Аминазин (aminazin) инструкция по применению. Особенности применения нейролептика Аминазин: инструкция и отзывы

Аминазин (амп.2,5% 2 мл N 5) Россия Новосибхимфарм ОАО

Р N000302/01.МНН Хлорпромазин
Торговое название Аминазин
РегНомер Р N000302/01
Дата регистрации 17.03.2009
Дата аннуляции
Производитель Новосибхимфарм ОАО - Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (10) - пачки картонные ФСП 42-0119-0731-06 ~
2 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (10) - пачки картонные ~ ~
3 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные ~ ~
4 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные ФСП 42-0119-0731-06 ~
5 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (2) - пачки картонные ФСП 42-0119-0731-06 ~
6 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (2) - пачки картонные ~ ~
7 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные ~ ~
8 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные ФСП 42-0119-0731-06 ~
9 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 1 мл, ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (2) - пачки картонные ФСП 42-0119-0731-06 ~
23 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 2 мл, ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные ~ 4602212001101
24 раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл 2 мл, ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (поддоны) (1) - пачки картонные ФСП 42-0119-0731-06 4602212001101

в/м ВРД-0,15 ВСД-1,0

МНН
Хлорпромазин

Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Химическое название
2 - хлор - N, N - диметил - 10Н - фенотиазин - 10 - пропанамин (и в виде гидрохлорида)

Описание

Белый или белый со слабым кремовым оттенком микрокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен, темнеет на свету. Очень легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют на свету.
Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью.

Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным м-холиноблокирующим, а также слабым гипотермическим действием, успокаивает икоту; обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей хлорпромазина (в сравнении с др. фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условно-рефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. При назначении в больших дозах возникает сон.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра и блокадой окончаний n.vagus в ЖКТ.

Обладает выраженным альфа-адреноблокирующим действием при относительно слабом влиянии на м-холинорецепторы. Уменьшает или даже полностью устраняет повышение АД и др. эффекты, вызываемые эпинефрином (гипергликемический эффект эпинефрина не устраняется). Снижает АД, повышает ЧСС.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Блокада дофаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина.

Блокада дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы обусловливает возможность развития паркинсонизма и поздней дискинезии.

Уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие.

Оказывает выраженное каталептогенное действие.

Седативный эффект наступает через 15 мин после в/м введения, через 2 ч после перорального приема, еще позднее - после ректального введения. Через 1 нед может возникнуть толерантность к седативному и гипотензивному эффектам.

Антипсихотический эффект развивается на 4-7 день после перорального приема, когда достигается стабильная концентрация препарата в плазме. Максимальный терапевтический эффект продолжается от 6 нед до 6 мес.
Фармакокинетика

Хорошо и быстро всасывается после в/м введения и при приеме внутрь. Биодоступность после приема внутрь - 50%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после в/м введения и через 2-4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы - 90-99%. Неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через ГЭБ, при этом его концентрация в мозге превышает таковую в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов.

Выводится почками и с желчью. T1/2 - 15-30 ч. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы - в неизмененном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению

В психиатрии - психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.

"Неукротимая" рвота, упорная икота, тошнота.

Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.

В анестезиологии - премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых "литических" смесей - искусственная гипотермия.

Острая "перемежающаяся" порфирия (лечение).

В дерматологии - зудящие дерматозы.
Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес).
С осторожностью

Алкоголизм (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазином секреции пролактина возрастают потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими ЛС), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность; заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона; эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС). Пожилой возраст.
Режим дозирования

Внутрь, в/м, в/в.

Внутрь, в психиатрической практике начальная суточная доза - 25-100 мг, разделенная на 1-4 приема. Затем дозу постепенно повышают (с учетом переносимости) на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемого терапевтического эффекта. В случае малой эффективности средних доз хлорпромазина дозу увеличивают до 700-1000 мг/сут, в некоторых, крайне резистентных, случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут, разделенную на 4 приема (последняя - перед сном).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0.3 г, суточная 1.5 г.

