Преднизолон показания к применению. Преднизолон раствор: инструкция по применению

Преднизолон – системный и местный препарат, основанный на гормонах, оказывающий среднее по продолжительности действие. Является аналогом синтезируемого надпочечниками гормона гидрокортизона.

Действующее вещество медикамента в несколько раз активнее естественного гормона. Препарат гасит аллергическую реакцию или предотвращает ее возникновение, обладает противовоспалительным и противошоковым эффектом, уменьшает активность иммунной системы.

План статьи:

Преднизолон – что это такое?

Преднизолон – синтетическое лекарственное средство, основанное на глюкокортикостероидах.

Оказывает противоаллергическое действие, подавляет активность иммунитета, гасит воспалительную реакцию, делает бета-адренорецепторы более чувствительными к фенилэтиламинам.

Активно участвует в преобразовании обменных процессов в организме. Как препарат влияет на метаболизм?

Химический состав и лекарственные формы

Преднизолон выпускается многими фармацевтическими предприятиями. В препаратах от разных производителей концентрация действующего вещества одинакова, но вспомогательные компоненты могут различаться. Преднизолон реализуется в четырех лекарственных формах.

Для чего назначают Преднизолон?

Для чего принимают таблетки и используют инъекционные растворы? При помощи данных лекарственных форм излечиваются следующие заболевания:

Инъекции препарата делаются в критических ситуациях: при выраженных симптомах аллергии или анафилактическом шоке. Посредством уколов лекарство вводится пациенту несколько дней, затем необходимо принимать таблетки.

Препарат в таблетированной форме нередко выписывается при бронхите и бронхиальной астме, также он способствует успешному приживлению трансплантатов.

Для чего назначают мазь Преднизолон? Наружное средство используется для устранения аллергического дерматита и воспалительных кожных патологий неинфекционного происхождения. Посредством мази излечиваются следующие заболевания:

нейродермит;
псориаз;
экзема;
дискоидная волчанка;
все виды дерматита;
различные виды сыпи;
токсидермия.

Для чего назначают глазные капли Преднизолон? Капли используются для устранения воспаления глаз неинфекционного происхождения. Препаратом лечатся нижеприведенные глазные болезни:

конъюнктивит аллергической природы;
ирит;
увеит;
кератит;
склерит;
блефарит;
офтальмия.

Инструкция по применению таблеток

При гормонозаместительной терапии взрослые пациенты должны принимать 4 – 6 таблеток в сутки, при поддерживающей терапии – 1 – 2 таблетки.

В отдельных случаях суточная доза может составлять 100 мг действующего вещества, то есть 20 таблеток – это максимум.

Дозировка для детей подбирается педиатром, обуславливается возрастом ребенка и интенсивностью патологического процесса.

Обычно младенцам от двух месяцев до года в сутки назначается 0,15 мг действующего вещества на килограмм веса тела, это количество делится на три приема. Дети до 14 лет принимают в сутки по 1 мг действующего вещества на килограмм массы тела.

Принимать препарат желательно утром. Нельзя резко завершать употребление лекарства, суточная доза должна уменьшаться постепенно.

Из-за резкой отмены медикамента может возникнуть почечная недостаточность.

После первой недели приема препарата дневная доза сокращается на 20%, в течение второй недели ежедневно нужно уменьшать дозу на 2 мг.

Инструкция по применению мази

Мазью смазывается больная кожа три раза в сутки. Минимальный терапевтический курс составляет 5 дней, максимальный – 2 недели.

Инструкция по применению инъекционного раствора

Лекарство вводится в мышцы или вены. Суточная доза для взрослого пациента составляет от 4 до 60 мг действующего вещества. Детям лекарственный раствор вводится в ягодицу, дозировка и продолжительность лечения устанавливаются врачом. Обычно малышам от 6 до 12 лет назначается 25 мг действующего вещества в сутки, детям от 12 лет – до 50 мг.

Фармакокинетика

Таблетка быстро расщепляется в кишечнике, активное вещество полностью оказывается в крови через полтора часа после приема. Метаболизм действующего вещества осуществляется посредством соединения с серной и глюкуроновой кислотами преимущественно в печени, в незначительной степени в почках.

Использованное вещество выводится из организма с мочой и желчью.

Применение при беременности, в детском и старческом возрасте

Какое действие на организм беременных женщин, стариков и детей оказывает Преднизолон?

При беременности, особенно на ранних сроках, применение препарата допускается лишь в крайних случаях. Глюкокортикостероиды способны накапливаться в грудном молоке, поэтому в период лактации использование лекарства запрещается.
У пожилых людей прием глюкокортикостероидов часто сопровождается выраженными побочными явлениями.
У детей глюкокортикостероидные препараты способны замедлять рост. Поэтому Преднизолон педиатры назначают сокращенным курсом в минимальной действующей дозе.

Чем вреден препарат?

Так как Преднизолон является гормональным средством, то действовать он начинает через несколько дней после первого приема. Пациент вынужден принимать лекарство длительное время, что неизбежно приводит к возникновению побочных эффектов.

Преднизолон наносит довольно серьезный вред организму: подавляет иммунитет, негативно сказывается на работе сердечно-сосудистой, эндокринной, репродуктивной, пищеварительной, центральной нервной системы. Последствия лечения препаратом бывают следующие:

гипокалиемия;
аритмия;
брадикардия;
тромбоэмболия;
сердечная недостаточность;
гипергликемия;
артериальная гипертензия;
гликозурия;
мышечные судороги;
психоз;
гиперкортицизм;
повышенное внутричерепное давление;
угнетение работы гипоталамуса, гипофиза, надпочечников.

Противопоказания

Поскольку препарат дает множественные побочные эффекты, запрещается принимать его многочисленным категориям пациентов. Преднизолон противопоказан при:

язвенной болезни;
почечной и печеночной недостаточности;
полиомиелите;
сифилисе;
туберкулезе;
сахарном диабете;
гипертонии;
вирусных кожных и глазных болезнях;
депрессии и расстройствах психики;
миопатии;
герпесе;
лимфадените;
остеопорозе;
гиперкортицизме;
глубоком микозе;
катаракте и глаукоме.

Инъекции нельзя делать, если места введения лекарства поражены инфекцией.

Лекарственное средство Преднизолон инструкция по применению относит к гормональным глюкокортикостероидам. Таблетки 1 мг и 5 мг, уколы в ампулах для инъекций, капли глазные, мазь 0,5% обладают выраженным противовоспалительным эффектом и помогают при патологиях, связанных с аутоиммунным патологическим процессом. Отзывы пациентов и рекомендации врачей сообщают, что это лекарственное средство помогает в терапии шоковых и ургентных состояний, аллергических реакций, воспалительных проявлений.

