Лекарственный справочник гэотар. Применение в пожилом возрасте

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

Компоненты
Действующее вещество
Ранитидина гидрохлорид	56,00	28,00
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид	3,20	1,60
Калия дигидрофосфат	1,92	0,96
Натрия гидрофосфат безводный	4,80	2,40
Вода для инъекций	до 2 мл	до 1 мл

Примечание:

Указанное количество ранитидина гидрохлорида эквивалентно 50 мг и 25 мг ранитидина в ампуле объемом 2 мл и в 1 мл раствора соответственно.

Описание: Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Средство понижающее секрецию желез желудка - Н2-гистаминовых рецепторов блокатор АТХ:  

A.02.B.A Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов

A.02.B.A.02 Ранитидин

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ранитидин является специфическим быстродействующим блокатором H 2 -гистаминовых рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая ее объем и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.

Фармакокинетика:

Всасывание

Всасывание ранитидина после внутримышечного введения быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно в пределах 15 минут после введения.

Р аспределение

Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15%), однако обладает большим объемом распределения - в пределах от 96 до 142 л.

Метаболизм

Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. Часть дозы, выводимая в виде метаболитов ранитидина, практически одинакова при пероральном и внутривенном введении. 6 % дозы выводится почками в виде N -оксида, 2 % - в виде S -оксида, 2 % - в виде дезметилранитидина и 1 -2 % - в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.

Выведение

Период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением его концентрации в плазме.

Основной путь выведения - через почки. После внутривенного введения 150 мг 3 Н-ранитидина выводилось 98 % от дозы препарата, в том числе 5 % через кишечник и 93 % - почками. На долю неизмененного препарата приходилось 70 %. Менее 3 % дозы выводилось с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превосходит клубочковую фильтрацию, свидетельствуя о секреции в канальцах почек.

Особые группы пациентов

- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет

фармакокинетических данных, свидетельствующих о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс ранитидина в плазме крови (9- 13 мл/мин/кг) у детей в возрасте от 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых, получивших перорально.

- Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения удлиняется (3-4 часа), а клиренс снижается в соответствии с возрастным снижением функции почек.

Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления на 50 % выше. Это различие не может быть объяснено снижением функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности у пациентов пожилого возраста.

- Новорожденные дети (до 1 месяца)

Имеется ограниченное количество фармакокинетических данных, свидетельствующих о том, что у новорожденных детей клиренс ранитидина в плазме может быть снижен, а период полувыведения увеличен.

- Пациенты с нарушением функции ночек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации ранитидина в плазме.

Показания: Взрослые и подростки (от 12 лет и старше):

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

Послеоперационные язвы

Рефлюкс-эзофагит

Синдром Золлингера - Эллисона

Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

Дети и новорожденные (от 1 месяца до 11 лет)

Лечение язвенной болезни

Лечение гастро-эзофагального рефлюкса, включая рефлюкс- эзофагит, и облегчение симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни

Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов

Противопоказания: Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета. Беременность и лактация:

Фертильность

Нет данных о воздействии ранитидина на фертильность человека. В доклиническом исследовании не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.

Беременность

Ранитидин проникает через плаценту. Как и любой другой лекарственный препарат, следует применять в период беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Ранитидин выделяется с грудным молоком. Как и любой другой лекарственный препарат, следует применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

Препарат Зантак® раствор для внутривенного и внутримышечного введения может быть введен в виде:

- медленной (свыше 2 минут) внутривенной инъекции в дозе 50 мг, которая разводится до объема 20 мл и вводится каждые 6-8 часов.

Внутривенной инфузии со скоростью 25 мг/час в течение 2 часов, каждые 6-8 часов.

Внутримышечной инъекции в дозе 50 мг каждые 6-8 часов

Профилактика кровотечения из стрессовых язв в верхних отделах желудочно-кишечного тракта у тяжелобольных пациентов и профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы

Начальная доза - 50 мг в виде медленной внутривенной инъекции, а затем - длительная внутривенная инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг/кг/час.

Парентеральная терапия продолжается до тех пор, пока пациент не сможет принимать пищу. Пациенты, у которых сохраняется риск кровотечения из язвы, могут продолжить прием препарата "Зантак " в таблетках по 150 мг 2 раза в сутки.

Профилактика синдрома Мендельсона

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендованная доза препарата "Зантак®" составляет 25 мг.

