Сальбутамол дозировка. Показания к применению Сальбутамола

Препарат «Сальбутамол» относится к бронхорасширяющим лекарственным веществам. Один из представителей селективных агонистов бэта2-адренорецепторов. Чаще всего применяется для сглаживания приступов, вызванных бронхиальной астмой.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Сальбутамол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Сальбутамол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Сальбутамол выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: белая или почти белая суспензия, при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (по 12 мл (200 доз) содержится под давлением в алюминиевом моноблочном баллоне с внутренней защитой, герметизированном дозирующим клапаном и снабженным насадкой-ингалятором с защитным колпачком; в картонной пачке 1 баллон).

Главным веществом является сальбутамол сульфат(124 мг = 100 г чистого вщества).
Дополнительные вещества – пропеллент GR106642X. В препарате нет хлорфторуглеродных фреонов.

Фармакологическое действие: сальбутамол – это бронходилатирующее средство, селективный β2-адреномиметик (селективный антагонист β2-адренергических рецепторов).

От чего помогает Сальбутамол?

Выделяют несколько медицинских показаний к применению аэрозоля Сальбутамол, которые направлены на улучшение проходимости дыхательных путей для воздуха и восстановление функции внешнего дыхания, к ним относятся:

Комплексное лечение бронхиальной астмы совместно с глюкокортикостероидами.
Кратковременное расширение бронхов (до 4-х часов) с улучшением дыхания, уменьшением выраженности одышки при развитии обструктивного синдрома.
Купирование приступов одышки при развитии бронхиальной астмы, которая характеризуется аллергической реакцией с бронхоспазмом, и другой обструктивной патологии легких.

Также препарат применяется для профилактики приступов одышки, связанных с сужением просвета бронхиального дерева.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард.

Инструкция по применению

Для каждой отдельной формы данного препарата прописан особый способ применения Сальбутамола:

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет – по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет – по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет – 1-2 мг 3 раза/сут.
При назначении препарата Сальбутамол в форме аэрозоля рекомендуют одно-два нажатия на клапан (т.е. 1-2 дозы на прием). Для купирования приступа, как правило, этого достаточно. Если в течение 5-10 минут эффект не наступает, разрешен повторный прием препарата в той же дозе. Следующая ингаляция возможна через 4-6 часов, но не более шести раз за сутки. Препарат в форме таблеток взрослым людям назначают трижды в день (на прием 1 таблетка).

Перед использованием аэрозоля Сальбутамол требуется проверить срок годности данного лекарственного препарата. Если ингалятор новый либо не использовался на протяжении нескольких суток, нужно его встряхнуть и сделать одно распыление в воздух для контроля исправности.

Снять крышку с дозатора;
Взять ингалятор вертикально;
Встряхивать ингалятор в течение 20 секунд;
Сделать глубокий выдох и прижать дозатор к губам;
Сделать распыление, одновременно глубоко вдыхая ртом;
После вдоха задержать дыхание;
В случае необходимости, повторить процедуру через несколько секунд;
После применения закрыть крышкой.

Пластиковый адаптер требуется регулярно чистить. Для очистки следует вынуть металлический контейнер и промыть адаптер в теплой воде с мылом. Тщательно ополоснуть, высушить адаптер и собрать устройство. После сборки следует закрыть крышкой.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

Угроза выкидыша в I-II триместрах беременности;
Токсикоз или кровотечение в III триместре беременности;
Преждевременная отслойка плаценты;
Детский возраст до 2 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

При применении Сальбутамола возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

Центральная нервная система: головокружение, головная боль, рвота, тошнота;
Сердечно-сосудистая система: умеренная тахикардия, преходящее расширение периферических сосудов;
Аллергические реакции: в отдельных случаях – аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротический отек, артериальная гипотензия, крапивница, коллапс;
Обмен веществ: гипокалиемия;
Прочие: напряженность, внутренняя дрожь, тремор кистей рук; редко – мышечные судороги, парадоксальный бронхоспазм.

