Римантадин Авексима таблетки, инструкция по применению, от чего они? Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказания к применению

Действующее вещество: 50 мг римантадина.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А.

Фармакодинамика. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая,таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Фармакокинетика. После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%. Vd: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме. Сmax действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг 1 раз/сут - 181 нг/мл, при 100 мг 2 раза/сут - 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T1/2 - 24-36 ч; 75-85% от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде.

Способ применения и дозы:

Особенности применения:

Побочные действия:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Передозировка:

Условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Условия отпуска:

Без рецепта

Упаковка:

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Действующее вещество

Римантадина гидрохлорид (rimantadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

◊ Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) - 60 мг, крахмал картофельный - 37 мг, кальция стеарат - 1.5 мг, тальк - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Парацетамол и кислота аскорбиновая снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11%.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.

Особые указания

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.

При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противовирусное таблетированное лекарственное средство Римантадин применяется для лечения гриппа с 1968 года – именно тогда провели первые успешные клинические испытания. Была доказана его терапевтическая эффективность в отношении вирусов группы А, а также выраженное профилактическое действие в разгар ежегодных сезонных эпидемий. Что изменилось за 50 лет, и насколько целесообразно сегодня использование этого препарата?

Препарат продается без рецепта в аптеках, однако «назначать» его себе без врачебного предписания недопустимо. Таблетки противопоказаны беременным и детям, лицам с определенными хроническими патологиями. Поэтому при гриппе нужно обязательно обратиться за квалифицированной медицинской помощью и проконсультироваться по поводу приема противовирусных препаратов.

Поскольку лекарственное средство не прошло клинических испытаний на детях, в педиатрии Римантадин может применяться только с семилетнего возраста. Если есть необходимость противовирусной терапии у маленьких детей, следует принимать аналоги с меньшей дозировкой. Например, лекарственное средство Орвирем в виде сиропа, где концентрация действующего вещества значительно ниже (назначается только по достижении 1 года).

Фармакологическая группа

Римантадин относится к противовирусным препаратам.

Состав таблетки Римантадин

После срока окончания патента в конце прошлого века лекарственное средство стали производить фармпредприятия разных стран. Сегодня в российских аптечных сетях и интернет-магазинах представлена продукция нескольких отечественных предприятий (ЗАО фармацевтическое предприятие «Оболенское», ОАО «Биосинтез», ООО «Атолл» и прочих). В состав таблетки входят:

• действующее вещество в количестве 50 мг – римантадина гидрохлорид;
• лактозы моногидрат;
• стеарат магния или кальция;
• крахмал (иногда тальк).

Гидрохлорид римантадина является производным адамантана, представляет собой порошок белого цвета с выраженным горьким вкусом. При пероральном употреблении в случае инфицирования организма вирусом гриппа А блокирует, прежде всего, инвазию в клетку. При уже внедрившемся возбудителе препятствует высвобождению его генома. В отношении вирусов В-группы проявляет антитоксический эффект. При всех прочих вирусных заболеваниях терапевтического эффекта не оказывает.

За счет особой полимерной структуры препарат достаточно медленно усваивается. Поэтому ежедневный однократный прием в профилактических целях позволяет обеспечить в крови нужную концентрацию. Действующее вещество при пероральном приеме достаточно полно усваивается, связывается с белками крови на 40%. Выводится тоже достаточно медленно, поэтому лицам с почечной недостаточностью и снижением клиренса креатинина требуется корректировка обычной схемы лечения.

От чего помогают таблетки Римантадин

Они, при регулярном приеме, помогают не заболеть гриппом. Одна таблетка в сутки на протяжение месяца, согласно заявлениям производителя, способна сохранить здоровье. В межсезонье, когда заболеваемость гриппом приобретает эпидемический характер, Римантадин в количестве всего одной таблетки помогает оставаться здоровым.

Кроме того, с помощью этого лекарства можно облегчить симптомы гриппа. Как известно, данное заболевание протекает на фоне повышенной температуры и полной утраты работоспособности. Как свидетельствуют отзывы о Римантадине, избежать продолжительного больничного можно. Всего за три-четыре дня он помогает вернуться к нормальной жизни, при этом не возникает характерных для гриппа осложнений.

