Регистрационное удостоверение: П № 014325/01-2002 от 26.08.2002
Торговое название препарата: ТЕОТАРД

Международное непатентованное название:

Теофиллин (Theophylline)

Лекарственная форма:

Капсулы с пролонгированньм высвобождением; для приема внутрь.

Состав
Действующее вещество: одна капсула содержит 200 мг, 350 мг безводного теофиллина.
Вспомогательные вещества: повидон, тальк, сополимер аммиака метакрилата, кремния двуокись коллоидная, дибутилфталат.

Описание. Капсулы, заполненные гранулами белого цвета. Тело капсулы - прозрачное темно-зеленого цвета, крышка капсулы - непрозрачная темно-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство.
Фармакологические свойства
Теотард представляет собой чистый безводный теофиллин (производное ксантина) в виде гранул. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Препарат обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или устраняет бронхиальную обструкцию. Улучшение функции легких позволяет увеличить снабжение артериальной крови кислородом, что приводит к снижению концентрации СО 2 . Теотард оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения, улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце. Препарат стимулирует диурез. Расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), утнетает агрегацию тромбоцитов. После перорального приема Теотард почти полностью всасывается. Замедленное высвобождение действующего вещества из ретард-капсул препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 часов. Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.
После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 6,3-8,8 часов достигается его максимальная концентрация в плазме, которая составляет 4,4 μг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 μг/мл. Теотард метаболизируется в основном с помощью микросомальных ферментов печени.

Показания к применению
Лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Легочная гипертензия при хроническом легочном сердце. Ночные расстройства дыхания центрального генеза.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к теофиллину, беременность, кормление грудью, эпилепсия, острый инфаркт миокарда, экстрасистолия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 3-х лет.
Осторожность и уменьшение дозы необходимы при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы
Капсулы препарата нельзя открывать или разжевывать.
Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых, 20 мг/кг у детей. Для подбора дозы препарата надо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 дг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 дг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.
В течение первых трех дней следует принимать по одной ретард-капсуле препарата каждые 12 часов. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимости препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена. В случае нежелательных побочных явлений дозу следует уменьшить.
Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела.
Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг. Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

Побочное действие
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются очень редко. Передозировка препарата может вызвать у отдельных больных боли в области желудка, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, нарушение сердечного ритма, тахикардию, снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии, бессонницу, тремор, раздражительность, усиление диуреза, гипергликемию, гипокалиемию. Возможны кожная сыпь, зуд. В этих случаях дозу необходимо уменьшить. Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 дг/мл.

Особые указания
Препарат не рекомендуется применять при выраженной артериальной гипертензии, распространенном атеросклерозе сосудов. С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, серьезных нарушениях сердечного ритма, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженных нарушениях функции печени и почек.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики) одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пероральными контрацептивами, эпоксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоакулянтами.

Форма выпуска
Капсулы с пролонгированным высвобождением 200 мг и 350 мг. По 10 капсул в блистере.
4 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Производитель
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения, в сотрудничестве с фирмой Клинге Фарма ГмбХ, Берг-ам-Лайм-Стр.129, 81673 Мюнхен, Германия

Представительство ф.КРКА в РФ Москва, 123022 Ул.2-я Звенигородская, д. 13 стр.41

Латинское название: Teotard
Код АТХ: R03DA04
Действующее вещество: Theophyllinum
Производитель: KRKA, d.d. (Словения)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Теотард улучшает функционирование легких, оказывая бронхолитическое действие, снимая спазмы мышц и не допуская обструкцию.

Показания к применению

Лекарство назначают для терапии бронхобструктивного синдрома любого происхождения, а также при:

• Бронхиальной астме
• Хроническом обструктивном бронхите
• Легочной гипертензии
• «Легочном» сердце
• ОС почечного генеза (в комплексном лечении)
• Ночном апноэ.

Состав препарата

Теотард капсулы выпускаются с различной дозировкой теофиллина: в одной пилюле — 200 или 350 мг. Дополнительные ингредиенты – повидон, тальк, производное кремния и другие элементы.

Лечебные свойства

Терапевтический эффект Теотарда обусловлен спазмолитическим и противовоспалительным свойствами теофиллина.

Он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, благодаря чему снимается спазм и увеличивается количество поступающего воздуха, нормализуется работа организма.

Усиливая секрецию бронхиального секрета и сурфактанта, он предотвращает слипание альвеол и ускоряет эвакуацию слизи.

