Ципролет: инструкция по применению. Применение при нарушениях функции почек

.
Препарат ингибирует топоизомеразы и ДНК-гиразы патогенов, вызывая их гибель. Механизм действия – бактерицидный.

Доза антибиотика и продолжительность лечения подбираются индивидуально. При этом важно учитывать локализацию инфекционно-воспалительного процесса, степень его тяжести, чувствительность возбудителя, возраст пациента, наличие фоновых, отягощающих течение болезни состояний.

Если заболевание вызвано синегнойной палочкой, стафилококками или ацинетобактером, назначаются высокие дозы Ципролета ® , также может потребоваться комбинированная терапия (два антибактериальных препарата).

Фармакологическая группа

Фторхинолоновые антибиотики.

Ципролет ® таблетки 250 и 500 мг и инфузионный раствор: состав

Табл. по 250 и 500 содержат по 0.25 и 0.5 граммов ципрофлоксацина соответственно. Также в составе указаны дополнительные, неактивные компоненты. Таблетки могут содержать МКЦ, крахмал, коллоидный диоксид силициума, тальк, стеарат магния, пропиленгликоль и т.д.

Инфузионный раствор дополнительно содержит молочную и хлористоводородную кислоту, воду для инъекций и т.д.

Формы выпуска Ципролета ®

Препарат выпускается в виде:

Табл.по 250 и 500 мг по десять таб в упаковке;
Флак. по сто мг, содержащих по 200-ти мг ципрофлоксацина (парентеральная форма);
Глазных кап. по 3 мг в одном миллилитре (5 мл в флаконе).

Фото упаковки ципролет в таблетках по 500 мг

Также существует Ципролет А ® .

В чем разница между Ципролет А ® и обычным Ципролетом ® ?

Ципролет А ® является комбинированным препаратом, содержащим антибиотик и производное имидазола, способное проявлять противопротозойную активность – имидазол.

Глазные капли

Назначаются взрослым и деткам старше года. Рекомендованная доза составляет 1-2 капли каждые четыре часа. При тяжёлых инфекциях возможно применение каждые два часа. После снижения выраженности клинической симптоматики интервалы между закапываниями увеличивают до 4-х часов. Стандартный курс лечения составляет от 5-ти до 14-ти дней.

Для лечения бак. язв роговицы необходимо назначать по 1-й капле четыре раза в час в течение 6-ти часов. Далее – по 1 кап., два раза в час. На вторые сутки по 1 кап. каждый час. С третьего по 14-й день, стандартно – по капле каждые четыре часа. Превышение двухнедельного курса допустимо только по назначению врача в случае, если нет эпителизации язвы.

Другие препараты ципрофлоксацина:

Рецепт на антибиотик Ципролет ® на латыни

Rp: Ciprolet 0.25
D.t.d: N 10 in tab.
S: По 1 табл. каждые двенадцать часов.

Ципролет ® таблетки и раствор для инфузий-от чего они?

Спектр действия препарата включает:

Эшерихию коли;
Энтеробактер;
Серрации;
Протей;
Гонококки;
Шигеллы;
Сальмонеллу;
Стафило- и стрептококки;
Хламидию
Листерии;
Моракселлу;
Ацинетобактер;
Синегнойную палочку;
и т.д.

Активен в отношении пенициллино-, цефалоспорино-, аминогликозидо- и тетрациклиноустойчивых штаммов.

Средне эффективен против микобактерий туберкулёза, стрептококка пневмония, пиогенного стрептококка, микоплазмы.

Резистентностью к ципрофлоксацину обладают бактероиды, грибы, трепонемы, метициллинустойчивые стафилококки, уреаплазма.

Показания и противопоказания к применению Ципролета ®

Ср-во высокоэффективно при лечении:

тяжёлых, осложнённых ;
может применяться при паратонзиллярных и заглоточных абсцессах;
тяжёлых инфек. нижних дых. путей (осложнённые , кистозный фиброз, инфицированные бронхоэктазы);
остеомиелите;
внутрибрюшных инфек.;
воспалениях органов малого таза;
шигеллезе;
инф. кожных покровов и ПЖК;
сепсисе;
бактериемие;
и пельвиоперитоните;
нейтопении.