Дети и новорожденные (от 1 месяца до 11 лет)

Данные по использованию ранитидина в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения у детей немногочисленны. в форме раствора можно использовать в виде медленной (длительностью более 2 мин) внутривенной инъекции в максимальной дозе до 50 мг через каждые 6-8 часов. Эта рекомендация разработана на основе результатов клинических исследований, п роведенных у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у больных педиатрической группы.

Неотложное лечение язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса

Рекомендуемая внутривенная доза препарата в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения при лечении язвенной болезни и гастро-эзофагального рефлюкса у детей составляет от 2 мг/кг/день до 4 мг/кг/день, разделенных на два-четыре введения. Эта рекомендация разработана на основе результатов клиническихисследований, проведенных у взрослых пациентов, а также на основе анализа фармакокинетики у больных педиатрической группы.

Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов

Рекомендуемая внутривенная доза препарата для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов составляет от 2 мг/кг/день до 6 мг/кг/день, разделенных на два-четыре введения. Кроме того, для профилактики развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов можно применять и в форме непрерывной инфузии.

Новорожденные (до 1 месяца)

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных не исследовалась.

Инструкция по использованию раствора Зантак® для внутривенного и внутримышечного введения

Препарат "Зантак®" раствор для внутривенного и внутримышечного введения совместим со следующими внутривенными инфузионными растворами:

0,9 % раствор натрия хлорида

5 % раствор декстрозы

4,2 % раствор бикарбоната натрия

Раствор Хартмана

Неиспользованные растворы должны быть уничтожены в течение 24 часов после приготовления. При изменении цвета или наличии осадка раствор применять не следует.

Несмотря на то, что исследования на совместимость растворов проводились только при применении поливинилхлоридных инфузионных пакетов (стеклянных емкостей - для бикарбоната натрия) и поливинилхлоридных систем, предполагается, что адекватная стабильность может быть достигнута и при применении полиэтиленовых пакетов.

Побочные эффекты:

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Иммунная гемолитическая и апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствитель- ности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, эозинофилия).

Очень редко: анафилактический шок.

Данные явления наблюдались после однократного приема препарата.

Нарушения психики

Очень редко: обратимые нарушения психической деятельности: спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога, беспокойство.

Нарушения со стороны нервной системы

Редко: ажитация (преимущественно у тяжелобольных пациентов пожилого возраста).

Очень редко: головная боль (в некоторых случаях сильная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, асистолия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит, артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и с оединительной ткани

Очень редко: артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с парезом аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: транзиторные обратимые измененияф ункциональных печеночных проб.

Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь.

Очень редко: мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушение со стороны почек и моче выводящи х путей

Очень редко: острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны молочной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

Передозировка:

Симптомы

Возможно появление судорог, брадикардии, желудочковой аритмии.

Лечение

Взаимодействие:

Ранитидин может влиять на всасывание, метаболизм или почечную экскрецию других лекарственных средств. Вследствие этого могут быть необходимы коррекция дозы или отмена препарата, на фармакокинетику которого влияет .

Взаимодействия осуществляются посредством нескольких механизмов:

1. Подавляющее действие на цитохром- Р 450 -оксигеназную систему.

Ранитидин увеличивает AUC и концентрацию метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 и 50%), при этом T 1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч. Угнетает метаболизм в печени феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, метопролола, нифедипина, диазепама, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, глипизида, буформина, метронидазола, БМКК. Однако, при применении в рекомендуемых дозах не потенцирует действие тех лекарственных средств, которые инактивируются ферментной системой цитохрома- Р 450.

Были зарегистрированы случаи изменения протромбинового времени на фоне лечения кумариновыми антикоагулянтами (например, ). Принимая во внимание узкий терапевтический индекс, на фоне сопутствующего лечения ранитидином рекомендован тщательный мониторинг протромбинового времени.

2. Конкурентная почечная канальцевая секреция:

Вследствие того, что частично выводится катионной системой, это может влиять на клиренс тех лекарственных средств, которые элиминируются тем же путем. Применение высоких доз ранитидина (например, при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) может снижать выведение прокаинамида и его активного метаболита (N -ацетилпрокаинамид), что приводит к увеличению концентрации этого лекарственного средства и его метаболита в плазме.

3. Влияние на pH желудочного содержимого:

Возможно влияние на биодоступность определенных лекарственных средств, что может привести либо к повышенному всасыванию (например, триазолам, ), либо к снижению всасывания (например, делавирдин, гефитниб).

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Особые указания:

Лечение ранитидином может маскировать симптомы рака желудка, поэтому у пациентов с язвой желудка, пациентов среднего и пожилого возраста с диспептическими проявлениями и изменившейся в последнее время симптоматикой, следует до начала лечения ранитидином исключить наличие злокачественной опухоли.

