Глюконат кальция: дозировка, показания, схема действия. Применение в детском возрасте

: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая- вагосимпатическая и паранефральная блокада- потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии- болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки)- спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, тошнота.

Форма выпуска

раствор для инъекций 0.5%- ампула 5 мл, коробка (коробочка) картонная 10, коробка (коробочка) картонная 1-
раствор для инъекций 2%- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1-
раствор для инъекций 0.5%- ампула 5 мл, пачка картонная 10-

Фармакодинамика

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический ).

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой - 1–2% эпи- или перидуральной - 2% (20–25 мл), спинно-мозговой - 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.

При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической - 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.

Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.

Для циркулярной и паравертебральной блокады при х и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.

Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов - в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс - 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.

Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффект наркозных средств.

Особые указания при приеме

Не всасывается со слизистых оболочек- не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N01 Анестетики

N01B Препараты для местной анестезии

N01BA Аминобензойной кислоты эфиры

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

На 1 ампулу:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат, в пересчете на дексаметазона фосфат 4 мг;

вспомогательные вещества : глицерол, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Глюкокортикостероид (ГКС) - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина-1, интерлейкина-2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов.

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона (ТТГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).

Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и тиреоглобулина (ТГ), перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из ЖКТ, "вымывает" ионы кальция из костей, повышает выведение ионов кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронических обструктивных болезнях легких (ХОБЛ) действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика:

После внутримышечной (в/м) инъекции всасывается медленно, максимальное содержание в плазме - через 7-9 ч. Связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 3-5 ч. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами).

Показания:

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) при неэффективности другой терапии;

А ллергические реакции (острые, тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

О тек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

Б ронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

С истемные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

О страя надпочечниковая недостаточность;

Т иреотоксический криз;

О стрый гепатит, печеночная кома;

О травление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например, при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

С осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis , острый психоз, ожирение (III -IV ст), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся ГКС).

Беременность и лактация:

Во время беременности (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение.

С целью приготовления раствора для внутривенной (в/в) капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Дексаметазон натрия фосфат: внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

В/м или в/в - 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг в/м раз в 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза - по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока - в/в 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде в/в инфузий или в/в струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно в/в введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания - в/м в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте при проведении химиотерапии - в/в 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - в/м 4 введения по 5 мг каждые 12 ч, в последующем с седьмого дня раз в 24 ч.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - в/м по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв.м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв.м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв.м) раз в 12-24 ч.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикостероидной активностью - задержка жидкости и ионов натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения; редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

При в/в введении : аритмии, "приливы" крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении: носовое кровотечение.

При внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Передозировка:

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (может образовывать нерастворимые соединения).

Дексаметазон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).

Ускоряет выведение ацетилсалициловой кислоты, снижает содержание ее метаболитов в крови (при отмене дексаметазона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Увеличивает риск развития гепатотоксического действия парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).

Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

В высоких дозах снижает эффект соматропина.

Дексаметазон снижает действие гипогликемических лекарственных средств; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.

Ослабляет влияние витамина D на всасывание ионов кальция в просвете кишечника. и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.

Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.

Циклоспорин (угнетает метаболизм) и (снижает клиренс) увеличивают токсичность.

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие лекарственные средства - отеков и повышения АД.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.

Индометацин, вытесняя из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.

Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и других индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.

Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.

Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют период полувыведения и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других стероидных гормональных лекарственных средств - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне других ГКС, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.

Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

При одновременном интертекальном применении с йофендилатом повышается риск развития арахноидита.

Особые указания:

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс ГКС снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл помещают в ампулу из темного стекла, с нанесением точки для обозначения места надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят надпись быстрозакрепляющейся краской.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.