Капли назначаются для лечения конъюнктивитов; язв роговицы бак. природы; ; кератитах; , мейбомиитах;

Противопоказаниями к назначению Ципролета ® служат:

Период вынашивания ребёнка и лактации;
Дети до 18-ти лет;
Гемолитическая анемия;
Псевдомембранозный колит;
Индивидуальная непереносимость;
Эпилепсия;
Порфирия;
Поражение сухожилий в анамнезе;
Тяжелые нарушения мозгового кровообращения.

С осторожностью назначается при психических заболеваниях, атеросклерозе, пациентам пожилого возраста или с заболеваниями печени или почек (сопровождающимися снижением клиренса креатинина).

Капли не назначаются деткам до года (при наличии альтернативы не рекомендовано использовать до 12-ти лет); беременным; кормящим; при вирусной природе заболевания; ввиду индив. непереносимости.

Применения Ципролета ® при беременности и грудном вскармливании

Ввиду высокой токсичности антибиотика и его способности выделяться с молоком запрещено назначать его во время вынашивания ребёнка и в период грудного вскармливания.

Капли Ципролет ® также противопоказаны данной категории больных.

Дозировка Ципролета ®

При парентеральном введении

Ципролет ® в виде раствора для инфузий применяют внутривенно-капельно. Длительность введения должна составлять около 60-ти минут.

При поражении органов дыхательной системы вводят по 200 миллиграмм два раза в день.

Пациентам с неосложнённой гонореей, достаточно однократного введения 0.1 грамма однократно.

Для терапии инфек. мочевыводящих путей (неослонённых) назначают по 0.1 г каждые 12-ть часов.

При пиелонефритах или осложнённых ИМП необходимо назначать по 0.2 г дважды в день.

Продолжительность курса зависит от тяжести заболевания. При нормализации клинической картины и сохранении положительной динамики на протяжении 48 часов, рассматривается вопрос о переходе на табл. форму употребления препарата.

Корректировку дозы при заболеваниях печени не проводят. Изменение дозировки антибиотика или увеличение временных промежутков между приёмами требуется больным с почечной недостаточностью и пациентам преклонного возраста.

При пероральном употреблении

Обострение хронического синусита или отита средней степени тяжести также лечится по 500 мг дважды в день или по 750 мг (тяжёлое, осложнённое течение).

Продолжительность лечения составляет от 1-й до 2-х недель. При необходимости, в первые дни заболевания Ципролет ® может использоваться парентерально (уколы), с последующим переходом на табл. форму препарата.

Тяжёлое течение наружного отита занимает в среднем от 28-ми дней (по 0.75 грамма каждые 12-ть часов).

Лечение неосложнённых циститов (лёгкое и среднетяжёлое течение заболевания) длится трое суток. Рекомендованная доза составляет от 0.25 до 0.5 грамм.

Если заболевание сопровождается частыми рецидивами или развились осложнения, лечение продлевается до семи суток. Суточная доза составляет 1 грамм, разделяя на два приёма.

При осложнённых пиелонефритах Ципролет ® принимают от 10-ти дней до трёх недель (в случае развития абсцессов). Доза – от 500 до 750 мг дважды в день.

Курс лечения простатита при остром заболевании составляет в среднем от 2-х до 4-х недель и около 6-ти недель при хроническом течении. Суточная доза — от 1-го до 1.5 грамм в два приёма.

Гонококковая инфекция (неосложнённые уретриты и ) лечится однократным приёмом 500 миллиграмм препарата однократно.

Терапия воспалений органов малого таза занимает 14-ть дней (по 1-1.5 грамма в день за два приёма). При подозрении на смешанную флору назначают комбинированную терапию.

Для устранения диареи путешественников также назначается однократный приём в дозе 500 миллиграмм.

При диарее, вызванной дизентерийной шигеллой первого типа, назначают по 0.5 грамм средства на протяжении пяти суток. При холерном вибрионе рекомендованы те же дозы — три дня.

Для лечения тифоидной лихорадки используют 1 грамм в сутки (разделяя на два приёма) в течение семи дней.

При внутрибрюшных инфек., вызванных грамотрицательной флорой, необходимо использовать по 1-1.5 г/сутки от пяти до 14-ти дней.

Инфек. кожных покровов и ПЖК необходимо лечить от семи до 14-ти дней, дозой по 0.5 грамм или 750 мг лекарства каждые 12-ть часов.

Лечение гнойных воспалений костной ткани и суставов может занимать до трёх месяцев.