Ранитидин выводится через почки, и поэтому концентрация препарата в плазме повышается при тяжелой степени почечной недостаточности. В этом случае следует подобрать дозу согласно рекомендациям (см. раздел "Способ применения и дозы").

Известно о редких случаях брадикардии при быстром парентеральном введении Зантака, что обычно наблюдалось у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию нарушений сердечного ритма. Не следует превышать рекомендованную скорость введения препарата.

При повышении доз внутривенных антагонистов H 2 -рецепторов и продолжительности лечения ими более 5 дней может наблюдаться повышение уровня печеночных ферментов.

В редких случаях способствует развитию острого приступа порфирии, поэтому следует избегать его назначения пациентам с острой порфирией в анамнезе.

В крупном эпидемиологическом исследовании было показано, что у некоторых групп пациентов (пожилые пациенты, пациенты, страдающих хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом, пациенты с ослабленным иммунитетом), принимающих антагонисты Нг-гистаминовых рецепторов, риск развития внебольничной пневмонии выше по сравнению с пациентами, прекратившими лечение ранитидином.

Ранитидин, нежелательно резко отменять, ввиду риска развития синдрома "рикошета".

Ранитидин может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на белок в моче.

Ранитидин противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих исследованию желудочной секреции, применять его не рекомендуется.

Ранит идин подавляет кожную реакцию на гистамин, поэтому во избежание ложноотрицательных результатов перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование препарата рекомендуется прекратить.

Эффективность препарата в ингибировании ночной секреции кислоты в желудке может с ни жаться в результате курения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. Упаковка: По 2 мл в ампулах прозрачного стекла типа I с двумя цветными кольцами, нанесёнными на носик ампулы. По 5 ампул в пластмассовый лоток без покрытия, с инструкцией по применению в картонную коробку. Условия хранения:

Хранить при температуре ниже 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N014716/01 Дата регистрации: 16.10.2008 / 18.02.2010 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   10.10.2017 Иллюстрированные инструкции

, Н2-блокатор гистаминовых рецепторов . Действующее вещество - ранитидин (лат. ranitidine ).

Zantac - брэндированное лекарство, предназначенное для продажи на рынке США и ряда других стран. На российском рынке представлен под торговой маркой Зантак ® .

Zantac (ранитидин) - устаревшее лекарство ограниченного применения

Являясь Н2-блокатором второго поколения (после циметидина), ранитидин проигрывает как Н2-блокаторам последующих поколений, в частности, фамотидину , так и ингибиторам протонной помпы по всем основным параметрам: уровню кислотоподавления, длительности действия, а также большему числу побочных эффектов. Однако, для ограниченного числа пациентов, в силу генетических и других факторов, применение ранитидина может быть более целесообразно, чем препаратов более поздних поколений.

Zantac 75 - безрецептурное лекарство

Название этой лекарственной формы отражает тот факт, что одна таблетка Zantac 75 содержит 84 мг ранитидина гидрохлорида, что эквивалентно 75 мг ранитидина. Zantac 75 - первый препарат, получивший (в 1995 году) в США статус безрецептурного (over-the-counter) благодаря уменьшению количества действующего вещества в одной таблетке (капсуле). В дальнейшем такой подход был неоднократно реализован Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для других Н2-блокаторов и ингибиторов протонной помпы. Все такие безрецептурные варианты рецептурных антисекреторных средств декларируются лекарства для облегчения изжоги и не предназначаются для лечения «более серьезных» состояний.

Zantac 150 и Zantac 300

Одна таблетка Zantac 150 содержит 168 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 150 мг ранитидина, - 336 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 300 мг ранитидина. Zantac 150 и Zantac 300 являются рецептурными лекарствами и область их (разрешенного в США) применения не ограничивается проблемами пищевода и распространяется на все показания, присущие ранитидину, в частности лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки , гастритов и других кислотозависимых заболеваний. Более подробно о применении, дозах, побочных действиях, фармацевтических свойствах см. статью «Ранидидин ».

Zantac 25 EFFERdose ®

Лекарственная форма Zantac 25 EFFERdose представляет собой быстрорастворимые в воде («шипучие») таблетки, каждая таблетка содержит 28 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 25 мг ранитидина.

Zantac Syrup, UPS

Лекарственная форма Zantac Syrup, UPS представляет собой сироп с мятным вкусом, каждый мл которого содержит 16,8 мг ранитидина гидрохлорида, что соответствует 15 мг ранитидина. Две чайные ложки сиропа содержат примерно 150 мг ранитидина.

