Ко тримоксазол акри инструкция по применению. Инструкция по применению и режим дозирования
- При инфекционных заболеваниях органов дыхания. В частности при пневмоцистной пневмонии, бронхите (на разных стадиях), бронхопневмонии, крупозной пневмонии.
- При гнойных поражениях кожи, вызванных внедрением стафилококков: фурункулёз, инфекции на раневых поверхностях, акне, пиодермия, фурункулы, карбункулы.
- При венерических заболеваниях: гонорея, лимфогранулема, мягкий шанкр и другие.
- При заболеваниях мочеполовой системы: нефрит, цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит.
- При микробных заболеваниях пищеварительной системы: паратиф, холецистит, диарея и другие кишечные расстройства микробной этиологии, гастрит и другие гастроэнтериты, холера, дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллёз.
- При отите, ларингите, фарингите, скарлатине, ангине, синусите.
- При остеомиелите;
- При сальпингите, оофорите;
- При малярии, токсоплазмозе, сепсисе, коклюше, менингите, южноамериканском бластомикозе и остром бруцеллёзе.
- Сочетание Ко-тримоксазола с пириметамином может привести к возникновению мегалобластной анемии.
- Снижают эффективность препарата анестезин и новокаин.
- Витамин С (аскорбиновая кислота) и уротропин повышают риски возникновения кристаллурии.
- Повысить риск возникновения побочных действий может совместное применение гипогликемических средств.
Препарат полностью всасывается органами ЖКТ при приёме перорально, абсорбация может достигать 90%. Наибольшее сосредоточение действующих соединений происходит с первого по четвёртый час после приёма. Период полувыведения Триметоприма может достигать 17 часов. Период полувыведения сульфаметоксазола может достигать 11 часов. Основным путём вывода обоих веществ является мочеполовая система, причём триметоприм выводится в неизменном виде, а сульфаметоксазол – в активной форме.
Важно! У детей абсорбация лекарственных веществ проходит более длительно и степень усвоения намного ниже, нежели у взрослых людей. Процесс усвоения в организме детей в возрасте до года может достигать восьми часов.
Данный антибиотик выпускается в таблетированной форме, в форме концентрата для приготовления раствора и суспензии. Препарат не производится в форме крема, мази и свеч.
Области применения и показания к применению препарата
Ко-тримоксазол и его аналоги используются во многих сферах медицины. Его очень часто прописывают специалисты в области гинекологии и урологии, гастроэнтерологии, нефрологии, дерматологии, пульмонологии, отоларингологии, венерологии, хирургии и некоторых других.
Спектр применения данного лекарства очень широк. Антибиотик показан к применению:
Важно! На время лечения необходимо исключить солнечные ванны и посещения солярия. Так как излишнее облучение ультрафиолетовыми лучами может спровоцировать светочувствительность.
Противопоказания и особенности применения
Как и любое лекарственное средство, Ко-тримозол имеет свои противопоказания и особенности применения. Принимая таблетки такого антибиотика, необходимо запивать большим количеством воды. И в течение всей терапии следует соблюдать режим обильного питья – является профилактикой кристаллурии.
Для справки. Кристаллурия – это заболевание, на фоне которого в моче обнаруживаются кристаллы различных солей. Эти кристаллы создают мутный осадок.
Обратите внимание! Применять Ко-тримоксазол в любом виде беременным и кормящим женщинам запрещено. Действующие вещества препарата обладают очень сильной проникающей способностью, поэтому они легко попадают в грудное молоко и матку.
Взаимодействие антибиотика с другими веществами
Как принимать Ко-тримоксазол в таблетированной форме: дозировка и частота приёма
Инструкция по применению Ко-тримоксазола предполагает использование таблеток взрослыми людьми и детьми, начиная с 12-ти летнего возраста. Но по рекомендациям лечащего врача приём можно начинать с более раннего возраста.