Детям от 6 мес до 12 лет в психиатрической практике, а также при тошноте и рвоте - 0.55 мг/кг или по 15 мг/кв.м каждые 4-6 ч, при необходимости и с учетом переносимости дозу корректируют. Состояние тревоги перед хирургической операцией - в той же дозе за 2-3 ч до операции.

При применении в педиатрической практике необходимо использовать лекарственные формы для детей.

Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0.3 г/сут.

В/м или в/в в виде 2.5% раствора. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора NaCl. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора декстрозы или 0.9% раствора NaCl. Вводят медленно, в течение 5 мин, под контролем АД.

Психотические расстройства (тяжелые): в/м 25-50 мг, при необходимости дозу повторяют через 1 ч, а затем при необходимости и с учетом переносимости - каждые 3-12 ч в течение нескольких дней.

Тошнота и рвота: в/в, 25 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 ч до прекращения рвоты.

Тошнота и рвота во время хирургической операции: в/м, 12.5 мг однократно, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 25 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью не более 2 мг/мин.

Состояние тревоги перед хирургическим вмешательством: в/м 12.5-25 мг за 1-2 ч до операции.

Икота: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки; в/в инфузионно, 25-50 мг (разведенные в 0.5-1 л 0.9% раствора NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Порфирия: в/м, 25 мг каждые 6-8 ч до тех пор пока больной сможет принимать препарат внутрь.

Столбняк: в/м, 25-50 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно повышают; в/в, 25-50 мг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/мин.

Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с учетом переносимости ее постепенно увеличивают.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых "литических" смесей, содержащих 1-2 мл 2.5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора прометазина или 2 мл 2% раствора дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.

Максимальные дозы при парентеральном введении - 1 г/сут.

Детям от 6 мес до 12 лет: при психотических расстройствах - в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м каждые 6-8 ч; при тошноте рвоте во время операции - в/м, 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин; в/в, 0.275 мг/кг (разведенные до концентрации, примерно, 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.

Состояние тревоги перед хирургической операцией - в/м, 0.55 мг/кг за 1-2 ч до операции; столбняк - в/м, 0.55 мг/кг каждые 6-8 ч; в/в, 0.55 мг/кг (разведенные до концентрации примерно 1 мг/мл 0.9% раствором NaCl), со скоростью 1 мг/2 мин.
Побочное действие

В начале лечения могут наблюдаться сонливость, головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, тахикардия, расстройства сна, задержка мочи, снижение потенции, фригидность, аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей); реже - резкое снижение АД.

При длительном применении в высоких дозах (0.5-1.5 г/сут) - экстрапирамидные расстройства (дискинезии - пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор и вегетативные нарушения), явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия и др. изменения психики, холестатическая желтуха, нарушения сердечного ритма, угнетение костномозгового кроветворения (лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз), гиперкоагуляция, аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, приапизм, увеличение массы тела, тошнота, рвота, диарея, олигурия, пигментация кожи, меланоз, помутнение хрусталика и роговицы; в единичных случаях - судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические ЛС - тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеин-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина), злокачественный нейролептический синдром.

Местные реакции: при в/м введении могут возникнуть инфильтраты, при в/в введении - флебит, при попадании на кожу и слизистые оболочки - раздражение тканей.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал Q-T - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного Q-T).
Передозировка

Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия, развитие СН, снижение АД, шок, тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость слизистой оболочки полости рта, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (избегать индукции рвоты, поскольку нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут привести к аспирации рвотных масс). При аритмии - в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при СН - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных ЛС, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функций ССС в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие

Ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина.

Хлорпромазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных ЛС, особенно антибиотиков.

Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина.

Усиливает антихолинергические эффекты др. ЛС, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться.

При одновременном применении хлорпромазина с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить передозировка и длительная потеря сознания.

Совместим с др. антипсихотическими ЛС, анксиолитиками и антидепрессантами.

При одновременном применении с др. ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные ЛС, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его ЛС, барбитураты и др. снотворные, анксиолитические ЛС (транквилизаторы) и др.), возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетения дыхания.

Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома; с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза; с др. ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений; с гипотензивными ЛС усиливает выраженность снижения АД в ортостазе.

Антациды, противопаркинсонические, препараты Li+ могут нарушать всасывание хлорпромазина.

Др. гепатотоксические ЛС повышают риск развития гепатотоксичности.

На фоне лечения хлорпромазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД).

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания

Во время лечения необходимо следить за АД, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови.

Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения процедуру проводят в положении больного "лежа"; после применения препарата больные должны оставаться в положении "лежа" не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).

Больные не должны подвергаться УФ-облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

В период лечения следует не допускать применения этанола.

Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарство относится к фармакологической группе нейролептиков. Известно как эффективное средство для нейтрализации психических расстройств. Применение препарата требует тщательного соблюдения указанных в инструкции правил и учета возможных негативных реакций.

Состав препарата

Аминазин выпускается в двух формах:

  1. Раствор для парентерального введения (прозрачная желто-зеленая жидкость) содержит 25 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 мл, упакован в ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: безводный сульфит натрия, аскорбиновая кислота, метабисульфит натрия, вода, хлорид натрия.
  2. Драже (покрытое желто-оранжевой пленочной оболочкой) содержит 25, 50 или 100 мг хлорпромазина гидрохлорида на 1 шт., упакованы по 10 шт. в пачке. Вспомогательные компоненты: краситель желтый закат, кальция гидрофосфат, диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, картофельный крахмал, тальк, коллоидный диоксид кремния, полиэтиленгликоль, стеариновая кислота, кальция стеарат.

Показания к приему лекарства Аминазин

Препарат относится к нейролептикам из производных фенотиазина. Он оказывает антипсихотическое, седативное действия, ослабляет или полностью устраняет бред, галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение.

Средство снижает выраженность аффективных реакций, беспокойство, обладает противорвотной активностью.

Прием высоких доз может вызвать снотворное действие.

Показания к применению Аминазина:

  • психические заболевания на фоне психомоторного возбуждения, страха, бессонницы;
  • острый алкогольный психоз;
  • рвота беременных;
  • зудящий дерматит;
  • болезнь Меньера;
  • хроническое параноидное или галюцинаторно-параноидное состояние;
  • возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
  • психомоторное возбуждение при шизофрении (кататонический, гебефренический, галлюцинаторно-бредовый синдромы);
  • психическое расстройство при эпилепсии;
  • ажитированная депрессия при пресенильном психозе;
  • невротические заболевания на фоне повышенного мышечного тонуса;
  • стойкие нарушения сна;
  • каузалгия, прочая боль;
  • лечение или предупреждение рвоты при лучевой терапии, приеме противоопухолевых средств.

Кому противопоказан препарат

Средство с осторожностью назначается при мочекаменной, желчнокаменной болезнях, ревмокардите, остром пиелите, ревматизме. Противопоказания к его применению:

  • язва желудка, двенадцатиперстной кишки;
  • выраженная гипотония;
  • заболевания печени, почек, желудка, кроветворения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • непереносимость компонентов состава;
  • прогрессирующие болезни головного, спинного мозга;
  • поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
  • травмы мозга;
  • микседема;
  • коматозное состояние;
  • тромбоэмболия;
  • пороки сердца в стадии декомпенсации.

Способ применения Аминазина

Таблетки Аминазин принимаются перорально, раствор вводится внутривенно или внутримышечно. Способ лечения и выбор формы препарата зависит от возраста, особенностей пациента, типа заболевания. Для каждого из видов своя инструкция по применению.

Таблетки

Инструкция указывает, что таблетки Аминазин принимаются после еды. Курс лечения длится от 3 недель до 4 месяцев. Взрослым положено принимать 25-75 мг в сутки в 2-3 приема, затем повысить дозу до 75-100 мг в 3-4 приема. Иногда допустимо назначать 1 г в сутки.