Применение Zantac беременными и кормящими

Терапия беременных женщин любой формой Zantac допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приеме беременной Zantac по FDA - B, то есть исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия Zantac на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было. *)

В связи с тем, что ранитидин проникает в материнское молоко, прием любой формы Zantac в период кормления новорожденных нежелательно.

Общая информация

По Anatomical Therapeutic Chemical Classification System Zantac относится к группе H 2 -receptor antagonists и имеет код A02BA02 ranitidine.

Фирма производитель Zantac - GlaxoSmithKline, Великобритания. Инструкция от фирмы-производителя для США (на английском, pdf): «Zantac 150 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 300 (ranitidine hydrochloride) Tablets, USP. Zantac 25 (ranitidine hydrochloride effervescent) EFFERdose Tablets, USP. Zantac (ranitidine hydrochloride) Syrup, USP. Prescribing Information ». Январь 2011 г.

При совместном приёме препаратов Zantac и Imodium (лоперамид) возможна жизнеугрожающая аритмия сердца (

Желудочно-кишечный тракт, благодаря разнообразию функций, а также огромному количеству составляющих - полость рта, желудок, пищевод, печень, кишки, поджелудочная, а также желчевыводящие пути - подвержен большому количеству заболеваний.

Для их лечения существует целый перечень лекарств. Одним из таких препаратов является Зантак. Что это за средство?

С отзывами людей можно ознакомиться в конце статьи.

1. Инструкция

Лекарство имеет инструкцию к применению, с которой необходимо ознакомиться. Это нужно для того, чтобы избежать неприятных последствий.

Показания

Инструкция к препарату гласит, что Зантак назначается при таких заболеваниях, как:

• Язвы , связанные с длительным приемом НВПС;
• Язвы, появившиеся после операции;
• Хроническая диспепсия ;
• Синдром Золлингера-Эллисона.

Зантак также очень часто назначают для профилактики таких состояний как:

• Какой-либо вид язв у тяжелобольных людей;
• Синдром Мендельсона;
• Рецидивов появления кровотечения из язв.

Применение

Данное лекарство следует принимать, опираясь на инструкцию.

Таблетки

Детям же при лечении пептической язвы врач назначает по 2-4 мг на 1 килограмм веса 2 раза в день. Максимально разрешенная дозировка составляет 300 мг.

Раствор

Применение данного вида лекарства:

• Внутривенное введение (от 2 минут) по 50 мг лекарства, разведенного до 20 мл. Лекарство необходимо вводить каждые 8 часов;
• Внутримышечное введение по 50 мг лекарства. Вводить необходимо каждые 7 часов.
• Для профилактики кровотечения из язв Зантак вводят в первоначальной дозировке 50 мг внутривенно.
• Для предупреждения синдрома Мендельсона назначают препарат в дозировке 50 мг внутривенно за час до анестезии.
• Прием лекарства через раствор осуществляется до тех пор, пока не становится возможным принимать таблетки.

Выпуск

Средство может быть представлено в виде:

Взаимодействие

При совместном приеме препарата Зантак с антацидами, а также сукральфатами в высоких дозировках (до 2 г) может начаться абсорбция ранитидина. Именно поэтому перерыв между приемами этих средств должен составлять не менее 2 часов.

При совместном приеме лекарства Зантак с лекарствами, которые угнетают костный мозг, появляется риск развития нейтропении.

Препарат никак не взаимодействует с такими лекарствами, как теофиллин, лидокаин, пропранолол, варфарин, диазепам и фенитоинт.

Активное вещество , входящее в состав препарата, угнетает метаболизм аминофеназона, буформина, феназона, гексобарбитала, а также глипизида.

В результате повышения кислотности желудка при совместном приеме препарата может происходить уменьшение всасывания кетоконазола и итраконазола.

2. Побочные действия

Прием лекарства в виде таблеток может вызвать такие побочные эффекты, как:

• Сонливость, нарушение зрения, галлюцинации, депрессия, головная боль;
• Понижение АД;
• Диарея или запор , гепатит ;
• Тромбоцитопения, а также лейкопения;
• Миалгия, а также артралгия;
• Импотенция, снижение либидо, аменорея, гинеомастия;
• Сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок, гипотензия, отеки;
• Паротит, а также облысение.

Прием лекарства в виде инъекций может вызвать такие побочные эффекты, как:

Противопоказания

Согласно инструкции от приема средства Зантак необходимо отказаться, если у больного:

• Порфирия (острая);
• Возникновение аллергии на какие-либо компоненты.