Форма выпуска и состав

Преднизолон выпускают в следующих формах:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций) 30 мг/мл.
Таблетки 1 мг и 5 мг.
Мазь для наружного применения 0,5%.
Капли глазные 0,5%.

Преднизолоновая мазь содержит 0,05 г одноименного активного вещества. В ампулах находится активная субстанция в концентрации 30 мг/мл, в таблетках — 1 или 5 мг.

От чего помогает Преднизолон (таблетки и раствор для инъекций)?

Системные показания лекарства включают применение при:

астматическом статусе и БА;
гипогликемических состояниях;
аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
аутоиммунных заболеваниях;
болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);
развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии;
болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
гранулематозном тиреоидите;
эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
нефротическом синдроме;
воспалительных заболеваниях ЖКТ;
диффузных заболеваниях соединительной ткани;
гепатите;
рассеянном склерозе;
отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит).

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма). Показания к применению уколов - это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок.

После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона. Также раствор и таблетки применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Мазь Преднизолон: для чего и когда показано ее применение?

В качестве наружного средства Преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. И так, показания к применению мази:

эритродермия;
ограниченный нейродермит;
псориаз;
дерматит (контактный, аллергический и атопический);
дискоидная красная волчанка;
токсикодермия;
экзема;
крапивница.

Для чего назначают глазные капли Преднизолон?

Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции. Местное применение медикамента обоснованно при следующих заболеваниях глаз:

симпатическая офтальмия;
эписклерит;
склерит;
аллергический конъюнктивит;
блефароконъюнктивит;
кератит (в частности, дисковидный и паренхиматозный; в случаях, когда не повреждена эпителиальная ткань роговицы);
ирит;
блефарит;
иридоциклит;
увеит.

Инструкция по применению

Преднизолон в ампулах

Доза и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) в капельницах или внутримышечно. В/в препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7- 10 дней.
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 мин АД не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации АД. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 ч. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой недостаточности надпочечников разовая доза 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней. При невозможности в/в введения раствор вводят в/м в тех же дозах.

После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

Очень важно! При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Таблетки Преднизолон

Предназначены для перорального применения. Они применяются внутрь, обычно после еды, 1 раз в сутки, что связано с суточным ритмом секреции глюкокортикостероидов корой надпочечников (иногда при необходимости кратность приема таблеток может быть увеличена).

Доза устанавливается врачом индивидуально, что зависит от вида, тяжести и особенностей течения патологического процесса в организме пациента. После достижения необходимого терапевтического эффекта доза постепенно снижается до его сохранения.

Средняя суточная доза для взрослого человека варьирует в пределах 5-60 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг (применяется при остром течении рассеянного склероза в течении 7-ми дней, затем доза постепенно снижается до 80 мг в сутки).

Детям дозировка устанавливается из расчета 0,14 мг преднизолона на 1 кг массы тела ребенка. В случае пропуска приема таблетки, ее необходимо принять как-можно быстрее.

Мазь

Применяют наружно, нанося тонким слоем на пораженную кожу. Для усиления эффекта на ограниченных участках можно использовать окклюзионные повязки. Рекомендуемое дозирование: наносят мазь 1–3 раза в день, продолжительность курса составляет, как правило, 6–14 дней; в процессе долечивания допускается использование препарата 1 раз в сутки.

С целью профилактики рецидивов и при терапии хронических болезней применение мази продолжают еще некоторое время после полного исчезновения всех симптомов, но не дольше 14 дней. Участки с более плотной кожей (ладони, стопы, локти), а также места, на которых мазь легко стирается, можно смазывать чаще.

Глазные капли: инструкция по применению

Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.

Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.

Фармакологическое действие

Лекарство Преднизолон – синтетический глюкокортикоид, дегидрированный аналог гидрокортизона. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Взаимодействуя со специфическими цитоплазматическими рецепторами, преднизолон образует комплекс, проникающий в ядро клетки, стимулирует синтез матричной РНК (рибонуклеиновой кислоты), индуцирующей биосинтез белков (включая липокортин), опосредующих клеточные эффекты.

Угнетая фермент фосфолипазу А2, липокортин подавляет высвобождение арахидоновой кислоты, а также синтез простагландинов и лейкотриенов, способствующих воспалительным, аллергическим и другим патологическим процессам.

Преднизолон ингибирует высвобождение гипофизом β-липотропина, но концентрацию циркулирующего β-эндорфина не снижает, подавляет секрецию ТГТ (тиреотропного гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона), увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы), уменьшает количество лимфоцитов, эозинофилов, увеличивает количество клеток крови, стимулируя выработку эритропоэтинов.

Мазь Преднизолон при наружном применении оказывает противовоспалительный, противоаллергический, противозудный и антиэкссудативный эффект; ингибирует образование арахидоновой кислоты, формирование и высвобождение медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, лизосомальных ферментов, лейкотриенов и пр.); подавляет воспалительные кожные реакции, снижает в очаге воспаления вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

Препарат содержит лактозу. Не должны принимать препарат пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы типа Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

При недлительном приеме таблеток Преднизолон побочные эффекты развиваются крайне редко. При более длительном использовании препарата возможно развитие негативных реакций со стороны различных органов и систем:

Нервная система – повышение внутричерепного давления, которое сопровождается синдромом застойного диска зрительного нерва (чаще развивается у детей), нарушения сна, судороги, выраженное головокружение, головная боль, обмороки.
Система пищеварения — стероидная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, связанная с тем, что преднизолон угнетает синтез простагландинов пищеварительного тракта, выполняющих защитную функцию, прободение язвы или кровотечение из нее, периодическая тошнота, рвота, повышение аппетита, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), пищевода (эзофагит) с образованием язв в нем, нарушение процесса пищеварения, повышенное газообразование в кишечнике (метеоризм).
Водно-электролитный баланс – задержка воды и солей в организме, сопровождающееся повышением уровня артериального давления, а также развитием недостаточности кровообращения.
Обмен веществ – отрицательный азотистый баланс в организме, который вызван повышенным разрушением белков, увеличение массы тела.
Эндокринная система – нарушение функциональной активности коры надпочечников (надпочечниковая недостаточность), подавление процесса роста у детей, повышение сахара в крови (гипергликемия), нарушение менструального цикла у женщин, проявление скрытого (латентного) сахарного диабета, гирсутизм (повышенное оволосенение кожных покровов, которое особенно заметно у женщин).
Опорно-двигательный аппарат – мышечная слабость, повышенная хрупкость костей (остеопороз), которая является причиной последующих патологических переломов, включая компрессионный перелом некоторых позвонков.
Высшая нервная деятельность – может появляться симптоматика психоза, особенно в первые 2 недели после начала приема таблеток Преднизолон, чаще развивается у женщин и у лиц с красной системной волчанкой.
Глаза – катаракта, увеличение внутриглазного давления, вследствие которого впоследствии развивается глаукома, экзофтальм.
Кожа и подкожная клетчатка – истончение (атрофия) кожи, стрии на ней, ухудшение заживления ран, эритема (покраснение кожи), повышенное потоотделение (гипергидроз), появление угрей, точечные кровоизлияния на коже (петехии).
Показатели лабораторных исследований – снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбопения), увеличение уровня кальция в крови, моче, увеличение уровня триглицеридов, общего холестерина, а также липопротеинов низкой и очень низкой плотности.
Аллергические реакции – редко на фоне приема таблеток Преднизолон возможно развитие анафилактического шока с полиорганной недостаточностью и прогрессирующим снижением артериального давления.

