Лечение метформином. Метформин продлевает жизнь – так ли это? Что собою представляет активное вещество Метформин

Брутто-формула

C 4 H 11 N 5

Фармакологическая группа вещества Метформин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

657-24-9

Характеристика вещества Метформин

Метформина гидрохлорид — белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и практически нерастворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса 165,63.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипогликемическое .

Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Экспериментальные исследования на животных в дозах, в 3 раза превышающих МРДЧ в пересчете на площадь поверхности тела, не выявили мутагенных, канцерогенных, тератогенных свойств и влияния на фертильность.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%. C max в плазме достигается через 2 ч. Прием пищи понижает C max на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Равновесная концентрация метформина в крови достигается в течение 24–48 ч не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения (для однократной дозы 850 мг) составляет (654±358) л. Незначительно связывается с белками плазмы, способен накапливаться в слюнных железах, печени и почках. Выводится почками (преимущественно путем канальцевой секреции) в неизмененном виде (90% за сутки). Почечный Cl — 350-550 мл/мин. T 1/2 составляет 6,2 ч (плазма) и 17,6 ч (кровь) (разница объясняется способностью кумулировать в эритроцитах). У пожилых пролонгируется T 1/2 и увеличивается C max . При нарушении функции почек удлиняется T 1/2 и уменьшается почечный клиренс.

Применение вещества Метформин

Сахарный диабет типа 2 (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т.ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не определены), пожилой (старше 65 лет) возраст (вследствие замедленного метаболизма необходимо оценить соотношение польза/риск). Не следует назначать людям, выполняющим тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактатного ацидоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метформин

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B 12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, C max (на 20%), AUC (на 9%) метформина, T max и T 1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает C max (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает C max (на 31%), AUC (на 12%) и T 1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C max метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Передозировка

Симптомы: лактацидоз.

Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Метформин

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B 12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0414
	0.0359
	0.0238
	0.0176
	0.0168
	0.0109
	0.007
	0.0048
	0.0041
	0.0025
	0.0023
	0.0019
	0.0013
	0.0012
	0.001
	0.0008

Перед использованием препарата МЕТФОРМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: повидон К90, крахмал кукурузный, кросповидон, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (эудрагит L 100-55), макрогол 6000, титана диоксид, тальк.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метформин тормозит глюконеогенез в печени, уменьшает абсорбцию глюкозы, а также повышает чувствительность тканей к инсулину. При этом не оказывает действие на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, не вызывает гипогликемических реакций. Снижает уровень триглицеридов и линопротеинов низкой плотности в крови. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность после приема стандартной дозы составляет 50-60%. Cmax в плазме крови достигается через 2.5 ч после приема внутрь. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, мышцах, печени и почках. Выделяется в неизменном виде почками. T1/2 составляет 9-12 ч. При нарушениях функции почек возможна кумуляция препарата.

МЕТФОРМИН: ДОЗИРОВКА

Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови.

Начальная доза составляет 500-1000 мг/сут (1-2 таб.). Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня глюкозы крови.

Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. (3-4 таб.) Максимальная доза - 3000 мг/сут (6 таблеток).

Таблетки Метформин следует принимать целиком во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости (стакан воды). Для уменьшения побочных явлений со стороны ЖКТ суточную дозу следует разделить на 2-3 приема.

Вследствие повышенного риска развития лактоацидоза, дозу препарата необходимо уменьшить при тяжелых метаболических нарушениях.

Передозировка

При передозировке препарата Метформина возможно развитие лактацидоза с фатальным исходом. Причиной развития лактоацидоза может также явиться кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек.

Симптомы лактацидоза: тошнота, рвота, диарея, понижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.

Лечение: в случае появления признаков лактацидоза, лечение препаратом Метформином необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием но выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

При комбинированной терапии препаратом Метформин с препаратами сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина иод контролем уровня гликемии.

Комбинации, требующие особой осторожности: хлорпромазин - при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.

При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.

При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, НПВС, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, производными клофибрата, циклофосфамидом, β-адреноблокаторами возможно усиление гипогликемического действия метформина.

При одновременном применении с ГКС, пероральными контрацептивами, эпинефрином, симпатомиметиками, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, тиазидными и петлевыми диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.

Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего увеличивается риск развития лактацидоза.

Метформин может ослабить действие антикоагулянтов (производных кумарина).

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Метформина, он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Метформипа в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

МЕТФОРМИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны системы пищеварительной системы: тошнота, рвота, металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, диарея, метеоризм, боли в животе. Эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Данные симптомы можно уменьшить назначение антоцидов, производных атропина или спазмолитиков.

Со стороны обмена веществ: в редких случаях - лактацидоз (требует прекращения лечения); при длительном лечении - гиповитаминоз В12 (нарушение всасывания).

Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок гдности - 3 года.

