Тримеперидин: опасный наркотический анальгетик. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Синтез тримеперидина, который сочетает в себе необходимые для лечения свойства опиоидных наркотических анальгетиков с меньшей выраженностью побочных эффектов, стал маленьким достижением фармакологии. Для пациентов открылись новые возможности качественной анальгезии.

1 Регистрационный номер и АТХ

По классификации ATX относится к опиоидным анальгетикам с кодом N01AH.

Действующие в 2018 г. регистрационные удостоверения зарегистрированы под номерами:

Р N003988/01 от 03.09.15;
ФС-000765 от 23.01.14;
Р N000368/01 от 09.11.16;
Р N003883/01 от 03.12.09;
ЛС-001039 от 23.12.05.

2 Название

Данное вещество носит международное непатентованное и русское наименование - тримеперидин (trimeperidine), а латинское - Trimeperidinum. В России включено в препараты, выпускаемые под торговым названием Промедол.

3 Показания к применению

Преимущественной причиной для назначения лекарства становится синдром чрезмерной болевой чувствительности, когда боль характеризуется, как нестерпимая, невыносимая, причиняющая сильные физические и психические страдания. Последние часто учитывают при назначении препарата у больных с тяжелыми неизлечимыми патологиями, такими как раковые болезни. Эффективен и при внезапно возникающем, и при хроническом дискомфорте.

Нестерпимая боль присутствует в клинике острых хирургических состояний и ургентных патологий внутренних органов:

сердечно-сосудистая система - расслаивающая аневризма аорты, тромбозы и тромбоэмболии крупных сосудов, кардиогенный шок, инфаркт миокарда и пр.;
дыхательная система - острый плеврит, пневмоторакс, инфаркт легкого и пр.;
пищеварительная система - прободение язвы, острый панкреатит, желчная колика, перитонит и пр.;
мочеполовая система - почечная колика, острая дизурия, паранефрит, парафимоз, острый везикулит и простатит;
нервная система и органы чувств - острая глаукома, ишиас, радикулалгия и пр.;
травмы, инородные тела полых органов.

Медикамент используют для предотвращения и терапии шоковых состояний, в т.ч. до, во время и после хирургических вмешательств.

Препарат ускоряет роды и обезболивает.

4 Механизм действия

Фармакокинетика: быстро поступает в кровь из кишечника и при парентеральном способе введения. Достигает наибольшего содержания в плазме после приема таблеток через 60-120 минут. Попадая в печень, трансформируется в неактивные метаболиты. Быстро поступает с кровью к структурам головного мозга. После парентерального введения начинает действовать через 15-20 минут. Выводится почками. Через 2 часа после инъекции в крови определяется в следовых концентрациях.

Фармакодинамика: вещество относится к лигандам опиоидных рецепторов. Стимулируя их, прерывает ток ноцицептивной импульсации к структурам головного мозга.

Оказывает следующие виды воздействия:

анальгезирующий;
спазмолитический (кроме матки - стимулирует ее сокращения);
снотворный.

5 Состав и форма выпуска

В составе Промедола выпускается в 2 лекарственных формах:

Таблетки массой 100 мг, из них 25 мг активного вещества. Остальные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, стеариновая кислота.
Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл с содержанием 10 или 20 мг действующего вещества. Остальные компоненты: вода.

В контурные ячейковые упаковки сортируют по 10 таблеток или 5 ампул, по 1 или 2 упаковке в каждой пачке из картона.

6 Как правильно принимать Тримеперидин?

Таблетки назначают внутрь только взрослым вне зависимости от употребления пищи. Рекомендовано придерживаться интервала не менее 6-8 часов между приемами.

Раствор предназначен для парентерального введения детям с 2 лет, взрослым и беременным женщинам во время родов. Используют подкожный, внутримышечный, внутривенный, редко эпидуральный способ введения. Для усиления спазмолитического действия сочетают с применением М-холинолитиков.

Дозировка

Перорально разрешен разовый прием 25-50 мг (1-2 таблетки), а в сутки - не более 200 мг.

Подкожно или внутримышечно для анальгезии вводят 1-2 мл 1 или 2% раствора, за 30 минут до операции с целью премедикации - 2-3 мл 1% раствора с 0,5 мл 0,1% раствора Атропина сульфата.

Для уменьшения болевых ощущений в схваточный период используют 2 мл 1 или 2% раствора с интервалом не менее 4 часов.

В потужной период введение прекращают, чтобы избежать дыхательной депрессии плода.