Противовоспалительное свойство теофиллина выражается в подавлении деления Т-лимфоцитов и нейтрализации выработки цитоксинов. В результате такого воздействия снижается или устраняется воспалительный процесс слизистых тканей бронхов.

Спазмолитическое свойство теофиллина распространяется и на другие органы: он расслабляет гладкую мускулатуру коронарных артерий, почек, кровеносных сосудов, желчных протоков и многих других органов. В результате улучшается циркуляция крови, работа сердца, органов дыхания, почек.

Формы выпуска

Средняя цена: (200 мг) – 135 руб., (350 мг) – 204 руб.

Препараты по 200 и 350 мг производятся в виде капсул с пролонгированным действием. Оболочка прозрачная, двухцветная: одна часть окрашена в бледно-зеленый цвет, вторая – в более темный. Наполнение – белый гранулят. Пилюли фасуются по 10 штук в блистерную упаковку. В пачке – 4 пластинки, аннотация.

Способ применения

Теотард ретард следует пить после приема еды с обильным количеством воды. Пилюли запрещается вскрывать, раскусывать или рассасывать, их надо глотать целиком.

Сколько пить капсул в день и в течение какого времени – определяется для каждого больного индивидуально, соответственно его состоянию и тяжести болезни. При этом необходимо соблюдать суточную норму лекарства: 15 мг на 1 кг для взрослых, 20 мг на 1 кг – для детей.

Рассчитанную дозу Теотарда принимают в два приема – каждые 12 часов. Во время курса рекомендуется периодически проверять содержание теофиллина в плазме, чтобы минимизировать риски побочных действий и не допустить передозировки. Показатели, которых следует придерживаться, – 10-15 мкг на 1 мл. Если результаты анализов показывают более высокие цифры, то суточную норму корректируют – снижают дозировку препарата.

Согласно рекомендациям производителей, в первые три дня надо принимать раз в 12 часов по одной таблетке. После этого оценивают адекватность лечения и реакцию организма на Теотард. При необходимости суточную дозу корректируют – уменьшают или увеличивают.

Дозировка ЛС для утреннего и вечернего приема может отличаться – на это влияет индивидуальное состояние больного, время возникновения приступов, результативность терапии.

Теотард 200 мг показан для детей с весом больше 20 кг и взрослым с дефицитом массы:

• 6-8-и лет (20-30 кг): 1 капс. х 2 р.
• 8-12-и лет (30-40 кг): 1 капс. х 3 р.

Теотард 350 мг предназначается больным, весящих больше 40 кг, – обычно по две пилюли в день. Курильщикам и больным с весом больше 60 кг сначала назначается одна капсула в вечерний прием, в последующие сутки дозировку доводят до 2 пилюлей.

Терапевтический эффект проявляется спустя 3-4 суток после начала приема Теотарда.

При беременности и ГВ

Теотард не предназначен для беременных и кормящих женщин, поскольку его действующее вещество обладает высокой активностью – проходит сквозь плаценту и выделяется с материнским молоком. Теотард назначается лишь в тех случаях, когда здоровье женщины находится под серьезной угрозой, и польза для нее оказывается больше, чем вреда для будущего ребенка.

ЛС принимается исключительно по врачебному назначению, во время курса должен проводиться регулярный мониторинг содержания теофиллина в крови. В третьем триместре препарат не назначается, так как он снижает сократительную активность матки.

Кормящим женщинам на время лечения лучше временно отменить лактацию, а если такой возможности нет, то во время курса надо отслеживать состояние ребенка – обращать внимание на повышенную раздражительность и нарушение сна. Об ухудшении состояния малыша необходимо проинформировать педиатра.

Противопоказания

Теотардом запрещено лечиться при:

• Индивидуальной гиперчувствительности к присутствующим веществам, а также непереносимости кофеина, теобромина, пентоксифиллина
• Эпилепсии
• Остром инфаркте миокарда
• Приступах язвенных болезней ЖКТ, кровотечениях
• Тяжелых нарушениях сердечного ритма
• Геморрагическом инсульте
• Повреждениях сосудов глаз, кровоизлиянии в сетчатку.

Существуют ограничения использования Теотарда и по возрасту: ЛС 200 мг нельзя давать детям младше 6-и лет, капсулы 350 мг – до 12 –и лет.

С осторожностью дозволяется принимать Теотард:

• При тяжелых поражениях печени, почек
• Болезнях ССС
• Если в анамнезе имеются язвенные болезни, кровотечения из ЖКТ
• При неконтролируемой гиперфункции щитовидной железы
• В пожилом (старше 60-и) возрасте.

