От чего помогает Амитриптилин? Лекарственный справочник гэотар Амитриптилин отзывы врачей противопоказания.

Лечение любых нарушений психического здоровья должно осуществляться под пристальным контролем квалифицированного специалиста. Так, лекарственные средства при подобных состояниях должен назначать исключительно психиатр и только после проведения тщательного обследования и постановки клинического диагноза. К одним из наиболее распространенных медикаментов в психиатрической практике относится Амитриптилин. Уточним, что говорит об Амитриптилин инструкция по его применению, цена, отзывы, аналоги какие для данного лекарства?

Итак, Амитриптилин является медикаментом из группы антидепрессантов. В его основе находится одноименный компонент – амитриптилин. Приобрести такое лекарство в аптеках читатели «Популярно о здоровье» могут только по рецепту лечащего врача.

От чего Амитриптилин помогает ?

Амитриптилин оказывает комплексное воздействие на организм. Это вещество обладает антидепрессивными, анксиолитическими, тимолептическими и седативными качествами.
Его использование позволяет снизить тревожность и чувство ажитации (волнения, возбужденного состояния), а также нейтрализовать либо уменьшить проявления депрессии. Для амитриптилина характерно накопительное действие, это значит, что антидепрессивный эффект становится заметным на протяжении двух-трех недель после старта терапии. Пациентам стоит учитывать, что при резком прекращении потребления данного медикамента после продолжительного приема высока вероятность развития синдрома отмены.

Медики выписывают амитриптилин для коррекции ряда патологических состояний. Его частенько используют в терапии депрессий разного происхождения (особенно тех, для которых характерна выраженная тревога и ажитация). Препарат помогает справиться с эндогенными и инволюционными депрессивными состояниями, его выписывают пациентам с реактивной и невротической формой депрессии, а также тем, у кого депрессия развилась на фоне органических повреждений мозга либо из-за приема медикаментов. Еще такое средство успешно справляется с шизофреническими психозами.

Кроме всего прочего, амитриптилин помогает устранить ряд смешанных эмоциональных расстройств. Его частенько выписывают пациентам с нарушениями поведения и нервной булимией. Среди показаний к применению данного лекарства числится детский энурез, если он не развился на фоне гипотонии мочевого пузыря.

Еще амитриптилин довольно эффективно помогает справиться с хроническим болевым синдромом, для которого характерен неврогенный характер. В некоторых случаях его используют для предупреждения мигрени.

Применение Амитриптилин

Схема приема данного медикамента, дозировка и длительность терапии в целом подбирается исключительно квалифицированным врачом в индивидуальном порядке.

Специалист ориентируется на поставленный диагноз, индивидуальные особенности пациента, его возраст и наличие сопутствующих заболеваний. Препарат можно купить в таблетках, каждая из которых содержит 25 либо 10мг активного компонента.

Так, взрослым пациентам при депрессивных состояниях обычно показан прием 25 – 30мг амитриптилина непосредственно перед сном. Со временем количество принимаемого средства может увеличиваться, врач при этом ориентируется на эффективность лекарства и на его переносимость пациентом. Максимальная суточная дозировка для взрослого – 300мг амитриптилина. После того, как лекарство даст положительный результат, дозировку постепенно снижают. Длительность терапии может колебаться от двух до двенадцати месяцев, а иногда и более.

Для коррекции легких нарушений у пожилых, а также для терапии нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройств, патологий поведения, психозов и алкогольной абстиненции используют по 25 – 100мг активного вещества непосредственно перед сном. Со временем суточная дозировка может снижаться до 10 – 50мг.

Для предупреждения мигреней, коррекции хронического болевого синдрома и язвенных поражений органов ЖКТ (при комплексном лечении) применяют от 10 до 100мг за сутки, большее количество препарата используют незадолго до сна.

В педиатрической практике амитриптилин детям выписывают, начиная от шестилетнего возраста. При коррекции депрессивных состояний в возрасте от шести до двенадцати лет применяют по десять – тридцать миллиграмм за сутки. Также дозировка может определяться в зависимости от веса пациента, на каждый килограмм массы тела в сутки применяют от одного до пяти миллиграмм.

