Кеторол для инъекций - инструкция по применению. Разновидности, названия и формы выпуска
НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Действующее вещество
Кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 42.5 мг, магния стеарат - 1 мг, тальк - 2 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ) - 1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - до получения ядра массой 100 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 1.8 мг, тальк - 100 мкг, титана диоксид - 900 мкг, пропиленгликоль - 1 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленоксид 4000) - 1.2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, желтоватого цвета.
Вспомогательные вещества: - 4.35 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N",N"-тетрауксусной кислоты 2-водная (трилон Б)) - 500 мкг, вода д/и - до 1 мл.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - коробки картонные.
Фармакологическое действие
Кеторолак - НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее (обезболивающее) действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простангландинов – модуляторов болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-энантиомеров, при этом анальгезирующее (обезболивающее) действие обусловлено S(-)-энантиомером.
Кеторолак не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего (обезболивающего) эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После приема внутрь начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается соответственно через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.
После в/м введения начало анальгезирующего (обезболивающего) действия отмечается через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-100%. C max в плазме крови составляет 0.7-1.1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч.
При в/м введении абсорбция полная и быстрая. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл. Т max соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии препарата в дозе 15 мг C max составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг - 3.69-5.61 мкг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
V d составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения C ss при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). C ss после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0.39-0.79 мкг/мл.
C ss при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг - 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг - 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) C max составляет 7.9 нг/мл.
При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
После приема внутрь T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2.4-9 ч (в среднем 5.3 ч).
После в/м введения 30 мг T 1/2 - 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг T 1/2 - 4-7.9 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг - 0.03 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера - на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.
У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 .
У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T 1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Показания
- болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
- непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда;
- дегидратация, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
- кровотечения или высокий риск их развития;
- состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- воспалительные заболевания кишечника;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый);
- геморрагический диатез;
- нарушение кроветворения;
- беременность;
- роды;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.
Препарат не применяют в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии, обезболивания перед и во время хирургических операций (в т.ч. в акушерской практике) из-за высокого риска кровотечения.
Препарат не показан для лечения хронических болей.
С осторожностью: бронхиальная астма; холецистит; хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л); холестаз; активный гепатит; сепсис; системная красная волчанка; пожилой возраст (старше 65 лет); полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, одновременный прием с другими НПВП; наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение; послеоперационный период, отечный синдром, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Нeliсobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Дозировка
Для приема внутрь
Кеторолак следует применять внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома.
Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней.
Парентерально
Препарат следует вводить глубоко в/м или в/в (струйно) медленно в течение не менее 15 сек в минимальных эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией пациента. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Дозы при однократном парентеральном введении
Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома; пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - 10-15 мг.
Дозы при многократном парентеральном введении
При в/м введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет вводят в/м 10-60 мг в первое введение, затем - по 10-30 мг каждые 6 ч (обычно по 30 мг каждые 6 ч); пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/в введении взрослым в возрасте до 65 лет и детям старше 16 лет струйно вводят в дозе 10-30 мг, затем - по 10-30 мг через каждые 6 ч. При непрерывной инфузии с помощью инфузомата начальная доза составляет 30 мг, затем скорость инфузии составляет 5 мг/ч.
При в/в введении пациентам пожилого возраста старше 65 лет или с нарушением функции почек струйно вводят в дозе 10-15 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при в/м и в/в введении для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет составляет 90 мг; для или с нарушением функции почек - 60 мг.
Непрерывная в/в инфузия не должна продолжаться более 24 ч.
При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза препарата в обеих лекарственных формах в день перевода не должна превышать: 90 мг для взрослых в возрасте до 65 лет и детей старше 16 лет и 60 мг - для пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с нарушенной функцией почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочные действия
Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: в случае приема препарата внутрь - промывание желудка, введение адсорбентов (); при приеме внутрь и парентеральном введении - проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с , прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), и Рингера-лактата, раствором "Плазмалит", а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указания
При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин ).