Показания

сахарный диабет типа 2 без склонности к кетоацидозу (особенно у больных,
страдающих ожирением) при неэффективности диетотерапии;
в комбинации с инсулином - при сахарном диабете типа 2,
особенно при выраженной степени ожирения,
сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.

Противопоказания

диабетический кетоацидоз,
диабетическая прекома,
кома;
нарушение функции почек;
острые заболевания,
протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее,
рвоте),
лихорадка,
тяжелые инфекционные заболевания,
состояния гипоксии (шок,
сепсис,
почечные инфекции,
бронхолегочные заболевания);
клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний,
которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность,
острый инфаркт миокарда);
серьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии);
нарушение функции печени;
хронический алкоголизм,
острое отравление алкоголем;
применение в течение не менее 2-х дней до и в течение 2-х дней после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
молочнокислый ацидоз (в т.ч.
в анамнезе);
соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

В период лечения необходимо контролировать функцию почек. Не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии следует определять содержание лактата в плазме. Кроме того, 1 раз в 6 месяцев необходим контроль уровня креатинина в сыворотке крови (особенно у больных, пожилого возраста). Не следует назначать Метформин, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль/л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин.

Возможно применение препарата Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

За 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного (урография, в/в ангиография) следует прекратить прием Метформина.

При появлении у пациента бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения следует воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол. .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата в монотерапий не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами.

При сочетании Метформина с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан:

нарушение функции печени.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан:

нарушение функции почек.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Метформин — это препарат, который сегодня повсеместно применяется в фармакологии, был впервые описан в начале двадцатого века в США, первое время его использовали для лечения гриппа и считали, что у него так же есть противобактериальное и обезболивающее действия. Только в 70-х годах прошлого века Метформин выделили, как препарат, который может служить для лечения диабета.

Сахарный диабет — хроническое эндокринное заболевание, которое стало очень распространенным в мире у людей всех возрастов. Это заболевание ведет к снижению работоспособности и увеличению смертности. Это привело к началу создания новых и новых препаратов для лечения данного заболевания. Сегодня созданы десятки групп препаратов, которые повсеместно используются. При этом одна из первых – бигуадинов, представителем которой является Метформин, до сих пор считается оптимальной для лечения неосложненного диабета второго типа.

Инструкция по применению Метформина, описание препарата, цена и отзывы подробно описаны ниже.

Основные составляющие: активное вещество – Метформин, дополнительные вещества – кукурузный крахмал, кросповидон, тальк.

Форма выпуска

Таблетки для примера внутрь, доза – 850, 500 и 100 мг в блистерах по 120 и 30 таблеток.

Механизм действия

Метформин или диметилбигуанид входит в группу оральных противодиабетических препаратов, бигуадинов.

Как же Метформин уменьшает уровень глюкозы в крови? Стоит отметить, что это выражение не совсем корректно, уровень глюкозы никак меняется, а скорее перераспределяется и не синтезируется. Это происходит в результате нескольких механизмов. Во-первых, Метформин тормозит формирование глюкозы в организме. Как раз наоборот, стимулирует ее распад. Это происходит, потому что Метформин блокирует образования энергии и кислорода в клетках, которые синтезируют глюкозу, благодаря этому начинается распад глюкозы без участия кислорода. Глюкоза попадает в клетки из внеклеточного пространства, и клетки получают необходимое количество глюкозы, а лишняя ее часть просто уничтожается.

Также Метформин, инструкция по применению это подробно описывает, стимулирует потребление запасов гликогена в печени без снижения уровня глюкозы в крови. Получается, что Метформин просто помогает перераспределять глюкозу туда, где это необходимо, блокирует механизмы формирования лишнего количества глюкозы и не приводит к изменению уровня глюкозы в организме.

Во время сахарного диабета увеличивается количество жирных кислот, повышается масса тела. Метформин блокирует формирование свободных жирных кислот. Также ожирение может появляться из-за постоянно высокого уровня инсулина, благодаря действию Метформина, уровень инсулина снижается. Этот механизм очень важен для профилактики осложнений на сосуды организма.

Метформин способствует повышению чувствительности клеток организма к инсулину, это помогает усваивать глюкозу органам и тканям, страдающим из-за недостатка глюкозы во время диабета. При применении препарата более года, больной чувствует снижение аппетита и веса.

Метформин разжижает кровь; снижает уровень плохих жиров; тормозит утолщение стенок сосудов. Это говорит о важности Метформина в профилактики осложнений сахарного диабета на сосуды. Таким образом, Метформин отсрочивает возникновение диабетической ангиопатии. Так можно судить о уровне риска диабетика инфаркта или инсульта в будущем, подсчитав индекс SCORE, если падает уровень холестерина, снижается и риск.

Метформин, инструкция по применению это указывает, положительно влияет на замедление эволюции сахарного диабета, действуя на все патологические аспекты болезни.