Аналоги Сальбутамол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алопрол;
Асталин;
Вентолин;
Вентолин Небулы;
Волмакс;
Саламол;
Саламол Эко;
Салмо;
Сальбен;
Сальбувент;
Сальбутамол Тева;
Сальбутамола гемисукцинат;
Сальбутамола сульфат;
Сальгим;
Сальтос;
Стеринеб Саламол;
Цибутол Циклокапс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена САЛЬБУТАМОЛ, аэрозоль в аптеках (Москва) 55 рублей.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Сальбутамол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Сальбутамола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Сальбутамола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и купирования бронхоспазма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Сальбутамол - является селективным антагонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая выраженный бронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. Вызывает незначительный положительный хроно- и инотропный эффект, расширяет коронарные артерии практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

Действие препарата начинается через 5 минут после ингаляционного введения и продолжается в течение 4-6 ч.

Состав

Сальбутамола сульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения от 10 до 20% дозы попадает в дыхательные пути. Остальная часть задерживается в приборе или оседает в ротоглотке и затем проглатывается. Часть дозы, которая остается в дыхательных путях, абсорбируется тканями легких, не подвергаясь метаболизму в легких, и попадает в кровоток. При попадании в системный кровоток она может метаболизироваться в печени и выводится преимущественно с мочой в неизменном виде или в виде фенольного сульфата. Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Часть дозы, поступившей в ЖКТ, всасывается и подвергается интенсивному метаболизму во время "первого прохождения" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный препарат и конъюгат выводятся преимущественно с мочой. Большая часть дозы сальбутамола, введенной внутривенно, внутрь или ингаляционно, выводится в течение 72 ч.

Показания

предупреждение и купирование бронхоспазма при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), хроническом бронхите, эмфиземе легких.

Формы выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг (иногда ошибочно называют спрей).

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раз в сутки и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.

Суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Инструкция по использованию ингалятора

Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также если Вы не пользовались им какое-то время.

Снимите с ингалятора колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.
Держите баллон в вертикальном положении, положив большой палец на донышко, а указательный палец - на верхушку баллона.
Интенсивно встряхните баллон вверх-вниз.
Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку баллончика.
Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.
Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 сек или на столько, на сколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.

Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно колпачок на ингалятор.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. В начале потренируйтесь около зеркала. Если Вы заметите пар, выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить, по крайней мере, 1 раз в неделю. Выньте металлический баллон из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Поместите баллон обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллон в воду.

Побочное действие

тремор пальцев;
головная боль;
головокружение;
повышенная возбудимость;
тревожность;
нарушение сна;
бессонница;
расширение периферических сосудов (гиперемия кожи лица);
появление болей в грудной клетке;
артралгия;
ангионевротический отек;
крапивница;
заложенность носа;
бронхоспазм;
мышечные судороги;
тошнота, рвота;
диспепсия;
кашель;
возбуждение и повышение двигательной активности у детей;
появление аритмий (включая фибрилляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Противопоказания

нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия);
миокардит;
пороки сердца;
аортальный стеноз;
ишемическая болезнь сердца;
тахиаритмия;
тиреотоксикоз;
декомпенсированный сахарный диабет;
глаукома;
эпилептические припадки;
пилородуоденальное сужение;
почечная или печеночная недостаточность;
одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов;
беременность;
детский возраст до 2-х лет;
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

В период лактации назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Применение у детей

Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции).

Особые указания

У пациентов с тяжелым или нестабильным течением бронхиальной астмы применение бронходилататоров не должно быть основным или единственным методом терапии. Если действие обычной дозы Саламол Эко становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата должно сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Баллон с сальбутамолом нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, сальбутамол может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Для определения обратимости бронхиальной проходимости и оценки эффективности проводимой терапии используют пробы с бронхорасширяющими препаратами (бронходилататорами), такими как Сальбутамол.

Препарат содержит этанол (алкоголь). Этот факт необходимо учитывать при вождении транспортного средства.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с сальбутамолом повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий.

Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола и могут привести к резкому снижению АД.

Сальбутамол усиливает действие стимуляторов ЦНС, побочное действие гормонов щитовидной железы, сердечных гликозидов.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т.ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Аналоги лекарственного препарата Сальбутамол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Алопрол;
Асталин;
Вентолин;
Вентолин Небулы;
Волмакс;
Саламол;
Саламол Эко;
Салмо;
Сальбен;
Сальбувент;
Сальбутамол Тева;
Сальбутамола гемисукцинат;
Сальбутамола сульфат;
Сальгим;
Сальтос;
Стеринеб Саламол;
Цибутол Циклокапс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки.