Внутривенный способ используют во время наркоза с превентивной противошоковой целью. Для этого болюсно вводят по 0,3-1 мл 1% раствора. Оказание экстренной помощи может сопровождаться внутриартериальными инъекциями препарата.

Эпидурально вводят в разведении с 2-4 мл 0,9% раствором Хлорида натрия в дозировках 0,1-0,15 мг/кг массы тела.

У взрослых не превышают дозу 160 мг в сутки (8 мл 2% раствора).

Длительность применения

Продолжительность лечения зависит от показаний для применения. В большинстве случаев используют терапию короткими курсами или однократное введение. Так, для купирования послеоперационных болей рекомендовано вводить не более 2 раз, т.к. к лекарству возможно привыкание.

Для уменьшения хронических болевых страданий длительность терапии определяется лечащим врачом. Курс лечения любой продолжительности происходит под наблюдением медицинского работника.

7 Особенности применения

При назначении лекарственного средства необходимо помнить о возможности развития лекарственной зависимости и сопутствующего ему синдрома отмены.

Беременность и лактация

У беременных женщин применение препарата обосновано при превышении пользы для жизни и здоровья матери в сравнении с возможной угрозой будущему ребенку. Рекомендуемые анальгезирующие дозы при родах не причиняют вред матери и ребенку, но применяются исключительно в отсутствии признаков гипоксии плода.

Проникает в женское молоко, поэтому при необходимости применения лекарства грудное вскармливание прерывают на 2-3 дня.

Детский возраст

Инъекционная форма рекомендована к использованию у лиц старше 2 лет. Пероральную используют только у взрослых, т.к. деление таблеток не позволяет правильно дозировать их для детского организма. В дошкольном возрасте использовать препарат необходимо с осторожностью.

Пожилой возраст

У лиц пожилого возраста применение препарата требует осторожности из-за наличия сопутствующих заболеваний, повышающих риск побочных эффектов.

8 Побочные действия Тримеперидина

Переносимость препарата хорошая, но при усилении побочных эффектов, лечение Тримеперидином отменяют. Чаще всего пациенты жалуются на появление головокружения, слабости, сонливости, гипотонию, могут беспокоить тошнота, рвота, затруднение опорожнения кишечника, аллергические реакции по типу бронхо- или ларингоспазма, отека лица.

Реже при применении лекарства развиваются следующие симптомы: абдоминальные боли, токсический гепатит, цефалгия, мышечные фасцикуляции, судороги, дрожь в конечностях, диплопия, спутанность сознания, нарушение сна, галлюцинации, депрессия, эйфория, психомоторное возбуждение или заторможенность, ригидность мышц, звон в ушах, дезориентация, нарушение сердечного ритма, гипертония, местные аллергические проявления.

Лечение этим синтетическим веществом может вызвать угнетение дыхательного центра и привыкание, но реже, чем в результате применения Морфина.

Влияние на управление транспортным средством

9 Противопоказания к применению Тримеперидина

Лекарства с тримеперидином в составе нельзя назначать, если:

ребенок не достиг возраста 2 лет;
есть указания на непереносимость фенилпиперидина или его производных;
с момента окончания лечения ингибиторами МАО прошло менее 3 недель;
лечение антибиотиками или интоксикация организма спровоцировали диарею;
у пациента присутствуют признаки угнетения дыхания, такие как снижение частоты дыхательных движений менее 12 в минуту, гиперкапния (paCO2>45 мм рт.ст.), гипоксемия (SpO2<94%) и респираторный ацидоз (pH<7,34, BE>3,5 ммоль/л).

Повышенного наблюдения потребуют ситуации, когда лечение препаратом проводят у:

детей до 6 лет;
лиц старше 60 лет;
женщин, кормящих грудью или беременных;
лиц, в анамнезе которых есть указания на хроническую форму алкогольной, лекарственной или наркотической зависимости;
людей с суицидальными наклонностями.

При следующих заболеваниях назначение тримеперидина проводят с постоянным контролем физиологических показателей:

снижение функций печени, почек, надпочечников, щитовидной железы;
сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, аритмия;
заболевания бронхолегочной системы с высоким риском бронхоспазма, обструкции и дыхательной дисфункции;
поражение нервной системы при ЧМТ, повышенное внутричерепное давление, судороги;
обострение воспалительных болезней желудка и кишечника;
обструкция мочевыводящих путей, в том числе мочеиспускательного канала при гипертрофии простаты;
общее истощение.

