К препаратам изосорбида мононитрат относится. Применение при беременности и лактации
1,4:3,6-Диангидридо-2,5-ди-O-нитро-D-глюцитол
Химические свойства
Изосорбида динитрат – мелкий порошок белого цвета без запаха и вкуса. Вещество очень плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в спирте, ацетоне и эфире. Молекулярная масса соединения = 326,1 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Сосудорасширяющее, антиангинальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество повышает уровень NO2 (оксида азота ) в эндотелии сосудов. Средство действует как венозный и артериальный дилататор . Снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, уменьшает общее напряжение стенок желудочков сердца. Динитрат Изосорбида снижает нагрузку на сердце, расширяет коронарные артерии, перераспределяет коронарный кровоток в область с недостаточным снабжением кислородом, происходит снижение давления крови на стенки сосудов в малом круге кровообращения.
Лекарственное средство, как правило, не оказывает влияния на частоту сокращений сердца, иногда незначительно увеличивает ЧСС. Под действием вещества происходит расширение сосудов головного мозга, изменение сопротивления легочных сосудов.
После приема таблеток лекарство быстро и полностью адсорбируется. Биологическая доступность средства составляет не более 22%. При сублингвальном использовании вещества биодоступность — 60%. Степень связывания с белками плазмы крови составляет не более 30%.
Эффект от приема сублингвальных таблеток наступает через 3 минуты, от пероральных таблеток – через 15-40 минут. При распылении на слизистую оболочку ротовой полости антиангинальный эффект развивается в течение 30 секунд и длиться до 2 часов.
После инъекций препарата, он наполовину выводится из организма через 20 минут, при сублингвальном применении период полувыведения составляет один час, при приеме таблеток – 4 часа. Метаболизируется вещество в печени, образуя активные метаболиты: изосорбида-5-мононитрат, изосорбида-2-мононитрат . Выводятся метаболиты путем почечной клубочковой фильтрации.
Длительное использование лекарства может привести к развитию толерантности.
Показания к применению
Лекарство назначают внутрь, буккально и сублингвально:
- для купирования и в качестве профилактики приступов ;
- при проведении восстановительного лечения после ;
- в составе комплексного лечения хронической сердечной недостаточности ;
- при определенных формах легочной гипертензии ;
- в составе комбинированной терапии легочного сердца.
Препарат используют ингаляционно:
- для купирования и профилактики стенокардии ;
- при остром инфаркте миокарда , острой левожелудочковой недостаточности ;
- в качестве профилактики или для лечения спазма коронарных артерий , если используется сердечный катетер.
Внутривенно лекарство вводят:
- при остром инфаркте миокарда ;
- при нестабильной стенокардии ;
- пациентам с отеком легких .
Также возможно накожное использование вещества для профилактики стенокардии .
Противопоказания
- при выраженной артериальной гипотензии ;
- пациентам в состоянии шока;
- при коллапсе ;
- больным с констриктивным перикардитом ;
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии ;
- пациентам с ЧМТ , или просто повышенным ;
- при остром инфаркте миокарда с пониженным АД ;
- при тампонаде сердца ;
- больным с токсическим отеком легких ;
- при закрытоугольной ;
- при на действующее вещество.
Побочные действия
После приема лекарственного средства могут проявиться:
- головная боль, гиперемия лица, снижение АД ;
- головокружение, приливы и жар;
- парадоксальное усиление приступов стенокардии ;
- сухость слизистой оболочки рта, жжение на кончике языка, тошнота;
- аллергические высыпания на коже;
- снижение остроты зрения, слабость и ;
- коллапс , (очень редко).
Изосорбида Динитрат, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Вещество принимают сублингвально, внутрь, ингаляционно, буккально, накожно, делают внутривенные инъекции препарата.
Внутрь, как правило, назначают от 10 до 120 мг средства, распределенных на 1-5 приемов в день.
При буккальном и сублингвальном использовании за раз можно принять до 10 мг вещества. Лекарство принимают с различной частотой в зависимости от показаний.
Ингаляционный прием препарата предполагает впрыскивание 1-3 доз в полость рта. Между впрыскиваниями необходимо делать промежуток в 30 секунд, с задержкой дыхания.