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал , опадрай II .
В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола .
Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль , вода.
Форма выпуска
- Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги. - Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
По силе обезболивающего эффекта сравним с и превосходит другие препараты своей группы.
После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.
Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром :
- боли травматической этиологии;
- боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
- боли при онкологических заболеваниях ;
- вывихи , растяжения ;
- артралгия , миалгия , радикулит ;
Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.
Противопоказания
- Сочетание (полное или неполное) , непереносимости (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа .
- Гиповолемия .
- препаратов пиразолонового ряда .
- Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
- Гипокоагуляция , высокий риск кровотечений.
- Тяжелые почечные или печеночные поражения , заболевания печени.
- Состояние после аортокоронарного шунтирования .
- Гиперкалиемия .
- 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
- Поражения кишечника воспалительного характера.
- Возраст менее 16 лет.
С осторожностью применять при: бронхиальная астма , хроническая сердечная недостаточность, , послеоперационный период, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия , цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, , язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori , продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств , пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.
Побочные действия
- Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикарди я , , обморок.
- Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, , метеоризм, тошнота, , рвота, жажда, , стоматит , эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
- Реакции со стороны нервной системы: , беспокойство, , нарушения зрения, , двигательные нарушения.
- Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
- Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия , учащение мочеиспускания, полиурия, , гематурия, азотемия, .
- Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия , эозинофилия, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны метаболизма: , гипокалиемия , увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
- Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона , синдром Лайелла , , бронхоспазм, миалгии .
- Прочие реакции: .
- Местные реакции: боли в области инъекции.
Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)
Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.
Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.
Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Кетаролака: , Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.
Детям
Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.
При беременности (и лактации)
3-й триместр , роды и являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах
Состав
1 мл кеторолака трометамол 30 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.
Фармакологический эффект
НПВС. Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС. Начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 0.5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: - травмы. - зубная боль. - боли в послеоперационном периоде. - онкологические заболевания. - миалгия, артралгия. - невралгия, радикулит. - вывихи, растяжения. - ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе) - крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе) - непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда - гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения - гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия) - кровотечения или высокий риск их развития - почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) - тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени - состояние после проведения аортокоронарного шунтирования - подтвержденная гиперкалиемия - воспалительные заболевания кишечника - период родов - период лактации - детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены) - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: бронхиальная астманаличие факторов, повышающих токсическое действие на ЖКТ (алкоголизм, табакокурение и холецистит)послеоперационный период, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин сыворотки менее 50 мг/л), холестаз, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВС, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВC, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Особые указания
Частота побочных эффектов: часто (более 3%), менее часто (1-3%), редко (менее 1%). Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея. менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка. редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза. Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия). Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (затруднение дыхания). Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость. редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморок. Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД. Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения. Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение. Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура. редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание). Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения. Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) . менее часто - повышенное потоотделение, редко - отек языка, лихорадка.
По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ . По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Характеристика
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее .Фармакодинамика
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП . После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. C max после в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, T max — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.
Время достижения C SS при парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.
V d — 0,15-0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T 1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.
Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Показания препарата Кеторолак
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
непереносимость ЛС пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность (III триместр);
воспалительные заболевания кишечника;
период родов;
период лактации;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
бронхиальная астма;
наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ : алкоголизм, табакокурение и холецистит;
послеоперационный период;
хроническая сердечная недостаточность;
отечный синдром;
артериальная гипертензия;
нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
холестаз;
активный гепатит;
системная красная волчанка;
одновременный прием с другими НПВП;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
Cl креатинина 30-60 мл/мин;
язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
наличие инфекции Helicobacter pylori ;
длительное использование НПВП;
тяжелые соматические заболевания;
одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
пожилой возраст (старше 65 лет);
беременность (I и II триместр).
Побочные действия
Часто — >3%; менее часто — 1-3%; редко — <1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС : часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны ССС : менее часто — повышение АД .