10 Взаимодействие с другими препаратами

Частое и длительное применение барбитуратов, предшествующее или совместное лечение Бупренорфином, использование Налтрексона уменьшают обезболивающую способность Тримеперидина. Кроме того, Налтрексон вызывает усиление и пролонгацию синдрома отмены наркотика, но отсутствует влияние на гистаминовые проявления.

Сочетанное использование с другими лекарствами усиливает проявление следующих побочных действий:

угнетение дыхания и нервной системы в комбинации с наркотиками, препаратами для наркоза, седации и миорелаксации, снотворными, нейролептиками, транквилизаторами, этанолом;
падение артериального давления в комбинации с мочегонными, ганглиоблокаторами и другими гипотензивными препаратами;
подавление моторики кишечника и задержка мочи - с холинолитиками или Лоперамидом;
снижение свертывания крови - с антикоагулянтами;
ажитация, гипертермия, судороги, цефалгия, кома - с ингибиторами МАО.

Противорвотное действие Метоклопрамида на фоне лечения препаратом снижено.

Антагонистом Тримеперидина является Налоксон, который снижает анальгезирующий эффект и восстанавливает функции дыхательной и нервной систем.

11 Совместимость с алкоголем

12 Передозировка

Отравление проявляется следующими симптомами:

нарушения работы ЖКТ - тошнота, рвота;
расстройства деятельности ЦНС - вертиго, сонливость, заторможенность, угнетение сознания, кома, судороги;
патология сердечно-сосудистой системы - снижение артериального давления и сердцебиения;
со стороны дыхательной системы - брадипноэ, апноэ, парадоксальное дыхание;
другие проявления - гипотермия, сначала миоз, затем мидриаз, бледность и влажность кожных покровов.

Налоксон вводят внутривенно в следующих схемах:

При отравлении 0,4-2 мг (у детей - 5-10 мкг/кг, новорожденных - 1 мкг/кг веса). Повторяют инъекцию через 2-3 минуты при отсутствии эффекта. У взрослых не превышают суммарную дозу 10 мг. Лечение отравления направлено на восстановление дыхания и симптоматическую терапию.
Для выведения из наркоза каждые 2-3 минуты по 1,5-3,0 мкг/кг (у детей - 1-2 мкг/кг).
Для восстановления дыхания новорожденного после использования Тримеперидина при анестезии родов каждые 2 минуты по 10 мкг/кг, но не более 10 введений.

13 Условия отпуска из аптек

Лекарство подлежит предметно-количественному учету по постановлению Правительства РФ № 681 от 30.06.1998 г. (список II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров). Для получения препарата в аптеке требуется предъявление рецепта на наркотическое вещество. В 1 бланк могут вписать не более 20 ампул, согласно приказу МЗ РФ No 1175 от 20.12.12 г.

Цена препарата

Препарат входит в список ЖНВЛП. В аптеках отпускается по ценам от 70,31 рублей за 5 ампул 1% раствора до 346,8 рубля за 10 ампул 2% раствора.

Морфин при патологическом аффекте.

Кодеин: что миф, а что реальность?

Парацетамол - инструкция по применению, побочные действия, способ применения

Нимесулид | аналоги

Структурная формула
Латинское название вещества Тримеперидин
Фармакологическая группа вещества Тримеперидин
Характеристика вещества Тримеперидин

Фармакология
Применение вещества Тримеперидин
Противопоказания
Побочные действия вещества Тримеперидин

Взаимодействие
Пути введения
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тримеперидин

Trimeperidinum (род. Trimeperidini)

Химическое название

1,2,5-Триметил-4-фенил-4-пиперидинол пропаноат (эфир)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тримеперидин

Опиоидные наркотические

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I50.1 Левожелудочковая недостаточность
J81 Легочный отек
N23 Почечная колика неуточненная
R50 неясного происхождения
R52.0 Острая боль
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R57.0 Кардиогенный шок
T14.9 Травма неуточненная
T42.3 Отравление барбитуратами
T58 Токсическое действие окиси углерода
T59.2 Токсическое действие формальдегида
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Тримеперидин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы имеют pH 4,5–6.

Фармакология

Фармакологическое действие — спазмолитическое, противошоковое, утеротонизирующее, анальгезирующее (опиоидное), снотворное .

Стимулирует опиоидные рецепторы в ЦНС . При в/в введении C max (9 мкг/мл) достигается через 15 мин, затем наблюдается быстрое снижение содержания в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие, меньше влияет на дыхательный, рвотный и вагусный центры, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия), оказывает умеренное спазмолитическое и снотворное действие. При п/к и в/м введении действие начинается через 10–20 мин и продолжается 3–4 ч и более; прием внутрь вызывает анальгезирующий эффект в 1,5–2 раза слабее, чем инъекционное введение аналогичной дозы.