Для оказания первой помощи при остром инфаркте миокарда или сердечной недостаточности используют от 1 до3 доз. Если через 5 минут не наступили улучшения в состоянии больного, то можно принять лекарство еще раз.
В качестве профилактического средства при катетеризации , чтобы избежать коронарного спазма применяют 1-2 дозы вещества перед проведением катетеризации .
Внутривенные инъекции производятся медицинским персоналом, дозировка различная, в зависимости от показаний и состояния больного.
Накожно средство наносят на ночь, по 1 грамму. При острой необходимости суточный прием можно увеличить до 2 грамм.
Курс лечения определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке.
Передозировка
При передозировке проявляются: аноксия , коллапс , обмороки и , ногтей и губ, головные боли, общая слабость, брадикардия , одышка , повышение температуры тела, судороги , нечеткость зрения, снижение , тошнота .
В качестве первой помощи рекомендуется произвести промывание желудка , использовать симптоматическую терапию. При развитии метгемоглобинемии вводится раствор метиленового синего 1-2 мг на кг веса пострадавшего, внутривенно.
Взаимодействие
Вещество усиливает действие и увеличивает плазменную концентрацию .
Антихолинергические средства приводят к нарушениям памяти и внимания, особенно у пожилых лиц.
При сочетании препарата с вяжущими, обволакивающими средствами и адсорбентами снижается абсорбционная способность Динитрата изосорбида.
Одновременный прием периферических вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, антигипертензивных средств, блокаторов кальциевых каналов, этилового спирта, ингибиторов ФДЭ усиливает гипотензивный эффект.
Симпатомиметики снижают антиангинальный эффект препарата.
Лекарство снижает действие норэпинефрина .
При сочетанном применении средства с повышается риск развития инфаркта миокарда и резкого снижения АД .
Условия продажи
Нужен рецепт.
Особые указания
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с митральным или аортальным стенозом , склонных к понижению АД , пожилых лиц, с нарушениями кровообращения головного мозга.
Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем или выполнять задачи, требующие высокой скорости реакции и концентрации внимания.
Нитросорбида таблетки, Динисорб, Изо Мак ретард, Изосорбид динитрат, Кардикс, Нитросорбид-Русфар, ТД-спрей Изо Мак .
Изосорбида 5-мононитрат был обнаружен как фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата.
Фармакокинетика. Препараты изосорбида 5-мононитрата (моночинкве, мономак, моносан) при приеме внутрь имеют биодоступность около 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Действие этой группы антиангинальных средств не зависит от состояния печени. Препараты этой группы используют только для предупреждения приступов стенокардии. К препаратам изосорбида 5-мононитрата привыкание меньше (кроме депо-препаратов). Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь. Период полувыведения больше, чем у других нитратов, и зависит от формы выпуска, составляя от 2-4 до 6 ч. Продолжительность антиишемического эффекта от 2 до 8 ч. Для уменьшения риска развития гипотензии изосорбида 5-мононитрат рекомендуется принимать после еды.
Пролонгированные препараты изосорбида 5-мононитрата для приема внутрь (оликард ретард, элантан, мономак-депо) используют 1 раз в сутки. Антиангинальный эффект максимально выражен только через 4 ч. Продолжительность действия составляет 10-14 ч. Спустя 20 ч даже после приема 120 мг препарата эффект отсутствует, несмотря на высокую концентрацию в плазме изосорбида 5-мононитрата, что может быть связано с развитием тахифилаксии.
Сиднонимины
Молсидомин (корватон, сиднофарм).
Фармакодинамика и механизм действия. По механизму действия близок к нитратам. Снижает внутриклеточную концентрацию кальция и расслабляет венозную стенку. В результате уменьшается преднагрузка, снижается напряжение стенок левого желудочка, уменьшается потребность сердца в кислороде. Вместе с тем препарат блокирует агрегацию тромбоцитов, снижает давление в системе легочной артерии, в связи с этим применяется также при легочной гипертензии, хроническом легочном сердце.
Фармакокинетика. Хорошо всасывается в кишечнике и значительно меньше, чем нитроглицерин, подвержен эффекту первого прохождения через печень. При приеме внутрь биодоступность препарата 60-70%. При приеме внутрь начало действия через 20 мин, продолжительность от 4-6 ч (обычные таблетки) до 12 ч (ретардные формы). Побочные эффекты наблюдаются реже, чем при лечении нитратами, и проявляются в виде головных болей, артериальной гипотензии, иногда аллергических реакций.