При заболеваниях печени, сердца и сосудов, в пожилом возрасте доза снижается в 2-3 раза. При затяжной икоте принимают по 25-50 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 5 лет препарат положен для терапии аутизма и шизофрении, показана доза вдвое-втрое меньше взрослой, максимальная суточная дозировка составит 75 мг в несколько приемов.

Внутримышечное и внутривенное введение

Аминазин в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно. Разово внутримышечно используется доза 150 мг, ежедневно – 600 мг. Внутримышечно вводят 1,5 мл 2,5%-ного раствора до 3 раз в сутки. При остром психическом возбуждении внутривенно вводится по 2-3 мл 2,5%-ного раствора в 20 мл 40%-ного раствора глюкозы. Разовая доза составит 100 мг, суточная – 250 мг.

Детям старше года назначают дозировку 250-500 мкг на 1 кг массы тела, старше 5 лет с массой тела до 23 кг – 40 мг в сутки, 5-12 лет с массой тела свыше 23 кг – 75 мг ежедневно. Ослабленным больным в сутки вводят 300 мг внутримышечно или 150 мг внутривенно.

Возможные негативные реакции

  • тошнота, рвота, диспепсия, холестатическая желтуха;
  • артериальная гипотония, коллапс, тахикардия;
  • паркинсонизм;
  • фотосенсибилизация;
  • головокружение;
  • дезориентация;
  • аллергические реакции, кожная сыпь, эритема, дерматит, пигментация кожи;
  • акатизия, нечеткость зрения, расстройства зрительного восприятия;
  • дистонические экстрапирамидные реакции, поздняя дискинезия;
  • нарушение терморегуляции;
  • психотропные судороги;
  • столбняк;
  • замедление пульса;
  • усиление чувствительности к ультрафиолетовому свету;
  • лейкопения, агранулоцитоз;
  • затруднение мочеиспускания;
  • нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия;
  • увеличение массы тела;
  • отложение хлорпромазина в роговице и хрусталике, этот побочный эффект ведет к ускорению процесса старения хрусталика.

Передозировка

При передозировке наблюдается смутная речь, шаткая походка, брадикардия, затруднение дыхания, слабость, спутанность сознания. Пациент страдает от ослабленности рефлексов, сонливости, судорог, гипотонии, депрессии. Превышение дозы Аминазина может вызвать нейролептический синдром, стойкую гипотензию, кому, гипотермию, токсический гепатит.

Назначается симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен. При коллапсе вводят кофеин, кордиамин, мезатон, при дерматитах назначают антигистамины, при неврологических нарушениях – Циклодол.

Особые указания

  1. Фенотиазины с осторожностью назначаются при патологических изменениях картины крови, нарушении функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, раке молочной железы, предрасположенности к глаукоме, болезни Паркинсона. Аккуратность следует проявлять при сердечно-сосудистых заболеваниях, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, эпилептических припадках, хронических дыхательных заболеваниях, особенно у детей.
  2. При длительном приеме Аминазина рекомендуется контролировать картину периферической крови, протромбинового индекса, функций печени, почек, проходить осмотры у окулиста и невролога.
  3. При появлении гипертермии прием отменяется.
  4. Во время лечения недопустим прием алкоголя, это усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, дыхание.
  5. При терапии следует осторожно водить машину и управлять механизмами.
  6. Повысить риск развития злокачественного нейролептического синдрома способна комбинация Аминазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, Мапротилином.
  7. Одновременный прием средства с противосудорожными препаратами ведет к понижению порога судорожной готовности, с медикаментами для лечения гипертиреоза – к развитию агранулоцитоза, с гипотоническими лекарствами – к гипотензии.
  8. Амфетамины являются антагонистами Аминазина, антациды на основе гидроксида магния или алюминия замедляют всасывание его в желудке, гормональные контрацептивы – усиливают. Циметидин – уменьшает концентрацию.
  9. Средство усиливает антихолинергическое действие одноименных лекарств, седативный эффект Золпидема, Зопиклона, при сочетании с антихолинэстеразными препаратами ведет к мышечной слабости, миастении, с Амитриптилином – к поздней дискинезии, паралитическому илеусу.
  10. Хлорпромазин угнетает действие Гуанетидина, приводит к гипергликемии при комбинации с Диазоксидом, гиперпирексии – с Докспеином, миоклонусу – с Морфином, повышает концентрацию Имипрамина, Пропранолола, Фенитоина в крови, подавляет эффект Леводопы и Эфедрина.
  11. Экспериментально установлено эмбриотоксическое действие средства.
  12. Препарат хранится при 15-25 градусах в течение 2 лет, в недоступном для детей месте.