В случае развития побочных эффектов вопрос об отмене таблеток Преднизолон врач решает в индивидуальном порядке, в зависимости от их вида, характера и тяжести.

Мазь

Возможные побочные эффекты вследствие применения мази Преднизолон: стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Длительное использование и/или нанесение мази на большие поверхности может вызвать развитие гиперкортицизма из-за резорбтивного действия преднизолона. В таких случаях применение препарата требуется прекратить и обратиться к специалисту. При усугублении описанных побочных эффектов, либо появлении любых других реакций, не указанных в настоящей инструкции, следует сообщить о них врачу.

Капли глазные

После закапывания преднизолона возможно преходящее чувство жжения. Результатом продолжительного применения может быть повышение внутриглазного давления, в связи с чем препараты, содержащие ГКС, используют не более 10 дней и под регулярным контролем внутриглазного давления. Постоянное применение глазной суспензии на протяжении 3 месяцев и более может вызвать развитие заднекапсульной катаракты.

Признаки синдрома отмены

Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.

В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.

Детям, при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

В педиатрии ГКС применяются только по абсолютным показаниям, под тщательным наблюдением врача, поскольку они способны вызывать у детей и подростков замедление роста. Обычно рисков развития такого побочного действия позволяет избежать или свести к минимуму назначение преднизолона через день.

Особые указания

Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.

Как “слезть” с Преднизолона?

Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая - 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза - 16 ЕД).

Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.

Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание - на мягкие цитостатики.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью преднизолон, как и другие ГКС, может ослаблять либо усиливать действие многих лекарственных веществ или препаратов.

При необходимости применения раствора, таблеток или глазных капель Преднизолон в сочетании с другими препаратами лечащий врач должен рассмотреть и учесть их возможное взаимодействие. Данные о лекарственном взаимодействии мази отсутствуют.

В связи с возможной фармацевтической несовместимостью раствора Преднизолон с другими лекарственными средствами, вводимыми внутривенно, его рекомендуется вводить отдельно: болюсно, либо через другую капельницу. Смешивание растворов преднизолона и гепарина происходит с образованием осадка.

Аналоги лекарства

По структуре определяют аналоги:

Декортин Н20; Н50; Н5.
Медопред.
Преднизол.
Преднизолон 5 мг Йенафарм; буфус; гемисукцинат; Никомед; -Ферейн.
Преднизолона натрия фосфат.
Солю-Декортин H25; Н250; Н50.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Преднизолон (таблетки 5 мг №100) в Москве составляет 60 рублей. Стоимость уколов — 32 рубля за 3 ампулы по 30 мг. Глазные капли можно купить за 796 руб., мазь за 16 руб.

Отпускается по рецепту.

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре: таблетки – до 25 °C, мазь, раствор для инъекций – до 15 °C, раствор – не замораживать; глазные капли – 15–25 °С, вскрытый флакон использовать в течение 4 недель. Срок годности зависит от производителя (смотреть на упаковке).

Post Views: 335

Преднизолон – синтетический глюкокортикостероидный препарат, оказывающий противовоспалительное действие. Обладает противоаллергическим, противошоковым, противовоспалительным действием.

Преднизолон представляет собой дегидрированный аналог вырабатываемого корой надпочечников гормона гидрокортизона. Активность его в четыре раза выше активности гидрокортизона. Предупреждает развитие аллергической реакции (в случае, если реакция уже началась, купирует ее), подавляет активность иммунной системы, снимает воспаление, повышает чувствительность β2-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам, оказывает противошоковое действие.

Данный препарат используется только в составе комплексной терапии с целью купирования сильного воспаления, отека, зуда, экссудации и пролиферации при васкулитах, ревматизме, артритах, миокардите, перикардите, дерматомиозите, гломерулонефрите, рассеянном склерозе, пузырчатке, псориазе, системной красной волчанке, лейкемии, лимфогранулематозе, опухолях, склеродермии, периартериите, бронхиальной астме, отеке Квинке, болезни Бехтерева, лекарственной аллергии, шоке, экземе, дерматите, гепатите, воспалительных патологиях глаза и недостаточности коры надпочечников.

Клинико-фармакологическая группа

ГКС для перорального применения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоят таблетки Преднизолон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 90 рублей.

Форма выпуска и состав

Таблетки имеют круглую плоскоцилиндрическую форму и белый цвет. С одной стороны нанесена фаска для удобного разламывания таблетки пополам

Состав Преднизолона в таблетках: 1 или 5 мг активной субстанции, коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, стеариновая кислота, крахмал (картофельный и кукурузный), тальк, лактозы моногидрат.

Таблетки расфасованы во флаконы из темного стекла в количестве 30 штук. Картонная пачка содержит один флакон с таблетками и инструкцию к препарату.

Фармакологический эффект

Преднизолон – синтетический аналог кортизона и гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, антитоксическое действия. Также оказывает иммунодепрессивный и противошоковый эффект. Не вызывает задержки воды и натрия в организме, увеличивает производство калия и ионов водорода.

Противовоспалительный эффект достигается торможением накопления макрофагов, стабилизацией клеточных мембран в зоне воспаления. Действие преднизолона препятствует возникновению отеков, влияет на синтез медиаторов воспаления, на метаболизм арахидоновой кислоты. Преднизолон повышает уровень содержания глюкозы в крови. В связи с этим гликоген накапливается в печени и возникает резистентность к инсулину.