Лекарство противопоказано:

• Маленьким деткам, которые не достигли 12 лет;
• Беременным девушкам.

С особой осторожностью средство назначают при:

• Печеночной или же почечной недостаточностью;

При беременности

От приема лекарства во время беременности стоит отказаться . Это связано с тем, что препарат может оказать отрицательное воздействие на плод.

Помимо этого, от приема данного лекарства следует отказаться во время кормления своего малыша грудью. Если же его заменить аналогом не представляется возможным, то ребенка нужно перевести на искусственные смеси.

3. Хранение

Любая форма препарата должна храниться при комнатной температуре . В место, где находятся таблетки или раствор, не должны иметь доступ маленькие детки или домашние животные.

Зантак специфический, быстродействующий Н2-блокатор. Он подавляет базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. При этом снижается объем и концентрация соляной кислоты и пепсина в желудочной секреции.

Фармакологические свойства

У больных язвенной болезнью ранитидин вызывает не только выраженное торможение желудочной секреции, стимулированной пентагастрином, гистамином и приемом пищи, но и торможение 24-часового внутрижелудочного кислотовыделения и ночной секреции (на 90%). В механизме антисекреторного действия ранитидина, помимо Н2-рецепторов париетальных клеток, определенную роль играет его способность усиливать инактивацию гистамина, связанную с повышением активности гистаминметилтрансферазы.

Ранитидин влияет и на двигательную функцию гастродуоденальной системы, поскольку он обладает некоторой холинергической активностью Известно, что он вызывает сокращение нижнего пищеводного сфинктера и замедляет опорожнение желудка. Продолжительность действия при однократном пероральном приеме 150 мг препарата - 12 ч. При приеме внутрь биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Пиковая концентрация в плазме (300-500 нг/мл) достигается через 2-3 ч после приема внутрь 150 мг препарата При в/м введении максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в первые 15 мин после введения. Период полувыведения - 2-3 ч. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат Зантак применяется для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационной язвы, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона, при болях в эпигастральной или загрудинной областях. Назначение ранитидина показано в тех случаях, когда желательны уменьшение желудочной секреции и снижение выработки соляной кислоты, для профилактики желудочно-кишечных кровотечений, профилактики рецидивов кровотечений у больных с кровоточащими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки, перед общим наркозом у больных с предполагаемым риском аспирации кислого содержимого желудка (синдром Мендельсона), особенно у женщин при родовых схватках.

Способ применения

Зантак таблетки .

Взрослые. Обычная дозировка - по 1 таблетке 150 мг два раза в день, утром и вечером. Больным с язвой двенадцатиперстной кишки, язвой желудка, рефлюкс-эзофагитом можно назначать 300 мг на ночь. Нет необходимости приурочивать прием лекарства к приему пищи. В большинстве случаев заживление язвенного дефекта при язве двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язве желудка и послеоперационной язве наступает в течение 4 недель.

После успешного кратковременного курса лечения рекомендуется поддерживающая терапия в уменьшенной дозировке - 150 мг перед сном. При рефлюкс-эзофагите рекомендуемый курс лечения включает прием одной таблетки 150 мг 2 раза в день, либо одной таблетки 300 мг перед сном в течение 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная дозировка составляет 150 мг 3 раза в день и может быть при необходимости увеличена. Для больных с хронической эпизодической диспепсией рекомендуемый курс лечения - 1 таблетка 150 мг 2 раза в день на протяжении до 6 недель. Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелых больных и рецидивов кровотечений при язвенной болезни желудка инъекции Зантака можно заменить приемом таблеток Зантак по 150 мг 2 раза в день с момента перевода таких больных на энтеральное питание. Пациентам с риском развития синдрома аспирации кислоты назначают 150 мг за 2 часа до общего наркоза. Желательно назначить 150 мг и накануне вечером. Роженицам назначают 150 мг Зантака внутрь в начале родов и 150 мг каждые последующие 6 часов.

Дети. Клинический опыт применения таблеток Зантак при лечении детей незначителен. Однако препарат с успехом применялся у детей в возрасте от 8 до 18 лет в дозировке по 150 мг 2 раза вдень.

Зантак для инъекций.