Подросткам данный препарат назначают в индивидуальной дозировке – не более 100мг активного вещества в сутки.

Для лечения ночного энуреза у деток от шести до десяти лет применяют по 10-20мг лекарства непосредственно перед сном, а в возрасте от одиннадцати до шестнадцати лет - по 50мг перед сном.

Аналоги Амитриптилина

В продаже можно найти ряд медикаментов с таким же активным компонентом в составе, среди них:

Триптизол;
- Амизол;
- Амитриптилин –Гриндекс;
- Саротен ретард;
- Амирол;
- Эливел и пр.

Цена Амитриптилин

25 мг таблетки от 7 до 59 руб.

Успешно применяемым в психиатрии.

Особенность препарата – возможность применения в терапии психических нарушений у детей.

При тяжёлых патологиях нервной системы или при невозможности приёма таблетированной формы препарата допустимо назначение Амитриптилина в виде раствора для инъекций.

Требует аккуратного применения, недопустимо использование антидепрессанта в самолечении. Для приобретения препарата в аптеке требуется рецепт на латинском языке от невролога.

РЛС

Согласно Регистру лекарственных средств, препарат выпускается под латинским наименованием Amitriptyline .

МНН

Имеет аналогичное Международное непатентованное наименование – Амитриптилин .

Состав

В основу состава препарата Амитриптилин Никомед 25 мг входит одноимённое вещество.

Оно обладает следующими свойствами:

• антидепрессивным;
• антипсихотическим;
• седативным;
• умеренно анальгезирующим;
• антисеротониновым;
• антиаритмическим;
• адреноблокирующим;
• противоязвенным;
• холиноблокирующим.

Также способствует снижению аппетита и устранению проблем с недержанием мочи.

Следует отметить, что антидепрессивный эффект лекарственного средства наблюдается не ранее, чем через 2 недели регулярного приема.

В качестве вспомогательных компонентов в таблетках содержатся:

• моногидрат лактозы;
• диоксид кремния;
• желатин;
• стеарат кальция;
• тальк;
• кукурузный крахмал;
• макрогол;
• целлюлоза.

Дополнительные элементы, входящие в состав раствора :

• хлорид натрия;
• глюкоза;
• хлорид бензэтония;
• стерильная вода.

Необходимо отметить, что инъекции вводятся только внутримышечно .

Цена

Выпускается российскими, латвийскими и японскими производителями.

Купить антидепрессант можно по следующим ценам (указана средняя стоимость в российских аптеках):

Для приобретения Амитриптилина (независимо от формы выпуска и производителя) требуется предоставить рецепт на латыни, выписанный врачом-неврологом.

Показания к применению

От чего помогает лекарственное средство:

• от , в том числе тяжёлой формы;
• от состояний;
• от , в частности вызванной психоэмоциональными нарушениями;
• от эмоциональных различного генезиса;
• от абстиненции, связанной с или наркотической зависимостью;
• от психозов на фоне ;
• от нарушений концентрации внимания, а также при снижении активности (в том числе у детей);
• от , связанной с расстройствами психики;
• от энуреза у детей;
• от невропатии;
• от невралгии;
• от язвенного поражения желудка, двенадцатиперстной кишки.

Может назначаться в комплексном лечении мигрени , а также для устранения болей при онкологических, ревматических и иных заболеваниях.

Инструкция по применению

Взрослому таблетки назначаются в зависимости от диагноза, причём дозировка повышается постепенно, начиная от 50 или 75 мг.

Для большинства пациентов оптимальной терапевтической дозой считаются 150-200 мг. Рекомендуется в первой половине дня принимать меньшую дозу препарата, во второй половине – большую.

В случае тяжёлого депрессивного состояния дозировка может повышаться до 300 мг, но при достижении стойкого положительного эффекта она постепенно снижается (через 3-4 недели после начала терапии).

Длительность лечения – не менее 3 месяцев.

Важно обратить внимание: если в течение первых двух недель терапии не наблюдается даже минимального улучшения в состоянии пациента с депрессией, лечение Амитриптилином считается нецелесообразным. Больному подбирается иная схема терапии.