Клинико-фармакологическая характеристика муколитиков и отхаркивающих средств. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения муколитиков и отхаркивающих средств. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие муколитиков и отхаркивающих средств с лекарственными средствами других групп.
Лекарственная форма: таблетки Состав:1 таблетка содержит:
активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 0,8 мг или 10,2 мг, тальк - 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.
Описание: Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской (для дозировки 20 мг) или таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство - нитрат АТХ:C.01.D.A.14 Изосорбида мононитрат
Фармакодинамика:Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.
Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.
Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких.
Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.
При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика:Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту "первичного прохождения" через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.
Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.
Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Показания: Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде; хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия). Противопоказания:- П овышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
Кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
Токсический отек легких;
Анемия (тяжелая форма);
Тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия;
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);
Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Констриктивный перикардит;
Тампонада сердца;
Геморрагический инсульт;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;
Аортальный и/или митральный стеноз;
Склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;
При закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
Тяжелая почечная недостаточность;
При печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);
Гипотиреоз;
Заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;
Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
Недостаточное и неполноценное питание.
Беременность и лактация:Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.
Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.
Во время беременности следует применять только по предписанию врача.
При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.
Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.
Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.
Максимальная суточная доза составляет 120 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).
Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.
Побочные эффекты:Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).
Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Прочие : потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.
Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).
Передозировка:Симптомы : Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.
В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.
Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возник-новением церебральных симптомов.
При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.
Лечение : Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:
1.Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие:При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата . Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с М-холиноблокаторами ( и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие лекарственные средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапротерина со всеми вазодилатируюхцими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классические донаторы оксида азота (например, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, ), ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и . Особые указания:Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах.
Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения (см. раздел "Побочные эффекты" со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). "Нитратные" головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать в дозе 10 мг (в данном случае можно применять 1/2 других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции. Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 20 мг и 40 мг.
Упаковка:По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Наименование:
Изосорбид мононитрат (Isosorbidemononitrate)
Фармакологическое действие:
По характеру действия изосорбид мононитрат близок к изосорбиду динитрату. Однако по сравнению с изосорбидом динитратом он обладает более высокой биодоступностью (быстрее всасывается в кровь).
Показания к применению:
Показания к применению внутрь такие же, как для изосорбида динитрата. При тяжелой стенокардии, ангинозном статусе (затянувшемся приступе стенокардии), гипертензии в легочном (малом) круге кровообращения (повышенном давлении в сосудах легких) вводят внутривенно. При острой левожелудочковой недостаточности более быстрое и непосредственное действие оказывает нитроглицерин.
Методика применения:
Внутрь при ишемической болезни сердца в комплексной терапии сердечной недостаточности назначают по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день, при тяжелых состояниях - по 0,04 г (40 мг) 2-3 раза в день. В вену вводят от 1 до 5 ампул в день, вводят медленно или капельно из расчета 5-15 мкг/кг в минуту.
Противопоказания:
Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы препарат не противопоказан.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук, таблетки по 0,04 г (40 мг) в упаковке по 20 штук, 1 % раствор в ампулах по 1 мл (10 мг) в упаковке по 50 штук.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. При комнатной температуре, в сухом, темном месте.
Синонимы:
Синонимы: Монизид, Бонивикс, Корангин, Дурамонитат, Элантан, Изомонат, Медокор, Монит, Мононит, Моноклаир, Монокет, Монизол, МоноМак, Оликард, Эфокс 20, ИС-5, Сорбимон, Моноцинк, Пентакард, Изомонит, Имдур, Моносан.
Препараты аналогичного действия:
Изо-мик (Iso-mik) Нитроминт (Nitromint) Изомакретард (Iso mack retard) Сустабуккал (Sustabuccal) Оликардретард (Olicard retard)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Международное название: Изосорбида мононитрат
Лекарственная форма: таблетки,капсулы
Химическое название:
1, 4:3, 6 - диангидро - D - глицита - 5 - нитрат
Фармакологическое действие:
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100 нг/мл) - 30 мин. TCmax - 1-1.5 ч, для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.
Показания:
Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, для ЛФ, содержащих лактозу - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.
Режим дозирования:
Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 60080 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка,