После приема препарата, его максимальное содержание в крови наблюдается через 2-2,5 часа.

Правильный прием Метформина только перед едой, потому что иначе он хуже будет всасываться из кишечника и не достигнет концентрации, при которой наступит терапевтический эффект.

Стоит напомнить, что принимать антидиабетические препараты имеет смысл только в том случае, если пациент продолжает придерживаться прописанной врачом-эндокринологом диеты и не практикует пассивный образ жизни, занимается спортом, делает зарядку.

Показания к применению

Метформин – многозадачный препарат, помимо сахарного диабета за последние года было обнаружено его влияние на многие другие заболевания.

Показания к применению:

Сахарный диабет второго типа,только один препаратом или в сочетании с другими оральными противодиабетическими препаратами других групп или с инсулином;
Сахарный диабет второго типа и ожирение. В случае, когда невозможно купировать диабет немедикаментозным лечением (физическими упражнениями и диетой).

Экспериментальное применение

Последнее время все чаще Метформин используют в экспериментальном лечении поликистоза яичников, неалкогольной жировой болезни печени, раннего полового созревания и других, связанных с инсулинорезистентностью, заболеваний, таких как акромегалия, гиперкортицизм.

Точных данных и научных заключений о влиянии Метформина на вышеперечисленные заболевания нет, однако некоторые врачи утверждают, что после назначения Метформина уровень глюкозы и инсулина снижается, однако для включения препарата в официальный протокол лечения заболевания этого недостаточно.

Метформин при поликистозе яичников для лечения стимуляции овуляции остается неофициальным, так как многие исследования его влияния на репродуктивную функцию давали различные неточные результаты. Некоторые врачи, используя Метформин при поликистозе яичников и вторичном диабете, замечают увеличение случаев беременности у пациенток, принимающих Метформин, в отличие от тех, кто его не принимает. Однако для стимуляции овуляции классически применяется кломифен.

Инновации

MD Anderson Cancer Center провел крупное исследование, которое показало влияние Метформина на профилактику рака поджелудочной железы. Выводы исследования были продемонстрированы, что на 62% снизился риск развития рака поджелудочной железы у участников исследования, которые принимали Метформин в сравнении с группой пациентов, которые его не принимали. Это привело к инициации новых исследований и разработке программы для профилактики рака поджелудочной железы.

Метформин для похудения

На сегодняшний день стало популярно среди людей, страдающих лишним весом и ожирением без сахарного диабета, принимать Метформин как средство для похудения. Существует определенный курс лечения Метформином с целью сжечь лишний вес. Медики-эндокринологи не советуют своим пациентом без сахарного диабета и снижения чувствительности клеток к инсулину принимать Метформин. Инструкция по применению об этом пишет. Но часто пациенты делают это без консультации врача. Это очень опасная практика.

Несоблюдение необходимой диеты с низким содержанием глюкозы, незнание необходимой дозы препарата, может привести к множеству побочных явлений, это, во-первых. Во-вторых, доказано, что Метформин не влияет на уровень глюкозы в крови у здоровых людей, а значит, только механизм по снижению уровня жирных кислот будет работать в данном случае.

Метформин для похудения особенно без назначения врача использовать противопоказано.

Врач его может назначить только в случае преддиабета или при инсулинорезистентности. Но даже в этом случае диета и физические упражнения гораздо эффективнее, чем медикаментозное лечение, коим является Метформин. Инструкция по применению не описывает применение препарата для похудения.

Противопоказания

Метформин принимают лишь только по рецепту, выписанному лечащим врачом после тщательного осмотра и лабораторных тестов, которые подтвердят, что нет никаких ограничений для приема медикамента.

Среди противопоказаний выделяют:

гиперчувствительность к любому веществу из состава препарата;
противопоказан детям до 15-и лет;
диабетическая прекома и диабетический кетоацидоз, лактоацидоз;
рвота или диарея с признаками обезвоживания организма;
острые состояния пациента, при которых может произойти непредвиденная реакция на препарат (ДВС-синдром, инспираторный дистпресс-синдром, сепсис);
перитонит, септицемию, сепсис, токсический шок;
заболевания, которые приводят к гипоксии: инфаркт миокарда в истории болезни, хронический бронхит при ХОБЛ или эмфизема, бронхиальная астма длительным хроническим прогрессирующим течением;
обширные травмы, травматический шок;
повышенная температура тела;
введение контрастного вещества с йодом;
беременность и период кормления грудью;
острое отравление этанолом или хронический алкоголизм.

Все эти проблемы являются противопоказаниями, при которых нельзя употреблять Метформин.

Инструкция по применению, установление необходимой дозы

Препарат принимается внутрь и запивается водой. Если таблетка на 850 мг — могут возникнуть сложности с глотанием, тогда можно разделить таблетку на две части. Если после приема наблюдаются побочные действия, для их облегчения можно разделить суточную дозу на 2-3 приема.

