Левоноргестрел - влияние на организм женщины.

Левоноргестрел – действующее вещество в составе целой группы средств экстренной и постоянной контрацепции. Его влияние на женский организм существенно, имеет противопоказания и частые побочные эффекты. Чтобы не навредить здоровью, важно изучить эти вопросы заранее – до применения вещества.

Для чего нужен левоноргестрел

Основная сфера применения препаратов с указанным действующим веществом – избежание нежелательной беременности и экстренная контрацепция.

Средства выпускаются в трёх формах - у каждой своя цель применения:

Таблетки . Чаще всего медикаменты предназначены для экстренной контрацепции после незащищённого или слабо защищённого полового акта;
Внутриматочные средства (ВМС) . Средство длительной контрацепции, срок действия – 5 лет. Кроме того, ВМС могут применяться как профилактическая мера гиперплазии внутренней маточной оболочки при лечении эстрогенами, а также при обильных и болезненных менструациях;
Капсулы для подкожной имплантации . Так же, как и ВМС, являются средством контрацепции с длительностью эффективности 5 лет.

Как действует левоноргестрел

При приёме препарата, содержащего левоноргестрел, влияние на организм женщины происходит по такому механизму:

Овуляция замедляется, внутриматочная оболочка поддаётся изменениям, в результате которых оплодотворённая яйцеклетка не может зацепиться и остаться в полости матки;
Под влиянием действующего вещества слизь, содержащаяся в шейке матки, становится плотнее, что мешает сперматозоидам приблизиться к яйцеклетке.

Левоноргестрел в составе внутриматочных средств действует по аналогичному принципу:

Изменяется структура эндометрия;
Слизь обретает большую вязкость, густоту;
Проходимость маточных труб снижается.

После того, как препарат перестаёт применяться, возможность забеременеть восстанавливается.

Кому противопоказан левоноргестрел

Из-за своего существенного влияния вещество имеет много противопоказаний.

Отказаться от приёма препаратов с левоноргестрелом следует в таких случаях:

когда у женщины возникла аллергия на вещество;
эти средства контрацепции запрещены в период беременности и грудного вскармливания;
противопоказаниями являются болезни печени;
нельзя принимать девушкам младше 18 лет;
ВМС не применяется при дисплазии шейки матки, злокачественных опухолях в половых органах или молочных железах, а также если за 4 последние месяца у женщины был осложнённый аборт.

Побочные эффекты от применения

Исходя из того, в составе какого средства контрацепции находится левоноргестрел, вероятность появления побочных эффектов может меняться от 5 до 15%.

Чаще всего они слабо ощутимы, не вызывают осложнений и особых неудобств.

Наиболее частые побочные действия:

тошнота, нарушения работы кишечного тракта;
ноющая боль в области живота;
упадок сил, раздражённость;
сбои в менструальном цикле, изменение интенсивности крови, мажущие выделения на 2-3 неделях цикла;
частые головные боли;
напряжённость и увеличение молочных желез;
высыпания на коже;
отёк нижних конечностей.

Препараты, содержащие левоноргестрел

Существует большой выбор контрацептивных средств с указанным действующим веществом.

Нижеперечисленные средства выпускаются в разных формах и отличаются характером влияния на женский организм.

При выборе средства контрацепции обязательно следует обращать внимание на его биодоступность, или способность усваиваться.