Показания к применению Римантадин

В инструкции к препарату перечень показаний обозначен предельно лаконично. Применять Римантадин нужно в качестве терапевтического средства на начальном этапе заболевания гриппом. Либо для профилактики заболевания в результате инфицирования штаммами группы А. Показано лекарственное средство для облегчения симптомов интоксикации вирусами гриппа В-группы.

Противопоказания

Лекарственное средство, несмотря на его долгое существование на рынке фармацевтических препаратов, все еще не получило подтверждения безопасности в случае применения беременными женщинами. Как показали лабораторные исследования на животных, Римантадин в высоких дозах провоцирует развитие мутаций. Клинических испытаний на будущих матерях, естественно, не проводилось, поэтому Римантадин в период беременности (и лактации) принимать крайне нежелательно.

Нельзя также использовать данное ЛС для противогриппозной терапии у лиц следующих категорий:

• детей младше 7 лет;
• страдающих тиретоксикозом;
• с заболеваниями почек и печени в острой стадии;
• с непереносимостью лактозы и лактазной недостаточностью.

Основное противопоказание в данном случае – индивидуальная непереносимость лекарственного средства и его составляющих веществ.

Способ применения Римантадин

Начинать прием лекарственного средства нужно не позднее, чем в первые 48 часов после появления первых болезненных симптомов. Чем раньше будет начато лечение, тем быстрее получится купировать признаки гриппа. Для взрослых пациентов схема применения следующая:

• по 2 таблетки (то есть 100 мг) трижды в первый день;
• 2 и 3 день – по 100 мг, но уже 2 раза с одинаковым интервалом;
• 4 и 5 сутки – принимается та же разовая доза, но всего 1 раз в сутки.

Таким образом, лечение гриппа Римантадином занимает не более пяти дней, причем в первый можно принять полную суточную дозу (300 мг) единовременно. Детям, достигшим семилетнего возраста, тоже можно назначать таблетки пятидневным курсом, но по другой схеме. С 7 до 10 лет – по одной дважды в день, с 11 до 14 – три раза по 50 мг в сутки. Подросткам старше 14 показаны дозы для взрослых.

С профилактической целью, когда наблюдаются вспышки гриппа эпидемического характера, принимать Римантадин взрослым нужно на протяжение месяца ежедневно. Достаточно всего одной таблетки 50 мг, как и детям. Но последним курс профилактики нужно сократить вдвое – до 15 суток. Существуют также особенности приема людьми преклонного возраста и пациентами со сниженным клиренсом креатинина до значений менее 10 мл в минуту. Им нужно и для лечения, и для профилактики однократно принимать по 2 таблетки всего раз в сутки.

Совместимость таблеток Римантадина и алкоголя

Можно ли совмещать лечение препаратом с употреблением спиртных напитков? В инструкции, прилагаемой к таблеткам, прямого запрета на совмещение таблеток с алкоголем нет. Однако в разделе с особыми указания имеется упоминание о том, что действующее вещество может отрицательно повлиять на внимательность и скорость реакции. Рекомендуется даже отказаться по возможности от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами, поскольку такая деятельность требует предельной концентрации.

Поэтому алкоголь употреблять в период лечения или прохождения профилактического курса Римантадина крайне нежелательно. К тому же метаболизируется противовирусное средство в клетках печени, что создает определенную нагрузку на них. Этанол в этот период может привести к необратимым процессам в органе, чреватыми циррозом и злокачественными опухолями. К тому же не стоит усугублять плохое самочувствие при гриппе и вероятные побочные эффекты от Римантадина алкоголем и последствиями его приема.

Побочные эффекты

Негативные реакции со стороны организма на препарат отмечаются достаточно редко. Как правило, они ограничиваются незначительными расстройствами пищеварения и нервной деятельности. На что могут жаловаться пациенты при приеме Римантадина с профилактической или лечебной целью:

• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• снижение концентрации;
• слабость;
• раздражительность;
• диспепсия;
• отсутствие аппетита;
• метеоризм.

