Как быстро действуют свечи парацетамол. Когда лучше выбрать свечи, а не сироп

Высокая температура сопровождает почти любое заболевание у ребенка, будь то простуда или прорезывание зубов. И часто она становится еще большим поводом для волнения, чем первоначальная болезнь малыша. С одной стороны, наличие температуры говорит о том, что организм активно борется с заболеванием. С другой – значительное повышение температуры тела может привести к необратимым последствиям.

Особенно опасной температура является для грудничков и малышей первых лет жизни, поскольку может стать причиной развития фебрильных судорог. Избежать этого можно, если постоянно контролировать температуру тела во время болезни и, при необходимости, понижать ее специальными препаратами. Для малышей удобной формой таких средств являются свечи. Ведь они оказывают меньшую нагрузку на печень, и могут быть использованы, даже когда ребенок спит. Свечи (или суппозитории) Парацетамол – популярный жаропонижающий препарат, который подходит для малышей после трех месяцев жизни.

Свечи Парацетамол для детей имеют форму цилиндра с заострённым концом и фасуются в пленочную ячейковую упаковку, которая помещается в картонную коробку, куда входит также инструкция по применению. Количество штук в упаковке и количество парацетамола в одной свече зависят от производителя. Это может быть, например, 6 или 10 свечей в каждой из которых будет от 50 до 500 мг действующего вещества. Цвет суппозитория варьируется от белого до бело-желтого.

Состав

Основное действующее вещество свечей идентично их названию – Парацетамол. Один суппозиторий может содержать 80 мг, 150 мг, 170 мг, 330 мг или 500 мг парацетамола. Вспомогательным компонентом выступает твердый жир.

Принцип действия

Парацетамол действует на центры регуляции температуры и боли в организме. Он угнетает выработку простагландинов (соединений, которые влияют на повышение температуры и болевой чувствительности). Препарат начинает действовать примерно через 50-60 минут и продолжает свое действие в течение 6-8 часов.

Важно! Следует помнить, что Парацетамол в форме свечей начинает действовать позже, чем сироп, но обладает более продолжительным эффектом. Поэтому, когда необходимо сбить высокую температуру как можно быстрее – жидкая форма будет эффективнее. Парацетамол в свечах следует использовать заранее, например, перед сном.

Показания (почему назначают детям)

Парацетамол является одним из самых безопасных лекарственных веществ для организма малыша. Его назначают в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при:

простудах, гриппе, инфекционных заболеваниях (ветрянка, краснуха, коклюш, корь, скарлатина, свинка);
повышении температуры у детей после вакцинации;
болевом синдроме, связанном с прорезыванием зубов, ушной боли и боли в горле.

Парацетамол в форме свечей – удобный препарат для детей первого полугодия жизни, поскольку:

отсутствие дополнительных ингредиентов (подсластителей, ароматизаторов, вкусовых добавок) снижает вероятность появления аллергической реакции у ребенка;
устраняет вероятность поперхнуться препаратом либо выплюнуть его у детей, которые испытывают проблемы с приемом лекарств через рот (тошнота, рвота, срыгивания, капризы);
имеет меньше побочных эффектов и оказывает меньшую нагрузку на организм, поскольку через кишечник лекарственное вещество сразу всасывается в кровь, минуя печень и пищеварительный тракт;
может использоваться даже во сне ребенка, если возникает такая необходимость.

С какого возраста разрешено принимать

Производители Парацетамола в форме свечей рекомендуют использовать его для детей, начиная с трех месяцев, и для малышей весом больше 4 кг.

В случае необходимости, суппозитории можно использовать с рождения ребенка, если возможная польза от препарата превышает потенциальный риск от его использования, и обязательно после консультации с врачом.

Противопоказания и побочные действия

нарушения функций печени и почек;
воспалительные заболевания слизистой прямой кишки;
дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
заболевания крови;
нарушение функций ануса и диарея.

С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.

Возможные побочные эффекты от использования Парацетамола:

аллергические реакции;
усиление кровоточивости, угнетение кроветворения;
бронхоспазм;
тошнота, нарушение функций печени;
раздражение прямой кишки и анального отверстия.

Инструкция по применению и дозировка

Суппозитории необходимо использовать ректально, то есть вводить в анальное отверстие ребенка, уложив малыша на бок или спину.

Необходимо тщательно вымыть руки с мылом или воспользоваться медицинскими перчатками. Свеча должна быть комнатной температуры.
Вводить свечу ребенку нужно заостренным концом после опорожнения кишечника.
Ягодицы малыша необходимо держать прижатыми в течение нескольких минут, чтобы ребенок рефлекторно не вытолкнул суппозиторий обратно.