Фармакологическое действие

Бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на β 2 -адренорецепторы (локализующиеся, в частности, в бронхах, миометрии, кровеносных сосудах). Предупреждает и купирует бронхоспазм; снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Предотвращает выделение гистамина, медленно реагирующей субстанции из тучных клеток и факторов хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, практически не снижает АД. Оказывает токолитическое действие, понижая тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

После приема внутрь сальбутамол хорошо всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет 10%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень и, возможно, в стенке кишечника; основной метаболит - неактивный сульфатный конъюгат. Сальбутамол не метаболизируется в легких, таким образом его конечный метаболизм и выведение после ингаляции зависит от способа применения, который определяет соотношение между вдыхаемым и ненамеренно проглоченным сальбутамолом.

T 1/2 из плазмы крови составляет 2-7 ч. Сальбутамол быстро выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества; в небольших количествах выводится с калом.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах . Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель ; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Угроза выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременная отслойка плаценты, кровотечение или токсикоз в III триместре беременности; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к сальбутамолу.

Дозировка

Внутрь в качестве бронхорасширяющего средства взрослым и детям старше 12 лет - по 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости доза может быть повышена до 8 мг 4 раза/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - по 2 мг 3-4 раза/сут; детям 2-6 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

При ингаляционном введении доза зависит от применяемой лекарственной формы, частота применения зависит от показаний и клинической ситуации.

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: , головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

При одновременном применении сальбутамола и производных ксантина, ГКС или диуретиков возрастает риск развития гипокалиемии.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

Увеличение дозы или частоты приема сальбутамола следует проводить под контролем врача. Сокращение интервала возможно только в исключительных случаях и должно быть строго обоснованным.

При применении сальбутамола имеется риск развития гипокалиемии, поэтому в период лечения у пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения следует контролировать уровень калия в крови. Риск гипокалиемии возрастает при гипоксии.

Беременность и лактация

Сальбутамол противопоказан при угрозе выкидыша в I и II триместрах беременности, преждевременной отслойке плаценты, кровотечении или токсикозе в III триместре беременности.

В случае необходимости применения сальбутамола при беременности следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для плода. В настоящее время недостаточно данных о безопасности применения сальбутамола на ранних сроках беременности. Сальбутамол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует также оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка.

Сальбутамол - бронхолитик, избирательный стимулятор бета-2-адренорецепторов, который используют для снятия спазма бронхов в т.ч. при бронхиальной астме. Для лиц, страдающих бронхиальной астмой, не является секретом, что быстрейший способ купировать приступ - принять бронхорасширяющее лекарственное средство. До середины 20 века с этой целью использовали адреналин, который наряду с расширением бронхов, вызывал сильную тахикардию и гипертонию. Это происходило по той причине, что адреналин действовал неизбирательно как на бета-1-рецепторы, «отвечающие» за работу сердца, так и на бета-2-рецепторы, «курирующие» бронхи. Подобная неизбирательность действия для многих пациентов (в первую очередь для тех, кто страдает сердечно-сосудистыми заболеваниями) является неприемлемой. Это обусловило необходимость создания группы препаратов, которые бы действовали преимущественно на бета-2-адренорецепторы. «Флагманом» этой группы препаратов и стал Сальбутамол, впервые синтезированный компанией «ГлаксоСмитКляйн» и получивший торговое название «Вентолин» Впоследствии множество компаний стали выпускать дженерики Вентолина, в т.ч. под торговым названием «Сальбутамол». Сегодня это лекарственное средство является препаратом первой линии для устранения признаков удушья. Ингаляционный способ введения бета-2-адреномиметиков при бронхиальной астме является оптимальным: таким образом активный компонент препарата попадает непосредственно в область терапевтического воздействия - респираторный тракт. Преимуществом такого способа введения является скорость развития фармакологического эффекта, незначительность терапевтической дозы, сниженный риск развития нежелательных побочных реакций. С помощью Сальбутамола удается успешно купировать спазмы бронхов, снизить резистентность в респираторном тракте, увеличить ЖЕЛ.

