Локрен инструкция по применению. Локрен для укрепления сердца и нормализации артериального давления

Локрен (бетаксолол) – адреноблокатор, избирательно взаимодействующий с бета1-адренорецепторами (кардиоселективный). Способностью стимулировать бета-адренорецепторы (внутренней симпатомиметической активностью) не обладает. При превышении терапевтических доз может взаимодействовать с бета2-адренорецепторами гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов. Результатом взаимодействия Локрена с бета1-адренорецепторами является снижение ЧСС, систолического и диастолического АД и минутного объема кровообращения независимо от условий (нагрузка, покой). Следствием вышеперечисленных эффектов является снижение нагрузки на сердце. Помимо уменьшения минутного объема крови, антигипертензивное действие Локрена, равно как и других бета1-адреноблокаторов, связывают с устранением спазма артерий верхних и нижних конечностей. Важно, что антигипертензивное действие препарата столь же выражено и при продолжительном его применении. При приеме разовой дозы в диапазоне от 5 до 40 мг выраженность антигипертензивного действия остается неизменной в течение суток. Антигипертензивное действие препарата – дозозависимо (при приеме препарата в разовой дозе свыше 20 мг дозозависимость исчезает). Пик антигипертензивного действия достигается в конце первой или в течение второй недели медикаментозного курса. Локрен способен замедлять атриовентрикулярную проводимость. Препарат быстро и в полном объеме всасывается в пищеварительном тракте.

Лишь небольшая его часть подвергается метаболическим трансформациям в печени, что поддерживает биодоступность на уровне 85%. Пиковая концентрация активного компонента в крови отмечается на 3-4 часу после приема. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Период полужизни - 15-20 часов. Таблетки Локрена не предназначены для разжевывания. Лечение начинают с дозы в 10 мг. При отсутствии нормализации артериального давления ее увеличивают вдвое. У лиц с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы, с печеночной – как правило, нет. Резкое прерывание медикаментозного курса или самостоятельное изменение дозы может вызывать транзиторное ухудшение сердечной деятельности, поэтому любое подобное действие необходимо согласовывать с кардиологом. Особенно актуально это для пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца: для них резкое прерывание лечения чревато тяжелыми аритмиями, инфарктом миокарда или асистолией желудочков. Снижение дозы должно быть плавным. При необходимости наряду с уменьшением дозы можно начинать лечение другим лекарственным средством, увеличивающим приток крови к сердцу или снижающим его потребность в кислороде во избежание стенокардии. При одновременном применении клофелина его прием можно прекращать лишь спустя несколько дней после окончания приема Локрена. У пожилых пациентов препарат используют под строгим медицинским контролем, начиная с минимальных доз.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета 1 -адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β 1 -адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β 2 -адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β 1 -адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

снижение сердечного выброса;
устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения C max бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. C max бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект "первого прохождения" через печень и высокую биодоступность - около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. V d - около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% - в неизмененном виде. T 1/2 бетаксолола - 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T 1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой "КЕ 20" - на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.6 мг, магния стеарат - 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3.9 мг, макрогол 400 - 0.43 мг, титана диоксид (Е171) - 0.67 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен ® для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.

Обычно не используются дозы препарата Локрен ® , превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен ® - 40 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы в зависимости от функционального состояния почек пациента. При КК более 20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако, в начале лечения, рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесной концентрации препарата в крови, (что достигается в среднем к 4-7 дню лечения). При выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут (вне зависимости от частоты и дней проведения процедуры гемодиализа у пациентов, находящихся на гемодиализе), которая при недостаточной эффективности может увеличиваться в 2 раза каждые 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение, AV-блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств; в случае развития брадикардии рекомендуется атропин 1-2 мг в/в; затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин; иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; в случае чрезмерного снижения АД рекомендуется в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов; при бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина; в случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых в период беременности принимали бета-адреноблокаторы, рекомендуется госпитализация в отделение интенсивной терапии, изопреналин и добутамин - длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

С флоктафенином

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

С сультопридом

Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.

С амиодароном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

С блокаторами медленных кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил)

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергетические /взаимно усиливающиеся/ эффекты).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и ЭКГ наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С сердечными гликозидами

Риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

С ингибиторами МАО

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование β-адренорецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт": антиаритмические средства класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый в/в спирамицин и вводимый в/в винкамин

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С пропафеноном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и ЭКГ контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения AV-проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (в/в в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и ЭКГ наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С НПВС (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВС и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов медленных кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (в/в введение)

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

С фенитоином (в/в введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

С эстрогенами

С ГКС и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение АД.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения ЦНС.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) (включая отдельные сообщения).