Единоразовая доза зависит от возраста и веса ребенка. Оптимальная разовая доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса ребенка.

малышам с рождения до трех месяцев разрешено использовать препарат только по назначению врача;
детям от трех месяцев до года (весом от 4 до 10 кг) рекомендуют разовую дозу в один суппозиторий по 0,08 г;
детям от года до шести лет (весом от 10 до 20 кг) рекомендуют разовую дозу в один суппозиторий по 0,17 г;
детям с 7 до 12 лет рекомендуют разовую дозу в один суппозиторий по 0,33 г;
детям старше 12 лет рекомендуют разовую дозу в 1-2 суппозитория по 0,33 г.

Важно! Повторное введение суппозитория должно быть не ранее, чем через 4-6 часов, и не больше 4-5 раз в сутки. В любом случае, ориентироваться необходимо, в первую очередь, на ВЕС ребенка. Суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг!Максимально разрешенная длительность применения:

детям до 6 лет – 3 дня;
детям старше 6 лет – 5 дней.

Передозировка

Чтобы избежать передозировки, необходимо четко рассчитывать единоразовую и суточную дозу приема препарата. Если количество принятого Парацетамола во много раз превышает максимально рекомендуемые дозы, возможно нарушение пищеварения (тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, боль в животе), повышение потоотделения, сбои в работе сердца и дыхательной системы. Негативное воздействие Парацетамола на печень может сопровождаться сонливостью, бледностью кожных и слизистых покровов, головокружением.

Большинство симптомов появляются в первые сутки после передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Нельзя употреблять Парацетамол с другими лекарствами, где он есть в составе, во избежание передозировки. Для этого необходимо детально изучать состав жаропонижающих препаратов и чередовать парацетамолосодержащие лекарства с медикаментами, где действующий веществом выступает .

Парацетамол усиливает действие ацетилсалициловой кислоты, кофеина, кодеина. Сочетание Парацетамола с алкоголем приводит к тому, что токсичность препарата значительно увеличивается. Препараты, содержащие Ацетилцистеин, являются антидотом при отравлении Парацетамолом.

Аналоги

Для Парацетамола можно выделить две группы аналогов.

Препараты, также содержащие Парацетамол, как активное вещество, но имеющие другое торговое название. Таким являются , Панадол, в форме свечей. Действие таких лекарств будет идентично действию Парацетамола.
Жаропонижающие препараты на основе другого действующего вещества. Это могут гомеопатические свечи —Вибуркол—, которые разрешены даже новорожденным. Либо препараты на основе ибупрофена ( , Арофен, Ибунорм Беби). Именно их необходимо чередовать с Парацетамолом, если его одного недостаточно для снижения температуры, или не истек необходимый интервал между применениями.

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Это лекарство отпускается без рецепта. Для достижения оптимальных результатов его следует использовать, строго выполняя все рекомендации, изложенные в инструкции.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Если Ваше состояние ухудшилось или улучшение не наступило через 3-5 дней, обратитесь к врачу.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПАРАЦЕТАМОЛ

Регистрационный номер: ЛП 002211-300813
Торговое название препарата: Парацетамол
Международное непатентованное название: парацетамол
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные

Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество: парацетамол - 250 мг или 500 мг.
Вспомогательные вещества: витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.

Описание
Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Код АТХ
N02BE01

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Длительность обезболивающего действия - 4 - 6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч.
Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.
Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 - 3 ч.
Распределение. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4%) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5 - 2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.
Выведение. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой: 90% принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60 - 80 %) и сульфата (20 - 30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5 - 2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.

Показания к применению

В качестве жаропонижающего средства при лихорадке;
- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 4 лет;
- воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Способ применения и дозы

Ректально (в прямую кишку). После самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы суппозиторий освобождают от контурной ячейковой упаковки и вводят в прямую кишку.
Продолжительность курса лечения парацетамолом без консультации врача - не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства, не более 5 дней в качестве обезболивающего средства.
Режим дозирования у взрослых и детей 10 лет и старше
По одному суппозиторию с дозировкой 500 мг по 2 - 4 раза в сутки; максимальная разовая доза - 1 г; максимальная суточная доза - 4 г.
Режим дозирования у детей младше 10 лет
Доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела, в соответствии с таблицей. Рекомендуемая разовая доза составляет 15 мг/кг массы тела каждые 6 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела ребенка.
Вследствие риска местной токсичности (на прямую кишку) рекомендуется не вводить суппозитории чаще 4 раз в сутки. Необходимо стремиться к минимальной продолжительности лечения.