Для пациентов с незначительными психоэмоциональными нарушениями, а также для больных пожилого возраста максимальная доза не должна превышать 100 мг. Рекомендуется принимать препарат однократно, во второй половине дня.

Таблетки Амитриптилина разрешено принимать детям с шестилетнего возраста. Детям до 10 лет назначается до 20 мг в сутки, с 11 до 16 лет разрешённая доза – до 50 мг.

Важно! При приёме Амитриптилина необходимо следить, чтобы назначенная доза не превышала 2,5 мг на килограмм веса ребёнка.

При выявлении у пациента мигрени или невралгии, назначается по 100 мг в сутки.

Ограничения к назначению

Запрещено принимать таблетки Амитриптилина при:

• индивидуальной невосприимчивости организма к компонентам состава препарата;
• острой алкогольной интоксикации;
• интоксикации лекарственными препаратами;
• инфаркте миокарда;
• закрытоугольной глаукоме;
• грудном вскармливании;
• детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью назначается пациентам в следующих случаях:

• при хроническом ;
• при бронхиальной астме;
• при ;
• при ;
• при ;
• при угнетенном кроветворении;
• при стенокардии;
• при сердечной недостаточности хронической формы;
• при аритмии;
• при гипертензии;
• при сниженной моторной функции желудочно-кишечного тракта;
• при заболеваниях щитовидной железы;
• при почечной и печеночной недостаточности;
• при гиперплазии предстательной железы;
• при гипотонии мочевого пузыря;
• при задержке мочеиспускания.

Женщинам в период беременности (в особенности на первом триместре) таблетки Амитриптилина назначаются в минимальной дозировке, терапия должна сопровождаться постоянным врачебным контролем.

Побочные действия

Приём препарата может вызвать у больного побочные эффекты:

• резкое повышение давления (как артериального, так и глазного);
• задержку мочеиспускания;
• головную боль;
• снижение чёткости зрения;
• общее недомогание, слабость;
• головокружение;
• галлюцинации;
• бредовое состояние;
• дезориентацию;
• судороги;
• нарушения сна;
• кошмарные сновидения;
• учащенное сердцебиение;
• эпилептические припадки;
• тошноту, рвоту;
• снижение массы тела;
• нарушения работы печени.

При выявлении побочных реакций врачом корректируется доза Амитриптилина или терапия замещается на более лёгкое лекарственное средство.

Передозировка

При несоблюдении назначенной врачом дозы Амитриптилина высока опасность передозировки , которая проявляется следующими симптомами:

• повышением температуры тела;
• сонливостью;
• дезориентацией;
• спутанностью мышления;
• расширением зрачков;
• одышкой;
• ригидностью мышц;
• чрезмерно возбужденным состоянием;
• галлюцинациями;
• судорожными припадками;
• сильной рвотой;
• угнетением дыхания;
• коматозным состоянием;
• аритмией;
• сердечной недостаточностью;
• гипотензией.

В случае передозировки незамедлительно промыть желудок, при необходимости вызвать рвоту для более быстрого очищения организма. По усмотрению врача назначается симптоматическая терапия.

Амитриптилин и алкоголь

Высока вероятность мощной интоксикации организма, появления побочных реакций в усиленной формы.

Известны случаи летального исхода при сочетании антидепрессанта и спиртосодержащих напитков.

Амитриптилин - популярный препарат в психиатрии. Он сочетает в себе антидепрессивный, снотворный и противотревожный эффекты, рекомендован Всемирной организацией здравоохранения. Но, помимо лечебного влияния, зафиксировано множество побочных действий амитриптилина, что требует детального изучения этого препарата.

На сегодня этот трициклический антидепрессант выпускается в виде драже с количеством активного вещества - гидрохлорид амитриптилина - от 10 до 75 мг. Таблетки упакованы в пластиковый флакон, покрытие светло-розового цвета. При разламывании драже виден внутренний слой желтоватого оттенка. Препарат также включает дополнительные компоненты – сахарозу, лактозу, стеарат кальция, кукурузный крахмал, желатин, опадрай белый - главная составляющая плотного покрытия таблеток Амитриптилин.