Название (форма выпуска)	Максимальная концентрация после применения	Преимущества	Недостатки
Левоноргестрел (таблетки)	От 1 до 2 часов	1. Самый недорогой среди аналогов; 2. Длительный срок полувыведения; 3. Дозировка разделена на 2 таблетки. Благодаря этому эффективная концентрация действующего вещества поддерживается дольше.	1. Незначительный объём усвоения; 2. Часто возникают побочные эффекты – в 15% случаев.
Постинор (таблетки)		1. Низкая цена; 2. Упаковка содержит 2 таблетки; 3. Побочные эффекты наблюдаются в 8% случаев; 4. Высокая биодоступность; 5. Максимальный срок полувыведения.	1. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – выше среднего.
Эскапел (таблетки)		1. Максимальная биодоступность; 2. Максимальный период полувыведения; 3. Побочные эффекты были замечены всего в 5% случаев.	1. Дорогой препарат; 2. Выпускается 1 таблеткой, потому высокая концентрация в организме держится недолго.
Эскинор-Ф (таблетки)		1. Выпускается в 2 разных дозировках, что позволяет долго сохранять эффективность; 2. Недорогой медикамент; 3. Максимальная усваиваемость.	1. Достаточно высокая вероятность возникновения побочных действий – около 11%.
Микролют (таблетки, ВМС)	От 1 до 1,5 недель	1. Может использоваться для постоянной контрацепции; 2. Оказывает лечебный эффект при некоторых гинекологических патологиях; 3. В среднем всего в 6% случаев применения средства проявились побочные эффекты.	1. Плохо усваивается; 2. Короткая продолжительность срока полувыведения.
Норплант (капсулы для имплантации под кожу)		1. Удобная форма выпуска позволяет использовать препарат для контрацепции на протяжении 5 лет, без маточного вмешательства; 2. Пребывая под кожей, всегда распределяется равномерно.	1. Биодоступность медикамента ниже, нежели у аналогов; 2. Период полувыведения также меньше; 3. При первичном введении под кожу может ощущаться дискомфорт, со временем он проходит.
Мирена (ВМС)		1. Длительный срок действия – 5 лет; 2. Незначительное число побочных эффектов.	1. Невысокий объём усвоения; 2. Необходимо много времени для максимальной концентрации; 3. Полувыведение происходит быстрее аналогов; 4. Цена средства достаточно высокая.

С развитием медицины и фармакологической промышленности ассортимент гормональных препаратов все больше расширяется, причем современные средства действуют более мягко на организм, нежели их преемники. Современные гормональные препараты могут производиться как с использованием экстрактов натуральных гормонов, так и с применением их синтетических аналогов или фитогормонов, выделяемых из растений. Одним из таких гормонов, получаемых путем синтеза, является левоноргестрел - синтетический аналог прогестагена.

Препараты, содержащие левоноргестрел, обладают контрацептивным действием. Они тормозят овуляцию и делают зачатие ребенка невозможным. Механизм действия этого гормона, его польза, вред и возможные побочные эффекты подробно представлены в этой статье.

Левоноргестрел является самым популярным и известным гормоном, используемым в составе средств контрацепции (в том числе и экстренной). Препараты на основе этого вещества выпускают в форме таблеток, капсул для подкожного введения, драже или внутриматочных систем.

Действие левоноргестрела заключается в прогестагенной и антиэстрогенной активности, благодаря чему тормозится процесс овуляции, и беременность не возникает. Препараты с левоноргестрелом делают цервикальную слизь более вязкой, что затрудняет попадание сперматозоида внутрь матки. Кроме того, они оказывают влияние на рост эндометрия, замедляя его, поэтому даже если оплодотворение яйцеклетки произойдет, то она не сможет закрепиться в матке из-за небольшой толщины внутренней слизистой оболочки. Регулярный прием левоноргестрела замедляет выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, понижает функцию желтого тела.

Дозировка гормона в препаратах различна - для экстренной контрацепции применяют дозировку в 0,75 мг, для ежедневного приема в составе оральных контрацептивов количество левоноргестрела составляет 0,03 мг, а при использовании внутриматочной гормональной спирали ежесуточно в организм поступает по 20 мкг вещества.

Вид препарата с левоноргестрелом (таблетки, драже или внутриматочная система) влияет на способ приема.

Применение контрацептивов с левоноргестрелом

При расчете дозировки для назначения одного из видов препарата следует учитывать, что избыточный вес пациентки может привести к снижению контрацептивного эффекта.