Побочное действие

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).
Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
редко - повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.
Общего характера: редко - недомогание.
Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Передозировка

При передозировке (превышение дозы 1 г в сутки у детей 4 - 9 лет, превышение дозы 3 г в сутки у детей 10 - 18 лет, превышение дозы 4 г в сутки у взрослых) необходимо обратиться за медицинской помощью.
При передозировке возможна интоксикация, особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени, при которых могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях иногда с летальным исходом.
Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полными необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12 - 48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.
Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4 - 6 день.
Лечение:
Немедленная госпитализация.
Определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки.
Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 10 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения.
Симптоматическое лечение.
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч.
В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1 - 2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах.
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.
Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Длительное одновременное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Особые указания

Риск развития повреждений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Не следует применять препарат у пациентов с диареей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

«Парацетамол» можно назвать одним из самых популярных жаропонижающих средств, если речь идет о снижении температуры у ребенка. Врачи называют такой медикамент безопасным для детей и часто выписывают как при лихорадке, так и при болевом синдроме. Самым маленьким нередко назначаются свечи.

Форма выпуска и состав

Суппозитории «Парацетамол» производятся разными фармацевтическими компаниями – «Альтфарм», «Алтайвитамины», «Биохимик» и другими. Все они в качестве основного компонента, обеспечивающего свечам лечебный эффект, содержат Paracetamolum. В зависимости от его количества в одном суппозитории различают такие дозировки:

50 мг
100 мг
250 мг
500 мг

Помимо Paracetamolum, в таком лекарстве есть только один вспомогательный ингредиент, представленный жировой основой. Благодаря такой основе у свечи торпедообразная форма, бело-кремовая или белая окраска, препарат легко входит в анальное отверстие и довольно быстро растворяется внутри кишечника.

Принцип действия

«Парацетамол» воздействует на ткани головного мозга (в частности – на центры боли и регуляции температуры) за счет блокирования циклооксигеназы. Влияя на работу такого фермента, препарат понижает температуру тела и устраняет боли, если они средней или слабой интенсивности. Выраженного противовоспалительного эффекта у суппозиториев не отмечают.

Показания

Наиболее часто «Парацетамол» в свечах используют, чтобы сбить температуру, причиной которой выступает ОРВИ, ветряная оспа, корь, грипп, паротит, герпес или другая вирусная инфекция. Лекарство эффективно борется с лихорадкой, возникающей при воспалительных процессах , вызванных бактериями, например, при ангине, пиелонефрите или ангине. Кроме того, такой медикамент может применяться и при температурной реакции на прививку. Так как у суппозиториев имеется болеутоляющее действие , их также можно использовать при зубной боли, болях в суставах, в горле, в ухе и другой локализации.

С какого возраста назначают детям?

Свечи «Парацетамол» нельзя применять в периоде новорожденности. Если младенцу уже исполнился 1 месяц, то врач может назначить такой медикамент при высокой температуре, но с некоторыми оговорками. Таким маленьким пациентам «Парацетамол» показан только при повышении температуры, которое является реакцией на вакцинацию. Кроме того, препарат используют однократно.

Если крохе уже исполнилось 3 месяца, применять свечи можно без опаски. Такую форму «Парацетамола» допустимо использовать до 12-летнего возраста, подбирая нужную дозировку для конкретного ребенка.

Хотя пациентам старше 6 лет уже можно давать таблетки, а детям с 3 месяцев до 12 лет разрешен также «Парацетамол» в суспензии, применение суппозиториев иногда предпочтительнее:

Во-первых, если у ребенка возникла тошнота, и любые препараты, принятые через рот, провоцируют приступ рвоты.
Во-вторых, если маленький пациент не переносит какие-то химические добавки, присутствующие в жидкой или таблетированной форме.

Противопоказания

Суппозитории не применяют не только при гиперчувствительности к «Парацетамолу», но также противопоказаниями могут быть следующие ситуации:

Появление эрозивных или язвенных изменений стенки пищеварительного тракта.
Желудочное или кишечное кровотечение.
Отсутствие глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
Воспаление прямой кишки.

Повышенного внимания со стороны врача при назначении «Парацетамола» в свечах требуют маленькие пациенты с болезнями почек, бронхиальной астмой, патологиями крови, поражениями печени и некоторыми другими заболеваниями.

Побочные действия

При лечении «Парацетамолом» могут появляться аллергические реакции или другие негативные симптомы, например, тошнота или спазм бронхов. В таком случае лекарство сразу же отменяется, а ребенка следует показать врачу.