Вторая возможная форма выпуска - капсулы. Внешняя желатиновая оболочка красно-коричневого цвета. Вспомогательные компоненты: шеллак, тальк, сахароза, диоксид титана, повидон, стеариновая кислота.

Последняя форма, используемая преимущественно при острых проявлениях депрессивных расстройств, - раствор (1%) в ампулах по 2 мл. Внешне абсолютно прозрачная жидкость без осадка или последующего изменения цвета. Дополнительные составляющие: инъекционная вода, глюкоза. Уколы амитриптилина могут вводиться внутримышечно, или используется капельная терапия (внутривенно).

Побочные действия и противопоказания Амитриптилина

Принцип действия амитриптилина заключается в обратном захвате таких нейромедиаторов как дофамин, норадреналин, главным образом серотонин, которые ответственны за депрессивное состояние человека. Это обеспечивает успокаивающий, противотревожный, седативный эффекты. Наряду с этим, амитриптилин проявляет холинолитическую активность, что является причиной большого количества побочных эффектов.

Чтобы уменьшить возможное негативное влияние, в начале терапии необходимо постепенно увеличивать дозу, а в конце последовательно отказываться от препарата.

Встречаются следующие симптомы, связанные с холинолитическим воздействием:

• проблемы с мочеиспусканием, вплоть до атонии мочевого пузыря;
• нарушение зрительной функции (расплывчатое и расфокусированное изображение вблизи, светочувствительность);
• запоры, которые без необходимой терапии развиваются в острую непроходимость кишечника или его паралич;
• расширенные зрачки, возбужденность, чувство, схожее с опьянением, апатия (из-за седативного воздействия, особенно при больших дозах), вялость;
• делирий (помутнение сознания, внимания, восприятия, эмоций) - преимущественно у пожилых пациентов;
• антихолинергический синдром - крайне редко.

К другим побочным эффектам относят следующие состояния:

• нарушения восприятия вкуса, диспепсические расстройства, постоянный голод;
• развитие аллергии;
• изменение состава крови: тромбоцитопения (дефицит тромбоцитов), лейкопения (недостаток лейкоцитов в плазме), эозинофилия (снижение концентрации эозинофилов), гипонатриемия (уменьшение количества ионов Na), колебания уровня сахара;
• понижение артериального давления, тахикардия, другие расстройства сердечного ритма, ортостатический коллапс (проблемы с притоком крови к головному мозгу при изменении положения тела, потемнение в глазах, головокружение или потеря сознания);
• нарушения в работе печени;
• в гинекологии - снижение либидо, потенции, аноргазмия, гинекомастия (гипертрофическое увеличение молочных желез), галакторея (самопроизвольное вытекание молока из груди), нарушения эякуляции;
• в неврологии - экстрапирамидные синдромы (спонтанные непроизвольные сокращения отдельных мышц), атаксия (несогласованность в напряжении скелетных мышц), нейропатия (преимущественно периферическая, проявляется как повышенная чувствительность конечностей, ощущение покалывания или онемения кистей, стоп), дизартрия (проблемы с произношением из-за ограничения поступления нервного импульса к органам речи);
• в психиатрии - мания, гипермания (характерно для пациентов с дисфункцией щитовидной железы, аффективным или шизоаффективным расстройствами), галлюцинации, деперсонализация.

У больных эпилепсией, находящихся на терапии Амитриптилином, могут случаться приступы от приема небольшого количества антидепрессанта, что касается и пациентов с черепно-мозговыми травмами. У людей без противопоказаний судороги появляются при введении больших доз внутривенно.

Важным побочным эффектом является усугубление суицидальных наклонностей при повышении начальной дозы. Из-за этого рекомендуется начинать прием препарата в небольших количествах и только в вечернее время, постепенно дозу можно увеличивать, добавляя приемы утром и днем. При острых проявлениях суицидальных идей на фоне депрессии лечение необходимо начинать в условиях стационара.

Вероятность суицида увеличивается при наличии следующих заболеваний:

• астено-депрессивный синдром;
• депрессия с актами самообвинения;
• деперсонализация.