Взрослые. Зантак для инъекций может быть введен как путем медленной (не менее 2 мин) внутривенной инъекции 50 мг, разведенных до объема 20 мл (инъекцию можно повторить спустя 6-8 часов), так и путем внутривенного капельного вливания со скоростью 25 мг/час в течение 2 часов (можно повторить спустя 6-8 часов). Препарат можно вводить внутримышечно в дозе 50 мг в 2 мл каждые 6-8 часов. Для профилактики кровотечений из стрессовых язв у тяжелых больных и рецидивов кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки инъекции Зантака можно продолжать до момента перевода больных на энтеральное питание. Для профилактики кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта у тяжелых больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение начальной дозы в 50 мг с последующим внутривенным капельным введением 0, 125-0, 250 мг/кг/час. Пациентам с риском развития синдрома кислотной аспирации рекомендуется внутривенная инъекция 50 мг Зантака или медленное внутривенное введение за 45-60 мин до общей анестезии.

Дети. Клинический опыт применения инъекций Зантака при лечении детей незначителен.

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (выделение креатинина менее 50 мл/мин) наблюдается аккумуляция ранитидина и значительное повышение его концентрации в плазме крови. Таким пациентам следует вводить Зантак в дозе 25 мг.

Побочные действия

Могут наблюдаться преходящие и обратимые изменения функционального состояния печени. Также изредка встречаются сообщения о гепатите (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), как правило, обратимого, с желтухой или без нее. У больных, принимающих ранитидин, редко наблюдается обратимая лейкопения и тромбоцитопения. Наблюдались редкие случаи агранулоцитоза или панцитопении. Иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Аллергические реакции наблюдались изредка при приеме ранитидина. Сообщения о брадикардии и AV-блокаде поступали редко. У очень небольшого количества больных наблюдались головные боли и головокружение. Во многих случаях связь между этими явлениями и приемом ранитидина выявить не удалось. Ранитидин менее липофилен, с трудом преодолевает гематоэнцефалический ответ и в слабой степени воздействует на ЦНС. Он не влияет на концентрацию креатинина плазмы крови. Поэтому его рекомендуют больным, у которых язвенная болезнь сочетается с нарушением функции почек. Очень редко наблюдались случаи обратимых психических расстройств и галлюцинаций, в основном, у очень тяжелых и пожилых больных. Имеются сообщения о том, что препарат может вызвать обратимые расстройства зрения, предположительно обусловленние нарушением аккомодации. Сообщения о клинически значимом воздействии препарата на эндокринную и половую функции отсутствуют. В редких случаях у мужчин, принимавших ранитидин, отмечались припухлость и дискомфорт в грудных железах. Ранитидин не угнетает биотрансформацию антипирина и соответственно - активность монооксигеназных ферментов печени. Поэтому Зантак может быть рекомендован больным, у которых язвенная болезнь сочетается с поражением печени.

Противопоказания

Зантак противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату.

Беременность

Зантак обладает способностью проникать через плаценту, однако при назначении терапевтических доз препарата роженицам во время схваток или перед кесаревым сечением неблагоприятного воздействия на родовую деятельность и развитие новорожденного не наблюдалось. Препарат выделяется с грудным молоком. Как и прочие лекарственные средства, Зантак можно назначать кормящим матерям и беременным женщинам только в случае крайней необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Зантак не влияет на метаболизм таких препаратов, как барбитураты, амидопирин, мепробамат, фенотиазиновые и антигистаминные средства, стероидные гормоны. Исходя из этого, Зантаку следует отдавать предпочтение при лечени больных язвенной болезнью в тех случаях, когда они одновременно получают эти препараты.

Передозировка

Зантак является специфическим антагонистом Н2-рецепторов, поэтому его передозировка не ведет к развитию тяжелых осложнений.

Условия хранения

Таблетки Зантак : хранить при температуре ниже 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Ампулы Зантак : хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Разведение, показано, что Зантак для инъекций совместим с 0, 9% раствором хлорида натрия, 5% раствором декстрозы, 0, 18% раствором хлорида натрия с 4% декстрозой, 4, 2% раствором бикарбоната натрия и раствором Хартмана. Приготовленные растворы Зантака для инъекций следует использовать в течение 24 часов.

Форма выпуска

Таблетки Зантак 0.15г по 20 или 60 шт. в упаковке.

Таблетки Зантак 0.3 г по 10 или 30 шт. в упаковке.

Раствор для инъекций Зантак по 0.05 г активного вещества в ампулах по 2 мл.

Состав

Активное вещество - ранитидин.