Действие преднизолона угнетает производство и выделение адренокортикотропных гормонов, что приводит к снижению синтеза глюкокортикостероидных гормонов корой надпочечников.

Показания к применению

Системное применение целесообразно при:

рассеянном склерозе;
астматическом статусе и БА;
гранулематозном тиреоидите;
аутоиммунных заболеваниях;
гепатите;
воспалительных заболеваниях ЖКТ;
гипогликемических состояниях;
нефротическом синдроме;
малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
диффузных заболеваниях соединительной ткани;
раке легких (лекарство назначается в комбинации с цитостатиками);
интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
отеке мозга (пострадиационном, развивающемся при опухоли, после хирургичекского вмешательства или травмы; в аннотации и справочнике Видаль указывается, что при отеке мозга лечение начинают с парентеральных форм препарата);
аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.);
острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани (синовит, неспецифический тендосиновит, серонегативные спондилоартриты, эпикондилит, остеоартрит (в том числе посттравматический) и т.д.);
аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии пищевой или медикаментозной, токсикодермии, сывороточной болезни, атопическом/контактном дерматите, поллинозе, аллергическом рините, крапивнице, синдроме Стивенса-Джонсона, отеке Квинке);
развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.

Показания к применению уколов - это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму.

Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).

Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.

Противопоказания

При кратковременном системном применении Преднизолона по жизненным показаниям единственным противопоказанием для его использования является повышенная индивидуальная чувствительность к действующему либо вспомогательным компонентам.

Прием таблеток, внутримышечное и внутривенное введение растворов Преднизолона противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

Сахарный диабет;
Тиреотоксикоз;
Гипотиреоз;
Остеопороз;
Миастения;
Острый психоз;
Ожирение III – IV степеней;
Полиомиелит;
Глаукома;
Болезнь Иценко-Кушинга;
Тяжелая хроническая почечная или печеночная недостаточность;
Нефроуролитиаз (камни в почках);
Низкий уровень белка в крови;
Иммунодефицитные состояния;
Поствакцинальный период (за 8 недель до и через 2 недели после прививки);
Лимфаденит после прививки БЦЖ;
Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Гипертоническая болезнь;
Гиперлипидемия (повышенный уровень холестерина, ЛПВП, ЛПНП и ТГ в крови);
Инфекционные заболевания в активной фазе, вызванные вирусами, грибками и бактериями (простой герпес, опоясывающий герпес, ветряная оспа, корь, амёбиаз, стронгилоидоз, системный микоз, туберкулез);
Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит, дивертикулит);
Беременность и период грудного вскармливания.

Использование при беременности и лактации

При беременности можно применять только в том случае, если имеется угроза жизни матери, поскольку Преднизолон обладает тератогенным эффектом. В экспериментах на крысах и мышах было показано развитие волчьей пасти у детенышей, родившихся у матери, получавшей в течение беременности Преднизолон.

При грудном вскармливании Преднизолон также применять не следует, поскольку гормон проникает в молоко и может воздействовать на организм ребенка. Поэтому при необходимости применения у кормящих матерей следует перевести ребенка на искусственные смеси.

Преднизолон детям

У детей Преднизолон применяется только при острой необходимости, когда имеется угроза жизни или тяжелое заболевание, не поддающееся лечению иными лекарствами. При применении таблеток и раствора у детей младше 14 лет следует использовать прерывистую схему, которая заключается в приеме препарата 3 дня, после чего делается перерыв на 4 дня и т.д.

Такая прерывистая схема позволяет уменьшить риск прекращения роста и развития ребенка. При использовании мази нельзя дополнительно проводить мероприятия, усиливающие всасывание препарата в кровь (например, прогревание, тугие повязки и т.д.). В остальном правила применения и меры предосторожности для детей такие же, как и для взрослых.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что доза Преднизолон и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу – через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать внутрь во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сут, поддерживающая доза составляет – 5-10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15-100 мг/сут, поддерживающая – 5-15 мг/сут. Для детей с 3-х лет и старше начальная доза составляет 1-2 мг/кг массы тела в сутки в 4-6 приемов, поддерживающая – 0,3-0,6 мг/кг/сут.
При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают – по 5 мг, затем по 2.5 мг с интервалами в 3-5 дней, отменяя сначала более поздние приеы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия.

При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, нервный стресс) во избежание обострения основного заболевания доза Преднизолона должна быть временно увеличена (в 1.5-3, а в тяжелых случаях - в 5-10 раз).

Особенности питания при приеме Преднизолона

При приеме Преднизолона рекомендуется исключить из рациона жареные и острые продукты, а также фрукты и кислые соки, которые стимулируют секрецию соляной кислоты. Кроме того, необходимо ограничить количество высококалорийной пищи с высоким содержанием углеводов и жиров (их потребление на фоне ГКС-терапии способствует повышению уровня глюкозы в крови и быстрому набору веса), поваренной соли и жидкости.

При приготовлении пищи нужно использовать продукты, в которых содержатся соли калия, кальций и белок (диетические сорта мяса, молочные продукты, фрукты, твердые сыры, печеный картофель, чернослив, абрикосы, орехи, кабачки и пр.).

Отмена препарата

Лечение следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на ⅛ или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на ⅕ (этот способ более быстрый).

Побочные эффекты

Обмен веществ – отрицательный азотистый баланс в организме, который вызван повышенным разрушением белков, увеличение массы тела.
Кожа и подкожная клетчатка – истончение (атрофия) кожи, стрии на ней, ухудшение заживления ран, эритема (покраснение кожи), повышенное потоотделение (гипергидроз), появление угрей, точечные кровоизлияния на коже (петехии).
Нервная система – повышение внутричерепного давления, которое сопровождается синдромом застойного диска зрительного нерва (чаще развивается у детей), нарушения сна, судороги, выраженное головокружение, головная боль, обмороки.
Водно-электролитный баланс – задержка воды и солей в организме, сопровождающееся повышением уровня артериального давления, а также развитием недостаточности кровообращения.
Глаза – катаракта, увеличение внутриглазного давления, вследствие которого впоследствии развивается глаукома, экзофтальм.
Высшая нервная деятельность – может появляться симптоматика психоза, особенно в первые 2 недели после начала приема таблеток, чаще развивается у женщин и у лиц с красной системной волчанкой.
Опорно-двигательный аппарат – мышечная слабость, повышенная хрупкость костей (остеопороз), которая является причиной последующих патологических переломов, включая компрессионный перелом некоторых позвонков.
Аллергические реакции – редко на фоне приема таблеток возможно развитие анафилактического шока с полиорганной недостаточностью и прогрессирующим снижением артериального давления.
Эндокринная система – нарушение функциональной активности коры надпочечников (надпочечниковая недостаточность), подавление процесса роста у детей, повышение сахара в крови (гипергликемия), нарушение менструального цикла у женщин, проявление скрытого (латентного) сахарного диабета, гирсутизм (повышенное оволосенение кожных покровов, которое особенно заметно у женщин).
Система пищеварения – стероидная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, связанная с тем, что преднизолон угнетает синтез простагландинов пищеварительного тракта, выполняющих защитную функцию, прободение язвы или кровотечение из нее, периодическая тошнота, рвота, повышение аппетита, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), пищевода (эзофагит) с образованием язв в нем, нарушение процесса пищеварения, повышенное газообразование в кишечнике (метеоризм).
Показатели лабораторных исследований – снижение количества лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбопения), увеличение уровня кальция в крови, моче, увеличение уровня триглицеридов, общего холестерина, а также липопротеинов низкой и очень низкой плотности.

В случае развития побочных эффектов вопрос об отмене таблеток врач решает в индивидуальном порядке, в зависимости от их вида, характера и тяжести.

Передозировка

Возникает при длительном употреблении Преднизолона в высоких дозах. Может выражаться повышенным артериальным давлением, периферическими отеками. Кроме этого, возможно усиление побочных эффектов.

Также при длительном применении может появиться синдром Иценко-Кушинга. У женщин может наблюдаться нарушение менструального цикла и бесплодие. У мужчин возможна импотенция. У детей может замедлиться рост.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Во время лечения не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния – в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.
Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно применять антациды, а также увеличить поступление ионов калия (К+) в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах применяют под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
Применяя Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически применяют специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикостероидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон применяют в комбинации с минералокортикостероидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыво-дящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.

Лекарственное взаимодействие

В связи с высокой фармакологической активностью преднизолон, как и другие ГКС, может ослаблять либо усиливать действие многих лекарственных веществ/препаратов. При необходимости применения раствора, таблеток или глазных капель Преднизолон в сочетании с другими препаратами лечащий врач должен рассмотреть и учесть их возможное взаимодействие.

При тяжёлых формах аллергических реакций в дополнение к антигистаминным препаратам назначают гормональные средства. При остром и хроническом процессе, сопровождающемся воспалением, острой симптоматикой, без глюкокортикостероидов не обойтись.

Преднизолон в таблетках проявляет активное противовоспалительное действие, купирует опасные признаки при серьёзных проблемах на фоне различных видов аллергии. В критических ситуациях эффективен препарат Преднизолон в форме раствора для инъекций.

Состав

Лекарственное средство с активным противоаллергическим и противовоспалительным действием принадлежит к группе «Глюкокортикостероиды». Высокую активность при подавлении признаков патологического процесса обеспечивает действующее вещество преднизолон.

Каждая таблетка содержит 5 мг активного компонента. В аптеки препарат поступает в упаковке №30 и №100. На фоне невысокой цены отмечено активное подавление воспалительных процессов.

Действие

Препарат на основе преднизолона проявляет положительные эффекты во время купирования признаков острых аллергических реакций. Лекарственное средство тормозит накопление лейкоцитов, макрофагов на участке поражения, подавляет продуцирование и высвобождение медиаторов воспаления, усиливает синтез липомодулина. Активное воздействие быстро снимает отёчность, сильный зуд, убирает красноту, снижает кожные реакции.

Эффект от применения глюкокортикостероида:

антиаллергический;
противозудный;
антиэкссудативный;
противовоспалительный;
иммунодепрессивный.

Показания к использованию

Сильнодействующее лекарственное средство назначают для подавления воспалительного процесса при различных группах заболеваний. Во время развития аллергических реакций препарат Преднизолон также проявляет активное действие. По этой причине стероидное средство рекомендуют в составе комплексной терапии многих видов аллергии в тяжёлой форме.

Показания для назначения таблеток на основе преднизолона:

(признаки отмечены круглый год либо в определённый сезон);
сывороточная болезнь;
тяжёлые отрицательные реакции на приём или введение лекарств;
тяжёлая форма псориаза;
дерматиты. Разновидности: герпетиформный буллёзный, тяжёлый себорейный, эксфолиативный.

Противопоказания

Запрещено применение сильнодействующего средства в следующих случаях:

период вакцинации;
синдром Кушинга;
склонность к тромбозам;
гипертония (тяжёлая форма);
ветрянка;
язва 12-пёрстной кишки либо желудка;
почечная недостаточность;
герпес - опоясывающий или простой.

При беременности Преднизолон назначают с особой осторожностью, только при состояниях, угрожающих жизни матери. В период лактации нежелательно принимать таблетки глюкокортикостероида, особенно, при выявлении у малыша повышенного уровня билирубина.

Инструкция по применению и дозировка

принимать таблетки внутрь, разжёвывать не нужно;
для каждого пациента дозировку подбирает лечащий врач;
важный момент - время приёма препарата. Пациент обязан принять всю дозу или 75% в 8 часов утра, остаток - вечером. Подобный способ учитывает секреторный ритм ГКС;
взрослые: заместительная терапия, купирование острых состояний - от 20 до 30 мг в сутки, оптимальная поддерживающая доза ниже - от 5 до 10 мг за сутки. Период терапии - не более 10-14 дней. Во время лечения проводится контроль показателей крови, при возникновении стрессовых ситуаций рекомендовано парентеральное введение сильнодействующего средства. Строгий контроль доктора необходим при записях в амбулаторной карте о психозе в анамнезе;
дети: в начале терапии на каждый килограмм веса ребёнка требуется от 1 до 2 мг преднизолона с распределением суточной дозы на 4-6 приёмов. При нормализации состояния дозировка снижается. Запрещено сохранять концентрацию действующего вещества на высоком уровне весь период лечения: возможна передозировка, возникают тяжёлые реакции. Для поддерживающей терапии достаточно от 300 до 600 мкг активного вещества на 1 кг веса. Оптимальный вариант лечения - прерывистая дозировка: 3 дня приём, 4 дня перерыв. При такой схеме снижается риск задержки роста и развития ребёнка.

Важно! Препарат Преднизолон детям разрешён только в случаях, когда другие виды лекарств не помогают. В критических ситуациях глюкокортикостероиды назначают малышам до 1 года. Самолечение запрещено, дозировку рассчитывает врач, исходя из массы тела маленького пациента.

Вероятные побочные эффекты

Глюкокортикостероиды часто провоцируют отрицательные реакции на компоненты препаратов. Преднизолон не исключение. Пациент должен знать информацию о побочных действиях гормонального средства.

Побочные эффекты от Преднизолона проявляется по-разному:

повышение показателей АД, тромбозы, сердечная недостаточность, избыточная свёртываемость крови;
увеличение массы тела, задержка натрия в организме, отёчность тканей, снижение концентрации калия, превышение уровня глюкозы в крови;
потеря мышечной массы, отмирание тканей суставных головок, остеопороз, переломы длинных костей, миопатия;
усиление аппетита, панкреатит, рвота, изжога, тошнота, вздутие живота, язвенный эзофагит, развитие язвенных поражений желудка и 12-пёрстной кишки (возможны кровотечения);
головокружение, галлюцинации, эйфория, бессонница, повышение внутриглазного давления, катаракта, нарушение зрения;
петехии, потливость, эритема, плохое заживление ран, нарушение пигментации кожи, истончение эпидермиса;
, дерматит, анафилактический шок;
нарушение функций надпочечников, гипофиза, гипоталамуса, замедление роста в детском возрасте, сбои менструального цикла;
синдром отмены, общая слабость, маскировка инфекционных патологий, потеря сознания, резкое ухудшение качества зрения.

Особые указания

Преднизолон - сильнодействующий препарат. Перед применением пациент обязан уточнить дозировку, правила применения у лечащего врача. Нарушение рекомендаций вызывает побочные эффекты.

Важные моменты:

перед назначением лекарства в таблетках или уколах пациент должен обследоваться: исключение ограничений предупредит осложнения во время терапии. Важно проверить состояние органов пищеварения, глаз, лёгких, мочевыделительной системы;
во время терапии пациент периодически сдаёт анализ крови для контроля показателей. Проводится исследование уровня глюкозы и электролитов;
иммунизация во время перорального приёма либо инъекций Преднизолона запрещена;
при тяжёлых заболеваниях, развивающихся на фоне бактериальной инфекции, требуется одновременный приём антибиотиков.

Стоимость

Гормональный препарат для комплексной терапии тяжёлых разновидностей аллергических реакций стоит недорого:

цена Преднизолон таблеток, упаковка №100 - от 85 до 115 рублей;
мазь Преднизолон, 10 г - от 25 до 40 рублей;
раствор для инъекций 1 мг, 3 ампулы - от 33 до 45 рублей.

Аналоги

В аптеках есть несколько лекарственных средств, заменяющих Преднизолон. Подбор состава со схожим действием - компетенция лечащего врача. Важен учёт возраста, противопоказаний, степени тяжести аллергической реакции.

Аналоги Преднизолона:

Медопред.
Преднизол.
Ново-Преднизолон.
Декортин.

Преднизолон в ампулах

Особенности использования раствора для инъекций:

действующий компонент тот же, что и в таблетках;
уколы Преднизолона эффективно купируют воспалительный процесс;
дозировка, метод ведения зависят от характера заболевания, тяжести реакции, возраста пациента;
введение лекарства при аллергических заболеваниях проводится внутримышечно либо внутривенно. Второй способ имеет больше преимуществ, меньше побочных эффектов;
важный момент: инъекции препарата во время выброса надпочечниковых гормонов (период с 6 до 8 часов). В этот же промежуток врачи рекомендуют применять раствор глюкокортикостероида;
оптимальный вариант - введение всей дозы лекарственного средства с утра. Если невозможно выполнить это условие, то 2/3 объёма препарата назначают с утра, в 12 часов - оставшуюся часть;
при астматическом статусе инъекции противовоспалительного средства проводят четыре дня, при исчезновении тяжёлой симптоматики на пятый-шестой день препарат отменяют;
при аллергических реакциях каждые 8 часов внутривенно вводят от 100 до 200 мг Преднизолона;
уколы назначают при критических ситуациях. Жидкая форма быстрее проникает в проблемные зоны, тормозит высвобождение гистамина, подавляет чувствительность эффекторных клеток, блокирует синтез и секрецию медиаторов воспаления.

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит преднизототкг на преднизолон - 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код ATX Н02А В06.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика .

Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие.

В относительно больших дозах угнетает активность фибробластов, синтез коллагена, ретикулоэндотелия и соединительной ткани (торможение пролиферативной фазы воспаления), задерживает синтез и ускоряет катаболизм белка в мышечной ткани, но повышает его синтез в печени.

Противоаллергические и иммуносупрессивные свойства препарата обусловлены торможением развития лимфоидной ткани с её инволюцией при длительном применении, снижением числа циркулирующих Т- и В-лимфоцитов, угнетением дегрануляции тучных клеток, подавлением продукции антител.

Противошоковое действие препарата обусловлено повышением реакции сосудов на эндо- и экзогенные сосудосуживающие вещества, с восстановлением чувствительности рецепторов сосудов к катехоламинам и усилением их гипертензивного эффекта, а также задержкой выведения из организма натрия и воды.

Антитоксическое действие препарата связано со стимуляцией в печени процессов синтеза белка и ускорением инактивации в ней эндогенных токсических метаболитов и ксенобиотиков, а также с повышением стабильности клеточных мембран, в т.ч. гепатоцитов. Усиливает в печени депонирование гликогена и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение уровня глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Угнетает захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако, вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.

Снижает всасывание кальция в кишечнике, повышает вымывание его из костей и экскрецию почками. Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и β-липотропина, в связи с чем при длительном применении препарат может способствовать развитию функциональной недостаточности коры надпочечников.

Главными факторами, ограничивающими длительную терапию преднизолоном, являются остеопороз и синдром Иценко-Кушинга. Преднизолон угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.

В высоких дозах может повышать возбудимость тканей мозга и способствовать снижению порога судорожной готовности.

Стимулирует избыточную секрецию соляной кислоты и пепсина в желудке, в связи с чем может способствовать развитию пептической язвы.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении всасывается в кровь быстро, однако по сравнению с достижением максимального уровня в крови фармакологический эффект препарата значительно запаздывает и развивается 2-8 часов. В плазме крови большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином), а при насыщении процесса - с альбумином. При снижении синтеза белка наблюдается снижение связывающей способности альбуминов, что может вызвать увеличение свободной фракции преднизолона и, как следствие, проявление его токсического действия при применении обычных терапевтических доз. Период полувыведения у взрослых - 2-4 часа, у детей - короче. Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени, а также в почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются и в виде конъюгатов выводятся почками. Около 20 % преднизолона экскретируется из организма почками в неизмененном виде; небольшая часть -выделяется с желчью.