Препараты для экстренной контрацепции следует принимать не позднее 72 часов после незащищенного контакта. Если после приема препарата началось маточное кровотечение, то следует немедленно обратится к врачу. При задержке менструации необходимо сдать соответствующие анализы, чтобы исключить вероятность беременности. Применение препаратов экстренной контрацепции с левоноргестрелом для девушек младше 16 лет возможно лишь в исключительных случаях и после консультации с врачом.
Препараты для ежедневной контрацепции содержат левоноргестрел в меньшем количестве и принимаются внутрь перорально ежедневно или интервально (то есть после 21 дня приема следует семидневный перерыв). Время приема значения не имеет. Главное, чтобы между приемами был перерыв ровно 24 часа.
Гормональная внутриматочная система представляет собой Т-образную конструкцию со встроенным контейнером с гормоном. Перед установкой этой системы необходимо пройти полное гинекологическое обследование, чтобы рассчитать необходимую дозировку и исключить возможные негативные последствия. Внутриматочная система устанавливается сроком на пять лет, в течение которых следует регулярно посещать врача для проверки работоспособности устройства.

В приведенной таблице представлены самые распространенные препараты с левоноргестрелом, их дозировка и способ приема.

Наименование препаратов	Вид препарата	Действующее вещество	Лекарственная форма	Способ применения и дозировка
Гравистат, Микролют	Контрацептивное средство	Левоноргестрел	Драже	По одному драже, в соответствии с днем недели непрерывно.
Гравистат-125, Микрогинон, Минизистон, Тризистон, Миранова, Овидон, Ригевидон, Триквилар, Антеовин, Тринордиол, Три-регол	Контрацептивное средство	Этинилэстрадиол, Левоноргестрел	Драже или таблетки	Интервальный прием
Климонорм	Противоклимактерическое средство	Эстрадиол, Левоноргестрел	Драже	Интервальный прием
Левонова, Мирена	Контрацептивное средство	Левоноргестрел	Внутриматочная терапевтическая система	Вводят внутриматочно, действует в течение 5 лет
Норплант	Контрацептивное средство	Левоноргестрел	Капсулы для имплантаций под кожу	6 капсул имплантируют под кожу хирургическим путем, действует в течение 5 лет
Постинор, Эскапел	Средство экстренной контрацепции	Левоноргестрел	таблетки	Принимают внутрь одну таблетку не позднее 72 часов после незащищенного полового акта, через 12 часов следует принять вторую таблетку

Исходя из действия, которое оказывает на организм прием препаратов с левоноргестрелом, основным показанием для его приема является предупреждение нежелательной беременности. Но помимо этого, контрацептивы с этим гормоном могут назначаться как лекарство при идиопатической меноррагии. Данное заболевание характеризуется слишком обильной и длительной менструацией (выше нормы), при которой происходит избыточная кровопотеря, в результате чего может развиться анемия или другие железо-дефицитные состояния.

Левоноргестрел в этом случае тормозит рост эндометрия, что приводит к уменьшению менструальных выделений. При таком заболевании или подозрении на него следует иметь в виду, что самолечение может привести к непоправимому вреду для здоровья, поэтому все назначения должен делать только врач после осмотра и изучения необходимых анализов. Весь процесс лечения также проводится под контролем специалиста.

Любые гормональные препараты требуют осторожности в назначении и приеме. Прежде чем рекомендовать те или иные гормоны, врач должен учесть ограничения и абсолютные противопоказания для конкретного пациента. Пациент, в свою очередь, должен проинформировать врача о своих заболеваниях, даже если кажется, что они не имеют отношения к приему лекарства.

Абсолютные противопоказания:

сверхчувствительность к препарату;
тромбозы, а также предрасположенность к ним (прием препарата повышает риск развития таких заболеваний);
болезни коронарных артерий;
болезни печени или желчевыводящих путей (противопоказан прием внутрь);
беременность;
грудное вскармливание, так как часть препарата попадает в грудное молоко;
заболевания органов малого таза и инфекции нижних отделов мочеполовой системы (для внутриматочной системы);
послеродовой эндометрит;
септический аборт (прием препаратов с левоноргестрелом может быть рекомендован не раньше 3-х месяцев после него и после консультации с врачом);
дисплазия шейки матки или злокачественные новообразования матки, в том числе врожденные или приобретенные аномалии;
прогестагензависимые опухоли и фибромиомы, деформирующие матку;
повышенная восприимчивость к инфекциям.