Препарат препятствует высвобождению медиатора аллергических реакций гистамина. На частоту и силу сердечных сокращений влияет лишь в незначительной степени. Артериальное давление не снижает. Сальбутамол в инъекционной форме быстро всасывается в системный кровоток, при этом его содержание в плазме остается на низком, едва обнаруживаемом уровне. При пероральном приеме быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Метаболические трансформации препарат претерпевает только в печени, в легких он не метаболизируется, в связи с чем его элиминация зависит от способа введения. Период полужизни - 2-7 часов. Элиминация из организма осуществляется почками и, в меньшей степени - кишечником. Препарат противопоказан при ряде состояний, связанных с беременностью, при гиперчувствительности организма к активному компоненту. При необходимости использования Сальбутамола у беременных женщин необходимо тщательно взвесить все риски для матери и плода и соотнести их с ожидаемой пользой от фармакотерапии. Повышение дозы и кратности применения препарата производится под медицинским контролем. В течение всего медикаментозного курса у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой контролируют содержание ионов калия в крови, чтобы предупредить развитие гипокалиемии, риск которой возрастает при кислородном голодании. При совместном использовании Сальбутамола с бета-адреноблокаторами неизбирательного действия возможно взаимное нивелирование фармакологических эффектов. При комбинировании препарата с теофиллином возможно повышение частоты сердечных сокращений и нарушения ритма. Совместный прием Сальбутамола с глюкокортикостероидами повышается риск гипокалиемии.

Фармакология

Фармакокинетика

При применении аэрозоля наблюдается быстрое всасывание сальбутамола в кровь; однако его концентрации в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах очень низкие или не достигают предела обнаружения.

Форма выпуска

90 доз - баллоны аэрозольные алюминиевые с клапаном дозирующего действия (1) - пачки картонные.

Дозировка

В качестве токолитического средства вводят в/в капельно в дозе 1-2 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении сальбутамола с некардиоселективными бета-адреноблокаторами возможно взаимное подавление терапевтических эффектов; с теофиллином - повышается риск развития тахикардии и аритмии, в частности наджелудочковой экстрасистолии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия.

Аллергические реакции: в единичных случаях - ангионевротический отек, аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивница, артериальная гипотензия, коллапс.

Прочие: тремор кистей рук, внутренняя дрожь, напряженность; редко - парадоксальный бронхоспазм, мышечные судороги.

Показания

Предупреждение и купирование бронхоспазма при всех формах бронхиальной астмы. Обратимая обструкция дыхательных путей при хроническом бронхите и эмфиземе легких, бронхообструктивный синдром у детей.

Угрожающие преждевременные роды с сократительной деятельностью матки; роды до 37-38 недель беременности; истмико-цервикальная недостаточность, уменьшение ЧСС плода в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия шейки матки и изгнания. В профилактических целях при операциях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки).

Противопоказания

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют при тахиаритмиях и других нарушениях сердечного ритма, артериальной гипертензии, миокардите, пороках сердца, аортальном стенозе, сахарном диабете, тиреотоксикозе, глаукоме, острой сердечной недостаточности (при условии тщательного контроля врача).

1 доза препарата содержит:

Активное вещество: сальбутамола сульфат (в пересчете на 100 % вещество) 0,1208 мг (эквивалентно 0,1 мг сальбутамола).

Вспомогательные вещества: олеиловый спирт 0,0625 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный) 2,02 мг, пропеллент R 134a (1,1,1,2-тетрафторэтан, HFA 134a) 56,91 мг. Препарат не содержит хлорфторуглеродных пропеллентов.

Описание лекарственной формы

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде суспензии белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Сальбутамол является селективным агонистом b 2 -адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на b 2 -адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние на b 1 -рецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и секрецию инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивая риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта – через 5 мин, максимум – через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность – 4-6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и метаболизм

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигает нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4"-O-сульфат (фенольный сульфат).

Распределение

Связывание cальбутамола с белками плазмы составляет 10%.

Выведение

При в/в введении T1/2 сальбутамола составляет 4-6 ч.

Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой. С калом выводится лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола.

Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм в/в, внутрь или путем ингаляции выводится в течение 72 ч.

Показания к применению Сальбутамол

1. Бронхиальная астма:

Купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

Предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

Применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Противопоказания к применению Сальбутамол

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

Детский возраст до 2-х лет

С осторожностью следует применять препарат, если у больных в анамнезе отмечается тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, ишемическая болезнь сердца, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тиреотоксикоз, феохромоцитома, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, почечная или печеночная недостаточность, одновременный прием неселективных b-адреноблокаторов, беременность, период лактации.