Минимальная суточная доза – 1 грамм, максимальная доза в сутки – 3 грамма. Через две-три недели после назначения препарата доза может быть увеличена. Полная активность препарата и его эффект наблюдаются через 10-15 дней.

Если начало приема Метформина требуется вместо другого антидиабетического препарата, стоит прекратить прием первого препарата, и только потом инициировать прием Метформина, согласно дозе.

Доза инсулина должна быть снижена, если его назначают вместе с Метформином. Оба препарата потенцируют гипогликемичекик свойства друг друга.

Побочные действия

Побочные действия у Метформина встречаются довольно редко, чаще всего прием препарата проходит для больного легко. Самым распространенным побочным действием являются:

тошнота;
рвота;
изжога;
вздутие и боли в животе;
снижение аппетита,
чувство металлического вкуса во рту.

Обычно эти симптомы начинаются с первыми приемами препарата и быстро проходят, даже если не менять дозу Метформина.

Очень редко у людей с повышенной чувствительностью к составу препарата может наблюдаться аллергическая реакция в виде эритемы на коже. В таком случае стоит рассмотреть вариант с отменой препарата и заменой его на другой. Анафилактического шока или отека Квинке при применении Метформина не наблюдалось.

Очень редко Метформин, инструкция по применению об этом пишет, может привести к развитию лактоацидоза. Поэтому больной должен регулярно обращаться к врачу для наблюдения.

Мегалобластная анемия или недостаток витамина В12 может возникнуть у узкого круга пациентов, которые принимают долгий период времени Метформин и у пациентов с тяжелыми хроническими тяжелыми заболеваниями органов желудочно-кишечного тракта и после тотальной резекции жклудка. Симптомы мегалобластной анемии: желтушность кожи и слизистых, общая слабость, сухость и шелушение кожи, выпадение волос, ощущение ватных ног.

У больных гипотиреозом возможно снижение типеотропного гормона. В редких случаях может наблюдаться снижение секреции тестостерона у мужчин. Клинически последние два побочных эффекта не доказаны.

Симптомы и опасность передозировки

Передозировка Метформином случается крайне редко. В литературе можно встретить описание только одного случая при приеме препарата в дозе 75г. При этом уровень глюкозы не изменился, но развился лактоацидоз – очень опасное состояние, при котором уровень лактата в крови становится выше 5 ммоль/л. Первыми признаками могут быть:

головокружение;
головная боль вплоть до начала мигрени;
повышение температуры тела;
перебои в дыхании;
тошнота;
рвота;
диарея;
боли в животе;
спазмы в мышцах конечностей.

Тяжелые случаи могут закончиться установлением комы и необходимостью подключения к аппарату искусственной вентиляции легких.

В случае подобных симптомов необходимо немедленно госпитализировать больного и провести все необходимые тесты, которые покажут уровень лактата, пирувата и их соотношение в крови.

Для быстрого выведения Метформина из организма рационально использовать гемодиализ.

Метформин при беременности и лактации

При беременности Метформин строго противопоказан. Его можно и нужно принимать до беременности женщинам с диабетом второго типа и ожирением для увеличения риска зачатия и похудения, но при наступлении беременности препарат должен быть отменен. Многие врачи все же назначают Метформин в период первого триместра, но это чревато осложнениями для плода.

В последующем дети, у которых мамы принимали Метформин во время беременности, будут входить в группу риска развития ожирения и диабета. Поэтому доказано, что стоит принимать женщине при беременности Метформин только при крайней необходимости и невозможности заменить на другой препарат.

Для планирования беременности Метформин заслужил звания «незаменимый» среди женщин с сахарным диабетом, лишним весом и поликистозом яичников. Женщины с ожирением чаще страдают бесплодием. Метформин помогает организму распределить глюкозу и снижает уровень жирных кислот, тем самым стабилизирует гормональный фон и восстанавливает нормальный менструальный цикл.

При кормлении грудью так же стоит приостановить прием Метформина.

Метформин для детей

В двадцать первом веке все более распространенным стал диабет второго типа у детей и подростков. Причем, заболевание не обходит детей разных национальностей и социальных групп. Дети по всему миру подвержены ожирению и снижению чувствительности тканей к инсулину. За последнее время разработано множество программ для нефармакологического лечения детей с инсулинорезистентным диабетом, куда включены рациональное питание и физические нагрузки. Однако все больше приходится прибегать к медикаментозному лечению. Пассивный образ жизни и неправильное питание, богатое сахаром и жирами, привели к резкому омоложению заболевания.

Метформин изначально был противопоказан детям до 15-и лет. После недавнего исследования американских врачей, в котором в течение 16-и недель дети и подростки в возрасте 10-16 лет принимали Метформин, было доказано значительное снижение уровня свободных жирных кислот в крови, снижение уровня липопротеинов низкой и очень низкой плотности, триглицеридов, а также снижение веса. Среди побочных эффектов не наблюдалось ни гипогликемии, ни лактоацидоза, редкие явления в виде тошноты или диареи не повлияли на результаты исследования.

