Ацеклидин форма выпуска. Ацеклидин – применение, инструкция, механизм действия, показания

Ацеклидин – активный холиномиметик, который оказывает миотическое действие.

Состав и форма выпуска Ацеклидина

Препарат выпускают в виде 2-процентного раствора, предназначенного для подкожных инъекций. Ампулы в упаковке идут по 1 или по 2 миллилитра.
В аптеках продается раствор для капель глазных (бывает двух, трех или 5-ти процентным). Действующее вещество – ацеклидин (2, 3 или 5 граммов).
Также существует мазь ацеклидиновая для глаз (3 или 5 процентов). Действующее вещество – ацеклидин (выпускают по 3 или 5 граммов). К вспомогательным компонентам относят вазелин, ланолин безводный и вазелиновое масло.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство оказывает следующие действия: повышает перистальтику, улучшает тонус кишечника, усиливает слюноотделение, повышает перистальтику матки, бронхов и мочевого пузыря. Ацеклидин оказывает влияние на М-холинорецепторы.

Главной особенностью лекарственного средства является миотический эффект. Миотический эффект по силе и продолжительности действия лучше пилокарпина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Ацеклидин применяют в офтальмологии для осуществления инстилляции в глаз в качестве миотика (используют для снижения внутриглазного давления и сужения зрачка при заболевании «глаукома»).

В урологии, акушерстве, хирургии или в гинекологии по инструкции Ацеклидин назначают для устранения и проведения профилактики парезов, атонии мочевого пузыря и мускулатуры ЖКТ (послеоперационный период). Кроме этого, препарат используют при слабой родовой деятельности или для остановки кровотечения (послеродовой период), при послеродовой атонии или субинволюции матки.

Способ применения и дозировка

Если у пациента наблюдаются атония мочевого пузыря или кишечника, необходимо использовать раствор Ацеклидина. Вводить его следует подкожно по 1-2 миллилитра 0,2-процентного раствора.

Аналогичные дозировки используют в акушерской практике и гинекологии.

Если лекарственное средство оказывает слабое действие, специалисты проводят инъекции 2-3 раза, соблюдая интервал 30 минут. В некоторых ситуациях можно вводить препарат на протяжении 2-3 суток (при субинволюции матки).

Для инстилляции в офтальмологии необходимо использовать водный двухпроцентный раствор. При недостаточном эффекте рекомендуется применять 3-5 процентный раствор. Кроме этого, выписывают на Ацеклидин рецепт для покупки глазной мази.

Раствор следует закапывать в глаза 3-6 раз в день (дозировки зависят от длительности лечения и от получаемого терапевтического эффекта). Ацеклидиновую мазь специалисты рекомендуют закапывать перед сном, закладывая ее за края век.

Не исключено применение Ацеклидина в комплексе с Фосфаколом, Эзерином, Пилокарпином и др.

Максимальная дозировка Ацеклидина по рецепту составляет: 0,004 граммов – разовое применение, 0,012 граммов – суточное применение.

Побочные действия

При повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при передозировке могут возникнуть следующие побочные эффекты: потливость, жидкий стул, повышенное слюноотделение, минимальное снижение артериального давления, сопровождающегося неярко выраженной брадикардией.

Применение Ацеклидина по рецепту может вызывать у пациента чувство тяжести, дискомфорта в глазах. Возникшие побочные эффекты можно снять при помощи инъекций холинолитиков – Атропин, Метацин и другие.

Противопоказания

По рецепту Ацеклидин не следует применять при беременности, при желудочно-кишечном кровотечении, при гиперкинезе, при воспалительных процессах (начальная и острая стадия) в брюшной полости.

Особые указания

При закапывании раствора в глаза необходимо на несколько минут прижать область глазного мешка. Данные действия направлены на то, чтобы раствор не попал в полость носа или не скатился в область слезного канала.

Лекарство имеет несколько важных медицинских назначений в сфере гастроэнтерологии, офтальмологии и гинекологии.

Показания по применению

Медикамент выписывается в составе комплексного лечения:

Перед подготовкой к проведению рентгена
Атония желудочно-кишечного тракта
Усиленные выделения крови из родовых путей после родов
Субинволюция матки в анамнезе
Глаукома в анамнезе.

Состав и формы выпуска

1 мл вещества содержит в своем составе 2 мг активного действующего компонента. Вспомогательные компоненты – натрия хлорид.

Средство выпускается в виде раствора для инъекций, который вводится подкожно. Можно купить 2 мл или 1 мл в ампуле. Медикамент прозрачный, ампулы расфасовываются по картонным коробкам. Есть в продаже 1% глазные капли, которые продаются во флаконах капельницах.