Основные параметры

Название:	ЗАНТАК
Код АТХ:	A02BA02 -

• Одна таблетка препарата Зантак включает 300 или 150 мг ранитидина . Дополнительные вещества: метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, стеарат магния, триацетин.
• Одна шипучая таблетка препарата Зантак включает 300 или 150 мг ранитидина . Дополнительные вещества: гидрокарбонат натрия, моноцитрат натрия, апельсиновый ароматизатор, повидон К30, бензоат натрия, , ароматизатор грейпфрутовый.
• В 1 мл инъекционного раствора препарата Зантак содержится 25 мг ранитидина . Дополнительные вещества: азот, дигидроортофосфат калия, хлорид натрия, гидроортофосфат натрия, вода.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «GX EC3» с одного края.

• 10 таблеток в блистере — один блистер в картонной пачке.

Желтые плоские шипучие таблетки со скошенными краями круглой формы:

• 6 таблеток в блистере — один или два блистера в картонной пачке;
• 10 таблеток в блистере — один или два блистера в картонной пачке;
• 15 таблеток в тубе — одна туба в картонной пачке.

Бесцветный прозрачный раствор для инъекционного введения .

• два миллилитра раствора в ампуле — пять ампул в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Противоязвенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор H2-гистаминовых рецепторов. Снижает объем секрета и долю в нем пепсина и хлористоводородной кислоты . Помогает увеличению щелочности желудочного содержимого, что вызывает ослабление активности пепсина . Длительность действия ранитидина после разового приема достигает 12 часов.

Микроорганизм Helicobacter pylori выявляется приблизительно у 80-95% пациентов с и 12-перстной кишки . При сочетании ранитидина с и в 90% случаев отмечается полная эрадикация данного микроорганизма. Подобная комбинация препаратов сильно снижает частоту и силу обострений язвенной болезни.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме биодоступность составляет около 50%. Наибольшая концентрация наступает через три часа. После введения внутримышечно наибольшая концентрация фиксируется уже через 15 мин. Связывание с протеинами плазмы – менее 15%. Проникает сквозь плаценту и эвакуируется при . Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

ранитидина протекает с образованием малых количеств десметилранитидина, S -оксида, N-оксида и фуроевой кислоты. Время полувыведения доходит до 3 часов. После приема таблеток до 70% препарата выделяется с мочой, еще 26% — через кишечник. После введения внутривенно 93% средства выделяется почками и 5% через кишечник.

Показания к применению

• Рефлюкс-эзофагит.
• Язвы желудка (доброкачественные) и 12-перстной кишки .
• Предупреждение язв 12-перстной кишки , вызванных применением противовоспалительных нестероидных средств или инфицированием бактерией Helicоbacter pylori .
• Синдром Золлингера-Эллисона.
• Гастроэзофагеальный рефлюкс.
• Послеоперационные язвы.
• Лечение болевого синдрома на фоне гастроэзофагеального рефлюкса.
• Хроническая , осложненная эпигастральными болями, связанными с приемом пищи, но не относящаяся к вышеуказанным состояниям.
• Предупреждение повторных кровотечений из пептических язв.
• Предупреждение язв желудка стрессового типа у тяжелобольных.
• Предупреждение синдрома Мендельсона.

Противопоказания

• сенсибилизация к компонентам препарата.
• острая порфирия.
• возраст менее 12 лет.
• и лактация .

Побочные действия

• Реакции со стороны кроветворения : аплазия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гипоплазия, гемолитическая анемия.
• Реакции со стороны пищеварения : тошнота, сухость во рту, боли в животе, рвота, временные изменения результатов печеночных тестов, развитие гепатита , острый .
• Реакции со стороны кровообращения : , снижение давления, AV-блокада, брадикардия, васкулит.
• Реакции со стороны опорно-двигательной сферы : миалгия, артралгия.
• Реакции со стороны нервной деятельности : , раздражительность, повышенная утомляемость , спутанность сознания, нечеткость зрения, временные двигательные нарушения, .
• Дерматологические реакции : выпадение волос.
• Аллергические реакции мультиформная эритема , кожная сыпь, , бронхоспазм, артериальная гипотензия , боли в груди.
• Реакции со стороны гормональной сферы : гинекомастия, гиперпролактинемия , понижение либидо , временная , дискомфорт в молочных железах у мужчин.

Инструкция по применению Зантака (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Зантака в таблетках, в том числе шипучих

Взрослым лицам при обострении язвы желудка или 12-перстной кишки назначают по 150 мг препарата внутрь дважды в сутки или 300 мг вечером. В подавляющем большинстве случаев данные язвы заживают в течение месяца. У лиц с незарубцевавшимися за указанный период язвами заживление происходит обычно на фоне продолжения терапии в течение следующего месяца.