Была доказана польза от применения Метформина в детском возрасте, начиная с 10-и лет без серьезных осложнений, но при этом с хорошими результатами и в перспективе к полному контролю диабета и снижения дозы препарата до минимума с возможностью его отмены.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Метформина в качестве монотерапии не приводит к гипогликемии, однако необходимо внимательно комбинировать его с сульфонилмочевины и инсулином.

Некоторые вещества могут уменьшать гипогликемический эффект Метформина и аннулировать лечение: стероидные гормоны, гормоны щитовидной железы, гликоген, адреналин и другие стимуляторы рецепторов симпатической нервной системы, женские половые гормоны (эстроген и прогестерон), производные никотиновой кислоты, диуретики производные тиазидов.

Применение Метформина с алкоголем строго противопоказано, потому что этанол может привести в комбинации с Метформином к лактоацидозу. Следуя той же логики, все препараты, содержащие этанол не допустимы вместе с Метформином. Так же лактоацидоз может спровоцировать прием йодсодержащих контрастных веществ с Метформином. Некоторые диагностические процедуры не могут обойтись без введения контраста с йодом, в этом случае необходимо, следует отменить Метформин на 48 часов до и после процедуры.

Пациенты, которые принимают хлорпромазин, будут нуждаться в повышенной дозе Метформина. Это происходит из-за того, что хлорпромазин в больших дозах блокирует образование инсулина.

Молочный ацидоз может возникнуть при комбинировании Метформина с циметидином.

Метформин и витамин B12

Витамит В12 или цианокобаломин – необходимое для кроветворения и функционирования нервной системы вещество, благодаря нему синтезируется белок в организме.

Предполагается, что при продолжительном применении Метформина, препарат нарушает всасывание в подвздошной кишке этого витамина, что ведет к постепенному снижению его в крови. На пятый год приема, уровень В12 снижается на 5% на 13од год – на 9,3%.

Стоит отметить, что недостаток в 9% не приводит к гиповитаминозу и развитию гемолитической анемии, но повышает риск развития в будущем.

Дефицит В12 приводит в гемолитической анемии, это значит, что эритроциты становятся хрупкими и разругаются прямо в кровеносном русле. Это приводит к развитию анемии и желтухи. Кожа и слизистые обретают желтоватый цвет, больной жалуется на слабость, сухость во рту, онемение ног и рук, головокружение, потерю аппетита, нарушение координации.

Для того чтобы определить уровень витамина В12 необходимо сделать общий анализ крови, чтобы взглянуть на формы и размеры эритроцитов. При В12 дефицитарной гемолитической анемии эритроциты будут больше нормы и с ядром, при этом будет наблюдаться анемия, а в биохимическом анализе крови будет повышен несвязанный билирубин.

Стоит восполнять недостаток витамина В12 при приеме Метформина. Врач может назначить биодобавки и комплексы витаминов.

Забавное и логичное совпадение, но лечение недостатка В12 конечно тоже проводится путем введения витамина, только уже внутривенно.

Особые указания

При постоянном приеме Метформина стоит не забывать периодически проверять функцию почек. Как и любой препарат, он проходит свою биотранформацию и выводится через почки с мочой, поэтому два раза в год необходимо проверять состояние мочевыделительной системы. Врач назначит общий анализ мочи, биохимический анализ крови с исследованием уровня креатинина и ультразвуковое исследование почек (УЗИ почек).

Следует с осторожностью назначать людям старше 60-и лет.

Людям, профессии которых требуют большую умственную концентрацию, могут не волноваться, при приеме Метформина не наблюдается изменений в центральной нервной системе. Однако необходимо ограничить изнкрительные физические нагрузки, это может быть риском для развития лактоацидоза.

Масштабные хирургические вмешательства, а также ожоги 2-3 степени требуют отмены всех противодиабетических препаратов и использование только инсулина.
Необходимо внимательно изучить инструкцию, убедиться, что выбрали правильную дозу.

Условия продажи

Метформин возможно приобрести только по назначению лечащего врача-эндокринолога, без назначения выписывание семейным врачом препарата без должного исследования, может привести к побочным эффектам.

Условия хранения

Метформин обязательно необходимо хранит в сухом, защищенном от света месте, при температуре – 15-25 градусов. При должном хранении срок годности приблизительно 3 года.
Следует хранить в недоступном для детей месте. Противопоказано принимать после истечения срока годности.

Метформин – это сахароснижающий препарат, используемый для лечения диабета 2-го типа у людей с ожирением, а также для иных инсулиннезависимых видов диабета.

Метформин выпускает несколько производителей. Среди них можно выделить Метморфин «Рихтер», «Тева», «Лонг», «БМС», «Канон», «МВ-Тева», «Зентива». Все компании предоставляют препарат с содержанием активного вещества по 500, 850 и 1000 мг на таблетку, соответственно.

Каждая таблетка состоит из метморфина в количестве 500, 850 или 1000 мг, а также вспомогательных веществ, а именно: повидона К 90, кукурузного крахмала, кросповидона, магния стеарата, талька. Оболочка состоит из метакриловой кислоты, метилметакрилата сополимера или макрогола 6000, титана диоксида и тальк. Благодаря различию в составах, оболочка может быть как кишечнорастворимой, так и менее устойчивой.

Форма выпуска, цена и условия отпуска из аптек

Метморфин выпускается в виде таблеток с пленочной и кишечнорастворимой оболочкой в блистерах по десять штук. Картонные упаковки содержат от одного до шести блистеров.

Препараты различных производителей можно приобрести в аптеках. Отпускается Метформин по рецепту врача. В среднем, за упаковку 30 шт таблеток по 500, 850 и 1000 мг нужно будет заплатить около 80, 100 и 120 рублей соответственно. В зависимости от производителя, данная цифра может меняться.

Показания и противопоказания к применению препарата

Метформин используют при сахарном диабете инсулиннезависимой формы у пожилых людей, а также у лиц, страдающих ожирением, и инсулинзависимой форме совместно с приемом инсулина. Кроме того, исследуется возможность назначения Метформина при гестационном сахарном диабете, который возникает у некоторых женщин на фоне гипергликемии во время беременности, а также при синдроме поликистозных яичников.

Препарат противопоказан при:

Также препарат противопоказан при любых состояниях и заболеваниях, способствующих развитию лактатацидоза. К данной группе относятся почечные заболевания, печеночные и легочные болезни, а также алкоголизм.

Различные формы сердечной недостаточности также ранее считались провоцирующими лактатацидоз при применении Метаформина, однако, в связи с тем, что он наиболее безопасен для данной группы людей, в сравнении с другими препаратами, сделало его единственно возможным выбором.

Перед радиографическими исследованиями с использованием йода в виде контрастного вещества, необходимо на пару дней прекратить прием препарата из-за снижения функции почек и возможного развития лактатацидоза. Лицам старше 60 лет, которые постоянно подвергаются сильным физическим нагрузкам, стоит с осторожностью принимать препарат по тем же причинам.

Инструкция по применению препарата

В зависимости от формы выпуска, таблетки принимают в различной дозировке. Важно выполнять врачебное предписание, в котором будут прописаны время приема, частота в сутки, количество таблеток. Препарат принимается внутрь с едой или сразу после приема пищи.

Дибетики, не принимающие инсулин, принимают по 1 г метформина дважды в сутки или по 500 мг трижды в день в первые трое суток приема. С 4 по 14 сутки принимается по 1 г трижды в день, после чего делается анализ крови и мочи на глюкозу и может быть выполнена корректировка на уменьшение. Для поддержки в дальнейшем принимают 1-2 г метформина в сутки.

Таблетки пролонгированного действия по 850 мг метформина принимаются дважды в день после завтрака и ужина. Максимально в сутки принимают 3 г. При одновременном приеме с унсулином до 40 единиц/сутки, метформин принимают по такой же схеме, но дозу инсулина снижают, сводя к минимума.

При повышенном приеме инсулина, принятие матформина возможно только под наблюдением лечащего врача в стационаре.

Побочные эффекты и передозировка препарата

При правильно подходе к приему препарата, большинство побочных явлений можно свести к минимуму. Чтобы снизить негативное воздействие, необходимо тщательно наблюдать за изменениями, которые происходят в организме, и консультироваться с лечащим врачом по вопросу возможной корректировки.

Метформин влияет на желудочно-кишечный тракт, вызывая сбои в его функционировании. В связи с этим могут возникнуть такие симптомы, как рвотные позывы и рвота, диарея, метеоризмы, снижение аппетита, боли в области желудка, неприятный привкус во рту. Помимо этого, возможны нарушения дыхательной функции, тахикардия, кожные высыпания, шелушение и зуд кожных покровов.

При перечисленных в разделе «противопоказания» заболеваниях, возможно развитие лактатацидоза – заболевания, связанного с проникновение молочной кислоты в кровь. При лактатацидозе первыми признаками является возникновение слабости, сонливости, повышенной утомляемости, тошноты и рвоты.

Длительный прием в таком случае может вызвать нарушения в работе печени. При подозрении на лактатацидоз, нужно незамедлительно обратиться к врачу, сообщив о приеме Метформина.

При передозировке препаратом, которая может наступить уже при приеме более 5 г, наблюдается тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Также иногда наблюдается гипогликемия и гипергликемия.

Самое опасное при передозировке препарата – это лактатацидоз. При проявлении его симптомов, больного срочно требуется госпитализировать.

Врачи делают промывание бикарбонатом натрия и проводят другие необходимые процедуры.

Использование Метформина для похудения

При использовании у больных диабетом с ожирением было замечено, что Метформин также приводит к снижению веса. Однако, этот препарат может привести к серьезным осложнениям, поэтому принимать его можно только по назначению врача. Кроме того, сам Метформин не сжигает жировые отложения, а только способствует запуску процесса их расходования.

Приему препарата сопутствует специальная диета, исключающая или сводящая к минимуму употребление сладкого, мучного, крахмалсодержащих продуктов и алкоголя. Питание разработывается лечащим врачом, оно не должно приводить к голоданию, а также сопровождается обильным питьем.

В комплексе с приемом препарата выполняются физические упражнения. В любом случае, Метформин не поможет в похудении без встречных усилий пациента. Цикл приема должен длиться не больше полугода.

Воздействие препарата на лишний вес объясняется уменьшением ощущения голода, ускорением усвоения глюкозы мышечной тканью, меньшим усвоением углеводов, окислением жиров.

Прием может быть назначен только после тщательного обследования организма, чтобы точно установить соотношение вреда и пользы. При наличии противопоказаний к приему, Метформин нельзя использовать для похудения.

Совместимость с другими препаратами

Метформин при лечении диабета имеет серьёзное воздействие на почки, а также может привести гипогликемии, особенно при совместном приеме с инсулином и подобными веществами, которые увеличивают его воздействие. Поэтому важно обращать особое внимание на то, какие препараты применяются одновременно с метформином.

Гипогликемическое воздействие метаформина усиливает не только инсулин. Усиление препарата наблюдают при совместном приеме с:

Эффективность метформина снижается при одновременном приеме с:

диуретиками;
кортикостероидами;
аналогами самостанина;
тироидными гормонами;
фенитоином;
глюкагоном;
гормонами щитовидной железы;
эстрогенами, даже входящих в пероральные контрацептивы;
никотиновой кислоты;
симпатомиметиков;
антагонистов кальция;
изониазидой.

При приеме с циметидином, замедляется вывод метформина из организма, что усиливает риск развития молочнокислого ацидоза.

Метформин – это снижающие сахар таблетки, употребляемые диабетиками 2-го типа (2Т). Лекарство известно уже много десятилетий.

Его сахароснижающие свойства обнаружили еще в 1929 году. Но широко Метформин стал применяться только с 1970-х, когда из оборота лекарств вывели другие бигуаниды.

Препарат обладает и другими полезными свойствами, включая и замедление процессов старения. Но можно ли пить Метформин, если нет диабета? Этот вопрос активно изучается и врачами, и пациентами.

О Метформине многие говорят, что он продлевает жизнь. Причем это говорят ученые, проводящие различные клинические исследования препарата. Хотя в аннотации к лекарству указывается, что его принимают только при сахарном диабете 2Т, который может быть отягощен ожирением и .

Препарат Метформин 500 мг

Его можно использовать и больным диабетом 1Т. Но тогда Метформин является только дополнительным к инсулину лекарственным средством. Из противопоказаний видно, что людям с его применять не рекомендуется.

А что будет, если принимать Метформин без диабета? Ответ дают ученые, исследовавшие свойства этого лекарства, позволяющие затормозить процессы старения организма, причем на клеточном уровне.

Препарат Метформин:

противодействует развитию болезни Альцгеймера, при которой погибают нервные клетки, отвечающие за память;
производит стимуляцию стволовых клеток, способствуя появлению новых клеток мозга (головного и спинного);
помогает восстановить нервные клетки мозга после ;
препятствует развитию рассеянного склероза.

Помимо положительного влияния на мозговую деятельность, Метформин облегчает работу и других органов и систем организма:

помогает подавить хронические воспаления, связанные с превышением у диабетиков уровня C-реактивного белка;
тормозит развитие патологий, причиной которых является старение ;
препятствует кальцификации сосудов, отрицательно влияющей на работу сердца;
уменьшает риск развития рака (простаты, легких, печени, поджелудочной железы). Иногда его используют при комплексной химиотерапии;
предотвращает сахарный диабет и связанные с ним патологии;
улучшает половую функцию у возрастных мужчин;
лечит остеопороз и ревматоидный артрит, сопутствующие развитию сахарного диабета;
налаживает функции ;
помогает ;
укрепляет иммунитет;
способствует защите дыхательных путей от заболеваний.

Омолаживающие функции этого лекарства открыли совсем недавно. До этого Метформин применялся лишь для борьбы с сахарным диабетом. Но данные, полученные при наблюдении за пациентами, проходящими курс лечения этим терапевтическим средством, показали, что они живут на четверть дольше людей без данного диагноза.

Именно это навело ученых на мысль об омолаживающем эффекте Метформина. Но инструкция по его применению не отражает этого, ведь старение – не заболевание, а естественный процесс завершения жизненного пути.

Процесс омолаживания заключается в:

удалении из сосудов холестериновых бляшек. Устраняется риск тромбоза, налаживается кровообращение, усиливается текучесть крови;
улучшении процессов обмена. Снижается аппетит, что способствует медленному комфортному похудению и нормализации веса;
уменьшении всасывания глюкозы в кишечнике. Предотвращается склеивание белковых молекул.

Метформин относится к бигуанидам третьего поколения. Его действующий компонент – метформин гидрохлорид, дополняемый другими химическими соединениями.

Схема действия препарата, направленная против сахарного диабета, довольно мягкая. Она заключается в затормаживании процессов глюконеогенеза, стимулируя при этом гликолиз. Это приводит к лучшему усваиванию глюкозы, уменьшая при этом степень ее всасывания из кишечного тракта. Метформин, не являясь стимулятором выработки инсулина, не приводит к резкому понижению глюкозы.
Применение Метформина, согласно прилагаемой к препарату инструкции, показано при:

проявлении инсулинорезистентности либо метаболического синдрома;
толерантности к глюкозе;
ожирении, связанном с диабетом;
склерополикистозе яичников;
сахарном диабете 2Т при комплексном лечении;
диабете 1Т вместе с инсулиновыми инъекциями.

Но препарат Метформин можно ли принимать, если нет сахарного диабета? Да, лекарство имеетсвойства, которые позволяют бороться с ожирением и процессами старения у людей, не имеющих сахарного диабета.

Применение с целью уменьшения веса

А можно ли пить Метформин для похудения, если сахар в норме? Такое направление воздействия препарата обусловлено его способностью бороться не только с бляшками в сосудах, но и с жировыми отложениями.

Похудение при приеме лекарственного препарата происходит за счет следующих процессов:

высокоскоростного окисления жиров;
снижения объема усвоенных ;
усиленного потребления глюкозы тканями мышц.

При этом также убирается чувство постоянного голода, способствующее быстрому набору массы тела. Но сжигать жир нужно соблюдая диету.

Чтобы похудеть, следует отказаться от:

сладостей, ;
мучных изделий;
картофеля.

Необходимы также умеренные физические нагрузки, например, ежедневная общеукрепляющая гимнастика. Следует тщательно соблюдать и питьевой режим. А вот прием алкоголя категорически запрещен.

Следует помнить, что сброс лишнего веса – это лишь дополнительный эффект действия лекарства. И только врач может определить необходимость применения Метформина для борьбы с ожирением.

Применение для омолаживания (борьбы со старостью)

Метформин используется и для профилактики изменений организма, связанных с возрастом.

Хотя лекарство не является панацеей, дарующей вечную молодость, оно позволяет:

восстановить снабжение мозга в требуемом объеме;
снизить риск злокачественных новообразований;
укрепить сердечную мышцу.

Основная проблема стареющего организма – атеросклероз, нарушающий работу сердца, сосудов. Именно он становится причиной большинства смертей, наступающих преждевременно.

Отложения холестерина, приводящие к атеросклерозу, возникают из-за:

нарушения правильного функционирования поджелудочной железы;
сбоя в иммунной системе;
проблем с обменом веществ.

Причиной также является малоподвижный образ жизни, который ведут пожилые люди, сохраняя при этом прежний объем и калорийность пищи, а иногда и превышая их.

Это приводит к застою крови в сосудах и образованию холестериновых отложений. Лекарственное средство помогает снизить объем холестерина, улучшая кровообращение и нормализуя работу всех органов и систем. Так можно ли принимать Метформин, если нет диабета? Можно, но только при отсутствии противопоказаний.

Противопоказаниями к применению Метформина являются:

ацидоз (острый либо хронический);
период беременности, кормления;
аллергия на данный препарат;
печеночная или сердечная недостаточность;
перенесенный инфаркт миокарда;
признаки гипоксии при приеме этого лекарства;
обезвоживание организма при инфекционных патологиях;
заболевания ЖКТ (язвы);
чрезмерная физическая деятельность.

Применять Метформин с целью похудения и омолаживания нужно с учетом возможных побочных явлений:

увеличивается риск наступления анорексии;
могут проявиться тошнота, рвота, диарея;
иногда появляется металлический привкус;
может проявиться анемия;
происходит уменьшение количества B-витаминов, и требуется дополнительный прием содержащих их препаратов;
при чрезмерном применении может возникнуть гипогликемия;
возможная аллергическая реакция приведет к проблемам с кожей.

Видео по теме

Фармакологические характеристики и инструкция по применению к препарату Метформин:

Метод применения Метформина не для терапии сахарного диабета – нетрадиционный. Начинать самолечение и подбирать нужные дозы самостоятельно без консультации с медработниками опасно непредсказуемыми последствиями. И какие бы лестные отзывы не слышали пациенты, участие врача в процессе похудения/омолаживания при помощи Метформина необходимо.