Вероятны также аллергические реакции на действующее вещество. Они могут проявляться в виде кожного зуда, крапивницы и прочих высыпаний.

Аналоги Римантадина

Отечественные и зарубежные предприятия выпускают структурный аналог препарата под несколькими торговыми названиями:

• Ремантадин – в таблетках по 50 мг или капсулах, содержащих 100 мг действующего вещества.
• Орвирем – сироп, в 5 мл которого находится 10 мг римантадина (можно назначать детям с 1 года).
• Альгирем – аналогичное Орвирему по составу и дозировке лекарственное средство в виде сиропа.

Кроме того, разными фармацевтическими компаниями производятся препараты под названием Римантадин с добавлением постфикса (например, Римантадин-Авексима, Римантадин-Актитаб).

Ремантадин и Римантадин – в чем разница и что лучше?

Принципиальной разницы в препаратах, отличающихся на одну букву, нет. У обоих одинаковое действующее вещество – римантадина гидрохлорид, а вспомогательные компоненты на усвояемость и эффективность никак не влияют. Запатентованный американскими исследователями более 50 лет назад Римантадин выпускался и выпускается только в дозировке 50 мг. Латышские коллеги американцев, несколькими годами позже усовершенствовавшие процесс синтеза и получившие собственный патент, назвали лекарство Ремантадином и с недавних пор начали выпускать его в дозе 100 мг.

Срок действия патента, кстати, исчисляется 25 годами, по истечении которых любое фармпредприятие может свободно производить лекарство. Поэтому сегодня аналог Римантадин на аптечных полках присутствует не только в виде Ремантадина, но и как Орвирем, Альгирем, Полирем. Зачем нужен препарат с дозировкой в 100 мг, если состав аналогичен? Скорее всего потому, что за прошедшие годы Римантадин утратил эффективность против основных штаммов, вызывающих грипп типа А – H3N2 и H1N1. Это послужило основанием считать препарат устаревшим и неэффективным, но производители не собираются упускать выгоду. В данном случае речи о том, какой из них лучше, не идет – они одинаковы и устарели оба.

Фармакологическое действие

Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А. Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая,таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.

Фармакокинетика

После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40%. V d: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем в плазме. С max действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг 1 раз/сут - 181 нг/мл, при 100 мг 2 раза/сут - 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. T 1/2 - 24-36 ч; 75-85% от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде.

При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК.

Показания

— профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.

Режим дозирования

Внутрь после еды, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни.

Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза/сут; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза/сут; в четвертый и пятый день по 100 мг 1 раз/сут. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.

от 11 до 14 лет - 50 мг 3 раза/сут. Старше 14 лет - дозы для взрослых.

Принимают в течение 5 дней.

Для профилактики гриппа взрослым назначают 50 мг 1 раз/сут в течение до 30 дней. Детям старше 7 лет

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, метеоризм.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.

Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Противопоказания к применению

— острые заболевания печени;

— острые и хронические заболевания почек;

— тиреотоксикоз;

— повышенная чувствительность к римантадину;

— беременность и период лактации;

— дети до 7 лет;

— при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы (т.к. в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью: при артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, печеночной недостаточности, эпилепсии, заболеваниях ЖКТ.

Применение у детей

Запрещено применение препарата детям младше 7 лет.

Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза/сут; от 11 до 14 лет - 50 мг 3 раза/сут. Старше 14 лет - дозы для взрослых.

Для профилактики гриппа д етям старше 7 лет - 50 мг 1 раз/сут в течение до 15 дней.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.

Парацетамол и кислота аскорбиновая снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11%.

Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.

Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещено применение препарата пациентам с острыми заболеваниями печени.

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Запрещено применение препарата пациентам с острыми и хроническими заболеваниями почек.

Применение у пожилых пациентов

У лиц пожилого возраста препарат может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК.

Особые указания

При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.

При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг/сут одновременно с противосудорожной терапией.

При гриппе, вызванном вирусом В, римантадин оказывает антитоксическое действие.

Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.

Возможно появление резистентных к препарату вирусов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.