Аналоги Аминазина

Заменить средство могут препараты с тем же или другим составом, аналогичным действием. К таковым относятся:

  • Хлопромазина гидрохлорид;
  • Тизерцин.

Антипсихотические препараты - это психотропные средства, которые предназначены для лечения психотических расстройств. Следует особо отметить, что традиционное название таких лекарств - нейролептики. Эти медикаменты способны эффективно влиять на такие симптомы, как бред, иллюзии, галлюцинации, нарушения мышления, психотическое возбуждение, и т. д. Назначать подобные препараты может только опытный доктор.

Наиболее популярным антипсихотическим средством выступает медикамент «Аминазин». Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, противопоказания и показания лекарства представлены ниже.

Состав, описание, форма

Какая форма присуща лекарству «Аминазин»? Инструкция, отзывы сообщают, что этот препарат поступает в продажу в форме коричнево-розового драже, а также раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Активным веществом данных средств является хлорпромазина гидрохлорид. Также в зависимости от формы выпуска в их состав входят различные вспомогательные элементы.

Фармакологические особенности

Чем примечателен медикамент «Аминазин»? Инструкция по применению, отзывы указывают на то, что это антипсихотическое средство, которое по своей фармакологической группе относится к нейролептикам. Оно оказывает гипотензивное, противорвотное и антигистаминное действие.

Активный ингредиент этого лекарства представляет собой Помимо перечисленных свойств данный медикамент обладает седативным, слабым гипотермическим, антипсихотическим, местнораздражающим, вазодилатирующим и умеренно М-холиноблокирующим эффектами.

Антипсихотическое действие этого средства достигается за счет блокады дофаминовых Д 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Благодаря таким свойствам рассматриваемый препарат способен устранять галлюцинации, бред и другие продуктивные симптоматики психозов.

Нельзя не отметить и то, что «Аминазин», отзывы о котором приведены далее, купирует разнообразные виды психомоторного возбуждения, уменьшает выраженность агрессивности и психотического страха.

Седативный эффект этого лекарства достигается за счет блокады адренорецепторов ретикулярной фармации, что расположены в стволе головного мозга.

Свойства лекарства

Какие свойства присущи медикаменту «Аминазин»? Отзывы сообщают, что данный препарат угнетающе воздействует на условно-рефлекторную работу, расслабляет скелетную мускулатуру, снижает спонтанность двигательной деятельности, уменьшает чувствительность к эндогенным и экзогенным стимулам при устойчивом сознании. Использование больших дозировок этого лекарства вызывает сильную сонливость.

Блокада блуждающего нерва в ЖКТ и дофаминовых Д 2 -рецепторов, расположенных в триггерной зоне и рвотном центре, обеспечивает противорвотный эффект препарата. Также следует отметить, что это средство оказывает слабое воздействие на М-холинорецепторы. Кроме того, его выраженное влияние отмечается в отношении альфа-адренорецепторов.

Действие медикамента

Как действует препарат «Аминазин»? Отзывы гласят, что это средство способно полностью устранять эффекты, которые были вызваны эпинефрином. Его гипотермическое воздействие обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов, что расположены в гипоталамусе.

Рассматриваемый препарат снижает кровяное давление, повышает ЧСС, оказывает слабое антигистаминное влияние и выраженное каталептогенное действие, а также уменьшает проницаемость стенок капилляров.

При внутримышечном введении данный медикамент вызывает седативный эффект в течение ¼ часа, а при пероральном приеме - спустя 120 минут. Толерантность пациента к седативному и гипотензивному эффектам развивается примерно через одну неделю.