Детям в возрасте двух-шести месяцев следует принимать ¼ часть 480 мг таблетки. Детям от полугода до пяти лет необходимо принимать половину одной таблетки. Дети в возрасте от 6-ти до 12-ти лет должны принимать по одной таблетке в сутки.
Детям, имеющим в анамнезе цистит, назначаются две таблетки в сутки. Данная терапия продолжается 3 дня.
В сутки следует принимать 960 мг препарата единожды или 480 мг препарата дважды. При инфекциях в тяжёлой форме дозировка увеличивается до 480 мг Ко-тримоксазола трижды в сутки.
Минимальная продолжительность терапии составляет 4 дня. Если по истечению этого времени симптомы проходят, то в течение последующих двух дней проводят поддерживающую терапию.
Курс лечения составляет более длительный период при хронических инфекционных заболеваниях. Терапия при остром бруцеллёзе составляет не менее трёх недель. Длительность терапии при брюшном тифе и паратифе может достигать трех месяцев.
Для лечения гонореи используется дозировка от 1920 до 2880 мг в день, разделённые на 3 приёма.
Лечения пневмонии требует достаточно высоких доз препарата. Дозировку назначают исходя из массы тела. На 1 кг веса отводят до 20 мг триметоприма и не менее 120 мг сульфаметоксазола.
При продолжительной терапии (более двух недель) необходимо особенно тщательно контролировать систему кроветворения, а так же функциональную деятельность печени и почек.
Аналоговые препараты
Лекарственное средство, выпускаемое непосредственно под названием «Ко-Тримоксазол», производится в единственной форме выпуска – таблетках. Но в фармакологии существует достаточное количество аналогов (или синонимов) Ко-тримоксазола.
К аналогам в таблетированной форме относятся:
- Би-сепТ-Фармак, таблетки 480 мг комбинации активных веществ;
- Би-Септин;
- Орибакт;
- Ориприм;
- Бикотрим. Таблетки 480 мг Ко-тримоксазола;
- Дуо-Септол. Производится в виде таблеток для взрослых и для детей. Таблетки для взрослых содержат 480 мг Ко-тримоксазола, детские – 120 мг;
- Ко-тримоксазол акри;
- Котрим-Ривофарм. Производится в форме таблеток с дозировкой 120, 480, 960 мг;
- Синерсул. Производится в трёх дозировках, в том числе в детской – 120 мг;
- Суметролим;
- Бисептол;
- Гросептол. Выпускается в двух дозировках: 120 и 480мг;
- Трисептол;
- Ново-Тримел;
- Ультразол (Ген-ультразол);
- Сулотрим.
Так же в фармацевтике существуют аналоги Ко-тримоксазола в виде суспензии для приёма внутрь. К таким препаратам относятся:
- Орибакт. Производится в форме микстуры и содержит на 1 мл 0,02 мг сульфаметоксазола и 0,08 мг триметоприма.
- Ориприм. Препарат содержит на 5 мл 240 мг комбинированного активного вещества;
- Котрим-Ринофарм.
- Циплин.
- Синерсул. На 5 мл сиропа приходится 240 мг комбинированного активного вещества. Препарат производится во флаконах объёмом 100 млэ
- Суметролим. На 1 мл сиропа приходится 30 мг действующих веществ.
Инструкция по применению сиропа (суспензии)
Зачастую сироп назначается детям дошкольного и младшего школьного возраста. В возрасте до двух лет необходимо принимать по 1 мл лекарства дважды в сутки. Для детей в возрасте от двух до шести лет рекомендуемая доза составляет не более восьми мл суспензии за 1 приём. Детям от семи до 12-ти лет следует принимать по 8-16 мл два раза в сутки.
Как и при приёме таблеток, кратчайший курс терапии должен составлять не менее четырех дней. При исчезновении острых симптомов, следует проводить поддерживающую терапию в течение двух дней.
Если у ребёнка наблюдается заболевание в тяжёлой форме (острой), то дозировка (по усмотрению врача) может быть увеличена.