Ограничения для приема левоноргестрела

Ограничения в приеме препаратов с левоноргестрелом, в основном, касаются внутриматочной системы. Если после установки будут замечены следующие негативные состояния, то следует рассмотреть вопрос об удалении устройства.

Сильная головная боль, в том числе мигрень с частичной или полной потерей зрения.
Подозрения на ишемию головного мозга.
Нарушения кровообращения, вплоть до инсульта или инфаркта.
Сахарный диабет.

Прием любого медикаментозного препарата может сопровождаться некоторыми побочными эффектами. В случае с гормональными препаратами вероятность таких эффектов увеличивается, так как организм реагирует на поступление гормона извне. Тщательное и квалифицированное изучение необходимых анализов перед приемом таких препаратов способно минимизировать побочные эффекты, но если все-таки дискомфорт после приема такого средства слишком сильный и продолжается длительное время, то следует поменять лекарство на другое.

Побочные эффекты от приема препаратов с левоноргестрелом

Со стороны нервной системы может наблюдаться некоторая нервозность, резкие перепады настроения, склонность к депрессиям.
Может возникнуть непереносимость контактных линз.
Возможны частые головные боли.
Возникновение нарушений со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, метеоризма, диареи или болей в животе.
Со стороны половой системы может произойти изменение в количестве менструальных кровотечений, причем как в большую, так и в меньшую сторону. Могут возникнуть мажущие кровянистые выделения в межменструальный период или маточные кровотечения. Отечность и болезненные ощущения в области молочных желез также могут стать последствиями приема гормональных таблеток. Кроме этого не редко проявляются воспалительные заболевания органов малого таза, вагинальный кандидоз, повышается вероятность возникновения рака молочных желез.
Аллергические высыпания на кожи в виде экземы, крапивницы, угрей, сопровождающиеся зудом.
Процедура установления или удаления внутриматочной системы может сопровождаться болью, кровотечением, обмороком, головокружением.

Все побочные эффекты могут усилиться при передозировке препарата, поэтому следует строго соблюдать режим приема и количество таблеток. В случае с внутриматочной системой случаев передозировки быть не может, если нет дополнительного источника левоноргестрела.

Резюмируя все вышесказанное, о левоноргестреле можно сказать, что это контрацептивное средство, отвечающее за рост эндометрия, применяемое отдельно и в составе комплексных препаратов. Его самостоятельный прием, как и других гормональных средств, категорически противопоказан и может быть назначен только врачом после изучения соответствующих анализов.

Состав комбинированных оральных контрацептивов, одним из компонентов которых является левоноргестрел, регулярно пересматривается и меняется.

Характеристика

Левоноргестрел - это синтетический аналог женского полового гормона прогестерона.
В комбинации с эстрогенами он используется в комбинированных оральных контрацептивах и в составе заместительной гормональной терапии.

Меры предосторожности

Тромбоз - увеличивает риск тромбообразования, особенно в венах нижних конечностей и малого таза, что может привести к тромбоэмболии легочной артерии.
Заболевания печени - метаболизм левоноргестрела осуществляется, главным образом, в печени.
Рак молочной железы или его случаи у ближайших родственников - наличие эстрогенов в составе комбинированной оральной контрацепции повышает риск развития рака молочных желез. Его вероятность возрастает при длительном приеме.
С осторожностью применяется у пациенток с сахарным диабетом.

Фармакологическое действие

Чаще всего левоноргестрел используется в качестве компонента комбинированной оральной контрацепции.
Он подавляет выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в передней доле гипофиза, в результате чего не происходит овуляции.
Под действием левоноргестрела меняется состав слизи в шейке матки. Она становится более густой, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку.
Совместно с эстрогенами левоноргестрел препятствует физиологическому процессу подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Побочные эффекты

Распространенные
Нарушения менструального цикла - межменструальные кровянистые выделения или задержка менструаций.
Отеки стоп и голеней.
Прибавка в весе.
Дисфункциональное маточное кровотечение.

Менее распространенные
Тошнота.
Нагрубание молочных желез.
Депрессия.
Головная боль.
Акне.
Снижение либидо.

Взаимодействие
Эффективность левоноргестрела снижают препараты, повышающие активность ферментов (противосудорожные и противотуберкулезные средства).