При приеме этого лекарства внутрь его антипсихотические свойства дают о себе знать на 4-е или 7-е сутки. Терапевтический эффект этого препарата длится около 2-6 месяцев.

Фармакокинетика лекарства

Всасывается ли «Аминазин»? Отзывы сообщает, что при пероральном приеме хлорпромазин быстро, но не полностью абсорбируется из пищеварительной системы. Его пик концентрации в крови достигается спустя 4 часа.

Данный препарат подвергается первому прохождению через печень. Поэтому его концентрации в крови после приема внутрь гораздо меньше, нежели концентрация после внутримышечного введения.

Метаболизируется это лекарство в печени с образованием неактивных и активных производных.

Хлорпромазин имеет высокую связь с белками плазмы. Он широко распределяется в организме больного, проникая через ГЭБ.

Время полувыведения активного вещества этого лекарства составляет примерно 30 минут. При этом элиминация его производных может быть более длительной.

Выводится рассматриваемый медикамент вместе с мочой и желчью.

Препарат «Аминазин»: показания к применению

Отзывы сообщают, что данный препарат активно используется в психиатрической практике. Его назначают при терапии психомоторного возбуждения у человека с шизофренией. Также это лекарственное средство используют при хроническом бредовых состояниях, гипоманиакальном возбуждении, бессоннице, психопатии, психических заболеваниях, тревожности, страхе и тревоге.

Помимо перечисленных состояний показаниями к применению этого лекарства являются: упорная икота, психоз алкогольный, и сильная тошнота. При наличии болевого синдрома данный препарат усиливает действие анальгетических средств.

Также следует отметить, что рассматриваемое средство назначается при болезнях, которые сопровождаются повышенным мышечным тонусом, столбняке (в качестве комбинированной терапии совместно с барбитуратами) и после перенесенных нарушений в мозговом кровообращении.

Не так давно этот препарат применялся для искусственной гипотермии в составе В анестезиологии этот медикамент нередко назначают для премедикации и потенцирования общей анестезии.

В дерматологической практике «Аминазин» (отзывы пациентов об этом лекарстве носят преимущественно положительный характер) используется при зудящих дерматозах. Кроме того, его можно применять при терапии порфирии острого характера.

Противопоказания

В каких случаях не назначают антипсихотический препарат «Аминазин»? Отзывы врачей сообщают, что это средство не используется при коматозных состояниях любого происхождения, а также при выраженном угнетении работы нервной системы, тяжелой патологии сердца и сосудов, непереносимости действующего вещества, прогрессирующих заболеваниях головного и спинного мозга системного характера, язвенных поражениях ЖКТ и во время грудного вскармливания.

Ввиду большого риска развития гепатотоксических реакций это средство назначают с особой осторожностью при алкоголизме. То же касается рака молочной железы, патологических изменений крови, гиперплазии железы предстательной, закрытоугольной формы глаукомы, болезни Паркинсона, эпилепсии, микседемы, рвоты, кахексии, синдрома Рейе и пожилого возраста.

Препарат «Аминазин»: инструкция по применению

Таблетки, отзывы о которых представлены далее, используют в психиатрической практике в начальной суточной дозировке, равной 25-100 мг. Это количество делят на 1-4 приема. Со временем дозу увеличивают каждые четыре дня на 25 или 50 мг до достижения необходимого эффекта.

При тревожных состояниях перед операцией данный препарат пьют за 2-3 часа.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 300 мг, а суточная — 1,5 г.

Что касается раствора, то его вводят внутривенно или внутримышечно. Начальная дозировка этого лекарства составляет 25-50 мг.

Перед введением препарата его разбавляют 2-5 мл раствора хлорида натрия или раствора прокаина. Уколы делают глубоко внутримышечно.

Максимальная разовая дозировка этого средства составляет 150 мг, а суточная — 1 г. Что касается внутривенного введения, то эти значения соответствуют 100 и 250 мг.