Амитриптилин способен влиять на скорость реакции и восприятия, поэтому во время терапии не рекомендуется садиться за руль или выполнять сложную работу, требующую значительной концентрации и представляющую опасность для жизни из-за невнимательности.

Средство противопоказано при таких патологиях:

• сердечно-сосудистые заболевания: тяжелая форма гипертонии, декомпенсированный порок сердца, восстановление после инфаркта;
• язвы кишечника и желудка, стеноз привратника (недостаточный размер отверстия между желудком и двенадцатиперстной кишкой);
• глаукома;
• атония (паралич) мочевого пузыря или кишечника;
• беременность;
• маниакальная фаза;
• возраст до 12 лет;
• нарушения функции предстательной железы.

Зависимость от препарата

В некоторых странах (например, в Украине) Амитриптилин запрещен и внесен в список наркотических веществ. Связано это с тем, что пациенты, ощутив временное отступление симптомов депрессии, могут самостоятельно увеличивать дозы для получения постоянного эффекта. Воздействие на ЦНС (центральную нервную систему), при котором отмечаются ощущение расслабленности, некоторое «затормаживание» сознания, приводят к тому, что дополнительно пациент может выпить двойную или тройную дозу для вызова чувства эйфории.

Некоторые из побочных эффектов воспринимаются как первые признаки наркотической зависимости, но таковыми не являются: тремор ладоней (непроизвольная дрожь), расширенные зрачки, раздражительность, вспыльчивость, светочувствительность, опьянение.

Существует и некоторая физическая зависимость от препарата - при приеме от 1 месяца у организма вырабатывается стойкое привыкание к антидепрессанту, а резкое прекращение лечения может отразиться в виде синдрома отмены. Но такое свойство характерно для многих препаратов, особенно для средств подобного характера и других лекарств, курс лечения которыми превышает 3-5 месяцев.

Возможные последствия приема с алкоголем

Принцип действия амитриптилина и алкоголя частично схожи - происходит «торможение» ЦНС. Но при совместном употреблении эти вещества усиливают степень воздействия на организм. В результате наступает сильная интоксикация на фоне тяжелых побочных эффектов антидепрессанта или признаков передозировки.

Наиболее распространёнными симптомами являются сильные боли в животе, рвота, нарушения стула, стоматит, изменение восприятия вкуса.

Усиливается нагрузка на сердце из-за серьезных нарушений его ритма, что под действием повышенной температуры, нервного перевозбуждения, может привести к инсульту или инфаркту.

Быстро изнашивается печень - в ней происходят основные метаболические реакции, в том числе по переработке токсинов алкоголя и медикаментов. Повышается риск развития токсического некроза.

Почки выводят метаболиты Амитриптилина и этилового спирта, что, в свою очередь, также увеличивает на них нагрузку. Поэтому возможны нарушения функции выделительной системы, в том числе появление ОПН (острой почечной недостаточности).

Среди других симптомов встречаются помутнение сознания, дезориентация, галлюцинации, неравномерное дыхание, повышенное потоотделение, сыпь, покраснения или другие аллергические реакции.

В случае ненамеренного совмещения Амитриптилина и этилового спирта больному необходимо сразу промыть желудок и принять средство для выведения токсинов (наиболее распространенный вариант - активированный уголь). Далее - проводить реабилитацию в больнице под руководством опытного специалиста.

Противопоказания при беременности и лактации

Амитриптилин не назначается при беременности из-за способности влиять на развитие плода, за исключением ситуаций, когда другая альтернатива недоступна. Проведенные исследования доказывают, что у ребенка после родов может наблюдаться патологическая сонливость, раздражительность, плаксивость, иногда появляются проблемы с мочеиспусканием. Такое влияние обусловлено воздействием одного из метаболитов вещества - нортриптилина.

При лактации этот антидепрессант также не назначается, хотя нет конкретных данных о пагубном влиянии на новорожденного при грудном вскармливании. В организм ребенка может попасть не более 2% от суточной дозы, принимаемой матерью, что может проявиться как сонливость. Поэтому лечение Амитриптилином при лактации не запрещено, но в таком случае рекомендуется тщательно следить за состоянием ребенка, особенно в первые 4 недели жизни.