Инструкция по применению

Можно привести следующий порядок действий при пользовании суппозиториями «Парацетамол»:

Ребенка нужно уложить, а руки – вымыть. Раздвинув ягодицы и осторожно вставив в анальное отверстие освобожденную от упаковки свечку, нужно протолкнуть ее внутрь пальцем.
Чтобы применение суппозитория не спровоцировало опорожнение кишечника, вставлять препарат рекомендуют либо после клизмы, либо после естественной дефекации.
При необходимости свечу можно разрезать на половинки, но образовавшиеся при этом острые края растирают пальцами, чтобы они сгладились.

«Парацетамол» в суппозиториях используют от 2 до 4 раз в сутки. Интервал между применением лекарства должен быть минимум 4 часа.
Для определения дозировки препарата для конкретного малыша нужно знать его возраст и вес тела. Врачи рассчитывают разовую дозу, умножая массу тела пациента на 10-12 мг, при этом в сутки ребенок не должен получать больше 60 мг/кг «Парацетамола».
Средней разовой дозировкой «Парацетамола» в свечах для малышей до года является 50-100 мг. Детям от 1 до 3 лет ставят свечу с дозировкой 100 мг или половинку свечи 250 мг. Детям 3-5 лет такой медикамент назначают в дозе 150-200 мг. Ребенку 5-10 лет выписывают свечи по 250 мг «Парацетамола», а в 10-12-летнем возрасте лечебный эффект будет лишь от применения лекарства с самой большой дозировкой (500 мг в одном суппозитории).
Длительность использования свечей рекомендуют ограничить 5 днями, если медикамент назначен при болях, либо 3 днями, если «Парацетамол» применяется в качестве жаропонижающего средства. Более длительное лечение должно быть согласовано с врачом

Анальгетик-антипиретик

Препарат: ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)

Активное вещество: paracetamol
Код АТХ: N02BE01
КФГ: Анальгетик-антипиретик
Коды МКБ-10 (показания): J06.9, J10, K08.8, M79.1, M79.2, R50, R51, R52.0, R52.2
Рег. номер: ЛС-001147
Дата регистрации: 28.04.11
Владелец рег. удост.: АЛТАЙВИТАМИНЫ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

? Суппозитории ректальные для детей от белого до белого с кремоватым или белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Вспомогательные вещества: твердая жировая основа до получения суппозитория массой 1.25 г.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ненаркотический анальгетик, блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез Pg в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция - высокая, ТC max - 0.5-2 ч; C max - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют у детей с 3-х месяцев до 12 лет в качестве:

Жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях, гриппе, детских инфекциях, поствакциональных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;

Болеутоляющего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в том числе: головной и зубной боли, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ректально.

Кратность приема 2-4 раза в сут; интервал - не менее 4 ч.

Доза зависит от возраста и массы тела ребенка. Средняя разовая доза составляет 10-12 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

от 6 до 12 месяцев – 0.5-1 суппозиторий (50-100 мг);

от 1 года до 3 лет - 1-1.5 суппозитория (100-150 мг);

от 3 до 5 лет – 1.5-2 суппозитория по (150-200 мг);

от 5 до 10 лет – 2.5-3.5 суппозитория (250-350 мг);

от 10 до 12 лет – 3.5-5 суппозиториев (350-500 мг).

Не принимать препарат более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и 5 дней в качестве обезболивающего средства без назначения врача! У детей младше 3-х месяцев может применяться при повышенной температуре, вызванной вакцинацией (прививкой). По всем другим показаниям, Парацетамол у детей младше 3-х месяцев применяется только по назначению врача.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек).

Редко - нарушения кроветворения (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес.).

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения), ранний грудной возраст (до 3 мес.).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует избегать одновременного применения парацетамола с другими парацетамолсодержащими препаратами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола. При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема желудочно-кишечные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки (выраженность некроза прямо зависит от степени передозировки) - повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина в течение 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - до 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее ведение метионина, внутривенное введение N - ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°С.

Срок годности. 2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Большое беспокойство у каждого родителя вызывает любое повышение температуры у малыша. Когда она превышает отметку в 38°C, многие и вовсе впадают в панику, не зная, что делать и как себя вести. В первую очередь необходимо вызвать медицинскую помощь: скорую или участкового педиатра, чтобы квалифицированный специалист помог разобраться с причинами возникновения лихорадки и назначить лечение. Использование для детей свечей с парацетамолом — поможет до приезда врача сбить температуру.