У лиц с иммунодефицитными состояниями Ципролет ® (1-1.5 г в сутки, за два приёма) комбинируют с другими противомикробными препаратами. Лечение необходимо продолжать весь период нейтропении.

Назначение детям

Препараты фторхинолонов не назначаются до восемнадцати лет. Исключение могут составлять Левофлоксацин ® и Ципрофлоксацин ® . Они могут применяться, в крайнем случае, по жизненным показаниям, при неэффективности других антибиотиков и отсутствии безопасной альтернативы с 15-ти лет.

При кистозном фиброзе или других тяжёлых, осложнённых инфек. дозировка ципролета детям составляет до 20-ти мг/кг дважды в день. Максимальна разовая доза 0.75 грамм.

Продолжительность терапии зависит от локализации и тяжести заболевания. Кистозный фиброз – от 10-ти до 14-ти суток. Тяжёлые пиелонефриты (осложнённые абсцессами) – от 10 до 21-го дня.

Побочные действия Ципролет ®

Препараты фторхинолонов высокотоксичные и имеют большое количество побочных эффектов. Наиболее характерны для этой группы антибиотиков усиление фоточувствительности и выраженное токсическое действие на сухожилия.

Также побочные эффекты могут проявляться аллергическими реакциями различной степени тяжести, нарушениями сердечного ритма, поражением почек и печени, флебитом в месте введения. Возможны изменения в общем и биохимическом анализах крови, головная боль, судороги, .

При использовании капель возможны зуд, слезотечение, боли и рези в глазах, отёк века.

Особенности применения препарата

Несмотря на то, что антибиотик можно принимать независимо от употребления пищи, в инструкции по применению таблеток по 250 и 500 мг рекомендовано употребление натощак, запивая стаканом кипяченой воды, тогда достигается максимальная скорость всасывания.

Табл. не следует разжёвывать или растворять в жидкости. Запрещено запивать антибиотик соками, газировкой, компотами и т.д. Также на время лечения, необходимо отказаться от приёма йогуртов, молока, соков, газировок, сладостей.

Совместимость Ципролет ® и алкоголь

Важно помнить, Ципролет ® и алкоголь категорически не совместимы. Такая комбинация может привести к тяжёлым, непоправимым последствиям для здоровья.

При сочетании Ципролета ® с алкоголем возможно токсическое поражение нервной системы, проявляющееся тремором конечностей, выраженной головной болью, рвотой, потерей ориентации в пространстве, тревожностью, галлюцинациями. Также этанол усиливает негативное действие фторхинолона на почки и печень, что может привести к тяжёлым нефритам, почечной недостаточности, токсическому гепатиту.

К тому же, алкоголь снижает эффективность от лечения, то есть побочные эффекты для здоровья такая комбинация обеспечит, а вот эффективности от приёма антибиотика будет ноль.

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Каждая таблетка содержит:

Действующие вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина) - 582,285 мг и тинидазол - 600,000 мг; Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 27,476 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,952 мг, тальк 8,952 мг, магния стеарат 7 мг; состав оболочки:

Опадрай белый 40 мг

(гипромеллоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титана диоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полисорбат-80 0,84 %, сорбиновая кислота 0,84 %).

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой.

Вид на поперечном срезе: от белого до светло-желтого.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство комбинированное АТХ:

J.01.R.A Комбинации антибактериальных препаратов

J.01.R.A.11 Ципрофлоксацин и тинидазол

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе, клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии {Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии {Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. {Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. {Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика:

Всасывание:

Как , так и хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Сmax) и биодоступность.

Распределение:

Тинидазол. Биодоступность - 100%, связь с белками плазмы - 12%, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь -2 ч, Сmах после приема внутрь 500 мг - 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность - 50-85%, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%, Тешах после приема внутрь - 60-90 мин, Сmax после приема внутрь 500 мг - 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение:

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (Т1|2) - 12- 14 ч. метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14- 37%. хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин,сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т1/2- около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

В особых случаях:

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью - ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания:

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит).

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при "синдроме диабетической стопы", пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

послеоперационные инфекции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе, к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, “кошмарные” сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие:артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия,

суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.

Передозировка:

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть полностью выведен из организма, а - незначительно (менее 10%).