Меры предосторожности

Во время курса Теотарда следует избегать любых продуктов и напитков с производными ксантина (кофеином, теобромином и др.).

Особенности лекарственного взаимодействия

При лечении Теотардом надо учитывать, что теофиллин вступает в реакции с большинством ЛС:

Его эффект усиливается при совмещении с Парацетамолом, Фуросемидом, Циметидином, антагонистами кальция, некоторыми противомикробными средствами, пероральными контрацептивами и многими иными препаратами.

Эффект Теотарда снижается при совмещении с противоэпилептическими ЛС, барбитуратами. Кроме того, его действие ослаблено у курильщиков.

Теотард усиливает действие диуретиков, β-агонистов, резерпина. Уменьшает эффект Аденозина, блокаторов β-адренорецепторов.

Препарат нельзя совмещать с фитосредствами, содержащими зверобой.

Во избежание тяжелых побочных эффектов следует обязательно проинформировать доктора о принимаемых медикаментах, а при лечении – контролировать концентрацию активного вещества в крови.

Побочные эффекты

Неблагоприятные симптомы развиваются в организме, если содержание теофиллина превышает 20 мкг на 1 мл. Они проявляются в виде:

• Аллергических явлений (сыпи, зуда, анафилактического шока)
• Повышенной возбудимости, нарушениях сна
• Болей головы и головокружения
• Дискомфортных ощущений в животе, изжоги, рвоты, поноса
• Помутнения сознания, судорог
• Дрожание конечностей
• Нарушения работы сердца
• Аритмии
• Падения АД
• Обострения язвенных болезней
• Усиления диуреза (у детей), нарушения мочеиспускания (у пожилых мужчин)
• Повышенной потливости
• Ухудшения работы органов дыхания, апноэ.

Передозировка

Не стоит забывать, что лекарство Теотард обладает продленным действием, поэтому симптомы передозировки проявляются спустя 10-12 часов после приема внутрь. Симптомы в виде многократно усиленных побочных эффектов. При интоксикации теофиллином характерно:

• Сильная рвота, боли в животе
• Повышенное нервное возбуждение, помутнение сознания
• Мышечная гипертония
• Высокое АД
• Гипервентиляция
• Панкреатит
• Сильная почечная недостаточность
• В особо тяжелых случаях – тахикардия, резкое падение АД, судороги, кома.

Для устранения передозировки первым делом надо определить уровень теофиллина в организме, и в зависимости от его показателей врач назначит необходимые процедуры.

Условия и срок хранения

ЛС годно к применению в течение 5-и лет от даты производства. Сохранять в темном, удаленном от солнечного света, месте, не допуская повышения температуры больше 25 °С. Ограничить доступ детям!

Аналоги

На фармрынке существует множество препаратов на основе теофиллина, но замену Теотарду должен подбирать исключительно медработник.

Комбипэк

ЗАО «ФАРМАПЭК» (Россия)

Стоимость: (50 табл.) – 358-407 руб.

Действие теофиллина в ЛС усилено сальбутамолом. Он оказывает бронхолитическое действие, предотвращает бронхоспазмы, выработку гистамина. Препарат используются в лечении болезней, сопровождающихся обратимой обструкции дыхательных путей. Терапевтический эффект проявляется уже спустя несколько дней.

Комбипэк производится в виде таблеток с пролонгированным действием в разной дозировке: сальбутамол содержится по 6, 8, 10 мг в одной пилюле, количество теофиллина одинаково – по 200 мг во всех видах таблеток. Все препараты фасуются по 10 штук в блистеры, в пачках – 5 пластинок, аннотация.

Схема лечения определяется индивидуально для каждого пациента соответственно его возрасту, массе тела, тяжести болезни.

Плюсы:

• Сильное действие
• Улучшает дыхание.

Минусы:

• Много противопоказаний
• Надо следить за совместимостью лекарств.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Теотард: инструкция по применению

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированньм высвобождением; для приема внутрь.

Состав

Действующее вещество: одна капсула содержит 200 мг, 350 мг безводного теофиллина.
Вспомогательные вещества: повидон, тальк, сополимер аммиака метакрилата, кремния двуокись коллоидная, дибутилфталат.

Описание. Капсулы, заполненные гранулами белого цвета. Тело капсулы - прозрачное темно-зеленого цвета, крышка капсулы - непрозрачная темно-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

бронходилатирующее средство.

Фармакологические свойства

Теотард представляет собой чистый безводный теофиллин (производное ксантина) в виде гранул. Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы, увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Препарат обладает выраженным бронхолитическим действием, предотвращает или устраняет бронхиальную обструкцию. Улучшение функции легких позволяет увеличить снабжение артериальной крови кислородом, что приводит к снижению концентрации СО2. Теотард оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения, улучшает мукоцилиарный клиренс; обладает положительным инотропным и хронотропным действием на сердце. Препарат стимулирует диурез. Расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), утнетает агрегацию тромбоцитов. После перорального приема Теотард почти полностью всасывается. Замедленное высвобождение действующего вещества из ретард-капсул препарата Теотард обеспечивает поддержание равномерного уровня теофиллина в сыворотке крови в течение 12 часов. Бронхолитическое действие Теотарда развивается постепенно, поэтому препарат не назначается для купирования неотложных состояний.
После одноразового приема 350 мг препарата, в течение 6,3-8,8 часов достигается его максимальная концентрация в плазме, которая составляет 4,4 μг/мл. Терапевтическая концентрация достигается через несколько дней и она составляет 8-20 μг/мл. Теотард метаболизируется в основном с помощью микросомальных ферментов печени.

Показания к применению

Лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких. Легочная гипертензия при хроническом легочном сердце. Ночные расстройства дыхания центрального генеза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину, беременность, кормление грудью, эпилепсия, острый инфаркт миокарда, экстрасистолия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 3-х лет.
Осторожность и уменьшение дозы необходимы при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также при острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Капсулы препарата нельзя открывать или разжевывать.
Дозировка препарата индивидуальна. Недопустимо превышать суточную дозу 15 мг/кг у взрослых, 20 мг/кг у детей. Для подбора дозы препарата надо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 дг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 дг/мл, то дозу препарата следует уменьшить.
В течение первых трех дней следует принимать по одной ретард-капсуле препарата каждые 12 часов. На третий день следует оценить эффективность терапии и переносимости препарата. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена. В случае нежелательных побочных явлений дозу следует уменьшить.
Теотард 200 мг назначается детям, масса тела которых превышает 20 кг, а также и взрослым с низкой массой тела.
Теотард 350 мг назначается взрослым и детям, масса тела которых превышает 40 кг. Утренняя и вечерняя дозы препарата могут быть различными в зависимости от времени возникновения приступов затрудненного дыхания, от клинической картины заболевания и эффективности терапии.

Побочное действие

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются очень редко. Передозировка препарата может вызвать у отдельных больных боли в области желудка, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, нарушение сердечного ритма, тахикардию, снижение артериального давления, учащение приступов стенокардии, бессонницу, тремор, раздражительность, усиление диуреза, гипергликемию, гипокалиемию. Возможны кожная сыпь, зуд. В этих случаях дозу необходимо уменьшить. Частота возникновения побочных явлений увеличивается, если концентрация препарата в сыворотке крови превышает 20 дг/мл.

Особые указания

Препарат не рекомендуется применять при выраженной артериальной гипертензии, распространенном атеросклерозе сосудов. С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, серьезных нарушениях сердечного ритма, гипертрофической кардиомиопатии, гипертиреозе, выраженных нарушениях функции печени и почек.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Лицам, у которых теофиллин подвергается быстрому метаболизму (лица молодого возраста, курильщики) одноразовый прием препарата в день будет недостаточным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, пероральными контрацептивами, эпоксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоакулянтами.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет – 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости – 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов).

Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза – 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза – 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки.

Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости – уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного.

При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация – в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл – на 25%; выше 30 мкг/мл – суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес.

Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг – 600 мг/сут, менее 60 кг – 400 мг/сут.

Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата – 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг – 400 мг вечером и 200 мг утром.

Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза – 400 мг, с массой тела менее 60 кг – 200 мг.

Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста.

Детям с массой тела до 30 кг – 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет – по 0.1 г; от 7 до 12 лет – по 0.2 г 2 раза в сутки.

Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза – 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем – 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза – 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 – утром).

У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза – 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей – 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг – 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) – 400-600 мг, кратность назначения – 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) – 600-800 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки.

Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза – 0.72-1.8 г, кратность – 2-3 раза в сутки.

Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021486

Дата регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020

Предельная цена: 16.53 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 200 мг или 350 мг

Состав:

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллин (в пересчете на безводный) 200 мг или 350 мг,

вспомогательные вещества : повидон, кремния дикосид коллоидный безводный, триэтилцитрат, аммония метакрилата сополимер тип В, аммония метакрилата сополимер тип А, тальк,

состав оболочки капсулы : индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Капсулы с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обострения заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Капсулы содержат небольшие гранулы (пеллеты) из которых теофиллин высвобождается медленно, постепенно.