Дерматологические реакции: редко - различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, астения, бессонница; редко - депрессия; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны органа зрения: редко - сухость глаз, снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов); очень редко - нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия, гипергликемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, возможно тяжелая, снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей; редко - развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, замедление AV-проводимости, проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и перемежающейся хромоты, учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм.

Со стороны половых органов: часто - импотенция.

Со стороны лабораторных показателей: редко - появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром "отмены" (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Показания

артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
кардиогенный шок;
AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.);
анафилактические реакции в анамнезе;
метаболический ацидоз;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;
одновременный прием ингибиторов МАО;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы);
повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью применяют препарат:

при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета 1 -селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета 2 -адреномиметиками);
при хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением);
при AV-блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль);
при облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы) (возможно усиление нарушений периферического кровообращения);
при стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета 1 -адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров);
при леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен ® артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями АД);
у пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением);
при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования);
при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения);
у пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение);
при псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза);
при проведении десенсибилизирующей терапии.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия бетаксолола.

До настоящего времени не сообщалось о тератогенных эффектах у человека.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3-5 дней жизни могут возникать симптомы брадикардии гипогликемии, т.к. действие бета-адреноблокаторов у новорожденных, матери которых принимали их перед родами, сохраняется в течение нескольких дней после рождения. В неонатальном и постнатальном периоде у новорожденных имеется повышенный риск кардиальных и дыхательных осложнений. В случае возникновения сердечной недостаточности требуется госпитализация новорожденного в блок интенсивной терапии. Следует избегать применения плазмозаменителей (риск развития острого отека легких). Также сообщалось о развитии брадикардии, дыхательной недостаточности и гипогликемии. В связи с этим в течение первых 3-5 дней жизни требуется тщательное наблюдение за такими новорожденными в специализированном отделении (ЧСС, концентрация глюкозы в крови).

В связи с этим применение препарата Локрен ® при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Период лактации

Бета-адреноблокаторы, включая бетаксолол, выделяются с грудным молоком. Риск гипогликемии или брадикардии у грудных детей не изучался, поэтому в качестве меры предосторожности кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при почечной недостаточности (при КК более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Не следует прерывать лечение препаратом Локрен ® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, т.к. внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.

У пациентов, принимающих Локрен ® , следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен ® .

Локрен ® следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - бета 2 -адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).

Брадикардия

Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд./мин дозу препарата Локрен ® необходимо уменьшить.

AV-блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета 1 -адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен ® возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Пожилые пациенты

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.

Требует тщательная оценка необходимости применения препарата, т.к. имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии, т.к. считается, что прекращение терапии на 48 ч позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:

у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.

У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения следует исключить употребление алкоголя.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен ® следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).

Локрен относится к препаратам, помогающим справиться с нарушениями деятельности сердца и гипертонией.

Являясь кардиоселективным бета-адреноблокатором, лекарство не оказывает существенного влияния на обменные процессы и работу внутренних органов.

Данное средство должно быть обязательно прописано врачом. Большую пользу приносит внимательное знакомство с инструкцией к препарату.

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции, данное лекарственное средство помещено в группу бета1-адреноблокаторов. Активным действующим веществом служит бетаксолол гидрохлорид. В одной таблетке его содержится 20 мг.

Вспомогательные компоненты представлены (мг):

лактозой (100),
микрокристаллической целлюлозой (113),
стеаратом магния (1,4),
макроголом 400 (0,43),
гликолатом натрия амилопектина (4),
диоксидом кремния (1,6),
гипромеллозой (3,9),
диоксидом титана (0,67).

Препарат выпускается в форме делимых таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. В блистеры помещено 14 шт. Срок его годности 5 лет. Место для хранения должно иметь температуру не меньше 25°C и быть недоступным для детей.

Получаемый результат

При использовании бетаксолола активность вещества по блокировке бета1-адренорецепторов проявляется в виде лечебных эффектов:

Уменьшается частота сердечных сокращений под нагрузками и в покое.
Снижается кардиовыброс и в покое, и при нагрузках.
Происходит снижение артериального давления (систолического, диастолического) в состоянии покоя и нагрузок.
Понижается рефлекс ортостатической тахикардии.

Результатом указанных достижений является сокращение нагрузки на сердце в спокойном состоянии и когда испытывает физическое напряжение. Узнать об этом можно из отзывов в последнем разделе текста.

Показатели фармакокинетики

После внутреннего приема бетаксолол происходит полная и быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта.

Максимального значения в кровяной плазме он достигает через два часа (максимум через четыре). Биодоступность компонента составляет порядка 85%.

Метаболизм действующего компонента выполняется в печени. Фармакологическая активность метаболитов отсутствует. Они выводятся почками.