Нежелательные эффекты

Вызывает ли побочные действия «Аминазин» (таблетки)? Отзывы сообщают, что на первых этапах лечения данный медикамент может спровоцировать сухость во рту, парез аккомодации, фригидность, повышенную сонливость, запор, расстройство сна, головокружение, нарушение аппетита, тахикардию, выраженную форму ортостатической гипотензии, задержку мочеиспускания, снижение потенции, аллергию и падение кровяного давления.

Продолжительная терапия этим препаратом вызывает судороги мышц шеи и языка, нейролептическую депрессию, акинето-ригидные явления, экстрапирамидные расстройства, аменорею, акатизию, запоздалую реакцию на различные раздражители, гиперкоагуляцию, рвоту, изменения психики, нарушения сердечного ритма, пигментацию кожных покровов, угнетение костномозгового кроветворения, гинекомастию, холестатическую желтуху, галакторею, гиперплолактинемию, олигурию, диарею и При внутривенном вливании формируются флебиты, а при внутримышечном - инфильтраты.

Терапия данным средством требует тщательного контроля над кровяным давлением, пульсом, работой почек и печени.

Данный препарат может вызвать фотосенсибилизацию, в связи с чем во время его приема рекомендуется избегать облучения.

Аналоги и стоимость

Цена этого лекарства зависит от его формы выпуска. Упаковку из 10 ампул можно приобрести за 60 рублей, а аналогичное количество таблеток стоит около 150 рублей.

К аналогам этого медикамента относят «Хлорпромазин Гидрохлорид» и «Тизерцин».

Акрихин ХФК АО БИОМЕД БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Валента Фармацевтика,ОАО Галичфарм,ПАО Московский эндокринный завод,ФГУП Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко НОВОСИБИРСКАЯ ФАРМ. ФАБРИКА Новосибхимфарм ОАО ПОЛИФАРМ ICN ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотическое (нейролептическое) средство

Формы выпуска

  • 10 - упаковки ячейковые контурные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки к 10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 10 мл - ампулы (10) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные. 10 таб в уп 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Драже Раствор для в/в и в/м введения Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность. Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на?-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина. Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое - блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование. Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме. Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом. T1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Особые условия

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках. Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных. В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить. У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций. Подробнее см. инструкцию

Состав

  • таб. хлорпромазина гидрохлорид 100 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 140 мг, лактозы моногидрат - 60 мг, коповидон - 1.4 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 - 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, краситель железа оксид красный - 20.2%, краситель железа оксид черный - 4%, краситель железа оксид желтый - 0.8%. 1 таб. хлорпромазина гидрохлорид 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 20.65 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг, лактозы моногидрат - 15 мг, коповидон - 0.35 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 1 мг. 1 таб. хлорпромазина гидрохлорид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 41.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 70 мг, лактозы моногидрат - 30 мг, коповидон - 0.7 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 2 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240048 - 8 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный - 40%, макрогол-3350 - 20.2%, тальк - 14.8%, титана диоксид - 22.7%, краситель железа оксид красный - 1.3%, краситель железа оксид желтый - 0.8%, краситель железа оксид черный - 0.2%. хлорпромазина гидрохлорида 100МГ хлорпромазина гидрохлорида 25МГ хлорпромазина гидрохлорида 50МГ

Аминазин показания к применению

  • Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе "литических смесей" в анестезиологии.

Аминазин противопоказания

  • Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.

Аминазин дозировка

  • 100 мг 100мг 25 мг 25 мг/мл 25мг 50 мг 50мг

Аминазин побочные действия

  • Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях - судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко - холестатическая желтуха. Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания. Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко - эксфолиативный дерматит, многоформная эритема. Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация. Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика. Подробнее см. инструкцию

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания. При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза - повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию - возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии. При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами - усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами - мышечная слабость, ухудшение течения миастении. При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ. При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови. При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови. При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция?-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия. При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса. При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина. При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином - потенцирование гиперпирексии; с золпидемом - значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном - возможно усиление седативного действия; с имипрамином - повышается концентрация имипрамина в плазме крови. При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов. При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином - возможно развитие миоклонуса. При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса. При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом - повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном - возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом - имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином - описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином - возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови. При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина. При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ. При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови. При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Лаквель, Лептинорм, Мажептил, Модитен, Нейпилепт, Неулептил, Нормитон, Оланекс, Оланзапин , Парнасан, Пипортил, Пролинат, Пропазин, Просульпин , Резален, Ридонекс, Рилепт , Рилептид, Риспен, Рисперидон , Рисполепт, Рисполюкс, Риссет , Сафрис, Сенорм , Сероквель, Сизодон Сан, Солиан , Сонапакс, Сперидан, Сульпирид , Тералиджен, Тиаприд , Тиодазин, Тиоридазин , Тиорил , Торендо, Тразин, Трифтазин , Труксал , Флюанксол, Хлорпротиксен , Эглонил , Эсказин, Этаперазин

Рецепт

Rp: Sol. Aminazini pro inject. 2,5% - 2 ml

S: Для внутривенных вливаний по 1-2 мл предварительно развести в 20 мл 5 % раствора глюкозы для купирования психомоторного возбуждения.

Rp.: Dragee Aminazini 0.025 №50

S.: По 1 драже 3 раза в день.

Рецептурный бланк - 107-1/у (Россия)

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, противоикотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, обладает местнораздражающим действием.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании.

Седативное действие наступает через 15 мин после в/м введения препарата.

Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.

Способ применения

Препарат вводят в/м и в/в в виде раствора 25 мг/мл.

При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора новокаина (прокаина) или 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу.

При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем АД.

При в/м введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения - от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу постепенно уменьшают (на 25-50 мг/сут). Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сут.

При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при в/м введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в/в в дозах 50-75 мг 1-2 раза/сут.

Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах - в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте во время операции - в/м 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин.

Высшие дозы аминазина для взрослых в/в: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг; в/м: разовая - 150 мг, суточная - 1000 мг.

Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) - не следует вводить более 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сут.

Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазин назначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл раствора 25 мг/мл хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза/сут.

Показания

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

В психиатрической практике:
— психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией;
— маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе;
— психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей;
— расстройства настроения при психопатии;
— психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС;
— облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях;

В терапевтической, неврологической и хирургической практике:
— купирование психомоторного возбуждения;
— как противорвотное (в т.ч. при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии, оперативном вмешательстве, упорная рвота у беременных, болезнь Меньера);
— при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.);
— нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами);
— упорная икота;
— в анестезиологии в составе «литических смесей»;
— упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками).

Противопоказания

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
— артериальная гипотензия;
— выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
— черепно-мозговая травма;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
— беременность, период лактации;
— детский возраст (до 6 месяцев).

С осторожностью следует применять при активном алкоголизме (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологических изменениях показателей крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночной и/или почечной недостаточности; заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилом возрасте.

Побочные действия

В начале лечения

— Часто: сонливость, головокружение, расстройство сна; сухость во рту, снижение аппетита, запоры; парез аккомодации; тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; затруднение мочеиспускания; снижение потенции, фригидность; аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей).

— Редко: резкое снижение артериального давления.

—При длительном применении в высоких дозах (500-1000 мг/сут): экстрапирамидные расстройства (дискинезии - пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия; помутнение хрусталика и роговицы; тошнота, рвота, диарея; холестатическая желтуха; нарушение сердечного ритма; лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция; аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия; олигоурия; пигментация кожи, меланоз; нарушения менструального цикла; импотенция; увеличение массы тела.

— Очень редко: судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства - тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеина-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина); злокачественный нейролептический синдром.

— Местные реакции: инфильтраты - при в/м введении; флебит - при в/в введении; раздражение тканей - при попадании на кожу и слизистые оболочки; эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT - риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).

Форма выпуска

Р-р д/в/в и в/м введ. 25 мг/1 мл: амп. 10 шт.

Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной или слабо окрашенной, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.