Лечебные свойства

Лекарство относится к веществам, обладающим стимуляцией м-холинорецепторов. Характеризуется хорошей проницаемостью через гематоэнцефалический барьер. Механизм действия заключается в стимуляции нейронов в органах тела, за счет чего возбуждается их деятельность. В особенности это касается кишечника, зрительных органов, бронхов и потовых желез. Благодаря миозу и уплощению радужной оболочки средство стимулирует вытекание жидкости внутри глаза и снижает внутриглазное давление. Может спровоцировать временную близорукость. Помимо стимулирования двигательной активности органов, развивается выделение жидкостей тела – слюны, пота и слизи через бронхи. При передозировке может вызвать брадикардию, бронхоспазм. Помимо стимуляции деятельности кишечника способствует опорожнению мочевого пузыря.

Способ применения и дозы

Средняя стоимость медикамента в России – не известна.

Атония кишечника или матки – 1-2 мл подкожно, при необходимости вводится повторная инъекция через 20 минут. При рентгенологическом исследовании вводят 1 мл средства, а затем больной должен выпить минут через 15 бариевую смесь. Капли капаются 3-6 раз в сутки с одинаковым расстоянием по времени между закапываниями. После закапывания веко прижимается, чтобы раствор не расплескивался.

При беременности и грудном вскармливании

Нельзя назначать средство беременным и кормящим.

Противопоказания и меры предосторожности

Медикамент запрещено принимать при непереносимости, повышенной чувствительности, беременности и лактации, бронхиальной астме, эпилепсии, ишемии и при кровоточивости из желудка.

Побочные эффекты

Средство вызывает часто головные боли, бронхоспазм, боль в глазах и надбровных дугах, конъюнктивит, снижение частоты пульса, раздражение глаз, усиленное выделение мокрот из бронхов.

Передозировка

При передозировке возникает понос, слюнотечение и потоотделение. Антидот – атропин и метацин.

Аналоги

Медли Фармацеутикалс, Индия

Средняя стоимость медикамента в России – 260 рублей за упаковку.

Мотинорм – средство, предназначенное для ускорения работы желудка и кишечника. Хорошо подходит для терапии заболеваний, сопровождаемых тяжестью, изжогой, метеоризмом, отрыжкой и вздутием живота. Форма выпуска таблетированная и в виде сладкого сиропа. Средство относится к фармакологической группе противорвотных веществ.

Плюсы:

Действенность и эффективность
Надолго может помочь.

Минусы:

Есть аналоги подешевле
Не всем подходит.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 2

Фармакологическая группа вещества Ацеклидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

827-61-2

Характеристика вещества Ацеклидин

По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - м-холиномиметическое .

Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.

Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.

В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.

При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Применение вещества Ацеклидин

Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике — при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.

Противопоказания

Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Побочные действия вещества Ацеклидин

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

Передозировка

При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Синоним: Glaucostat (гидрохлорид).

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (pH 4,5—5,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут.

По химическому строению относится к группе сложных эфиров 3-оксихинуклидина (см. Оксилидин).

При введении в организм вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикар-дия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Характерной особенностью ацеклидина является сильное миотиче-ское действие; сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.

Применяют в глазной практике как средство, суживающее зрачок и понижающее внутриглазное давление при глаукоме, наиболее эффективен при первичной глаукоме. В хирургической, урологической и акушерско-гинекологической практике ацеклидин применяют как эффективное средство для предупреждения и устранения послеоперационной атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в акушерско-гинекологической практике при пониженном тонусе и субинволюции матки, а также для остановки кровотечений в послеродовом периоде.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2%, 3% и 5% водные растворы). Начинают с закапывания 2% раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотиче-ский и гипотензивный эффект, для более сильного действия применяют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3—4—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до б часов и более.Могут применяться 3% и 5% мази;-обычно мазь закладывают перед сном за края век.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками: пилокарпином, фосфаколом, эзерином и др. 5% раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят под кожу по 1—2 мл 0,2% раствора ацеклидина. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2—3 раза с промежутками 20—30 минут. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции ацеклидина производят в течение 2—3 дней.

Ацеклидин — ценное фармакологическое средство для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки 1. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят под кожу 0,75—1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 минут до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражении желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) под кожу 0,5—1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12—15 минут после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).

В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 минуты область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.

При передозировке ацеклидина (главным образом при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, понос и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.

Парентерально ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердца, грудной жабе, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпилепсии, гиперкинезах, при беременности (если препарат не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), а также при воспалительных процессах в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); глазная мазь 3% и 5%; ампулы по 1 и 2 мл 0,2% раствора для парентерального введения.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы и мази — в защищенном от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

Rp.: Sol. Aceclidini 3% 10,0

D. S. Глазные капли. По 1—2 капли 3—4 раза в день

Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1,0 D. t. d. N. 6 in amp.