Синдром отмены Амитриптилина

Синдром отмены - патологическое состояние, которое возникает при резком отказе от какого-либо препарата, особенно при длительном применении.

Это реакция организма на поддерживающее вещество, которая может вызывать следующие симптомы:

• головокружение, приступы головной боли, светочувствительность, шум в ушах;
• бессонница, кошмары;
• диспепсические расстройства, уменьшение слюноотделения;
• нарушения эмоционального состояния, паника;
• брадикардия (замедления сердечного ритма), тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений).

Рекомендуется симптоматическая терапия синдрома отмены: прием успокоительных препаратов, желательно на растительной основе, очищение организма, восстановление электролитического баланса, консультация у гастроэнтеролога для избавления от расстройств ЖКТ, возможный прием гипотензивных препаратов (для выравнивания частоты сердечных сокращений), как дополнительные укрепляющие процедуры - физиотерапия, массаж, кислородная терапия и др. В случаях появления острых панических приступов, возникновения суицидальных идей потребуется прием нейролептиков.

Лучшее превентивное действие для синдрома отмены Амитриптилина - постепенный отказ от препарата, минимизация стресса и других пагубных факторов для здоровья больного.

Инструкция по применению

Главный принцип, на котором основано назначение Амитриптилина, состоит в постепенном наращивании суточной дозы препарата для предотвращения появления побочного воздействия.

Изначальная доза - 50-75 мг активного вещества. Каждый день рекомендуется добавлять по 25-50 мг. Стандартная доза, при которой наращивание прекращается, - 150-250 мг (до 300 мг, если пациент имеет тяжелую форму депрессии).

Уязвимые группы больных (пожилые, подростки, люди, находящиеся на первичном лечении) и пациенты с легкой депрессией могут увеличивать дозу не так быстро, например, добавляя 25 мг к предыдущему количеству каждые 2-3 дня.

При наличии заболеваний, требующих быстрого получения результата, возможно начало терапии с более высоких показателей, например, 100 мг вещества в сутки, но лечение обязательно должно проводиться в условиях стационара.

Если позволяет переносимость препарата, возможно назначение 400-450 мг Амитриптилина, но только под строгим наблюдением лечащего врача.

При тяжелых депрессивных состояниях назначаются уколы (внутримышечно) или капельное введение (внутривенно). Постепенно заменяют на таблетки.

Пациенты после 55 и подростки начинают лечение с меньших доз и наращивают их медленнее, за исключением острых депрессивных расстройств.

Эффект от препарата ощутим через 2-4 недели после достижения «рабочей» (150-200 мг) дозы.

Во избежание синдрома отмены необходимо постепенное уменьшение количества принимаемого препарата с теми же темпами, с которыми происходило увеличение.

Амитриптилин - наиболее популярный трициклический антидепрессант, используемый для лечения различных по тяжести депрессивных расстройств. Несмотря на относительно легкое восприятие препарата организмом, существует длинный перечень противопоказаний и особых указаний, которые обязательно необходимо учитывать при назначении и приеме средства. И ни в коем случае нельзя заниматься самолечением с помощью этой разновидности препаратов.

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество:

амитриптилина гидрохлорид (в пересчете на амитриптилин) - 25 мг

Вспомогательные вещества:

сахар молочный (лактозы моногидрат) - 51,1 мг;

крахмал картофельный -14,47 мг;

целлюлоза микрокристаллическая - 4 мг;

аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 0,08 мг;

желатин -1,05 мг;

кальция стеарат - 1 мг.

Описание: Таблетки от белого с сероватым до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоци­линдрической формы с фаской. Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:  

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Фармакодинамика:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обу­словленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, свя­занным со сродством в Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действи­ем.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства подгруппы I а, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования об­ратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов го­ловного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавли­вает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Обладает противоязвенным действием (способен блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка).

Обладает антибулемическим, центральным анальгезирующим действием; эффективен при ночном недержании мочи.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела. Не ин­гибирует моноаминоксидазу (МАО).