Помимо форм таблеток и суспензии, Ко-тримоксазол выпускается в виде концентратов для приготовления растворов для внутреннего введения. К такому типу медикаментов относятся:
- Метосульфабол. На 1 мл концентрата приходится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма.
- Бисептол. В 5 мл концентрата находится 480мг комбинированного активного вещества.
Инструкция по применению концентрата
Из концентрата приготавливается раствор и только в таком виде препарат вводится внутривенно в организм. Для разведения подходят растворы:
- Хлористого натрия 0,9%;
- Раствор Рингера;
- Хлористого натрия 0,45% с декстрозы 2,5%;
- Декстрозы 5-10%.
Продолжительность инфузии должна оставлять не менее 60-ти минут. При наличии противопоказаний для введения большого количества жидкости, концентрацию антибиотика можно увеличить.
Взрослым и детям от 12-ти лет при острых инфекционных заболеваниях вводят внутривенно 10 мл антибиотического препарата дважды в сутки. Детям от трёх до пяти лет по 2,5 мл, от шести до 12-ти лет – 5 мл.
Чтобы достичь наибольшей эффективности перманентную концентрацию в плазме крови триметоприма необходимо поддерживать на уровне не менее 5 мкг на 1 мл.
Важно! Необходимо каждые 3 дня определять концентрацию сульфаметоксозола в сыворотке крови.
Ко-тримоксазол находится на фармацевтическом рынке уже длительное время. Он доказал свою эффективность в различных исследованиях и заслужил большое количество положительных отзывов как от пациентов, так и от врачей разных сфер медицины.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ко-тримоксазол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ко-тримоксазола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ко-тримоксазола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения уретрита, цистита, бронхита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Ко-тримоксазол - комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (стрептококк) (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp. (стафилококк), Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (кишечная палочка) (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (сальмонелла) (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp. (листерия), Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp. (клебсиелла), Proteus spp. (протей), Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (микобактерия) (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila (легионелла), Providencia, некоторыевиды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp. (шигелла), Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (хламидия) (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенныегрибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Состав
Сульфаметоксазол + Триметоприм + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция - 90%. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол с образованием ацетилированных производных. Метаболиты не обладают противомикробной активностью. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник.
Показания
- инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
- инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
- остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции;
- бруцеллез (острый);
- южноамериканский бластомикоз;
- малярия (Plasmodium falciparum);
- токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 120 мг и 480 мг.
Суспензия для приема внутрь 240 мг.
Других лекарственных форм, будь то капсулы, мазь или крем на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.
Инструкция по применению и режим дозирования
Внутрь, внутривенно, внутримышечно. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия: дети 3-6 месяцев - 120 мг 2 раза в сутки, 7 месяцев-3 года - 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет - 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет - 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет - 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет - 240-480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения - 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе - 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 месяца.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет - 12 мг/кг в сутки. Продолжительность лечения - 3-12 месяцев. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет - 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее - 1920-2880 мг в сутки за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) - 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, - 120 мг/кг в сутки с интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: внутримышечно взрослым и детям старше 12 лет - 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 240 мг каждые 12 ч.
Внутривенно капельно (в виде капельницы), взрослым и детям старше 12 лет - 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет - 480 мг 2 раза в сутки; 6 месяцев-5 лет - 240 мг 2 раза в сутки; 6 недель-5 месяцев - 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, - внутривенные инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в спинномозговой жидкости вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин - стандартная доза; при 15-25 мл/мин - стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) - на 250 мл, 1440 мг (15 мл) - на 500 мл инфузионного раствора.