При заболеваниях печени метаболизм преднизолона замедляется и снижается степень его связывания с белками плазмы крови, что приводит к увеличению периода полувыведения препарата.

Клинические характеристики

Показания.

Внутримышечное, внутривенное введение: системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит, болезнь Бехтерева;

гематологические заболевания: острая гемолитическая анемия, лимфогранулематоз, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, различные формы лейкемии;

кожные заболевания: обычная экзема, мультиформная экссудативная эритема, пузырчатка обычная, эритродермия, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз, аллопеция, адреногенитальный синдром;

заместительная терапия: Аддисонов криз;

неотложные состояния: тяжелые формы неспецефического язвенного колита и болезни Крона, шок (ожоговый, травматический, операционный, анафилактический, токсический, трансфузионный), астматический статус, острая недостаточность коры надпочечников, печеночная кома, тяжёлые аллергические и анафилактические реакции, гипогликемические реакции;

Внутрисуставное введение: хронический полиартрит, остеоартрит больших суставов, ревматоидный артрит, посттравматический артрит, артроз;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, болезнь Иценко-Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, вирусные инфекции (в том числе вирусные поражения глаз и кожи), декомпенсированный сахарный диабет, период вакцинации (не менее 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации), лимфаденит после вакцинации БЦЖ, активная форма туберкулеза, глаукома, катаракта, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, психозы, депрессии; системный микоз, герпетические заболевания, сифилис, тяжелая миопатия (за исключением миастений), полиомиелит (за исключением бульбарно- энцефалитической формы), период беременности и кормления грудью.

Для внутрисуставных инъекций - инфекции в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты: при одновременном применении с глюкокортикоидами может усиливаться или уменьшаться действие антикоагулянтов. Парентеральное введение преднизолона вызывает тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие нестероидные противоспалительные препараты: одновременное применение салицилатов, индометацина и других нестероидных противовоспалительных препаратов может повышать вероятность образования язв слизистой оболочки желудка. Преднизолон уменьшает уровень салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы преднизолона при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: преднизолон частично угнетает гипогликемический эффект пероральных сахароснижающих средств и инсулина.

Индукторы печёночных ферментов, например, барбитураты, фенитоин, пирамидон, карбамазепин и римфампицин увеличивают системный клиренс преднизолона, таким образом уменьшая эффект преднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP 3 A 4, например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и олеандомицин увеличивают элиминацию и уровень преднизолона в плазме крови, что усиливает терапевтический и побочные эффекты преднизолона.

Эстроген может потенциировать эффект преднизолона, замедляя его метаболизм. Не рекомендуется регулировать дозы преднизолона женщинам, применяющим пероральные контрацептивы, которые содействуют не только увеличению периода полувыведения, а и развитию атипичного иммуносупрессивного эффекта преднизолона.

Фторхинолоны : одновременное применение может привести к повреждению сухожилий. Амфотерицин , диу ретики и слабительные средства: преднизолон может повышать выведение калия из организма у пациентов, которые получают одновременно эти препараты. Иммунодепрессанты: преднизолон имеет активные иммуносупрессивные свойства, которые могут вызывать увеличение терапевтических эффектов или риск развития разных побочных реакций при одновременном применении с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из них можна объяснить фармакокинетическими взаимодейстиями. Глюкокортикоиды повышают противорвотную эффективность противорвотных препаратов, которые используются параллельно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме крови при их одновременном применении, при их отмене концентрация такролимуса в плазме крови снижается.

Иммунизация: глюкортикоиды могут уменьшать эффективность иммунизации и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз глюкокортикоидов с живыми вирусными вакцинами могут увеличивать риск развития вирусных заболеваний. На протяжении терапии препаратом могут быть применены вакцины экстренного типа.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение глюкокортикоидов и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость, особенно у пациентов с миастенией gravis.

Сердечные гликозиды: повышается риск развития гликозидной интоксикации.

Другие: сообщалось о двух серьёзных случаях острой миопатии у пациентов пожилого возраста, которые принимали доксокариума хлорид и преднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкурониум).

При одновременном применении преднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно, что судороги и другие побочные эффекты, связанные с применением каждого с этих препаратов как монотерапии, при их одновременном применении могут возникать чаще. Одновременное применение может вызывать увеличение концентрации других препаратов в плазме крови.

Антигистаминные лекарственные средства снижают эффект преднизолона.

При одновременном применении преднизолона с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности последних.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях и латентных формах туберкулёза препарат следует назначать только в комбинации с антибиотиками и противотуберкулёзными средствами. При необходимости применения преднизолона на фоне приёма пероральных гипогликемизирующих препаратов или антикоагулянтов необходимо корректировать режим дозирования последних. У больных тромбоцитопенической пурпурой препарат применять только внутривенно.

После прекращения лечения возможно возникновение синдрома отмены, недостаточности надпочечников, а также обострение заболевания, в связи с которым был назначен преднизолон. Если после окончания лечения преднизолоном наблюдается функциональная недостаточность надпочечников, следует немедленно возобновить применение препарата, а уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу нужно уменьшать на 2-3 мг на протяжение 7-10 дней). Из-за опасности развития гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном, после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном на протяжение нескольких месяцев, всегда нужно начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни).

Следует особенно тщательно контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответстующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и риском развития субкапсулярной катаракты.

Во время лечения, особенно длительного, необхимо наблюдение окулиста. При указаниях на псориаз в анамнезе преднизолон в высоких дозах применять с особой осторожностью.

Если в анамнезе есть психоз, судороги, преднизолон следует применять только в минимальных эффективных дозах.

Детям преднизолон назначать с особой острожностью.

С особой острожностью назначать при иммунодефицитных состояниях (в том числе при СПИД или ВИЧ-инфицировании). Также с осторожностью назначать после недавно перенесеного инфаркта миокарда (у больных с острым, подострым инфарктом миокарда возможно расширение очага некроза, замедление формирования рубцевой ткани, разрыв сердечной мышцы).

С особой острожностью назначают при печеночной недостаточности, состояниях, которые обуславливают возникновение гипоальбуминемии, ожирении III- IV степени.

Женщинам во время менопаузы необходимо проходить исследования относительно возможного возникновения остеопороза.

При печени глюкокортикоидами на протяжении длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника. Перед началом лечения глюкокортикоидами нужно провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Применение во время бере менности или кормления грудью

Во время беременности препарат не применять.