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение; редко — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Прием с другими НПВП , ГКС , этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС (производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками — алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС , цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Способ применения и дозы
В/м. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут .
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ , нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП . Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД . Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут .
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные ЛС , мизопростол, омепразол.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Кеторолак
В защищенном от света месте, при температуре 15-25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кеторолак
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата | Нарушение жевательной функции |
| Нарушения жевательной функции | |
| M54.1 Радикулопатия | |
| Болезни позвоночного столба | |
| Острая корешковая радикулопатия | |
| Острый радикулит | |
| Подострые радикулиты | |
| Радикулит | |
| Радикулиты | |
| Радикулиты с корешковым синдромом | |
| Радикулопатия | |
| Хронические радикулиты | |
| M54.9 Дорсалгия неуточненная | Болевой синдром в области спины |
| Болевой синдром при радикулитах | |
| Болезненные поражения позвоночника | |
| Боли при радикулите | |
| Дегенеративно-дистрофическое заболевание позвоночника и суставов | |
| Дегенеративное заболевание позвоночника | |
| Дегенеративные изменения позвоночника | |
| Остеоартроз позвоночника | |
| M79.0 Ревматизм неуточненный | Дегенеративное ревматическое заболевание |
| Дегенеративные и ревматические заболевания сухожилий | |
| Дегенеративные ревматические заболевания | |
| Локализованные формы ревматизма мягких тканей | |
| Ревматизм | |
| Ревматизм с выраженным аллергическим компонентом | |
| Ревматизм суставной и внесуставной | |
| Ревматическая атака | |
| Ревматические жалобы | |
| Ревматические заболевания | |
| Ревматические заболевания межпозвоночного диска | |
| Ревматическое заболевание | |
| Ревматическое заболевание позвоночника | |
| Ревматоидные заболевания | |
| Рецидивы ревматизма | |
| Суставной и внесуставной ревматизм | |
| Суставной и мышечный ревматизм | |
| Суставной ревматизм | |
| Суставной синдром при ревматизме | |
| Хроническая ревматическая боль | |
| Хронический суставной ревматизм | |
| M79.1 Миалгия | Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях |
| Болевые ощущения в мышцах | |
| Болезненность мышц | |
| Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках | |
| Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата | |
| Боли в костно-мышечной системе | |
| Боли в мышцах | |
| Боли в состоянии покоя | |
| Боли мышц | |
| Боль в мышцах | |
| Боль костно-мышечная | |
| Миалгии | |
| Миофасциальные болевые синдромы | |
| Мышечная боль | |
| Мышечная боль в покое | |
| Мышечные боли | |
| Мышечные боли неревматического происхождения | |
| Мышечные боли ревматического происхождения | |
| Острая мышечная боль | |
| Ревматическая боль | |
| Ревматические боли | |
| Синдром миофасциальный | |
| Фибромиалгия | |
| M79.2 Невралгия и неврит неуточненные | |
| Брахиалгия | |
| Затылочная и межреберная невралгия | |
| Невралгии | |
| Невралгические боли | |
| Невралгия | |
| Невралгия межреберных нервов | |
| Невралгия заднего большеберцового нерва | |
| Неврит | |
| Неврит травматический | |
| Невриты | |
| Неврологические болевые синдромы | |
| Неврологические контрактуры со спазмами | |
| Острый неврит | |
| Периферический неврит | |
| Посттравматическая невралгия | |
| Сильная боль неврогенного характера | |
| Хронический неврит | |
| Эссенциальная невралгия | |
| R52.1 Постоянная некупирующаяся боль | Болевой синдром в онкологической практике |
| Болевой синдром выраженный | |
| Болевой синдром при злокачественных новообразованиях | |
| Болевой синдром при онкологических заболеваниях | |
| Болевой синдром при опухолях | |