Взаимодействие:

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет®А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет®А не рекомендуется назначать с этионамидом. Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Тш теофиллина и других ксантинов, в том числе кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового

Индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Са2+, А13+, диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет®А назначается за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению ТCmaxах- Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает Сmах в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Препарат Ципролет®А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, цефалоспорины), при сочетании с которыми, обычно, наблюдается синергизм.

Особые указания:

С изобретением антибиотиков заболеваемость по причине деятельности патогенных бактерий заметно снизилась. С годами учёные и фармацевты разрабатывают всё более мощные антимикробные препараты, способные воздействовать на разные виды бактерий. Одним из таких средств является Ципролет инструкция по применению таблетки 500мг которого представлена ниже.

Ципролет: лекарственное действие препарата

Ципролет (ciprolet) – синтетический антимикробный медицинский препарат широкого применения. Относится к ряду фторхинолонов второго поколения. Главный компонент – ципрофлоксацин – способен воздействовать на ДНК и РНК некоторых видов бактерий, нарушая синтезирование бактериального ДНК и подавляя жизнедеятельность микроорганизма.

Лекарственное средство воздействует только на бактериального возбудителя инфекции. Неактивно в отношении вирусов и грибковых микроорганизмов.

Ципролет 500 мг выпускается в виде округлых выпуклых таблеток белого цвета. Другие формы препарата: таблетки с действующим веществом 250 мг, раствор для инъекций, глазные капли.

Основной активный компонент – ципрофлоксацин в количестве 500 мг. Дополнительные вещества находятся в препарате в очень малых количествах. Не влияют на обменные процессы организма.

Активное вещество препарата быстро всасывается в кровь, достигая максимальной концентрации через час – полтора, практически не вступая в связь с клетками крови, перемещается к внутренним органам, тканям и жидкостям организма.

Наибольшей концентрации достигает в следующих органах:

лёгкие, миндалины;
почки, мочевой пузырь;
печень, жёлчный пузырь;
простата;
матка, фаллопиевы трубы, яичники.

Также велико содержание препарата в моче, жёлчи, семенной жидкости, лимфе. Ципрофлоксацин попадает в костные ткани, мышечные волокна, бронхи, слюну и в брюшную полость. Это позволяет применять препарат при наличии бактериальной инфекции практически во всех органах человека.

Выводится препарат с помощью почек с мочой, а также с калом. Основная доза антибиотика выводится через 6 – 8 часов.

При лечении заболеваний важно принимать средство каждые 8 – 12 часов, чтобы уровень антибактериального вещества не снижался.

Улучшение состояния наступает на вторые сутки терапии. Отсутствие положительной динамики в течение 5 дней говорит о слабой эффективности Ципролета.

Широкий спектр действия позволяет назначать лекарственное средство для лечения бактериальных инфекций разной локализации.

Препарат выписывают для лечения:

Бактериального инфицирования органов дыхания, вызванных микроорганизмами: клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка, стафилококк. При инфицировании пневмококками предпочтительно выбирать другое лекарственное средство.
Инфекций лор-органов: среднего уха, миндалин, носовых пазух.
Бактериального поражения глаз.
Заболеваний почек и мочеполовой системы, простаты. Подходит для терапии при гонорее, хламидиозе. Для лечения уреаплазмоза и микоплазмоза рекомендуется выбирать антибиотик третьего поколения.
Инфекций кожи, суставов, костей и сухожилий.
Инфекционных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе перитонита.
Инфекций жёлчного пузыря и его путей.

Назначается в профилактических целях пациентам со сниженным иммунитетом. Может выписываться в составе комплексной терапии.

Абсолютным противопоказанием является применение Ципролета во время беременности и вскармливания грудью. Ципрофлоксацин легко попадает в грудное молоко и передаётся ребёнку. Приём препарат противопоказан детям до 15 лет без острой на то необходимости.

При вынужденном лечении кормящей матери препаратами ципрофлоксацина, следует остановить грудное вскармливание. Оно может быть продолжено после завершения лечения.

Другими противопоказаниями являются:

псевдомембранозный колит;
недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
поражения сухожилий;
эпилепсия и нарушения кровообращения в мозге тяжёлой степени.

Применяется с осторожностью и под наблюдением врача у пациентов с психическими нарушениями, со сниженным клиренсом кератина, при атеросклерозе, а также в пожилом возрасте.

Ципролет способен влиять на вождение транспортного средства. Рекомендуется отказаться от управления транспортом на время лечения. Также нежелательно выполнение работ, связанных с повышенным вниманием.