Применение

Левоноргестрел входит в состав комбинированных оральных контрацептивов в строго определенной дозе. Таблетки необходимо принимать в течение трех недель каждый день в одно и то же время. Затем следует семидневный перерыв, после чего прием возобновляется. Во время перерыва наблюдается менструальное кровотечение.
В качестве основного компонента прогестеронсодержащих препаратов, в состав которых входит только левоноргестрел, эстрогены отсутствуют. Их следует принимать ежедневно в одно и то же время (допускается разница в три часа). Семидневный перерыв отсутствует. По сравнению с комбинированными противозачаточными средствами данный вид контрацепции более эффективен.
В качестве посткоитальной контрацепции - метод контрацепции, основанный на приеме большой дозы гормонов (эстрогена и левоноргестрела) в течение 72 часов после полового акта без предохранения.
В настоящее время существует и другой метод посткоитальной контрацепции, при котором женщина принимает только левоноргестрел в более высокой дозе (750 мкг), чем в одной таблетке прогестеронсодержащего контрацептива.
В составе заместительной гормональной терапии (ЗГТ) - в сочетании с эстрогенами левоноргестрел используется для коррекции дефицита гормонов в период менопаузы, сопровождающейся приливами, частыми кольпитами. Кроме того, ЗГТ является профилактикой развития остеопороза, сердечно-сосудистых заболеваний и болезни Альцгеймера.
В качестве внутриматочного контрацептива (ВМК) - гормонсодержащие спирали становятся все более популярны. Они высокоэффективны, а продолжительность их действия составляет до пяти лет. Использование спирали не сопровождается повышением риска развития воспалительных заболеваний органов малого таза.
Обильные менструации - внутриматочные гормонсодержащие спирали используются не только для контрацепции, но и для уменьшения интенсивности менструального кровотечения. Уменьшение кровопотери достигается за счет высвобождения небольших доз левоноргестрела, воздействующего на эндометрий.

Формула: C21H28O2, химическое название: (17альфа)-13-этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, контрацептивное.

Фармакологические свойства

Левоноргестрел является фармакологически активным изомер норгестрела. Левоноргестрел сильнее норгестрела в 2 раза. Левоноргестрел изменяет эндометрий и замедляет овуляцию, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность прогестероновых и эстрогеновых рецепторов эндометрия, делая его невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. Левоноргестрел препятствует продвижению сперматозоидов в результате увеличения вязкости цервикальной слизи. Левоноргестрел в составе внутриматочной терапевтической системы оказывает локальное прямое действие на маточные трубы, эндометрий, вязкость слизи цервикального канала. Левоноргестрел действует на гонадотропную функцию гипофиза, в результате чего происходит незначительное снижение пика лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
При приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови при приеме 0,75 мг однократно достигается через 0,9 - 2,3 часа и составляет 6,4 - 21,8 нг/мл. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови примерно на 50% и связывающим половые гормоны глобулином на 47,5%. Средний кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 106 л. Левоноргестрел метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов (конъюгированные и неконъюгированные формы 3альфа-, 5бета-тетрагидролевоноргестрела). Основным изоферментом, который участвует в метаболизме левоноргестрела, является CYP3А4. Также могут участвовать изоферменты CYP2Е1, CYP2С19 и CYP2С9, но в меньшей степени. Период полувыведения составляет 19,1 - 29,7 часов. Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет около 1,0 мл/мин/кг. Левоноргестрел выводится в основном с мочой, небольшое количество выводится с фекалиями.
При применении внутриматочной терапевтической системы скорость высвобождения левоноргестрела в матку в начале составляет около 20 мкг в сутки, а через пять лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела составляет около 14 мкг в сутки в течение до 5 лет. Внутриматочные терапевтические системы можно использовать у женщин, которые получают гормональное заместительное лечение, вместе с трансдермальными или пероральными препаратами эстрогена, которые не содержат гестагенов. После введения левоноргестрел обнаруживается в плазме через час, максимальная концентрация достигается через 2 недели после введения препарата.