| Болевой синдром у онкологических больных | |
| Боли при злокачественных новообразованиях | |
| Боли при злокачественных образованиях | |
| Боли при опухолях | |
| Боли у онкологических больных | |
| Боль при метастазах в кости | |
| Боль при онкологических заболеваниях | |
| Злокачественный болевой синдром | |
| Интенсивная хроническая боль | |
| Интенсивный болевой синдром | |
| Интенсивный некупируемый болевой синдром | |
| Интенсивный хронический болевой синдром | |
| Некупирующаяся боль | |
| Некупирующиеся боли | |
| Опухолевая боль | |
| Сильные боли | |
| Хроническая боль | |
| Хронический болевой синдром | |
| R52.2 Другая постоянная боль | Болевой синдром неревматического происхождения |
| Болевой синдром при вертеброгенных поражениях | |
| Болевой синдром при невралгии | |
| Болевой синдром при ожогах | |
| Болевой синдром слабый или умеренный | |
| Невропатическая боль | |
| Невропатические боли | |
| Периоперационная боль | |
| Умеренная и выраженная боль | |
| Умеренно или слабо выраженный болевой синдром | |
| Умеренный и сильный болевой синдром | |
| Ушная боль при отите | |
| R52.9 Боль неуточненная | Акушерско-гинекологическая боль |
| Болевой синдром | |
| Болевой синдром воспалительного генеза | |
| Болевой синдром неонкологического генеза | |
| Болевой синдром после травм | |
| Болевой синдром при воспалениях неревматической природы | |
| Болевой синдром при воспалительных поражениях периферической нервной системы | |
| Болевой синдром при диабетической нейропатии | |
| Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при патологии сухожилий | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов | |
| Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея) | |
| Болевой синдром при травмах | |
| Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | |
| Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка | |
| Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | |
| Болевые ощущения | |
| Болевые ощущения во время менструаций | |
| Болевые синдромы | |
| Болевые состояния | |
| Болезненная усталость ног | |
| Болезненность десен при ношении зубных протезов | |
| Болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов | |
| Болезненные нерегулярные менструации | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненный мышечный спазм | |
| Болезненный рост зубов | |
| Боли | |
| Боли в нижних конечностях | |
| Боли в теле | |
| Боли после холецистэктомии | |
| Боли при гриппе | |
| Боли при диабетической полинейропатии | |
| Боли при ожогах | |
| Боли при половом сношении | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боли при синуситах | |
| Боли при травмах | |
| Боли стреляющие | |
| Боль | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль посттравматическая | |
| Боль при глотании | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Боль при ожогах | |
| Боль при травматическом повреждении мышц | |
| Боль при травмах | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Боль, обусловленная спазмом гладких мышц | |
| Выраженный болевой синдром | |
| Незлокачественный болевой синдром | |
| Полиартралгия при полимиозите | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Постоперационная боль | |
| Посттравматическая боль | |
| Посттравматический болевой синдром | |
| Торпидный болевой синдром | |
| Травматическая боль | |
| Травматические боли | |
| Умеренная боль | |
| Умеренно выраженный болевой синдром | |
| Умеренный болевой синдром | |
| T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела | Болезненные растяжения мышц |
| Боль и воспаление при растяжении | |
| Вправление вывиха | |
| Дегенеративные изменения связочного аппарата | |
| Отек вследствие растяжений и ушибов | |
| Отек после интервенций при вывихах | |
| Повреждение и разрыв связок | |
| Повреждение мышечно-связочного аппарата | |
| Повреждение связок | |
| Повреждения суставов | |
| Привычные растяжения и разрывы | |
| Разрыв связок | |
| Разрывы связок | |
| Разрывы сухожилий | |
| Разрывы сухожилий мышц | |
| Ранения суставов | |
| Растяжение | |
| Растяжение мышц | |
| Растяжение мышцы | |
| Растяжение связок | |
| Растяжение связочного аппарата | |