Перед применением лекарственного средства необходима консультация и обследование у врача-специалиста. Пациенту требуется сдать лабораторные анализы для выявления возбудителя инфекции, определения тяжести инфицирования и реакции бактерии на действующее вещество.

При таком подходе вероятность подобрать правильный препарат и его дозировку приближается к 100%.

При назначении Ципролета врачи ориентируются на рекомендованные дозировки:

инфицирование мочеполовой системы лёгкой и средней степени – 125 мг 2 раза в сутки, при сложном течении болезни, разовую дозировку увеличивают до 500 мг по 2 раза в день;
для устранения инфекций органов дыхания разовая доза от 250 мг до 500 мг, для приёма два раза в 24 часа;
другие инфекционные воспаления – 2 раза в день по 500 мг.

При лечении тяжёлых инфекций – воспаление лёгких, вызванное Streptococcus pneumoniae, воспалениях брюшной полости, костных и суставных тканей, спровоцированных бактериями группы стафилококка – дозу разового приёма увеличивают до 750 мг, назначают по 2 раза в сутки.

Для лечения от возбудителя гонореи в острой форме возможен разовый приём в количестве 500 мг. с обязательной проверкой результата через 5 – 7 дней.

Перед назначением препарата для детей следует предварительно оценить возможные риски и пользу от использования средства.

Если назначение более щадящих препаратов невозможно, Ципролет принимают:

для лечения кистозного фиброза – 20 мг/кг тела, дозу распределять в течение дня, принимать не менее 2 раз в день;
при сложных урологических инфекционных воспалениях – по 10 мг/кг тела, делят на 2 – 3 приёма в 24 часа.

Продолжительность курса лечения подбирается врачом и может колебаться от 3 дней до 2 месяцев в зависимости от тяжести заболевания. Обязательно принимать препарат в течение всего назначенного курса, не допуская перерывов в приёме более 12 часов.

Важно не прекращать приём антибиотика при первых признаках улучшения состояния и исчезновения симптомов. При досрочной отмене лечения вырабатывается устойчивость активных бактерий к действию препарата, и возобновление терапии может быть менее эффективно.

У больных с нарушениями почечной функции при уровне креатинина менее 20 мл/мин назначают половинную дозу препарата, регулярно контролируя лабораторные показатели.

Больным на перитонеальном диализе при перитоните предписывают по 500 мг 4 раза в сутки.

Пациентам с патологиями развития опорно-двигательного аппарата назначается с осторожностью под руководством и наблюдением ортопеда.

Ципролет может ускорять или замедлять действие других лекарственных средств. Поэтому подбор препарата должен учитываться при совместной терапии нескольких заболеваний.

Так, антибиотик:

увеличивает концентрацию теофиллина, необходима корректировка дозировки последнего;
труднее всасывается при одновременном приёме с антацидами и средствами с содержанием алюминий, цинк, железо и магний;
увеличивает возможность кровотечений в терапии с варфарином;
усиливает разрушительное воздействие циклоспорина на почки.

Ципрофлоксацин успешно применяется в совместной терапии с другими противомикробными средствами, такими как метронидозол, клиндамицин и аминогликозидами. Инфекции, вызванные бактерией псевдономас, лечат совместно с азлоциллином и цефтазидимом, поражения стрептококком – с мезлоциллином; стафилококком – с изоксазолпенициллинами и ванкомицином.

Возможная польза и риск от взаимодействия препаратов оценивается лечащим врачом.

Активное вещество обычно не вызывает негативных реакций организма. Побочные действия исчезают вместе с отменой препарата.

Наиболее частой жалобой пациентов является присутствие тошноты, рвоты, болей в животе и метеоризма. Из-за нарушения микрофлоры в кишечнике возможна диарея. Со стороны нервной системы могут беспокоить головокружение, боли, тремор конечностей, повышенное возбуждение, крайне редки потливость, судороги, кошмары, депрессия, шум в ушах, расстройство зрения или слуха. Часты индивидуальные реакции на приём лекарства: аллергия в различных проявлениях, гепатит, синдром Лайелла и Стивена Джонса. Может влиять на показатели лабораторных анализов и состав крови.

По отзывам пациентов, побочные эффекты могут усиливаться при совместной терапии с другими препаратами. При появлении даже незначительных отклонений от нормального функционирования организма требуется консультация специалиста.