При появлении помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения - 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях - 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Побочное действие
- головная боль;
- головокружение;
- асептический менингит;
- депрессия;
- апатия;
- тремор;
- периферические невриты;
- бронхоспазм;
- легочные инфильтраты;
- тошнота, рвота;
- снижение аппетита;
- диарея;
- гастрит;
- боль в животе;
- глоссит, стоматит;
- холестаз;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- гепатит;
- гепатонекроз;
- псевдомембранозный энтероколит;
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия;
- полиурия;
- интерстициальный нефрит;
- нарушение функции почек;
- кристаллурия;
- гематурия (кровь в моче);
- повышение концентрации мочевины;
- гиперкреатининемия;
- токсическая нефропатия с олигурией и анурией;
- артралгия;
- миалгия;
- фотосенсибилизация;
- сыпь;
- мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
- токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
- эксфолиативный дерматит;
- аллергический миокардит;
- повышение температуры тела;
- ангионевротический отек;
- гиперемия склер;
- тромбофлебит (в месте венопункции);
- болезненность в месте введения;
- гипогликемия.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
- апластическая анемия;
- B12-дефицитная анемия;
- агранулоцитоз, лейкопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 6 лет (для в/м введения);
- детский возраст (до 3 месяцев - для приема внутрь);
- гипербилирубинемия у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ко-тримоксазол противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Детям препарат назначают по показаниям и согласно рекомендованному режиму дозирования. Внутримышечное введение противопоказано в возрасте до 6 лет, прием внутрь - детям до 3 месяцев.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения увеличивается.
Особые указания
Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных ВИЧ-СПИДом.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг в неделю, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема Ко-тримоксазола.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Аналоги лекарственного препарата Ко-тримоксазол
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Бактрим;
- Бактрим форте;
- Берлоцид 240;
- Берлоцид 480;
- Би-Септин;
- Бисептол;
- Бисептол 480;
- Брифесептол;
- Гросептол;
- Двасептол;
- Дуо Септол;
- Ко-тримоксазол Акри;
- Ко-тримоксазол Ривофарм;
- Ко-тримоксазол СТИ;
- Котрифарм 480;
- Метосульфабол;
- Ориприм;
- Септрин;
- Синерсул;
- Сулотрим;
- Суметролим;
- Тримезол;
- Циплин.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Комбинированные противомикробные средстваФармакологические свойства
Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.Ко-тримоксазол-Акри - показания к применению
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.Предостережения при использовании
Пациентам с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы. При появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной резистентности штаммов.Взаимодействие с лекарственными препаратами
НПВС, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин - снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность мегалобластной анемии.Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко - холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение температуры тела. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии, миалгии, слабость, фотосенсибилизация.Передозировка
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия. Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).Латинское название:
Co-trimoxazole-Akri
Показания:
Инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого, пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ: бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство), холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; лор-органов: средний отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит, остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии). Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 2 мес — для перорального, до 6 лет — для парентерального введения), гипербилирубинемия у детей. Со стороны нервной системы и органов чувств: асептический менингит, головная боль, судороги, периферический неврит, атаксия, вертиго, тиннит, головная боль, галлюцинации, депрессия, апатия, нервозность, слабость, усталость, инсомния. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, холестатический и некротический гепатит, повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит, глоссит. Со стороны респираторной системы: аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница, сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, аллергический миокардит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, лекарственная лихорадка, озноб, болезнь Шенлейна-Геноха, сывороточная болезнь, генерализованные аллергические реакции, генерализованная кожная сыпь, светочувствительность, зуд, покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД). Пациентам с нарушением функции почек при Cl креатинина 15-25 мл/мин внутрь назначают в средних дозах в течение 3 дней, далее — 50% от средней суточной дозы; при значениях Cl креатинина менее 15 мл/мин применяют (1/2 средней дозы) только на фоне гемодиализа. При парентеральном введении больным с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня в образцах, взятых перед очередным введением (при концентрации выше 150 мкг/мл лечение прекращается до достижения уровня 120 мкг/мл). При появлении сыпи, кашля, артралгии и других симптомов прием следует немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при систематическом контроле клеточного состава периферической крови, функционального состояния печени и почек. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (2-3 л жидкости в сутки). Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Хранить в недоступном для детей месте.