| Растяжение сухожилий | |
| Растяжения | |
| Растяжения мышц | |
| Растяжения связок | |
| Растяжения связочного аппарата | |
| Растяжения сухожилий | |
| Травма мышечно-связочного аппарата | |
| Травмы суставов | |
| Травмы капсуло-суставных тканей | |
| Травмы костно-суставной системы | |
| Травмы связок | |
| Травмы суставов | |
| T14.9 Травма неуточненная | Болевой синдром после травм |
| Болевой синдром при травмах | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Боли при травмах | |
| Боли травматического характера | |
| Боль в суставах при травмах | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль при травмах | |
| Боль травматического происхождения | |
| Выраженный болевой синдром травматического происхождения | |
| Глубокие повреждения тканей | |
| Глубокие царапины на туловище | |
| Закрытая травма | |
| Мелкие бытовые травмы | |
| Мелкие повреждения кожи | |
| Нарушения целостности мягких тканей | |
| Неосложненные травмы | |
| Обширное травматическое повреждение | |
| Острый болевой синдром травматического происхождения | |
| Отечность при травмах | |
| Перенесенные спортивные травмы | |
| Посттравматическая боль | |
| Ранения мягких тканей | |
| Ранения суставов | |
| Спортивные травмы | |
| Травма | |
| Травматическая боль | |
| Травматические боли | |
| Травматический инфильтрат | |
| Травмы спортивные | |
| T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное | Болевой синдром в послеоперационном периоде |
| Болевой синдром в послеоперационном периоде после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после диагностических процедур | |
| Болевой синдром после дигностических вмешательств | |
| Болевой синдром после операций | |
| Болевой синдром после операционных вмешательств | |
| Болевой синдром после ортопедических операций | |
| Болевой синдром после удаления геморроидальных узлов | |
| Болевой синдром после хирургических вмешательств | |
| Болевой синдром при применении эксимерного лазера | |
| Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств | |
| Болевые синдромы в стоматологической практике | |
| Болезненные диагностические вмешательства | |
| Болезненные диагностические манипуляции | |
| Болезненные инструментальные диагностические процедуры | |
| Болезненные инструментальные манипуляции | |
| Болезненные лечебные процедуры | |
| Болезненные манипуляции | |
| Болезненные перевязки | |
| Болезненные терапевтические вмешательства | |
| Болезненные хирургические вмешательства | |
| Боли в области операционной раны | |
| Боли в послеоперационном периоде | |
| Боли после диагностических вмешательств | |
| Боли после ортопедических операций | |
| Боли после хирургических вмешательств | |
| Боли при проведении диагностических процедур | |
| Боли при проведении терапевтических процедур | |
| Боль в ортопедии | |
| Боль в послеоперационном периоде | |
| Боль после диагностических вмешательств | |
| Боль после проведения склерозирующей терапии | |
| Боль после стоматологических вмешательств | |
| Боль после хирургических вмешательств | |
| Боль послеоперационная | |
| Боль послеоперационная и посттравматическая | |
| Боль при экстракции зуба | |
| Воспаление после операций и травм | |
| Воспаление после ортопедических операций | |
| Воспалительные процессы после оперативных вмешательств | |
| Воспалительный синдром после операционных вмешательств | |
| Нагноившиеся послеоперационные свищи | |
| Операционная рана | |
| Осложнения после удаления зуба | |
| Послеоперационная боль | |
| Послеоперационные боли | |
| Послеоперационный болевой синдром | |
| Постоперационная боль |
Ничего не найдено.
Кеторол®
Латинское название
: Ketorol
НДВ
: Кеторолак* (Ketorolac*)
Dr. Reddy"s Laboratories Ltd. (Индия)
Фарм.группа
: Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.
АТХ
: M01AB15 Кеторолак.
ТФР
: Лекарственные средства.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
: R52 Боль, не классифицированная в других рубриках. R52.1 Постоянная некупирующаяся боль. R52.2 Другая постоянная боль. Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.
Состав и форма выпуска
: Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.