Показания к применению

Локрен назначают при артериальной гипертензии. С его помощью осуществляют профилактику приступа стенокардии напряжения.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат при наличии:

выраженной хронической сердечной недостаточности ,
кардиогенного шока,
стенокардии Принцметала,
выраженной брадикардии,
кардиомегалии,
синдрома слабости синусного узла,
сверхвысокой чувствительности к бетаксололу,
возраста младше 18 лет (из-за отсутствия сведения о безопасном и эффективном использовании).

Из-за присутствия в составе лекарства лактозы оно противопоказано, если диагностированы синдром мальабсорбции глюкозы и врожденная галактоземия. Недопустимо совмещать лечение с приемом сультопридома, флоктафенина и ингибиторов МАО.

Осторожности в приеме Локрена требуется при:

аллергии,
метаболическом ацидозе,
облитерирующих болезнях сосудистой периферии (синдроме Рейно, «перемежающейся» хромоте),
хронической почечной и печеночной недостаточности,
миастении,
бронхиальной астме и эмфиземе легких,
недостаточности кровообращения,
сахарном диабете,
гемодиализе,
депрессии,
псориазе,
тиреотоксикозе,
пожилом возрасте.

В состоянии беременности препарат может применяться в строго проверенных случаях. Грудное кормление на время терапии лучше отменить, так как бета-адреноблокаторы могут проникать в грудное молоко.

Побочные действия

В результате приема Локрена могут развиться нежелательные последствия в виде:

слабости, повышенной утомляемости, головной боли, депрессии, сонливости;
сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии , сердечной недостаточности , выраженного понижения артериального давления, ослабления кровообращения в периферических сосудах;
сухости во рту, рвоты, диареи либо запора, болей в животе, нарушения работы печени, перемен вкуса;
заложенности носа, бронхоспазм, затрудненности дыхания;
уменьшения секреции слезной железы, ухудшения зрения, болезненности и сухости глаз, конъюнктивита;
усиленного потоотделения, экзантемы, обострения псориаза, гиперемии кожи;
кожной сыпи, крапивницы, зуда;
гипергликемии при инсулинонезависимом сахарном диабете и гипогликемии при введении инсулина;
внутриутробной задержки роста;
артралгии, болей в спине, ослаблении потенции.

В связи с опасностью появления слабости и головокружения необходимо проявлять осторожность во время управления автомобилем и занятий напряженными видами работы. Эти симптомы могут понизить скорость реакций и внимание, которые здесь очень важны.

Практическое использование лекарства

Методика лечения

Величина средней терапевтической дозы Локрена равна 20 мг (1 таблетка) в сутки. Для пациентов от 75 лет и выше начальную дозу составляет 10 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь целиком и запивают жидкостью в большом количестве.

На календарной упаковке указаны дни недели. Это помогает придерживаться режима приема лекарства

При нарушении функций почек и печеночной недостаточности коррекция суточной дозы не требуется. Но в первые четыре дня лучше находиться под клиническим наблюдением.

Внимание: важная информация в дополнение

Перед началом лечения могут пригодиться следующие сведения:

Недопустима резкая отмена препарата. Это особенно опасно при ишемической болезни сердца. Уменьшение дозировки должно происходить постепенно за одну-две недели. Во время отмены данного лекарства следует начать принимать другой аналогичный препарат.
Если пациент страдает компенсированной недостаточностью сердечной деятельности, Локрен назначается в пониженных дозах. Их дальнейшее увеличение допустимо под строгим контролем врача.
Дозировка уменьшается, когда на фоне приема лекарства частота сердечных сокращений становится реже – до 50 ударов за минуту в покое.
До назначения лекарства необходима оценка функциональных особенностей внешнего дыхания больного. При развитии бронхоспазма в процессе лечения его следует дополнить приемом бета2-адреномиметического средства.
Принимаемый Локрен может показать положительные результаты в процессе исследований на допинговые вещества.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав:

Активное вещество :
	Бетаксолола гидрохлорид
Вспомогательные вещества, включая состав оболочки :
	Лактозы моногидрат
	Натрия амилопектина гликолят
	Микрокристаллическая целлюлоза
	Кремния диоксид коллоидный безводный
	Стеарат магния
	Гипромеллоза
	Макрогол-400
	Диоксид титана (Е 171)

Описание:

Белые, двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой КЕ 20 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный АТХ:

S.01.E.D.02 Бетаксолол

Фармакодинамика:

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

Кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

Отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственного симпатомиметического действия);

- слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические. Фармакокинетика:

Всасывание

Препарат быстро и полностью (100%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, биодоступность - около 85%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2-4 часа. связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер - низкая. Секреция с грудным молоком - незначительная.

Метаболизм

Объем распределения - около 6 л/кг. В организме в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% в неизменном виде. Период полувыведения (Т 1/2) бетаксолола составляет 15-20 часов. Т 1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек Т 1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия;

- профилактика приступов стенокардии напряжения. Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к бетаксололу;

- выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ-III;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

- стенокардия Принцметала;

- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);

- выраженная брадикардия;

- артериальная гипотензия;

- комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

Аллергические реакции в анамнезе, феохромоцитома, метаболический ацидоз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающая" хромота, синдром Рейно), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), псориаз, хроническая недостаточность кровообращения, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Беременность и лактация:

Тератогенность

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Грудное вскармливание

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. "Фармакокинетические свойства"). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому кормление грудью в период лечения необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат принимать внутрь, не разжевывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза - 1 таблетка (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при клиренсе креатинина более 20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сутки (у больных, находящихся на гемодиализе - вне зависимости от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа).

Дозировка у больных с печеночной недостаточностью

У больных с печеночной недостаточностью изменение дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за больным.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции представлены но системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто 10%; часто ≥ 1% и < 10%; нечасто ≥ 0,1% и < 1%; редко ≥ 0,01% и < 0,1%; очень редко <0,1%; неизвестная частота (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза (см. раздел "С осторожностью").

Неизвестная частота: крапивница, зуд, гипергидроз.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Очень редко: парестезии в дистальных отделах конечностей.

Неизвестная частота: заторможенность.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: сухость глаз.

Очень редко: нарушения зрения.

Нарушения психики

Часто: астения, бессонница.

Редко: депрессия.

Очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Нарушения со стороны сердца

Часто: брадикардия (возможно тяжелая).

Редко: серд е чная недостаточность, выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости или усугубление атриовентрикулярной блокады.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.

Редко: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и "перемежающейся хромоты".

Нарушения со стороны дыхательной системы , органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто: импотенция.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.

Передозировка:

Симптомы : выраженная брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение : промывание желудка, назначение адсорбирующих средств;

в случае брадикардии или чрезмерного снижения АД, следует применить следующие меры:

Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.

С йодсодержащими контрастными веществами

В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.

С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками

Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.

С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца , включая желудочковую тахикардию типа "пируэт: антиаритмические средства класса IA ( , гидрохинидин и дизопирамид) и класса III ( , дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина ( , циамемазин, ), бензамиды (амисульп p ид, тиаприд ), бутирофеноны ( , ), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд , дифеманил, вводимый внутривенно , га л офантрин, мизоластин, пентамидин , вводимый внутривенно и вводимый внутривенно )

Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа "пируэт". Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С пропафеноном

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

С баклофеном

Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.

С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины (см. разделы "С осторожностью", "Побочное действие", "Особые указания")

Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.

С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, неостигмин, пиридостигмин, такрин).

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

С гипотензивными средствами центрального действия ( , апраклонидин, альфа-метилдопа , , )

Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

С лидокаином 10% раствор (внутривенно в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

Снижение антигип ертензи вного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

С блокаторами "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов

Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов "медленных" кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов "медленных" кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.

С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

С мефлохином

Риск брадикардии (аддитивное действие).

С дипиридамолом (внутривенное введение)

С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, )

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

С амифостином

Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.

С аллергенами , используемые для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб

Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

С фенитоином (внутривенное введение)

Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.

С ксантинами

С эстрогенами

С глюкокортикостероидами и тетракозактидом

Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).

С диуретиками

Возможно чрезмерное снижение артериального давления.

С недеполяризующими миорелаксантами

Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.

С кумаринами

Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.

С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами

Усиление угнетения центральной нервной системы.

С негидрированными алкалоидами спорыньи

Особые указания:

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

Лактоза

В связи с присутствием лактозы, этот препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

Необходимо проводить контроль за больными, принимающих Локрен®, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Лечение не следует прекращать резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 1-2 недель, и, в случае необходимости, можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена®.

Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких

Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.

При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры - β 2 -адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У больных с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости может использоваться в очень низких, постепенно увеличивающихся, дозах под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Атриовентрикулярная блокада I степени

Стенокардия Принцметала

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у больных, страдающих стенокардией Принцметала. Использование кардиоселективных бета 1 -адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых больных следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы").

Больные с сахарным диабетом

Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть маскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требует тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения бета-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.

Общая анестезия

Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.

Терапия бета-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:

У больных с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;

В случае экстренных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард.

Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Больные, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

У новорожденных, матери которых лечились бета-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного (см. "Передозировка"). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объем крови растворов (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги.

По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:

При температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012715/01 Дата регистрации: 16.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения: Санофи-Авентис Франс Франция Производитель: Представительство: Санофи АвентисГрупп АО Дата обновления информации: 03.04.2018 Иллюстрированные инструкции

Препарат Локрен является кардиоселективным бета-адреноблокатором, который устраняет симптоматику, связанную с гипертонией и проблемами сердечной деятельности. Деятельность внутренних органов и обменные процессы не нарушаются под воздействием данного лекарства.

Действие таблеток Локрен также можно сравнить с хинидином или местными анестетиками, но этот эффект менее выражен и наблюдается только при высоких дозировках. Как действует препарат на организм, и какие меры предосторожности стоит учитывать во время курса лечения?

Состав

Локрен поставляется в аптеку в форме белых таблеток, которые можно делить. В каждом блистере по 14 таблеток. Хранить лекарство в холодильнике нельзя. – ключевой активный компонент, количество которого составляет 20 мг на таблетку.

Среди дополнительных ингредиентов:

Титановые белила;
Протектор эпителия роговицы;
Эмульгатор в виде оксида кремния;
Карбоксиметилкрахмал натрия;
Легкое слабительное вещество;
Стеариновая кислота;
Лактоза.

Фармакологические свойства

Ключевой компонент – бетаксолол, располагает тремя основными свойствами:

Слабый мембраностабилизирующий эффект;
Частичная агонистическая активность отсутствует;
Кардиоселективный бета1-адреноблокирующий эффект.

Нельзя назвать селективный эффект по отношению к β1-адренорецепторам абсолютным, поскольку вещество может воздействовать и на β2-адренорецепторы, если его принимать в высоких дозировках.

Расположение последних приходится на гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Блокирующее действие относительно β1-адренорецепторов имеет следующие фармакодинамические свойства:

Сердечный выброс снижается и при физической активности, и в состоянии покоя. Действие обусловлено конкурентным антагонизмом с дофамином, норадреналином и адреналином в нервных окончаниях, преимущественно в кардиальных адренергических окончаниях.
Аналогичным образом снижается ЧСС. Автоматизм синусового узла замедляется, поскольку внутренняя симпатомиметическая активность у бетаксолола отсутствует, а в синусовом узле происходит блокада β-адренорецепторов.
Рефлекс ортостатической тахикардии существенно снижается.
Показатели диастолического и систолического артериального давления стабилизируются в любом состоянии.

Антигипертензивное действие

Нагрузка на сердце в любом состоянии (активном или пассивном) существенно снижается, но до конца принцип антигипертензивного действия не изучен. Предполагается следующая активность:

Спазм периферических артерий блокируется. Активность ренина ингибируется, что в сочетании с центральным действием позволяет уменьшить симпатическую импульсацию к сосудам.
Сердечный выбор понижается.

Фармакокинетика препарата

Всасывание лекарства Локрен из кишечника после внутреннего приема происходит полностью и очень быстро. Уровень биологической доступности достигает 85%. Уже через 3 часа в среднем концентрация препарата в крови достигает максимума. Активное вещество способно на 50% связываться с белками плазмы. Отмечается низкая способность проникать через плацентарный барьер и ГЭБ и несущественная секреция с грудным молоком. Бетаксолол трансформируется в неактивные метаболиты после поступления в организм, распределяется из расчета 6 л на кг и обладает умеренной растворимостью в жирах.

Почки выводят активное вещество в течение 20 часов в объеме 80%, при этом неизмененными считаются 10-15%. Если работа печени нарушена, полувыведение происходит дольше на 33%, но клиренс остается без изменений. Если работа почек нарушена, препарат выводится из организма в два раза дольше, поэтому стоит снижать терапевтическую дозу. Гемодиализ не влияет на устранение лекарства.

Длительный прием препарата не вызывает привыкания

Действие Локрена идентично через 4 часа после приема и через сутки. Если Локрен 20 мг обеспечивает антигипертензивное действие на 100%, то дозировки 10 и 5 мг действуют в организме на 80% и 50%, соответственно. Из этого можно сделать следующие выводы:

Через 2 недели антигипертензивный эффект становится максимальным;
Эффективность почти не изменяется, если стандартную дозировку увеличить в два раза;
Антигипертензивный эффект остается дозозависимым при дозировке в пределах 5-20 мг;
Изменение дозировки с 10 мг до 20 мг антигипертензивный эффект повышается, но несущественно;
Если увеличение дозировки с 10 мг до 40 мг повышает антигипертензивное действие, то эффект снижения ЧСС не увеличивается;
Проводимость AV-узла замедляется.

Показания

Среди показаний к применению препарата Локрен следующие патологии:

Ишемическая болезнь сердца. Терапия предполагает прием Локрена в качестве превентивной меры для предотвращения появления приступов стенокардии напряжения.
Артериальная гипертензия (препарат используется как основное лекарство или как дополнение к основной терапии).

Локрен при климаксе является эффективным и быстрым средством для стабилизации артериального давления, устранения признаков тахикардии и аритмии.

Данная негативная симптоматика часто сопровождает период, когда у женщины начинается менопауза. Бета-адреноблокаторы часто используются во врачебной практике при терапии подобных состояний.

Относительные противопоказания

Среди противопоказаний есть также относительные, которые предполагают прием рассматриваемого лекарства на определенных условиях.

Атриовентрикулярная блокада первой степени – ЭКГ-контроль и тщательное наблюдение специалиста.
Сердечная недостаточность в хронической стадии (компенсаторная стадия). Терапия возможна только при плавном повышении доз с минимальных до стандартной терапевтической. Обязателен контроль со стороны медицинских сотрудников.
Среднетяжелое лечение бронхиальной астмы. Необходимо следить на показателями внешнего дыхания. Бета2-адреномиметики помогут купировать негативную симптоматику при возникновении приступа, который может наступить из-за бета1-селективности ключевого компонента препарата.

Инструкция по применению

Согласно официальной инструкции по применению таблетки Локрен нельзя разжевывать, допускается пероральный прием. При актуальности любого показания начальная дозировка идентична – половина таблетки в сутки. Если в течение 2 недель терапевтическая цель не была достигнута, целесообразно двукратное увеличение дозы до целой таблетки. Поскольку статистические данные не подтверждают увеличение эффективности лекарства при повышении дозировки более 20 мг, традиционно доза не увеличивается.

Две таблетки – максимальное количество, которое можно принимать в сутки

Учитывая состояние почек, при почечной недостаточности стоит корректировать дозировку. Клиническое наблюдение в течение первой недели терапии обязательно, поскольку именно в течение этого периода времени в крови достигается равновесная концентрация лекарства. Речь идет о почечной недостаточности с неявно выраженной симптоматикой. Если же патология выражена, начальная дозировка не должна превышать четверть таблетки в сутки, независимо от количества процедур гемодиализа. Согласно инструкции по применению Локрена каждые 2 недели дозировку можно повышать в два раза, если она не принесла должного терапевтического эффекта.

При печеночной недостаточности доза чаще всего не изменяется, но клиническое наблюдение остается обязательным.

Меры предосторожности

Прекращать лечение данным медикаментом необходимо постепенно, резкая отмена может привести к проблемам с сердечной деятельностью, особенно при ИБС. Плавное снижение дозы должно происходить в течение 1-2 недель, параллельно следует начать терапию альтернативным лекарством с таким же терапевтическим эффектом.

Также актуальны следующие меры предосторожности.

Не рекомендуется прием детьми, поскольку официально эффективность данного лекарства и его безопасность для подростков и детей не была изучена.
Наличие биологически активных веществ в структуре таблетки обуславливает выявление допинга в крови при проведении текста у спортсменов.
Сердечная симптоматика тиреотоксикоза на фоне приема Локрена становится менее существенной.
Курящие пациенты не смогут получить терапевтический эффект в полной мере, не увеличив дозировку.
Препарат влияет на реакцию, поэтому управление транспортом необходимо будет на время отменить. Это касается любой деятельности, которая зависит от внимания и реакции.
Медикамент способствует существенному уменьшению слезной жидкости, поэтому стоит на время лечения заменить линзы очками.
Серьезные анафилактические реакции могут стать последствием приема лекарства на фоне получения десенсебилизирующей терапии или аллергических реакций. Особое внимание стоит уделить рентгеноконтрастным средствам с йодом в составе и флокфентанилу. Прием эпинефрина в стандартной дозировке может не оказать гипертензивного действия, следовательно, целесообразным становится увеличение дозы.

Локрен при общем наркозе

Рассматриваемый препарат способствует замедлению увеличения ЧСС на рефлекторном уровне, поэтому артериальное давление может снизиться до критических показателей. Вместе с тем, терапия данным медикаментом способствует профилактике гипертонического криза, аритмии и ишемии миокарда.

Анестезиолога следует обязательно уведомить о том, что пациент принимает Локрен. За двое суток необходимо прекратить прием лекарства – этого будет достаточно для восстановления реакции рецепторов на катехоламины. При сердечной недостаточности такая отмена невозможна, лечение стоит продолжить, поскольку последствия отмены будут более серьезными, чем последствия анестезии на фоне терапии Локреном.

Если оперативное вмешательство не плановое, а экстренное, необходимо провести профилактику стимуляции работы вагуса, для чего назначается атропин в качестве премедикации. При необходимости возможно повторное введение препарата. Что касается анестезирующих средств, выбор должен пасть на препараты, кардиодепрессорное действие которых минимальное.

Беременность и лактация

Тератогенный эффект основного действующего вещества не был определен в ходе многочисленных экспериментов на животных и за все время выпуска препарата не было зарегистрировано случаев тератогенного действия медикамента в организме человека. Зачастую бета-адреноблокаторы способствуют снижению кровотока в плаценте о оказывают воздействия на формирование плода.

Следовательно, контроль развития плода и кровотока в матке и плаценте являются обязательными при использовании Локрена в терапии беременной женщины.

Следует начать прием альтернативных лекарств сразу же, как только будут определены негативные явления.

На фоне лечения данным средством обследование новорожденного ребенка в течение 5 дней является обязательной мерой, поскольку в течение нескольких дней препарат будет действовать и на ребенка после его рождения.

Осложнения могут быть дыхательные или кардиальные, следовательно, необходимо иметь возможность срочно госпитализировать ребенка в блок интенсивной терапии при необходимости.

Для предотвращения развития отека легких в острой форме стоит отказаться от плазмозаменителей. Существует также риск развития гипогликемии, дыхательной достаточности и брадикардии. Контроль состояния новорожденного должен осуществляться в специализированном отделении, где можно отслеживать уровень глюкозы в крови и показатели ЧСС.

Учитывая данную информацию, Локрен нельзя назвать безопасным лекарством для женщины в период беременности. Данный медикамент допустим только в тех случаях, когда эффективность лечения более важна, чем возможные риски для новорожденного.

Что касается грудного вскармливания, стоит перейти на искусственное питание на время терапии данным лекарственным средством

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Локрена со следующими медикаментами категорически запрещен.

Флоктафенин. Ключевой компонент Локрена подавляет природную компенсаторную реакцию сосудов и сердца на шок или артериальную гипотензию, которые могут возникнуть на фоне приема Флоктафенила.
Сультоприд. Действие обоих лекарств аддитивное, из-за чего автоматизм сердечной мышцы искажается. Примером может послужить брадикардия с выраженной симптоматикой.
Аналогичные проблемы со стороны сердечной деятельности проявляются на фоне совместного приема рассматриваемого средства с блокаторами кальциевых каналов: мебефрадил, и бепридил. Работа синусового узла может подвергнуться глубоким нарушениям, атриовентрикулярная проходимость искажается.
Амиодарон в сочетании с Локреном снижает компенсаторные симпатические механизмы, из-за чего автоматизм и проводимость миокарда ухудшаются.

Допустимые, но рискованные сочетания

Прием Локрена со следующими медикаментами требует повышенной осторожности

ACh-ингибиторы, как и Локрен, обладают аддитивным действием, следователь, комбинация может привести к нарушению синусового ритма. Постоянный контроль в условиях стационара является обязательным. Эти же рекомендации относятся и к Мефлохину.
Группа медикаментов дигидропиридина, в которую входят блокаторы кальциевых каналов. Сочетание приводит к проявлению симптомов артериальной гипотензии, если имеет место сердечная недостаточность. Также в некоторых случаях развивается коронарная недостаточность.
Рентгеноконтрастные вещества с йодом в составе могут спровоцировать аллергию, а параллельный прием Локрена приводит к ослабеванию компенсаторных функций организма, которые должны поддерживать природную работу сосудов и сердца. Перед использованием йодсодержащего препарата медикамент лучше отменить или обеспечить все условия для оказания неотложной помощи в случае необходимости. Возможная реакция – анафилактический шок.
Дипирамидол для внутривенных инъекций увеличивает гипотензивное действие рассматриваемого лекарства.
Сочетание с трициклическими антидепрессантами может спровоцировать ортостатическую гипотензию или, как минимум, резкое понижение АД. Механизм действия аддиктивный.
Блокаторы альфа-адренорецепторов могут привести к ортостатической гипотензии, также они повышают гипотензивное действие Локрена. В данную группу медикаментов входят Теразозин, Празозин, Тамсулозин, Альфузозин и Доксазозин.

Следующие медикаменты в сочетании с Локреном провоцируют возникновение симптомов брадикардии:

Ингибиторы холинэстеразы, используемые при лечении болезни Альцгеймера;
Лекарства для лечения аритмии третьего класса – соталол и амиодарон;
Средства против аритмии четвертого класса – верапамил и дилтиазем;
Медикаменты для борьбы с аритмией первого класса – дозопирамид и хинидин;
Клонидин;
Гуафанцин;
Блокаторы β-адренорецепторов;
Мефлохин;
Сердечные гликозиды.

Локрен и алкоголь

Совместимость Локрена и алкоголя сомнительна, поскольку такая комбинация усиливает угнетение центральной нервной системы, которая под действием алкоголя и так страдает. Строгих запретов относительно употребления спиртных напитков производители лекарства не накладывают, однако на период терапии лучше воздержаться от этанола.

Побочные действия

Побочные эффекты от приема рассматриваемого медикаментозного средства могут проявляться в разных системах организма.

Орган или система организма	Побочные эффекты
Центральная нервная система	Тремор, парестезии в конечностях при наличии фонового синдрома Рейно или перемежающейся хромоты. Слабость в мышцах, астения, галлюцинации, временные провалы в памяти и спутанность сознания, тревога и депрессивная симптоматика, проблемы со сном, головные боли и чрезмерная слабость.
Органы пищеварения	Нарушение вкуса, проблемы с испражнением, нарушение работы печени, которые проявляются в виде холестаза, желтушности кожи или глаз, темной мочи. Также может появиться болевой синдром в области живота, тошнотворные позывы, сухость во рту.
Сердечнососудистая система	Боли в области груди, ангиоспазм, явное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, аритмия, остановка сердца, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия.
Кожа	Обострение признаков псориаза, возникновение схожей с псориазом симптоматики, вирусные кожные высыпания, покраснения, повышенное потоотделение, крапивница, зуд.
Глаза	Конъюнктивит, боль и сухость глаз, уменьшение количества выделяемого железами секрета, проблемы со зрением.
Дыхательная система	Спазмы, проблемы с дыханием, заложенность носа. Рассматриваемая негативная симптоматика проявляется только при слишком высоких дозировках или при наличии у пациента предрасположенности к проблемам с органами дыхания.
Эндокринная система	Неуточненный гипотиреоз, гипогликемия на фоне приема инсулина, гипергликемия на фоне сахарного диабета.

В период беременности может проявиться такая негативная симтпоматика, как брадикардия, гипогликемия и задержка роста плода в период внутриутробного развития. Лабораторные исследования могут отобразить наличие антинуклеарных антител, которые относятся к категории симптомов, характерных для красной волчанки. Отмена препарата приводит к стабилизации показателей лабораторных анализов.

Передозировка

В случае однократного или регулярного приема слишком высокой дозы препарата возможна следующая симптоматика:

Судороги;
Посинение ладоней и области под ногтевой пластиной;
Спазмы в бронхах;
Проблемы с дыханием;
Недостаточность сердечной мышцы;
Обмороки;
Экстрасистолия желудочка;
Аритмия в тяжелой форме;
Резкое снижение АД;
AV-блокада;
Брадикардия с выраженной симптоматикой.

Также актуальны следующие действия:

Срочная госпитализация новорожденного при наличии признаков декомпенсации. На протяжении длительного периода времени применяются Добутамин и Изопреналин в высоких дозах. Наблюдение в условиях интенсивной терапии является обязательным.
При спазме бронхов актуален аминофиллин или бета2-адреномиметик в сочетании с другими бронходилататорами.
Вазопрессорные медикаменты и плазмозамещающие растворы уместны при существенном снижении артериального давления.
Искусственный водитель ритма может временно устанавливаться в редких случаях;
Для купирования симптомов брадикардии назначается внутривенное введение атропина в количестве 1-2 мг. Далее актуальна медленная инфузия добутамина 2.5-10 мкг/кг/мин или изопреналина 25 мкг. Вторая мера целесообразна только в случае острой необходимости.

Аналоги препарата

На Локрен 20 мг цена варьируется в пределах 650-1200 руб. в зависимости от выбранной аптеки. Если цена Локрена не устраивает пациента, есть возможность подобрать аналог, если врач одобрит такие меры. Аналоги препарата Локрен разделены на две категории – структурные и фармакологические.

Структурные аналоги идентичны согласно ключевому действующему веществу:

Ксонеф в виде глазных капель, используемых для лечения глаукомы, селективный бета-блокатор, концентрация 0,5%;
Бетоптик используется для снижения внутриглазного давления, концентрация 0,25%;
Бетаксолол 20 мг в таблетированной форме, не обладает внутренней симпатомиметической активностью;
Оптибетол в виде глазных капель, концентрация 0,5%, используется для снижения внутриглазного давления;
Бетофтан в виде противоглаукомных капель для глаз, концентрация аналогичная;
Беталмик ЕС в виде глазных капель концентрацией 0,5%;
Бетак 20 мг в таблетированной форме, отличается мягким воздействием на организм, отсутствует собственная СМА.

Аналоги Локрена согласно фармакологической серии:

Карведилол. Допускается сочетание с ингибиторами АПФ, дигоксином и диуретиками. Карведилол является ключевым действующим компонентом.
Эгилок с метапрололом в качестве действующего компонента. Селективный бета-адреноблокатор.
Тимоптик – бета-адреноблокатор некардиоселективного типа.
Пропранолол – бета-адреноблокатор с одноименным веществом в качестве ключевого активного компонента.
Обзидан также содержин пропранолол в качестве основного вещества.
Соталекс с соталолом в качестве действующего компонента.
Небиволол с одноименным основным компонентом.
Анаприлин с дозировкой пропранолол гидрохлорида 10 или 40 мг.
Вазокардин – антиангинальное и антигипертензивное средство. Активное вещество – метапролол.
с активным веществом бисопролола фумарат.
Биол – синтетический медикамент для борьбы с признаками гипертензии. Бисопролола гемифумарат выступает в роли основного действующего компонента.
Атенолол с одноименным действующим веществом. Отечественный препарат в дозировке 50 и 100 мг.