В случае необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или д ругими механизмами

Пациентам, которые лечатся преднизолоном, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания скорости психических и двигательных реакций.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст

При длительной терапии могут наблюдаться атрофия мышц, боли в мышцах или слабость, замедленное заживление ран, атрофия белковой матрицы кости, ведущая к остеопорозу, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедра или головки плеча, патологические переломы длинных трубчатых костей. Могут наблюдаться особенно серьезные осложнения у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов.

Перед началом глюкокортикоидной терапии у женщин в постменопаузе необходимо учитывать, что такие пациенты особенно склонны к остеопорозу.

Применять с осторожностью у пациентов с остеопорозом.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом наблюдается усиление эффекта глюкокортикоидов.

Нарушения функции по чек.

Применять с осторожностью.

Способ примен ения и дозы

Доза лекарственного средства и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно лекарственное средство обычно вводят сначала струйно, затем капельно.

При острой недостаточности надпочечников разовая доза лекарственного средства составляет 100 - 200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3- 16 дней.

При бронхиальной астме лекарственное средство вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 мг до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг лекарственного средства в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение лекарственного средства. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях - до 400 мг). Повторно лекарственное средство вводят через 3-4 часа. Суточная доза может составлять 300- 1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) Преднизолон вводят по 25-75 мг/сут; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг/сут и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему лекарственного средства в дозе 75-125 мг в сутки не более 7-10 дней.

При остром гепатите Преднизолон вводят но 75-100 мг/сут в течение 7-10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг/сут в течение 3-18 дней.

При невозможности внутривенного введения Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь Преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном приеме лекарственного средства суточную дозу следует снижать постепенно.

Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Дети

Применять детям старше 6 лет исключительно по назначению и под контролем врача. Дозы и длительность терапии доктор определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести течения заболевания. При длительном применении у детей возможно замедление роста, поэтому необходимо ограничиваться применением минимальных доз по определённым показаниям в течение самого короткого времени. Польза от лечения должна превышать возможный риск возникновения побочных реакций.

Передозировка

В случае передозировки возможны тошнота, рвота, брадикардия, аритмия, усиление явлений сердечной недостаточности, остановка сердца; гипокалиемия, повышение артериального давления, судороги мышц, гипергликемия, тромбоэмболия, острый психоз, головокружение, головная боль, возможно развитие симптомов гиперкортицизма: увеличение массы тела, развитие отеков, артериальная гипертензия, глюкозурия, гипокалиемия. У детей при передозировке возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, снижение экскреции гормона роста, повышение внутричерепного давления.

Специфеского антидота нет.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия, при необходимости - коррекция электролитного баланса.

Побочные реакции

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от дозы и от длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом. На протяжении короткого периода риск их возникновения маловероятен.

Инфекции и инвазии: повышенная чувствительность к бактериальным, вирусным, грибковым инфекциям, их тяжесть с маскированием симптомов, опортунистические инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Масса лимфоидной ткани уменьшается. Может повышаться свертывание крови, которое приводит к тромбозам, тромбоэмболиям.

Со стороны эндокринной системы и метаболизма: угнетение гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы, замедление роста у детей и подростков, нарушение менструального цикла, нарушение секреции половых гормонов (аменорея), постклимактерические кровотечения, кушингоидное лицо, гирсутизм, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральних сахаропонижающих препаратах, гиперлипидемия, негативный баланс азота и кальция, повышение аппетита, нарушение минерального обмена и электролитного баланса, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, возможна задержка жидкости и натрия в организме.

Психические нарушения: раздражительность, эуфобия, депрессия, склонность к суициду, бессонница, лабильное настроение, повышение концентрации, психологическая зависимость, мания, галлюцинации, обострение шизофрении, деменция, психозы, тревожность, нарушение сна, эпилептические приступы, когнитивная дисфункция (включая амнезию и нарушение сознания), повышение внутричерепного давления, которое сопровождается тошнотой и отёком диска глазного нерва у детей.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, эпилептические приступы, периферичные нейропатии, парестезии, головокружение, головная боль, вегетативные нарушения.

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отёчность глазного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение глазных вирусных и грибковых инфекций, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: миокардиальный разрыв вследствие инфаркта миокарда, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, комбинированная вентрикулярная аритмия, асистолия (вследствие быстрого введения препарата), атеросклероз, тромбоз, васкулит, сердечная недостаточноть, периферические отеки.

У больных с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубца.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, которые вызывают анафилактический шок с летальным исходом, ангионевротичный отёк, аллергический дерматит, изменение реакции на кожные пробы, рецедив туберкулёза, иммуносупрессия, реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, вздутие, неприятный привкус во рту, диспепсия, пептические язвы с перфорацией и кровотечением, язва пищевода, кандидоз пищевода, панкреатит, перфорация жёлчного пузыря, желудочное кровотечение, местный илеит и язвенный колит.

На протяжении применения препарата может наблюдаться повышение АлТ, АсТ и щелочной фосфатазы, что обычно не является существенным и обратимо после отмены препарата.

Со стороны кожи: замедление регенерации, атрофия кожи, образование гематом и атрофических полос кожи (стрии), телеангиэктазия, угревая сыпь, акне, гирсутизм, микрокровоизлияния, экхимоз, пурпура, гипо- или гиперпигментация, постстероидный панникулит, который характеризуется появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений на протяжении 2 недель после отмены препарата, саркома Капоши.

Со стороны костно-мышечной системы: проксимальная миопатия, остеопороз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия, миопатия, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска образования уролитов и содержание лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Общие: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах, недостаточность надпочечников, что приводит к артериальной гипотензии, гипогликемия и летальные исходы в стрессовых ситуациях, таких как хирургическое вмешательство, травма или инфекция, если доза преднизолона не увеличена.

При резкой отмене препарата возможны синдром отмены, тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников, наблюдается головная боль, тошнота, боль в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, повышение температуры тела, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болевой синдром кожи, потеря массы тела. В более тяжёлых случаях - тяжёлые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, летальный исход.

Реакции на месте введения: боль, жжение, изменение пигментации (депигментация, лейкодерма), атрофия кожи, стерильные абсцессы, редко - липоатрофия.

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные с кольцом излома объемом 1 мл. По 5 ампул препарата вкладывают в блистер из пленки поливинилхлоридной, который покрывают

пачку из картона коробочного (хром-эрзац).

По рецепту.

Производитель

ЧАО «БИОФАРМА», Украина; ООО «ФЗ «БИОФАРМА», Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места

Украина, 03680, г. Киев, ул. Н. Амосова, 9;

Украина, 09100, Киевская область, г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.