кеторолака трометамин — 10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ
; лактоза; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремний коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; гипромеллоза; пропиленгликоль; титана диоксид; олив зеленый
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Раствор для инъекций — 1 мл
кеторолака трометамин — 30 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; спирт; динатрия эдетат; октоксинол; пропиленгликоль; натрия гидроксид; вода для инъекций
в ампулах по 1 мл; в контурной ячейковой упаковке 10 шт.
Описание лекарственной формы: Таблетки: круглые, двояковыпуклые, зеленые, на одной стороне буква S. Вид на изломе: ядро — белое или почти белое.
Раствор для инъекций: прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость, свободная от видимых посторонних частиц.
Характеристика: НПВС, рацемическая смесь /-/S и /+/R энантиомеров (обезболивающее действие обусловлено /-/S формой).
Фармакологическое действие
: Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее. Угнетает активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом в периферических тканях, в результате тормозит биосинтез ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает C_max и задерживает ее достижение на 1 ч. Связывается с белками плазмы крови на 99% и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность — 80-100%. Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая. После в/м введения в дозе 30 мг C_max (1,74-3,1 мкг/мл) достигается через 15-73 мин, 60 мг — C_max (3,23-5,77 мкг/мл) достигается через 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки. В зависимости от дозы и способа введения она составляет при в/м введении 15 мг — 0,65-1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29-2,47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг — 0,39-0,79 мкг/мл. Объем распределения — 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью в дозе 10 мг C_max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и p-гидроксикеторолак. Выводится на 91% — почками, 6% — через кишечник.
T_1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после в/м введения 30 мг и 2,4-9 ч после приема внутрь 10 мг). T_1/2 увеличивается у пожилых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T_1/2. У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T_1/2 — 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс при в/м введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов), при приеме внутрь 10 мг — 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью при Cl креатинина 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч, приеме внутрь 10 мг — 0,016 л/кг/ч.
Не выводится в ходе гемодиализа.
Фармакодинамика: Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После в/м введения и приема внутрь начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 ч соответственно, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Показания
: Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, онкологические заболевания и др.).
Противопоказания
: Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, «аспириновая» астма, бронхоспазм, ангионевротический отек, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВС, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, пред- и операционный период (высокий риск кровотечения), хронические боли, беременность, роды, период грудного вскармливания, детский возраст до 16 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: часто (более 3%) (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) — гастралгия, диарея; менее часто (1-3%) — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко (менее 1%) — тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (менее 1%) — острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко (менее 1%) — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто (более 3%) — головная боль, головокружение, сонливость; редко (менее 1%) — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто (1-3%) — повышение АД; редко (менее 1%) — отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко (менее 1%) — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко (менее 1%) — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто (1-3%) — кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура; редко (менее 1%) — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто (1-3%) — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто (более 3%) — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), увеличение массы тела; менее часто (1-3%) — повышенная потливость; редко (менее 1%) — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие: Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T_1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Передозировка
: Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Способ применения
и дозы: Таблетки. Внутрь, однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза — 10 мг, при повторном приеме — по 10 мг до 4 раз в сутки; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Продолжительность курса — не более 5 дней.
Раствор для инъекций. В/м глубоко, в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости в сочетании с опиоидными анальгетиками в уменьшенных дозах.
Разовые дозы при однократном в/м введении: больным до 65 лет — 10-30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома), старше 65 лет или с нарушением функции почек — 10-15 мг.
Дозы при многократном в/м введении: больным до 65 лет — 10-30 мг, затем — по 10-30 мг каждые 4-6 ч, старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
Максимальная суточная доза для больных до 65 лет — не более 90 мг, старше 65 лет или с нарушенной функцией почек — 60 мг.
При парентеральном введении продолжительность курса — не более 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет и 60 мг — для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушении функции почек (Cl креатинина плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Особые указания: Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Срок годности: 3 года
Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