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При пероральном приеме амитриптилина максимальные концентраций в плазме достигаются в течение 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его ак­тивного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Время достижения максимальной концентра­ции после приема внутрь - 2,0-7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Максимальная концен­трация в плазме крови - 0,04-0,16 мкг/мл. Эффективные терапевтические концентрации в плазме крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Связь с бел­ками плазмы - 92-96 %. Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Прони­кает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Метаболизируется в печени (путем деметилиро­вания, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. Период полувыведения (T 1/2 ) из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выделяется поч­ками (главным образом в виде метаболитов) - 80 % за 2 недели, частично с каловыми масса­ми. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Показания:

Применять строго по назначению врача.

Легкие и тяжелые депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;

Смешанные эмоциональные расстройства и невротические состояния;

Ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря);

- неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;

Применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;

Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);

Острая алкогольная интоксикация;

Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;

Закрытоугольная глаукома;

Тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV ) и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.- III ст.);

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 12 лет;

При заболеваниях печени и почек с выраженным нарушением функции.

С осторожностью:

Хронический алкоголизм;

Бронхиальная астма;

Маниакально-депрессивный психоз;

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, аритмия, AV блокады серд­ца I степени, хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный кардиосклероз, артериальная гипертензия);

Снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);

Задержка мочи, гипотония мочевого пузыря;

Внутриглазная гипертензия;

Тиреотоксикоз;

Гиперплазия предстательной железы;

Пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, не разжевывая, для уменьшения раздражения слизистой оболочки желуд­ка, принимают после еды, начиная с 50-75 мг в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы) до достижения "рабочей" дозы 150-200-250 (до 300) мг/сут.

При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослаблен­ных пациентов, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) пациентов или при сравнительно легкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать бо­лее медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня).

Напротив, при тяжелых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях требующих как мож­но более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у пациентов ранее леченых трицик­лическими антидепрессантами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо на­значение полной терапевтической дозы с первых дней терапии, или старт на более высокой дозе (например, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до "рабочей" дозы. Величина "рабочей" дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определя­ется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данно­го конкретного пациента, а также переносимостью препарата данным пациентом.

Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 150 - 250 мг, разделен­ных на 2-3-4 приема (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном.

При тяжелых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400- 450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения "рабочей" антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут). Если в течение 2 недель не наступило улучшение, суточную дозу увеличи­вают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 месяцев.

При невротических состояниях назначают внутрь в относительно малых дозах - не более 25 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 12-16 лет - 25-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длитель­ных головных болях) - от 25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы со­ставляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Побочные эффекты:

Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повыше­ние внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположе­нием - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (де­лирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы : сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с бо­лезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализа­ция, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S -Т или зубца Т) у пациентов, не страдаю­щих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нару­шение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS , изменения интерва­ла P - Q , блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, сниже­ние потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диа­рея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуж­дение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигатель­ное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Передозировка:

Симптомы:

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дез­ориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS ), шок; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпи­тализировать.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и по­тенциально смертельной для них.

Лечение: симптоматическая, и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических - эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - вве­дение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повы­шенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и другие реанимационные мероприятия.

Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:

При одновременном применении:

С препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное уси­ление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания;

С препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов;

Возможно усиление действия симпатомиметических средств на ССС и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии;

С антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности;

С антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их произ­водных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатиче­ской гипотензии;

С ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанети- дином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с бар­битуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма;

С сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови, и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP 2 D 6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и раз­витие токсических эффектов;

С этанолом - усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней те­рапии.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль перифериче­ской крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, поэтому рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппопо­добных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за числом сердечных сокращений (ЧСС), АД, электрокардиограммой (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S -Т, расширение комплекса QRS ).

Применение препарата возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдро­ма "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учи­тывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных пациентов), а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены, ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохра­няться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС с постоянным врачебным контролем (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). По­этому пациентам с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью ле­чение можно начинать только в психиатрическом стационаре.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходи­мо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купи­рования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного ме­дицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать раз­витие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать по­стельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает .

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относи­тельное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к по­вреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, а также об­служивание механизмов и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000221/02-2001 Дата регистрации: 12.01.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   12.08.2017 Иллюстрированные инструкции