5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-006923/10 Дата регистрации: 21.07.2010 Дата окончания действия: Бессрочный

Профилактика и лечение пеллагры (авитаминоз PP); атеросклероз, гиперлипидемия (в т.ч. гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия), спазм периферических сосудов, в т.ч. облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, мигрень, нарушение мозгового кровообращения, включая ишемический инсульт (комплексная терапия), стенокардия, болезнь Хартнапа, гиперкоагуляция, неврит лицевого нерва, интоксикации длительно незаживающие раны, язвы, инфекционные заболевания, заболевания ЖКТ.

Форма выпуска препарата Никотиновая кислота-Виал

раствор для инъекций 10 мг/мл; ампула темного стекла 1 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Никотиновая кислота-Виал

Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2).

Способствует переходу транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Способствует высвобождению гистамина из депо и активации системы кининов.

Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа - наследственно обусловленное нарушение обмена (всасывания и проникновения в ткани) триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты.

Фармакокинетика препарата Никотиновая кислота-Виал

Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.

Использование препарата Никотиновая кислота-Виал во время беременности

С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).

Противопоказания к применению препарата Никотиновая кислота-Виал

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), выраженные нарушения функции печени, подагра, гиперурикемия, тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (в/в введение).

Побочные действия препарата Никотиновая кислота-Виал

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.

При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Способ применения и дозы препарата Никотиновая кислота-Виал

В/в медленно, в/м, п/к. Для профилактики: внутрь, взрослым - 0,0125–0,025 г/сут, детям - по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре: взрослым - внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней или в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней; детям - внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте: в/в, 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе: внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена: внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения - 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других заболеваниях: внутрь, взрослым - по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки, детям - по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Взаимодействия препарата Никотиновая кислота-Виал с другими препаратами

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Меры предосторожности при приеме препарата Никотиновая кислота-Виал

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств.

С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.

Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Условия хранения препарата Никотиновая кислота-Виал

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Никотиновая кислота-Виал

Принадлежность препарата Никотиновая кислота-Виал к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C10 Гиполипидемические препараты

C10AD Никотиновая кислота и ее производные

Состав и форма выпуска препарата

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кальций - макроэлемент, участвующий в формировании костной ткани, процессе свертывания крови, необходим для поддержания стабильной сердечной деятельности, процессов передачи нервных импульсов. Улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении, уменьшает проницаемость сосудов. При в/в введении кальций вызывает возбуждение симпатической нервной системы и усиление выделения надпочечниками ; оказывает умеренное диуретическое действие.

Показания

Гипокальциемия различного генеза, гипопаратиреоз, паренхиматозный гепатит, токсические поражения печени, нефрит, эклампсия, гиперкалиемическая форма пароксизмальной миоплегии, воспалительные и экссудативные процессы, кожные заболевания. Как дополнительное средство при лечении аллергических заболеваний и лекарственной . Как дополнительное гемостатическое средство при легочных, желудочно-кишечных, носовых, маточных кровотечениях. Как антидот при отравлениях солями магния, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями.

Противопоказания

Гиперкальциемия, тяжелая гиперкальциурия, тяжелая , склонность к тромбозам, повышенная чувствительность к кальция глюконату.

Дозировка

Для приема внутрь разовая доза - 1-3 г, кратность приема - 2-3 раза/сут. При в/в или в/м введении раствора кальция глюконата разовая доза препарата должна соответствовать 2.25-4.5 ммоль кальция. Раствор вводят в/в струйно (медленно) в разовой дозе 500 мг, в/в капельно - в разовой дозе 0.5-1 г.

Побочные действия

Возможно: тошнота, рвота, диарея, брадикардия; при в/м введении - некроз.

Лекарственное взаимодействие

Кальция глюконат при одновременном применении уменьшает действие . В/в введение кальция глюконата до или после верапамила уменьшает его гипотензивное действие, но не влияет на его антиаритмический эффект. Под влиянием колестирамина абсорбция кальция из ЖКТ снижается. При одновременном применении с хинидином возможно замедление внутрижелудочковой проводимости и повышение токсичности хинидина. Во время лечения сердечными гликозидами парентеральное применение кальция глюконата не рекомендуется, в связи с усилением кардиотоксического действия. При одновременном пероральном применении кальция глюконата и действие последних может уменьшаться, в связи с уменьшением их всасывания.

Особые указания

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

С осторожностью применяют у пациентов с небольшой гиперкальциурией, с незначительными нарушениями функции почек или с мочекаменной болезнью в анамнезе; в указанных случаях следует регулярно контролировать уровень экскреции кальция с мочой. Пациентам со склонностью к образованию конкрементов в моче рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

Латинское название: dexamеthasone
Код АТХ: S01BA01
Действующее вещество: дексаметазон
Производитель: ООО Виал, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: холодильник
Срок годности: 2 года.

Дексаметазон в форме инъекций является глюкокортикоидом для борьбы со многими патологическими и тяжелыми процессами.

Показания по применению

Для чего назначают в ампулах дексаметазон виал? Обычно такой медикамент назначается с целью системного воздействия на организм, когда требуется гормональная терапия. Внутривенное или внутримышечное введение является эффективным вариантом в том случае, когда пероральный прием не подходит или не эффективен. Обычно уколы применяются при системных аутоиммунных заболеваниях, ревматических или тяжелых аллергических поражениях, отеке головного мозга, шоковых состояниях, почечных тяжелых поражениях, заболеваниях дыхательной системы и кровеносной системы, при тяжелых ситуациях, связанных с дерматозами, а также с целью проведения гормональной заместительной терапии (к примеру, при надпочечниковой недостаточности или аденоме гипофиза).

Состав и формы выпуска

В одной ампуле 1 мл содержится 4 мг активного действующего вещества. Вспомогательные компоненты в составе: глицерин, пропиленгликоль, вода для инъекций, антисептики.

Раствор для инъекций продается в ампулах, где содержится 1 мл вещества, в котором находится 4 мг действующего ингредиенты. Ампулы упаковываются в картонные коробки по 5 или 10 штук. Есть ампулы прозрачные, а есть из темного стекла.

Лечебные свойства

Дексаметазон относится к гормональным средствам с мощной глюкокортикоидной активностью. Он обладает антигистаминными, противовоспалительными, иммуносупрессивными, противошоковыми, противотоксическими и десенсибилизирующими свойствами. Улучшает восприятие бета-адренорецепторов к катехоламинам внутри. После непосредственного попадания в организм медикамент вступает в специфическое взаимодействие с рецепторами цитоплазмы, вследствие чего возникают комплексы, которые попадают внутрь клеточного ядра, и стимулируют м-РНК синтез.

Благодаря усиленной стимуляции м-РНК, выделяются структурные белки, которые отвечают за урегулирование жизненно важных процессов в организме. После введения глюкокортикоида наблюдается угнетение фосфолипазы А2, выделение арахидоновой кислоты, которая подавляет медиаторы боли, аллергических реакций и воспалительных процессов. Также возникает торможение активности протеазы, гиалуроновой кислоты и коллагена и эозинофилов, в качестве воспалительных медиаторов. В свою очередь, данное явление провоцирует такие побочные эффекты:

• Замедление выделения АКТГ
• Нормализуется функция матрикса между клетками костей и хрящей
• Задержка воды и соли в организме
• Проницаемость капилляров снижается
• Лизосомальные клетки стабилизируются
• Снижение усвоения и усиленное выведения кальция вместе с мочой
• Подавление выделения цитокинов, интерферона и макрофагов из лимфоцитов
• Процессы накопления глюкозы в печени усиливаются
• Переработка сахара в крови замедляется
• Усиление распада белков
• Накопление жировых отложений по андроидному типу (бока и живот)
• Инволюция ткани лимфы.

Действующее вещество хорошо растворяется в жирах и воде, поэтому легко проникает во все ткани и жидкости. Усваивается практически полностью, если вводить парентерально. Перерабатывается медикамент в печени на неактивные метаболиты, а выводится преимущественно через почки вместе с мочой.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость лекарства в России – 32 рубля за упаковку.

Вводится препарат несколькими путями – внутримышечно и внутривенно, реже – локально. Следует помнить, что медикамент выписывается в действительно тяжелых ситуациях, желательно с минимально возможными дозировками и максимально коротким курсом. Если требуется использовать лекарство длительный период, то не стоит превышать дозировку в 0.5 мг в сутки. Обычно инъекции назначаются в тяжелых ситуациях, когда пациент не в состоянии выпить таблетку, а дозировки могут быть значительно выше (в пределах 1-5 ампул). Колется средство до тех пор, пока не возникнет удовлетворительное состояние пациента.

Когда пациент выйдет из острого состояния, ему назначают дозировку в пределах 0.5 – 1 ампулы, постепенно уменьшая дозировки далее, вплоть до того, что препарат полностью отменяется. Если нужен постоянный длительный терапевтический эффект, можно колоть лекарство каждые 3-4 часа. Также можно вводить внутривенно медикамент, посредством капельницы. В одну мышечную группу можно за раз вколоть не более двух ампул средства, после снятия острого состояния пациента лучше переводить на таблетированные формы глюкокортикостероида.

В зависимости от конкретной болезни подбирается схема терапии:

• Шоковое состояние – от 2 до 6 мг на кило веса внутривенно, затем повторно вводится медикамент через каждые 2-6 часов либо в виде инфузионного раствора в дозировке 3 мг на кило веса за сутки. Глюкокортикостероиды являются лишь вспомогательными средствами в терапии шоковых состояний. Такие большие дозировки вводится только в острые периоды, когда шок угрожает жизни пациента, как правило, угроза жизни длится до трех суток, если удается спасти больного.
• Отечность головного мозга – предназначено введение 10 мл внутривенно, затем в течение суток каждые 6 часов следует поддерживающая терапия – по 1 ампуле. Затем в течение недели происходит постепенное снижение дозировки до поддерживающей, вплоть до полной отмены препарата.
• Острое течение отека мозга – 50 мл внутривенно, а детям с весом тела до 35 кг – 20 мл. Затем следует постепенное снижение дозировки с последующей отменой лекарства.
• Аллергическая реакция – 1-2 ампулы в первые сутки при остром состоянии, затем нужно перейти на таблетированную форму.
• Астматический статус, бронхоспазм – комбинация эуфиллина и дексаметазона, при отеке легких еще добавляется фуросемид.

Внутрисуставно вводят 0.5 – 1 мл средства за 1 раз, если суставы крупные, а если мелкие, то еще в 2 раза меньше. Инфильтраты мягких тканей – 0.5 – 1.5 мл лекарственного средства. Длительность терапии определяет лечащий врач, но, как правило, она длиться не более 2-3 недель с учетом постепенного снижения дозы. Если глюкокортикостероиды не помогают первые несколько дней вообще, то тогда не целесообразно их назначать дальше.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим матерям инъекционная форма лекарства назначается только в тяжелых состояниях, когда без данного препарата никак не обойтись.

Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютное противопоказание, даже при угрозе жизни – непереносимость или гиперчувствительность к действующему веществу.

Внутрисуставное введение лекарства запрещено при:

• Нестабильном состоянии суставных сумок
• Остеопороз вокруг суставной сумки
• Склонность к кровотечениям
• В мягкие околосуставные ткани
• Инфекция в суставах и между позвоночными дисками
• Артропластика, проведенная ранее.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Медикамент не совместим с параллельным приемом любых других лекарств, так как есть риск возникновения при взаимодействии нерастворимых соединений. Инъекционная форма выпуска смешивается только с 5% раствором глюкозы или 0.9% натрия хлорида.

Побочные эффекты и передозировка

Выраженность побочных эффектов зависит от формы выпуска (системная или местная), вводимых дозировок, длительности применения и индивидуальных особенностей пациента. Системные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы включают в себя:

• Экзофтальм стероидного генеза
• Эйфория, делирий, депрессия, мания, галлюцинации – изменения в психике
• Невоспалительный отек диска зрительного нерва
• Повышенное внутричерепное давление
• Плохое зрение и головные боли
• Вертиго
• Бессонница
• Головокружение
• Катаракта и помутнение хрусталика
• Глаукома
• Повышенное внутриглазное давление
• Помутнение хрусталика
• Вторичное инфицирование вирусного или грибкового происхождения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы включают в себя:

• Повышенное давление
• Приливы потока крови к голове
• Тромбоз
• Понижение показателей калия и магния в крови, что негативно сказывается на сердечной деятельности
• Повышенная свертываемость крови
• Хроническая сердечная недостаточность – при склонности.

Желудочно-кишечный тракт:

• Рвота, тошнота, икота, изжога
• Воспаление поджелудочной железы
• Язва желудка или гастрит
• Эзофагит
• Снижение или увеличение аппетита.

Различные метаболические нарушения:

• Повышенная отечность из-за задержки солей натрия в организме
• Ухудшение азотистого баланса
• Ожирение
• Нехватка кальция и калия.

Различные гормональные нарушения:

• Гиперкортицизм
• Гипокортицизм
• Скрытое течение сахарного диабета
• Гормональный диабет
• Повышенная волосатость на теле
• Закрытие зон роста у детей
• Нарушение менструального цикла у женщин репродуктивного возраста.

Опорно-двигательный аппарат:

• Боль в мышцах и суставах
• Боль в спине
• Остеопороз
• Слабость мышц
• Разрыв сухожилий и связок
• Уменьшение мышечной массы.

• Растяжки, преимущественно в абдоминальной области
• Гипергидроз
• Истончение кожи
• Акне стероидное
• Плохо заживаемые раны.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отеки, одышка, анафилаксия. При отмене часто возникает слабость, снижение скорости реакции на раздражители, боли в животе и отказ от еды. Местно после введения инъекции может возникать жжение, покраснение, аллергия или небольшой инфильтрат, атрофия кожи или подкожно-жировой клетчатки, пигментация.

Признаки передозировки проявляются пропорционально степенью выраженности побочных эффектов, поэтому и нужны минимальные дозы.

Аналоги

ОАО Биосинтез, Россия

Средняя стоимость – 21 рубль за упаковку.

Преднизолон – синтетический глюкокортикостероидный препарат, относится к той же группе гормональных фармакологических средств. Если его сравнивать с дексаметазоном, то он в несколько раз слабее, обладает средней длительностью по действию, в отличие от аналога, который более длителен. Характеризуется преднизолон еще и тем, что имеет более слабое глюкокортикоидное действие, и более выраженное минералокортикоидное. Формы выпуска – глазные капли, раствор для инъекций, мазь и таблетированная форма. Как и свой основной аналог, обладает большим перечнем возможных побочных явлений, поэтому и пользоваться медикаментом нужно осторожно, в действительно сложных ситуациях, с минимально действующими дозировками в максимально короткие сроки. Перечень противопоказаний не менее внушительный, их еще больше, чем в аналоге.

Плюсы:

• Стоит очень дешево
• Эффективный препарат.

Минусы:

• Много противопоказаний
• Много побочных эффектов.

Татхимфармпрепараты, Россия

Средняя стоимость – 25 рублей за упаковку.

Гидрокортизон – более ранний аналог преднизолона и дексаметазона. Среди всех аналогов имеет самую слабую глюкокортикоидную активность, но при этом минералокортикоидные свойства наиболее выражены. Минералокортикоидное свойство характеризуется усиленным выведением калия и кальция из организма, но при этом соли натрия чрезмерно задерживаются, из-за чего человек отекает. Глюкокортикоидная активность – способность к разрушению мышечной ткани и накопление жировой прослойки. Гидрокортизон выпускается в виде наружной мази, крема, суспензии в уколах, таблеток, лиофилизированного порошка во флаконах для разведения.

Плюсы:

• Дешевизна
• Большой выбор среди форм выпуска.

Минусы:

• Побочные эффекты
• Противопоказания.