При лечении антибиотиком следует полностью исключить употребление напитков, содержащих алкоголь.

Препарат «Ципролет» можно купить в аптеке только по рецепту врача. Прямыми аналогами являются другие лекарственные средства, содержащие ципрофлоксацин в данной дозировке.

Цена на препарат чуть больше 100 рублей за упаковку в 10 штук. Стоимость аналогичных препаратов от 22 до 184 рублей за упаковку.

Пользуясь отзывами о лекарственных средствах из интернета, следует иметь в виду, что читающий пользователь не знает всей истории человека, оставившего отзыв, и не может судить о его правдивости наверняка.

Действительно, лекарственное средство используется для уничтожения патогенных бактерий в кишечнике, но использовать его для лечения расстройства кишечника можно только после получения лабораторных анализов, определяющих вид возбудителя.

Действующее вещество

Тинидазол* + Ципрофлоксацин*(Tinidazolum + Ciprofloxacinum)

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активные вещества:
ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат	582,285 мг
(эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина)
тинидазол	600 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 35 мг; кроскармеллоза натрия — 27,476 мг; МКЦ — 5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5 мг; кремния диоксид коллоидный — 3,952 мг; тальк — 8,952 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (6 cps) — 21,21 мг; сорбиновая кислота — 0,2095 мг; титана диоксид — 1 мг; тальк — 4,01 мг; макрогол 6000 — 4,01 мг; полисорбат 80 — 0,2095 мг; диметикон — 0,295 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 9,047 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: овальной формы, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого или оранжевого цвета, с многочисленными мелкими вкраплениями более темного цвета, с разделительной риской на одной стороне и гладкие — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противомикробное, противопротозойное .

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол — противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica , Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций ( Clostridium spp. , Bacteroides fragilis , Bacteroides melaninogenicus , Eubacter spp. , Fusobacterium spp. , Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp. ). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии ( Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , Citrobacter spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia marcescens , Hafnia alvei , Edwardsiella tarda , Providencia spp. , Morganella morganii , Vibrio spp. , Yersinia spp. ), другие грамотрицательные бактерии ( Haemophilus spp. , Pseudomonas aeruginosa , Moraxella catarrhalis , Aeromonas spp. , Pasteurella multocida , Plesiomonas shigelloides , Campylobacter jejuni , Neisseria spp. ), некоторые внутриклеточные возбудители ( Legionella pneumophila , Brucella spp. , Listeria monocytogenes , Mycobacterium tuberculosis , Mycobacterium kansasii ); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. ( Staphylococcus aureus , Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus ), Streptococcus spp. ( Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae ).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой, у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepacia , Pseudomonas maltophilia , Ureaplasma urealyticum , Clostridium difficile , Nocardia asteroides . Heэффективен в отношении Treponema pallidum .

Фармакокинетика

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в ЖКТ после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации и биодоступность.

Распределение

Тинидазол. Биодоступность — 100%, связывание с белками плазмы — 12%, T max после приема внутрь — 2 ч, C max после приема внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50-85%, V d — 2-3,5 л/кг, связывание с белками плазмы — 20-40%, T max после приема внутрь — 60-90 мин, C max после приема внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 — 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% — почками, 12% — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных — 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T 1/2 — около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный Cl — 3-5 мл/мин/кг; общий Cl — 8-10 мл/мин/кг.

В особых случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью — ХПН — (Cl креатинина выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (Cl креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Показания препарата

инфекции лop-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

послеоперационные инфекции.

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч. к производным фторхинолона или имидазола);

заболевания крови (в анамнезе);

угнетение костномозгового кроветворения;

органические заболевания ЦНС;

беременность;

период лактации;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливость);

острая порфирия;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга; нарушение мозгового кровообращения; психические заболевания; эпилепсия; судороги в анамнезе; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко — судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение ВЧД, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделителъной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, фотосенсибилизация, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу.

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%. Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола. Препарат Ципролет ® А не рекомендуется назначать с этионамидом.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими Mg 2+ , Са 2+ , Аl 3+ , диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому препарат Ципролет ® А назначается за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных ЛС. НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению T max . Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина. Повышает C max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливость.

Препарат Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (β-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин — незначительно (<10%).

Особые указания

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.