Всасывание

Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самый высокий уровень в крови достигается примерно через 7 часов после приема и стабильные терапевтические уровни возникают после 2 - 3 дней регулярного использования.

Распределение

В организме препарат распределяется во все органы и биологические жидкости.

Метаболизм

Teoтард метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксан-тин) также оказывает бронхолитическое действие.

Выведение

Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Теофиллин может быть выведен из кровообращения с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Пища может замедлить всасывание принятого внутрь теофиллина, но не влияет на степень всасывания. Период полураспада теофиллина у взрослых некурящих пациентов составляет от 7 до 9 часов. Более короткий период полураспада у курильщиков и детей, и длительный - у больных с печеночной и сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Теотард вызывает расслабление гладких мышц бронхов, коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, уретральных мышц, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков.

Препарат снижает позднюю реакцию на ингаляционный специфический антиген, вызывая торможение пролиферации Т-лимфоцитов, угнетение секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), ингибирование активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теотард также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает фракцию выброса крови из правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, снижает сопротивление в легочных кровеносных сосудах и уменьшает легочную гипертензию.

Установлено, что Теотард стимулирует центр дыхания, увеличивает силу сокращения мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает инотропный эффект симпатомиметических аминов, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.

Теотард усиливает мукоцилиарный транспорт, так как он увеличивает секрецию слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия.

Эффекты теофиллина объясняются ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением концентрации в тканях цАМФ, влиянием на внутриклеточное поступление кальция, антагонистическим влиянием на простагландины или блокированием рецепторов аденозина.

Показания к применению

Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, ночные расстройства дыхания центрального генеза

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Капсулы нельзя открывать или разжевывать.

Взрослые

Обычная доза для взрослых с массой тела более 40 кг составляет 350 мг теофиллина два раза в день и для очень худых взрослых пациентов - 200 мг теофиллина два раза в день.

Пациенты с ночной астмой или расстройством дыхания во время сна могут принимать одну дозу Teoтарда в сутки перед сном. В среднем, достаточно от 400 до 700 мг теофиллина. Курильщики могут принимать разные дозы, т.е. более высокие дозы вечером и более низкие дозы утром. Пациентам следует принимать препарат после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком. Рекомендуется первую дозу Teoтарда принимать вечером перед сном.

Размер дозы определяется в соответствии с идеальной массой тела пациента.

Терапевтический эффект и переносимость теофиллина оцениваются на третий день лечения. Если терапевтический эффект хороший, лечение продолжают в той же дозе. Если нет, то доза должна быть увеличена. Если возникают побочные эффекты, следует снизить дозу или отменить препарат. Для этого доза теофиллина должна быть рассчитана исходя из клинического эффекта, уровня теофиллина в плазме крови и возможных побочных эффектов. Оптимальными являются терапевтические уровни теофиллина в плазме крови от 55 мкмоль/л до 110 мкмоль/л (от 10 мг/л до 20 мг/л). Терапевтические уровни теофиллина в плазме крови определяются в лаборатории. Точный уровень теофиллина в плазме крови устанавливается при помощи взятия пробы крови через 4 часа после утренней дозы у пациентов, принимающих Teoтард два раза в день, и через 12 часов после вечерней дозы у пациентов, принимающих Teoтард один раз в день.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1 / 10)

головная боль, головокружение, бессонница, нарушения сна *, тремор *, судороги *

учащенное сердцебиение, тахиаритмия *

внезапная артериальная гипотензия*

тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периодическая рвота*

увеличенный диурез *

лихорадка *

гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Не часто (≥ 1/1,000 д o <1/100)

раздражительность, возбуждение, тревожность

боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии

тахипноэ

Ощущение приливов к лицу

Гастралгия, обострение язвенной болезни, при длительном приеме - снижение

аппетита

аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

Альбуминурия, гематурия

* - побочные действия, возникающие при уровнях теофиллина в плазме крови, превышающих терапевтические уровни.