Показания

Внутриматочная терапевтическая система: идиопатическая меноррагия, контрацепция (продолжительная), профилактика гиперплазии эндометрия при заместительном лечении эстрогенами.
Внутрь: экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (включая после незащищенного полового акта, и если использованный способ контрацепции не является надежным).

Способ применения левоноргестрела и дозы

Левоноргестрел принимается внутрь, вводится внутриматочно. Внутрь, используется в первые 96 часов после полового акта в дозе 0,75 – 1,5 мг. Метод экстренной контрацепции не рекомендуется использовать чаще1 раза в 4 – 6 месяцев. Внутриматочно, внутриматочная терапевтическая система вводится в полость матки.
Вследствие возможности нарушения менструальной функции необходимо избегать повторного использования левоноргестрела внутрь в течение одного и того же менструального цикла. Нельзя использовать пероральные формы левоноргестрела как средство непрерывной и регулярной контрацепции, так как это ведет к учащению побочных явлений и снижению эффективности препарата.
При возникновении маточного кровотечения после экстренной посткоитальной контрацепции рекомендуется гинекологическое обследование, а при задержке менструации больше чем на 5 – 7 дней следует исключить беременность.
Только после консультации гинеколога и только в исключительных случаях (включая изнасилование) возможно использование левоноргестрела для экстренной посткоитальной контрацепции у подростков до 16 лет.
Перед установкой внутриматочной терапевтической системы необходимо провести гинекологическое и общемедицинское обследование, в том числе исследование молочных желез, органов малого таза, исследование мазка из шейки матки.
Повторное обследование необходимо через 4 – 12 недель после установки внутриматочной терапевтической системы, далее 1 раз в год или чаще, при наличии показаний. Внутриматочная терапевтическая система остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать внутриматочную терапевтическую систему должен только врач, который хорошо обучен выполнению этой процедуры или имеет опыт работы с данной формой препарата.
У женщин, которые принимают содержащие гестаген контрацептивы, возможно повышение риска венозного тромбоза. При появлении симптомов тромбоза вен необходимо немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.
После удаления внутриматочной терапевтической системы способность к деторождению восстанавливается через полгода у 50% женщин, через год - у 96,4%.
Контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно у пациенток с избыточной массой тела.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения, заболевания коронарных артерий, цереброваскулярные заболевания, беременность (или подозрение на нее); дополнительно для приема внутрь - желтуха (включая в анамнезе), тяжелая патология желчевыводящих путей или печени, кормление грудью, период полового созревания; дополнительно для внутриматочной терапевтической системы - инфекции нижних отделов мочеполового тракта, рецидивирующие или имеющиеся воспалительные заболевания органов малого таза, послеродовой эндометрит, цервицит, острые заболевания или опухоли печени, септический аборт в течение 3 последних месяцев, дисплазия шейки матки, патологическое маточное кровотечение неясного происхождения, злокачественные новообразования шейки матки или матки, приобретенные или врожденные аномалии матки, включая фибромиомы, которые деформируют полость матки; прогестагензависимые опухоли, включая рак молочной железы; патология, которая сопровождается повышенной восприимчивостью к инфекциям, возраст старше 65 лет (отсутствуют данные безопасности).

Ограничения к применению

Для внутриматочной терапевтической системы. После консультации с врачом: необычно сильная головная боль, мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или прочими симптомами, которые указывают на преходящую ишемию головного мозга; выраженная артериальная гипертензия, желтуха, тяжелое нарушение кровообращения, включая инфаркт миокарда и инсульт; сахарный диабет.
Необходимо обсудить целесообразность удаления внутриматочной терапевтической системы при первом возникновении или наличии любого из перечисленных выше состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование левоноргестрела противопоказано при беременности.
При наступлении беременности во время применения внутриматочной терапевтической системы рекомендовано удалить систему, потому что любой внутриматочный контрацептив, который оставлен in situ, увеличивает риск преждевременных родов и выкидыша. Зондирование матки или удаление внутриматочной терапевтической системы могут привести к самопроизвольному выкидышу. Необходимо обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности при невозможности осторожного удаления внутриматочного контрацептива. Если внутриматочную терапевтическую систему удалить невозможно и женщина хочет сохранить беременность, то пациентку необходимо проинформировать о возможных последствиях и рисках преждевременных родов для ребенка. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. У женщины с установленной внутриматочной терапевтической системой возрастает риск эктопической беременности, поэтому необходимо исключить внематочную беременность. Женщине необходимо объяснить, что она должна немедленно сообщать обо всех симптомах, которые позволяют предположить осложнение беременности (например, коликообразные боли в животе, которые сопровождаются лихорадкой, и другие).
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком: при кормлении грудью примерно 0,1% препарата вместе с грудным молоком поступает в организм ребенка. Кормление грудью при приеме левоноргестрела внутрь для экстренной посткоитальной контрацепции необходимо прекратить на 36 часов.
Для внутриматочной терапевтической системы считается, что применение любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 недель после родов не оказывает отрицательного действия на развитие и рост ребенка, поэтому маловероятно, чтобы препарат представлял риск для ребенка при дозах, которые высвобождаются внутриматочной терапевтической системой, располагающейся в полости матки.

Побочные действия левоноргестрела

Нервная система и органы чувств: нервозность, пониженное настроение, головная боль, депрессия, мигрень, лабильность настроения, усталость, головокружение, изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.
Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, вздутие живота, рвота, диарея, метеоризм, спазмы в животе.
Мочеполовая система: мажущие кровянистые выделения, маточные/вагинальные кровотечения, доброкачественные кисты яичников, олиго- и аменорея, обильное менструальное кровотечение, боль в области органов малого таза, скудное менструальное кровотечение, дисменорея, вульвовагинит, вагинальные выделения, напряженность молочных желез, снижение либидо, болезненность молочных желез, эндометрит, воспалительные заболевания органов малого таза, цервицит, перфорация матки, хлоазма, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции, эктопическая беременность, ощущение нитей партнером во время полового акта, рак молочной железы,
Кожные покровы: угри, сыпь, алопеция, гирсутизм, экзема, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, повышение массы тела, отеки, уменьшение массы тела, повышенное артериальное давление, повышенная чувствительность к препарату или компоненту препарата, включая крапивницу, сыпь, ангионевротический отек, сепсис.
Во время процедуры установления/ удаления внутриматочной терапевтической системы: боль, кровотечение, вазовагальная реакция, сопровождающаяся головокружением или обмороком, эпилептический припадок у пациенток, страдающих эпилепсией.

Взаимодействие левоноргестрела с другими веществами

При совместном использовании левоноргестрела с индукторами изоферментов цитохрома Р450 может снижаться эффект левоноргестрела за счет усиления его метаболизма. Следующие лекарственные средства могут уменьшать эффективность левоноргестрела: лансопразол, ампренавир, невирапин, такролимус, окскарбазепин, топирамат, барбитураты (включая примидон), третиноин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforаtum) и содержащие его средства, ритонавир, рифампицин, ампициллин, рифабутин, тетрациклин, гризеофульвин. Левоноргестрел понижает эффективность антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), гипогликемических, антигипертензивных, противосудорожных препаратов. Левоноргестрел увеличивает содержание глюкокортикостероидов в сыворотке крови. Левоноргестрел может повышать токсичность циклоспорина из-за подавления его метаболизма. Левоноргестрел может нарушать процессы метаболизма хлордиазепоксида и диазепама, что ведет к кумуляции в плазме крови последних. Из-за угнетения энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры, может произойти усиление межменструального кровотечения при совместном использовании левоноргестрела с сульфаметоксипиридазином, ампициллином, хлорамфениколом, феноксиметипенициллином, нитрофурантоином, неомицином.

Передозировка

При передозировке левоноргестрелом усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое лечение, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левоноргестрел

Комбинированные препараты:
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол: Антеовин, Микрогинон®, Минизистон, Минизистон® 20 фем, Овидон, Оралкон, Тригестрел, Триквилар®;
Левоноргестрел + Эстрадиол: Климонорм®;
Этинилэстрадиол + Левоноргестрел: Ригевидон®, Ригевидон® 21+7, Три-регол®, Три-регол® 21+7, Триквилар®.