Применение вещества Тримеперидин

Выраженный болевой синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый , спонтанный пневмоторакс, , пищевода, хронический панкреатит, печеночная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, уретры, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, , травмы, протрузия межпозвоночного диска, злокачественные новообразования, послеоперационный период), острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок, подготовка к операции (премедикация), роды (обезболивание и стимуляция), высокая , посттрансфузионные осложнения, отравления атропином, барбитуратами, барием, бензином, борной кислотой, крепкими кислотами, окисью углерода, скипидаром, формалином, укусы змей, каракурта.

Противопоказания

Дыхательная недостаточность, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст.

Побочные действия вещества Тримеперидин

Тошнота, рвота, слабость, головокружение, угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.

Взаимодействие

Совместим с нейролептическими, антигистаминными препаратами, холинолитиками, миотропными спазмолитиками, галоперидолом, дроперидолом.

Пути введения

П/к, в/в , в/м , внутрь.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Промедол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Промедола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Промедола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения боли, при родах для обезболивания и стимуляции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Промедол - относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия.

При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 часа.

Состав

Тримеперидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольших количествах выводится почками в неизмененном виде

Показания

болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска; инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала);
в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики);
острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок;
предоперационный, операционный и послеоперационный периоды;
роды (обезболивание и стимуляция);
нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Формы выпуска

Раствор для инъекций 1% и 2% (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки 25 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Подкожно, внутримышечно или внутривенно (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослым: от 0.01 г до 0.04 г (от 1 мл 1% раствора до 2 мл 2% раствора). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 0.003-0.01 г.

Детям от двух лет: 0.003-0.01 г в зависимости от возраста.

Для премедикации перед наркозом вводят под кожу или в/м 0.02-0.03 г вместе с атропином (0.0005 г) за 30-45 мин до операции.

Обезболивание родов: подкожно или внутримышечно в дозе 0.02-0.04 г при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0.04 г, суточная - 0.16 г.

Побочное действие

запор;
тошнота, рвота;
сухость во рту;
анорексия;
спазм желчевыводящих путей;
паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон;
желтуха;
головокружение;
головная боль;
нечеткость зрительного восприятия;
тремор;
судороги;
слабость;
сонливость;
спутанность сознания;
эйфория;
кошмарные или необычные сновидения;
галлюцинации;
депрессия;
парадоксальное возбуждение;
беспокойство;
звон в ушах;
замедление скорости психомоторных реакций;
угнетение дыхательного центра;
снижение или повышение артериального давления;
аритмия;
снижение диуреза;
задержка мочи;
бронхоспазм;
ларингоспазм;
ангионевротический отек;
кожная сыпь;
кожный зуд;
отек лица;
гиперемия, отек, "жжение" в месте инъекции;
повышенное потоотделение;
привыкание, лекарственная зависимость.

Противопоказания

гиперчувствительность;
состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены;
детский возраст до 2-х лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью применять при беременности, в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять в пожилом возрасте.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2-х лет. С осторожностью применять у детей старше 2-х лет.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Не допускается употребление этанола (алкоголя).

Отпускается по рецепту. Норма отпуска препарата на один рецепт 0,25 г.

Передозировка

Симптомы: миоз, угнетение сознания (вплоть до комы), усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. Внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2-3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей - 0.01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола (алкоголя), миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность Промедола. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения центральной нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение центральной нервной системы, вызванное приемом Промедола. Может ускорять появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты Промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Аналоги лекарственного препарата Промедол

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Промедол не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (опиоидные наркотические анальгетики):

Бупранал;
Бупренорфина гидрохлорид;
ДГК Континус;
Дипидолор;
Долфорин;
Дюрогезик;
Дюрогезик Матрикс;
Кодеина фосфат гемигидрат;
Кодеина фосфат полугидрат;
Луналдин;
М Эслон;
Морфин;
МСТ Континус;
Нопан;
Нурофен Плюс;
Омнопон;
Просидол;
Седальгин Нео;
Скенан;
Тебаин;
Транстек;
Ултива;
Фендивия;
Фентадол;
Фентанил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Тримеперидин (trimeperidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно , возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Показания

Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов, в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство. Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Режим дозирования

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь - по 25-50 мг, в/в - по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к - разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста - по 3-10 мг.