При возникновении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу, производным ксантина (таким как кофеин, теобромин, пентоксифиллин) или к любому

из вспомогательных веществ препарата

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Острые нарушения ритма сердца (острая тахиаритмия)

Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Эпилепсия и другие судорожные состояния

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из желудочно-

кишечного тракта (ЖКТ)

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, геморрагический инсульт,

кровоизлияние в сетчатку глаз

Гипертиреоз

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Во время лечения Теотардом пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется употреблять алкогольные напитки или потреблять большее количество напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и другие подобные напитки, энергетические напитки) или принимать препараты, содержащие теофиллин, (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут увеличить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Эффективность теофиллина может увеличиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона-альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие - метаболический клиренс теофиллина снижается на 30% - 50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа . У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, снизить дозу. Дозу теофиллина следует снизить, по крайней мере, на 60% при одновременном использовании с ципрофлоксацином и на 30% при использовании с эноксазином .

Эффективность теофиллина может снизиться при одновременном применении противоэпилептических средств (таких как фенитоин, карбамазепин, примидон), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала ), изопротеренола, гидроксида магния, морицизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона . У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, увеличить дозу. Эффект теофиллина может быть снижен также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать действие агонистов бета-адренорецепторов, диуретиков и резерпина . Теофиллин может снизить эффекты аденозина, карбоната лития и антагонистов бета-адренорецепторов (влияние последних на сердце может быть снижено, так как ингибирование фосфодиэстеразы может привести к стимуляции бета-адренергических рецепторов).

Сопутствующее лечение с теофиллином и антагонистами бета-адренорецепторов следует избегать, поскольку они могут нейтрализовать действие теофиллина (антагонистов бета-адренорецепторов, особенно неселективных, способных увеличить бронхиальную резистентность или напряжение бронхиальной гладкой мускулатуры - фармакодинамические взаимодействия).

У пациентов, получающих лечение теофиллином, анестезия галотаном может привести к серьезным нарушениям ритма сердца.

Теофиллин может влиять на определенные лабораторные показатели: препарат увеличивает количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно, во время одновременного лечения агонистами альфа-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами и при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

Особые указания

Пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется одновременное потребление с Teoтардом большого количества напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные напитки).

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости назначают Теотард пациентам с нестабильной стенокардией, сердечными заболеваниями, при которых может развиться тахиаритмия, печеночная и почечная дисфункция, порфирия, пациентам с гипертрофией предстательной железы, распространенным атеросклерозом и пациентам в возрасте старше 60 лет.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии, кровоизлиянием в сетчатку глаз, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, геморраргическом инсультом, эпилепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом и язвенной болезнью в период обострения и в анамнезе, а также пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями не рекомендуется назначать Теотард.

У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени (особенно цирроз печени), сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, пневмонией, вирусными инфекциями (особенно грипп), дисфункцией щитовидной железы (гипертиреоз), и у пациентов, принимающих определенные лекарства, доза теофиллина должна быть снижена.

При переводе пациента с приёма одного препарата теофиллина на другой, следует тщательно контролировать клинические и побочные эффекты и, при необходимости, корректировать дозу.

Teoтард противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Применение Теотарда в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать применения теофиллина в конце беременности, так как теофиллин может угнетать сокращения матки.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теофиллин может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Если уровень теофиллина в плазме крови превышает 110 мкмоль/л, это является признаком передозировки.

Побочные эффекты обычно указывают на легкую форму передозировки. Если они появляются, следует незамедлительно определить уровень теофиллина в плазме крови и, соответственно, снизить дозу Teoтарда.

В более тяжелых случаях хронической передозировки, клинические признаки передозировки более выражены.

Симптомы: дрожание рук, тремор, тошнота, рвота, диарея, бредовое состояние, тревожность, в очень тяжелых случаях - нарушение ритма сердца (тахиаритмия), внезапная артериальная гипотензия и судороги.

Тахиаритмия и судороги могут возникать внезапно, без предупреждающих симптомов, характерных для легкой передозировки (например, тошнота и рвота). При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля. При легкой передозировке достаточно снизить дозу или временно прекратить приём Teoтарда.

Пациент должен находиться под наблюдением, необходим контроль артериального давления, сердечного ритма, дыхания и уровня калия и теофиллина в плазме крови. По показаниям - симптоматическое лечение. Лечение судорог проводится внутривенным введением диазепама в дозах от 0,1 до 0,3 мг/кг. Общая доза не должна превышать 10 мг. Необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом.

Лечение аритмии проводится путём внутривенного введения пропранолола в дозе 1 мг. При необходимости эту дозу можно повторять каждые 5 - 10 минут до восстановления нормального сердечного ритма (максимальная доза 0,1 мг/кг массы тела). Пациентам с астмой следует назначать верапамил вместо пропранолола.