В нашей стране к применению у детей разрешены жаропонижающие препараты: Парацетамол, Ибупрофен, Нимулид и Анальгин. Однако самым безопасным из этого списка является парацетамол. ВОЗ определяет его, как препарат первого применения при жаре и боли, в том числе у новорожденных, поскольку его побочные эффекты менее опасны, чем у других жаропонижающих препаратов.

Ранее считалось, парацетамол обладает противовоспалительными свойствами, поэтому его назначали, как системный препарат при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях. Однако на сегодняшний день доказана ничтожная противовоспалительная деятельность.

Как ненаркотический анальгетик парацетамол оказывает действие на центры боли и терморегуляции и теплоотдачи. Он повышает болевой порог, увеличивает теплоотдачу, понижает температуру.

Как выбрать форму жаропонижающего

Все жаропонижающие средства представлены в нескольких формах, удобных к приему:

Таблетки — пероральный прием;
Сироп — пероральный прием детьми;
Свечи (суппозитории) — ректальный прием.

Выбор той или иной формы зависит от возраста ребенка. У новорожденных парацетамол применяется в форме жидкого сиропа и свечей. При этом второй вариант является наиболее приемлемым, поскольку исключено воздействие на ЖКТ. Использование свечей снижает риск возникновения побочных эффектов, по части аллергических реакций. Связано с тем, что состав сиропов имеет сахар, ароматизаторы, усилители вкуса, стабилизаторы и некоторые другие компоненты, вызывающие аллергическую реакцию у детей.

Однако по скорости наступления эффекта суппозитории немного уступают сиропам, поскольку всасывание через ЖКТ происходит быстрее. Так, температура снижается после приема сиропа в течение 20-40 минут, свечи же облегчат состояние через 40-60 минут. Их применение нежелательным при лихорадках с температурой выше 39,1°С.

Дозировка

Парацетамол следует применять только по необходимости.

Залог получения ожидаемого эффекта с минимальным риском побочных эффектов, в том точном следовании инструкции в части дозировки по весу и регулярности приемов. Наибольшее количество вреда от парацетамола зафиксировано именно, как следствие пренебрежения инструкцией.

Парацетамол применяется симптоматически. Значит, принимать его профилактично или пить курсом — недопустимо. Некоторыми педиатрами рекомендовано использование свечки на ночь при температуре около 38°С у новорожденных с целью перестраховки на случай усиления жара, появления лихорадки и судорог ночью.

В общем случае превентивный прием нежелателен. Детские свечи с Парацетамолом применяются с первого месяца жизни при инфекционной или вирусной лихорадке с температурой выше 38,5°С. За один прием возможно использование лишь 1 свечи. Кратность приема:

Малышам 1-3 месяца жизни 1-2 свечки, но не более 4 за сутки;
В 3-6 месяцев — 2-3 штуки, не более 4 приемов за сутки;
Старше 6 месяцев по 4 штуки за сутки.

Свечи с парацетамолом выпускаются в следующих дозировках: 0,08 г (детям до 6 месяцев), 0,17 г (до трех лет), 0,33 г (детям старше 3 лет). При использовании не в указанной возрастной категории рекомендуется внимательно изучить инструкцию и рассчитать дозировку, опираясь на вес малыша. Так, свечка 0,33 г новорожденному должна разделяться на 4 приема.

Общее правило приема препаратов, содержащих парацетамол, — перерыв между приемами должен составлять не менее 4 часов.

При подъеме температуры выше безопасной границы с меньшими интервалами рекомендуется чередовать парацетамол с другими жаропонижающими средствами.

В качестве анальгетика парацетамол в виде свеч применяется симптоматически. Обычно его назначают детям на период прорезывания зубов на отдых ночью. Здесь преимущество опять у такого вида лекарства, поскольку его рассасывание в толстой кишке происходит значительно медленнее, нежели в ЖКТ.

Подведем итог

Использование парацетамола в качестве жаропонижающего и анальгезирующего препарата считается наиболее безопасным у новорожденных.
Прием должен носить только симптоматический характер, нельзя заблаговременно принимать лекарственное средство в качестве профилактики.
Нельзя самостоятельно вставлять свечи с компонентами парацетамола ребенку более 3 дней. Если температура сохраняется за пределами допустимой дольше – необходимо обратиться к участковому врачу.

Хоть парацетамол и считается одним из безопасных лекарственных средств и его применение разрешено у младенцев, предварительно стоит проконсультироваться с участковым педиатром. Суппозиториям стоит отдавать предпочтение у новорожденных и детей младше 1 года. Крайне не рекомендуется превышать указанных дозировок! Даже свечи имеют разную дозировку препарата, поэтому при покупке уточняйте фармацевту возраст ребенка.