Сальбутамол Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 2 лет.

Сальбутамол Побочные действия

По частоте побочные эффекты могут быть разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/100), очень редко (< 1/10 000) встречающиеся.

Со стороны иммунной системы: редко – дерматит, очень редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь.

Со стороны обменных процессов: редко – гипокалиемия.

Со стороны нервной системы: часто – тремор, головная боль, тревожность; редко – головокружение, сонливость, усталость; очень редко – гиперактивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – расширение периферических сосудов с гиперемией кожи, дискомфорт или боль в груди; очень редко – аритмия, в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, снижение артериального давления и коллапс.

Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, раздражение дыхательных путей; очень редко – бронхоспазм (парадоксальный или вызванный гиперчувствительностью к препарату).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость и раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги мышц.

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО).

Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых жедудочковых аритмий.

Одновременное применение с м-холиноблокаторами (в том числе ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Дозировка Сальбутамол

Ингаляционно в виде дозированного аэрозоля, сухих порошков для ингаляций или через небулайзер:Не допускается прием более 1200-1600 мкг сальбутамола в сутки! Взрослым для купирования приступов удушья назначают 200 мкг однократно (1 - 2 ингаляции).Детям для купирования приступов удушья назначают 100 мкг однократно. При отсутствии эффекта через 5 мин возможна повторная ингаляция.Последующие ингаляции производят с промежутками 4-6 ч.Для регулярного применения - по 100 - 200 мкг 4 раза в день, равномерно, на протяжении суток (максимально до 6 раз в сутки).Применяется в частности,для улучшения проникновения базисных противоастматических препаратов к дистальным отделам бронхиального дерева-по 100 - 200 мкг за 15-20 мин до ингаляции кромогликата натрия, недокромила натрия или ингаляционного глюкокортикоида.Профилактика бронхоспазма-за 15-20 мин перед контактом с морозным воздухом,аллергеном,другим триггером по 100-200 мкг. Порошок для ингаляций вводят при помощи порошкового ингалятора (дискхалер, циклохалер). Обычные дозы составляют 200 - 400 мкг 2 раза в сутки (максимальная доза 1600 мкг/сут).При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора (в небулах) с использованием различных небулайзеров в течение 5-15 мин, интервал между ингаляциями - 4 ч.(максимальная доза 1600 мкг/сут).При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле, после ингаляции следует прополоскать рот водой. Таблетки для приема внутрь: Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая.Как вспомогательное средство при неэффективности ингаляционных форм: по 2 мг 3-4 раза в день. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 4 - 8 мг 3 - 4 раза в сутки. У пожилых пациентов доза составляет 2 мг 3 - 4 раза в сутки.Детям в возрасте 2 - 6 лет назначают 1 - 2 мг препарата 3 - 4 раза в сутки; в возрасте 6 - 12 лет - 2 мг 3 - 4 раза в сутки; старше 12 лет - 2 - 4 мг 3 - 4 раза в сутки. Пролонгированные формы и двухслойные таблетки:взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут.Формы для внутривенной инфузии:При лечении угрозы преждевременных родов, а также в целях профилактики и лечение плацентарной недостаточности.Содержимое 1-2 ампул (2.5-5 мг) препарата разводят в 250-500 мл изотонического раствора или 5% раствора глюкозы. Скорость внутривенного капельного введения 10-40 капель в минуту в зависимости от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 ударов в минуту).Инфузию осуществляют в положении лежа на боку. Обязателен контроль переносимости: частота сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД) матери,ЧСС плода.После окончания внутривенной инфузии поддерживающую терапию продолжают пероральным приемом препарата в дозе 2-4 мг 3-4 раза в сутки, до полного прекращения сокращений матки.Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

Меры предосторожности

Следует проинструктировать пациента о правильном использовании ингалятора Сальбутамол.

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (действие препарата сохраняется не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу.

Повышение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов с короткой продолжительностью действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос о назначении или увеличении дозы ГКС. У таких пациентов рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

С осторожностью применять препарат у пациентов с тиреотоксикозом.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, ГКС, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Сальбутамол может вызвать такие побочные действия как судороги и головокружение, рекомендуется при первых приемах проявлять повышенную осторожность или отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности.