Лекарственный справочник гэотар. Синонимы и сленговые названия Бупренорфина
Заболевания, сопровождающиеся тяжелым болевым синдромом, приносят огромные страдания пациентам. К счастью, существуют препараты, направленные на облегчение сильной боли и значительно улучшающие качество жизни.
Бупренорфин
Бупренорфин (торговое название Buprenorphine) - сильнодействующее опиатное анальгезирующее средство, используемое в медицине в качестве мощного по силе болеутоляющего при онкологических болях и полостных операциях.
Лекарство может применяться в виде внутривенных или внутримышечных инъекций, а также сублингвально. Преимуществом бупренорфина перед другими анальгетиками являются его низкая токсичность, молниеносность действия и отсутствие толерантности к препарату.
Бупренорфин по силе действия и по продолжительности анальгезирующего эффекта во много раз превышает морфин. Обезболивание бупренорфином при инъекционном способе введения длится в среднем от шести до восьми часов.
Употребление препарата в больших дозах вызывает максимальное утоление боли, но при этом существует высокий риск развития дыхательной недостаточности, что чревато летальным исходом.
Внутривенное введение лекарства приводит к обезболиванию в течение одной минуты, а внутримышечное употребление — в течение 15 минут.
В ряде западных стран и на Украине бупренорфин применяется при лечении . При этом все препараты, содержащие бупренорфин используются в качестве заместительных средств. В отличие от другого средства терапии - метадона - бупренорфин в терапевтических дозах не имеет эффекта эйфории и не вызывает развития толерантности.
В связи с возможностью наркотического действия, бупренорфин может быть реализован исключительно при наличии рецепта от врача. В аптечных киосках препарат продается под торговыми наименованиями Темгезик, Субутекс, Эднок.
Состав
В одной ампуле раствора содержится 0.3 мг бупренорфина гидрохлорида; сублингвальные таблетки содержат 2 или 4 мг бупренорфина гидрохлорида и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, лимонной кислоты, аспартама и др.
Механизм действия
Описание препарата гласит, что он не вызывает привыкания и сильной эйфории, свойственной опиатным наркотикам. Однако, это не совсем правдивая информация. Наркоманы часто смешивают сублингвальные таблетки с водой и употребляют их внутривенно, а также вдыхают растолченные таблетки с целью получения кайфа. При этом человек испытывает состояние крайнего блаженства, которое хочется повторить сразу же после окончания действия лекарства. Именно так развивается быстрая зависимость от бупренорфина.
По своему фармакологическому действию бупренорфин является частичным агонистом опиатных рецепторов, то есть лекарство связывается с опиоидными рецепторами, способствуя облегчению боли. При этом применение его в далеких от медицины целях может способствовать появлению состояния эйфории и развитию наркотизации.
В России бупренорфин включен в список наркотических веществ, оборот и применение которых ограничен и находится под контролем государственных служб.
Наркотический эффект
К сожалению, многие наркозависимые люди используют анальгезирующие таблетки и лекарства заместительной терапии, коим и является бупренорфин, не совсем по назначению. Вводя лекарственное вещество в вену или вдыхая его, наркоманы получают довольно сильное удовольствие. При этом, бупренорфин известен тем, что не угнетает нервную систему, как героин или морфин, а, наоборот, стимулирует. Наркоман может ощущать сильное беспокойство, порой переходящее в панику, или стать агрессивным, у него развивается бессонница.
Наркотический эффект от употребления бупренорфина развивается в результате воздействия его на опиатные рецепторы в головном мозге. Если принять Субутекс или Эднок на фоне употребления любого другого опиатного наркотика, то можно заполучить сильнейшую ломку, так как препарат является одновременно антагонистом опиатных рецепторов, то есть обладает ярко выраженным конкурирующим действием с опиатами. Бупренорфин «выбивает» любой другой наркотик из рецепторов и сам занимает его место. В результате одна зависимость сменяет другую, что никоим образом не может способствовать выздоровлению наркомана.
Развитие зависимости
Прием содержащих бупренорфин препаратов с целью избавления от наркотической зависимости под контролем врача не сопровождается развитием привыкания, поскольку не вызывает сильного блаженства. Однако, при длительном и неконтролируемом применении лекарства зависимость развивается очень быстро. Желание ощутить кайф заставляет наркомана вновь возвращаться к приему бупренорфина, а при его отмене у наркомана развивается сильнейшая ломка.
Синдром отмены бупренорфина переносится очень тяжело — у наркозависимых наблюдаются все признаки классической абстиненции: боль в мышцах и суставах, ломота в костях, судороги, рвота, панические атаки и агрессия. Такое тяжелое состояние ломки наркоманы пытаются облегчить при помощи опиатных наркотиков или сильных транквилизаторов, что напоминает хождение по кругу: пытаясь «соскочить» с , зависимые подсаживаются на Субутекс, а с него снова возвращаются к героину или другим препаратам. О лечении в данном случае и речи не ведется.
Признаки и симптомы употребления
Злоупотребление содержащими бупренорфин препаратами ничем не отличается от героиновой зависимости, разве что у бупренорфина меньше выражен токсический эффект.
Поэтому у человека, имеющего зависимость от бупренорфина, будут иметься все симптомы опиатной наркомании:
- медленная речь, часто невпопад произносимые слова и фразы;
- стремление к нахождению в тишине и одиночестве;
- отсутствие чувствительности к болевым раздражителям;
- сниженное давление;
- угнетение дыхания;
- резкое сужение зрачка;
- бледность кожных покровов.
Если при подобных признаках у человека имеются следы уколов на венах, то перед вами классический опиатный наркоман. По внешнему виду очень тяжело определить, какой именно наркотик употребил наркоман, это можно сделать только по анализу мочи.
Последствия злоупотребления
Последствия длительного приема бупренорфина настолько же печальны, как и результаты приема других опиатных наркотиков:
- развитие сердечной недостаточности;
- разрушение клеток мозга;
- поражение зубов;
- тяжелые заболевания вен;
- снижение иммунитета и развитие на этом фоне вторичных заболеваний внутренних органов;
- высокий риск передозировки и, как следствие, смерть наркомана.
Лечение зависимости
Справиться с тягой к Субутексу можно только в условиях стационара. Сначала пациенту помогают избавиться от абстиненции при помощи противосудорожных препаратов, антидепрессивных средств и нейролептиков. Затем проводится детокс-терапия, направленная на очищение организма от накопленных во время употребления наркотиков токсических веществ.
Справиться с психической тягой к любому наркотику — самое сложное, что может преодолеть наркоман на пути выздоровления. К сожалению, сделать это удается лишь единицам.
БупренорфинЛатинское название
BuprenorphineХимическое название
17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C 29 H 41 NO 4Фармакологическая группа
Опиоидные наркотические анальгетикиНозологическая классификация (МКБ-10)
I20 Стенокардия [грудная жаба]R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
Код CAS
52485-79-7Характеристика
Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.
При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Применение
Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).
Противопоказания
Гиперчувствительность, физическая зависимость.
Ограничения к применению
Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Передозировка
Проявляется угнетением дыхательного центра.
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.
При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.
Год последней корректировки
2002Взаимодействия с другими действующими веществами
| Акривастин* | |
| Алпразолам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Астемизол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Буспирон* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Галоперидол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Гидроксизин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Диазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс. |
| Дикалия клоразепат* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Дифенгидрамин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Дроперидол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Золпидем* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Изофлуран* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Карбамазепин* | Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
| Кветиапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кетамин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кетоконазол* | Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс. |
| Клемастин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Клозапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Клоназепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Кодеин | |
| Лоразепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Лоратадин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Метогекситал* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Метоклопрамид* | Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ. |
| Мидазолам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Оксазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Оланзапин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Перфеназин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Прамипексол* | Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность. |
| Прометазин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Пропофол* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Ремифентанил* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла. |
| Ритонавир* | Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс. |
| Рифампицин* | Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс. |
| Селегилин* | Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть. |
| Темазепам* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Терфенадин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Тиоридазин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Топирамат* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Трифлуоперазин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фексофенадин* | Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС. |
| Фенитоин* | Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс. |
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.07.B.C.01 Бупренорфин
Фармакодинамика:Высоколипофильное полусинтетическое производное тебаина (алкалоид мака снотворного)
, является парциальным (частичным) агонистом мю-опиоидных рецепторов, прочно с ними связывающимся, и антагонистом каппа-рецепторов.Бупренорфин нарушает проведение болевых импульсов
в афферентных путях центральной нервной системы (нарушение передачи импульсов с окончаний первичных афферентов на вставочные нейроны спинного мозга). Стимулируя опиоидные рецепторы в пресинаптических окончаниях аксонов первичных афферентов, уменьшает выделение субстанции P и глутамата, при этом нарушается передача болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.Вследствие стимуляции постсинаптических опиоидных рецепторов нарушается процесс деполяризации постсинаптической мембраны и угнетается активация вставочных нейронов под действием медиатора.
Усиливает тормозные влияния нисходящей антиноцицептивной системы на проведение болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы.
Бупренорфин изменяет эмоциональную окраску боли и реакцию на нее. Все это приводит к нарушению передачи болевых импульсов на уровне спинного мозга.
Имеет низкий наркогенный потенциал.
Фармакокинетика:Начало действия сублингвально через 30 минут, внутримышечно - через 15 минут, внутривенно более быстро, при использовании в качестве антагониста через 15 минут; угнетение дыхания через 1-3 часа после внутримышечного введения. Максимальный эффект внутримышечно через 1 час, внутривенно менее чем через 1 час, при использовании в качестве антагониста через 1,5-2 часа. Длительность действия внутримышечно и внутривенно - 6 часов (до 10 часов), эпидурально 6-12 часов (дозозависимый эффект), у детей 2-12 лет - 4-5 часов; при использовании в качестве антагониста - 4 часа; угнетение дыхания значительно дольше, чем у морфина.
Равномерно распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Показания: Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационна я боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I20-I25.I22 Повторный инфаркт миокарда
XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль
XVIII.R50-R69.R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
XIX.T20-T32.T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
Противопоказания: Гиперчувствитель ность. Лекарственная зависимость. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">Повышенное внутричерепное давление . Черепно-мозговая травма. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Бронхиальная астма. Паралитический илеус. Сердечно-легочна я недостаточность. Нарушения ритма сердца. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Беременность и период лактации. С осторожностью:С осторожностью применяют при нарушении функции дыхания, при печеночной и/или почечной недостаточности, микседеме, гипотиреозе, надпочечниковой недостаточности, угнетении центральной нервной системы, черепно-мозговой травме, токсическом психозе, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гипертрофии предстательной железы , стриктуре уретры, алкоголизме, на фоне действия ингибиторов моноаминоксидазы, а также средств, угнетающих центральную нервную систему, у лиц пожилого возраста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Беременность и лактация:Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С. Риск возникновения зависимости у плода и развития феномена отмены у новорожденного (раздражительность, судороги, избыточная плаксивость, тремор, оживленные рефлексы, лихорадка, тошнота, диарея, чихание и зевота). Адекватные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. У животных в больших дозах (в 1 000 раз превышающих средние терапевтические) вызывал формирование дополнительного ребра, снижение выживаемости плодов.
В небольших количествах проникает в грудное молоко, нарушения не зарегистрированы. Угнетает лактацию.
Способ применения и дозы:Разовая доза для взрослых при внутривенном и внутримышечном введении - 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 часов.
При сублингвальном приеме - 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 часов. максимальная суточная доза - 1,8 мг.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке, гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника: атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, АV-блокада, брадикардия, повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра; бронхоспазм, ателектаз.
Со стороны нервной системы: обморок, сонливость, головокружение, необычная усталость, общая слабость, потливость, головная боль, by PhraseFinder" in_hover="" in_hdr="1" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">нарушение зрения , эйфория, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница, беспокойный сон, угнетение центральной нервной системы, на фоне больших доз: ригидность мышц (особенно дыхательных), у детей: парадоксальное возбуждение, беспокойство; судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при by PhraseFinder" style="border: none !important; display: inline-block !important; text-indent: 0px !important; float: none !important; font-weight: bold !important; height: auto !important; margin: 0px !important; min-height: 0px !important; min-width: 0px !important; padding: 0px !important; text-transform: uppercase !important; text-decoration: underline !important; vertical-align: baseline !important; width: auto !important; background: transparent !important;">гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.
Аллергические реакции: свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь на коже лица; конъюнктивит, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: повышенное потоотделение, дисфония; нарушение четкости зрительного восприятия (в том числе диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром отмены (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение артериального давления и другие вегетативные симптомы).
Передозировка:Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях - потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и артериального давления; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков - налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей - 0,01 мг/кг.
Взаимодействие:Алкоголь: усиление угнетающего влияния на
центральную нервную системуСредства, угнетающие центральную нервную систему: усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему, в том числе дыхательного центра (уменьшить дозу бупренорфина в 2 раза).
Налоксон, налтрексон: предупреждают угнетение дыхания, но если оно уже развилось, даже высокие дозы антагонистов устраняют его не сразу вследствие высокой аффинности бупренорфина к опиоидным рецептором.
Наркотические анальгетики: снижение терапевтической активности чистых агонистов, уменьшение угнетения дыхания, развитие абстинентного синдрома.
Средства, ингибирующие CYP3A4: увеличение терапевтической концентрации бупренорфина (уменьшить дозу в 2 раза).
Средства, индуцирующие CYP3A4: снижение терапевтической концентрации бупренорфина.
Особые указания:В эквивалентных дозах по анальгезирующему действию в 2-2,5 раза слабее морфина, менее других наркотических анальгетиков вызывает эйфорию, поэтому меньше вероятность развития пристрастия.
Бупренорфин интратекально в дополнение к спинальной анестезии при кесаревом сечении способствовал сокращению послеоперационной боли, уступал морфину по эффективности.
Бупренорфин более эффективен, чем , в уменьшении симптомов отмены опиоидов. может быть связан с меньшим числом побочных эффектов, чем , и меньшим выбыванием из исследований по причине побочных эффектов. и метадон в уменьшающихся дозах сопоставимы по эффективности в купировании симптомов отмены опиоидов, однако при использовании бупренорфина симптомы отмены могут разрешаться более быстро (завершение отмены опиоидов: ОР 1,30, 95% ДИ от 0,97 до 1,73; 3 исследования, 156 участников). Однако необходимы дополнительные исследования, в особенности относительно эффективности после отмены бупренорфина и метадона в уменьшающихся дозах. Постепенное снижение дозы бупренорфина в рамках поддерживающей терапии оказывается более эффективным, чем быстрое снижение дозы. Однако знания остаются ограниченными и необходимы дальнейшие исследования для определения оптимального подхода к отмене бупренорфина после длительного заместительного лечения.
Бупренорфин - эффективное лечение (поддерживающая терапия) героиновой зависимости по сравнению с плацебо.
Не следует применять на фоне лечения ингибиторами моноаминоксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
ИнструкцииСильнодействующий опиоидный анальгетик, полусинтетическое производное тебаина, алкалоида опия. Является частичным агонистом опиоидных рецепторов и антагонистом рецепторов k. Сильнее, чем морфин, связывается с опиоидным рецептором типа μ, но имеет более низкую внутреннюю активность. Вызывает сужение зрачков, не вызывает эйфории. Хорошо растворяется в жирах, на 96% связывается с белками плазмы. Имеет низкую биодоступность после перорального приема из-за инактивации в кишечнике и печени, поэтому вводится внутримышечно, подкожно или сублингвально. Биологическая доступность составляет 55–90%. Проникает в ЦНС и через плаценту. Препарат начинает действовать через 5-10минут после внутримышечного или подкожного введения, через 10-20 минут после сублингвального применения, максимальный эффект достигается соответственно: час и 2-3 часа после приёма. После введения в виде трансдермальной системы концентрация медленно и постепенно увеличивается, минимальная эффективная концентрация наступает по истечении 12–24 часов, tmax составляет 60–80 ч; по снятию пластыря t1/2 составляет примерно 30 часов, экскреция происходит медленнее, чем после внутривенного введения. Метаболизируется в печени до метаболитов, конъюгированных с гликуромидом. Спецификой продолжительного действия бупренорфина является длительное время диссоциации от опиоидных рецепторов. 2/3 препарата выводится из организма в неизменном виде с фекалиями и 1/3 в виде метаболитов с мочой.
Бупренорфин: инструкция по применению
Лечение острой и хронической боли в послеоперационный период, при остром инфаркте миокарда, тяжелой или умеренной боли при онкологических заболеваниях, посттравматической боли, а также боли при заболеваниях нервной системы (например, воспаление седалищного нерва).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, дыхательная недостаточность или угроза его возникновения, миастения, беременность. Не использовать при лечении людей, зависимых от опиоидов, в алкогольном бреду, а также пациентов, принимающих ингибиторы МАО в настоящее время или в течение последних 14 дней. Соблюдать особую осторожность у пациентов с острой алкогольной интоксикацией, судорогами, травмами головы, расстройствами сознания неизвестной этиологии, с повышенным внутричерепным давлением, шоком, респираторными расстройствами, с нарушением функции печени или коры надпочечников, гипотиреозом, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, с алкогольной или опиоидной зависимостью, а также в случае невозможности использования механической вентиляции. Нет данных о применении препарата у детей младше 6 месяцев. Не рекомендуется использование трансдермальных препаратов пациентам до 18 лет до (не соответствующих исследований). У пациентов с повышенной температурой может возникнуть увеличение абсорбции препарата из пластыря и усиление побочных эффектов.
Взаимодействие с другими препаратами
Не принимать одновременно с ингибиторами MAO, а также в течении 14 дней после прекращения их использования. Не рекомендуется параллельное использование с другими опиоидами, алкоголей, анестетиками, снотворными, седативными и другими препаратами, имеющими депрессивное действие на центральную нервную систему (в частности, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами), так как это может усугубить симптомы со стороны ЦНС. Бупренорфин синергически взаимодействует с другими опиоидами, стоит принимать во внимание на возможность возникновения дыхательной недостаточности, особенно при применении более высоких доз. Также можно ожидать взаимодействия с ингибиторами и индукторами CYP3A4. У пациентов, получавших морфин (физически зависимых) может вызвать симптомы абстиненции. Антихолинергические препараты, уменьшающие количество слюны, препятствуют сублингвальному восприятию препарата.
Бупренорфин: побочные эффекты
Тошнота, головокружение, рвота, запор, миоз, гипотензия, потливость, головная боль, проблемы с дыханием, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство, седация, сонливость, одышка, сухость во рту, сыпь, усталость, потеря аппетита, психотические симптомы (галлюцинации, тревожное состояние, ночные кошмары), ухудшение концентрации, невнятная речь, онемение, головокружение, парестезии, нарушения зрения, затуманенное зрение, расстройство дыхания, изжога, задержка мочи, расстройство мочеиспускания, перепады настроения, мышечные фасцикуляции. В случае трансдермального введения очень часто: эритема, зуд, отеки. Не очень часто: снижение эректильной дисфункции, редко: ослабление либидо, местные аллергические реакции с симптомами воспаления (в случае их возникновения следует прекратить применение препарата), отек век, абстинентный синдром. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений, боль в ушах, гипервентиляция, икота, возникновение гнойничков и везикул, боли в груди, тяжелые аллергические реакции, привыкание. После применения раствора для инъекций или подъязычных таблеток могут возникнуть:: эйфория, депрессия, цианоз, конъюнктивит, ощущение холода, бледность, шум в ушах, блок Венкебаха, деперсонализация, кома, диарея, судороги. Препарат может вызвать зависимость. В случае передозировки может произойти угнетение дыхания, седативный эффект, сонливость, тошнота и рвота, миоз, коллапс. Применить симптоматическое лечение; в случае респираторной недостаточности, вызванной бупренорфином, следует ввести дозу , в несколько раз превышающую стандартную (0,4-0,8 мг); имеет ограниченный эффект, поэтому следует обеспечить надлежащую вентиляцию; Не применять леваллорфан или налорфин.
Беременность и лактация
Kaтегория C. Бупренорфин, применяемый в течение последних нескольких недель беременности, увеличивает риск нарушения неонатального дыхания даже после краткосрочного использования; постоянное использование в третьем триместре может вызвать симптомы неонатальной абстиненции. Не применять во время беременности и в период лактации.
Бупренорфин: дозировка
Внутримышечно или медленное введение внутривенно. Боль различной этиологии. Взрослые и дети старше 12 лет обычно 0,3–0,6 мг каждые 6–8 часов. Дети в возрасте до 12 лет 3–6 мкг/кш массы тела каждые 6–8 часов. Не превышать дозу 9 мкг/кг массы тела. При премедикации у взрослых 0,3 мг внутримышечно за час до операции; сублингвально 0,4 мг за 2 часа перед операцией. Дети 6-12 лет сублингвально; 16–25 кг массы тела – 0,1 мг, 25–37,5 кг массы тела – 0,1–0,2 мг, 37,5–50 кг массы тела 0,2–0,3 мг. доза 0,4 мг, применяемая сублингвально, соответствует дозе 0,3 мг внутримышечно. Трансдермальная система. Пациентам, ранее не получавшим обезболивающие препараты или применяющим неопиоидные анальгетики – 35 мкг/ч; в случае, если пациент ранее принимал опиоиды, в зависимости от дозы и способа применения 35–2 × 70 мкг/ч (подробности – смотреть: зарегистрированные материалы производителя). Первая оценка обезболивающего действия должна быть проведена после 2 часов применения пластыря. Начальная доза должна быть скорректирована в зависимости от степени боли; пластырь следует менять, по крайней мере, через каждые 96 часов, через регулярные промежутки времени (например, в понедельник утром и в четверг вечером), одновременно использовать не более 2 пластырей. Пациенты, нуждающиеся в дополнительном обезболивании, могут дополнительно принять бупренорфин сублингвально в дозе 0,2-0,4 мг /день; если необходимо регулярное введение дополнительных доз бупренорфина сублингвально 0,4-0,6 мг /день, следует применить пластырь, содержащий более высокую дозу. Бупренорфин рекомендуется применять при боли от умеренной до сильной при переходе с анальгетиков второго уровня (трамадол, кодеин, дигидрокодеин) в начальной дозе 0,2 мг сублингвально каждые 8 часов. Не следует превышать дозу 3,2 мг/день.
Бупренорфин (Buprenorphine)Фармакологическое действие
Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).Показания к применению
Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.Способ применения
Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.Побочные действия
Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.Форма выпуска
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).Условия хранения
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).Действующее вещество:
бупренорфинАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Бупренорфин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Бупренорфин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