При предупреждении рецидивов язв желудка и 12-перстной кишки рекомендуют по 150 мг средства ежедневно вечером. Для курящих больных предпочтительно увеличение дозировки до 300 мг.

Для терапии язв, вызванных с приемом противовоспалительных нестероидных препаратов , назначают по 150 мг средства дважды в день или 300 мг один раз в день вечером. Продолжительность такого курса лечения составляет 3-4 месяца. Для предупреждения средство принимают по 150 мг дважды в день во все время приема противовоспалительных нестероидных препаратов .

Для терапии язв 12-перстной кишки , вызванных Helicobacter pylori, средство рекомендуют принимать по 150 мг дважды в сутки или 300 мг раз в день вечером совместно с приемом 750 мг трижды в день и 500 мг также трижды в день. Такой курс длится в течение 14 дней, а лечение Зантаком необходимо продолжать еще 14 дней.

При лечении послеоперационных язв рекомендуют принимать 150 мг средства дважды в день на протяжении месяца. Если язвы за указанный срок не зарубцевались, то необходимо продолжить лечение еще в течение месяца.

При профилактике и терапии острого рефлюкс-эзофагита рекомендуют по 150 мг дважды в день или 300 мг вечером на период 8 недель; в случае необходимости лечение можно увеличить до 12 недель. При тяжелом и среднетяжелом варианте рефлюкс-эзофагита дозировка может быть повышена до четырехкратного ежедневного приема 150 мг препарата в течение 12 недель.

Для лечения болевого синдрома на фоне гастроэзофагеального рефлюкса назначают препарат по 150 мг дважды в день на срок в 2 недели. При слабой эффективности лечение можно продлить в той же дозе еще на 2 недели.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона первоначальная доза устанавливается по 150 мг трижды в день и при необходимости она может быть повышена.

При терапии хронической диспепсии средство рекомендуют по 150 мг дважды в сутки на протяжении 6 недель.

Для предупреждения кровотечения из язв стрессового типа у тяжелобольных, а также для предупреждения повторных кровотечений из пептических язв (если пациент уже может принимать еду) парентеральный способ введения возможно заменить на пероральный в дозе 150 мг дважды в сутки.

Для предупреждения синдрома Мендельсона рекомендуют 150 мг средства за 2 часа до введения в наркоз и 150 мг однократно накануне вечером. Во время родов рекомендуют 150 мг средства принимать через каждые шесть часов; однако если потребуется общая анестезия, то перед ее проведением одновременно с Зантаком следует применять антациды водорастворимого типа.

Детям при терапии пептической язвы назначают по 2-4 мг на килограмм веса дважды в день; наибольшая дневная доза – 300 мг.

Инструкция на раствор Зантака

Способы введения раствора:

• медленная внутривенная инъекция (от 2 минут) 50 мг средства, разведенного до объема 20 мл, вводится через каждые 7-8 часов;
• интермиттирующая внутривенная инфузия 50 мг средства в течение 2 часов через каждые 7-8 часов;
• внутримышечная инъекция 50 мг средства каждые 7-8 часов.

Для предупреждения кровотечения из язв стрессового типа и повторов кровотечений из области пептических язв у тяжелобольных Зантак вводят в первоначальной дозе 50 мг медленно внутривенно, а затем производят внутривенную длительную инфузию со скоростью до 0.250 мг на килограмм веса в час. Такая терапия продолжается пока больной не сможет естественным образом принимать пищу. Затем разрешается переход на пероральный прием.

Для предупреждения синдрома Мендельсона используют 50 мг препарата внутримышечно или внутривенно (медленно) за час до анестезии.

Передозировка

Признаки передозировки: брадикардия, судороги, желудочковые аритмии.

Взаимодействие

При совместном применении с антацидами и большими дозами возможно ухудшение абсорбции ранитидина . Перерыв между приемами данных препаратов должен быть не менее двух часов.

При одновременном использовании препаратов, подавляющих костный мозг, повышается риск появления нейтропении.

Ранитидин способен угнетать метаболизм Буформина, Аминофеназона, Гексобарбитала, Глипизида, непрямых антикоагулянтов, антагонистов кальция.

При одновременном приеме с и возможно ослабление их всасывания.

При одновременном приеме с повышается его концентрация в крови.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Таблетки необходимо хранить при температуре до 30°C, а раствор – до 25°C.

Срок годности

Для таблеток формой выпуска 150 мг составляет пять лет, формой выпуска 300 мг и раствора – три года, шипучих таблеток — два года.

беременности по строгим показаниям. Препарат не используется при .