Изокет спрей: инструкция по применению. Изокет раствор для инфузий: инструкция по применению

SCHWARZ PHARMA ЕВЕР Фарма Йена ГмбХ / Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ Йенагексал Фарма ГмбХ/Шварц Фарма АГ Йенагексал Фарма ГмбХ/ЮСБ Фарма ГмбХ Колеп Си Си Эл Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ/ ЮСБ Фарма Гм Колеп Си Си Эл Рэпид-Спрей ГмбХ/ЮСБ Фарма ГмбХ Си Си Эл Рэпид-Спрей ГмбХ и Ко.КГ/Шварц Фарма АГ Шварц Фарма АГ Шварц Фарма АГ, произ-но Йенагексал Фарма ГмбХ ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лимитед/Эйсика Фармасьютикалз Гмбх ЮСБ Мэньюфэкчуринг Айлэнд Лтд/Колет Лаупхайм ГмбХ и Ко.КГ/Эйсика Фармасьютикалз Гмбх

Страна происхождения

Германия Ирландия/Германия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Формы выпуска

10 мл - ампулы (10) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные. 15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Прозрачный, бесцветный раствор с запахом спирта. Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Особые условия

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора распыляется в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток. Изокет® спрей не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Еще одним преимуществом является прозрачность флакончика, позволяющая вовремя заметить необходимость замены. В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. Частое применение и в высоких дозах могут вызывать развитие толерантности, в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 часов, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет® спрей другими антиангинальными средствами. Лечение с применением Изокет® не должно проводиться у пациентов, которые непосредственно перед его приемом принимали ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Раствор содержит около 85 процентов этанола. В период лечения Изокет® спреем следует исключить употребление алкоголя. Пожалуйста, храните Изокет® спрей при комнатной температуре и проверяйте время от времени работу распылителя. Это особенно необходимо при длительном перерыве в его применении. На этикетке флакончика спрея, внизу, нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флакончике достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакончик спрея. Дальнейшее применение такого флакончика тоже возможно, до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости). Данный эффект усиливается под воздействием алкоголя.

Состав

изосорбида динитрат 1.25 мг Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%. изосорбида динитрат1 мг/мл Вспомогательные вещества:вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

Изокет показания к применению

Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии). Для ингаляционного применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера. Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких. Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии

Изокет противопоказания

- острая сосудистая недостаточность; - выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); - кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием); - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - закрытоугольная форма глаукомы; - гипертиреоз; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата; - повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

Изокет дозировка

1 мг/мл 1,25 мг/доза

Изокет побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1 000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата. Часто: сонливость, легкое головокружение. Частота неизвестна: нечеткость зрения, заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга. Со стороны сердечно-сосудистой системы Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия. Нечасто: "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком). Частота неизвестна: выраженное снижение АД. Со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, рвота. Очень редко: изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица. Очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит. Общие нарушения и нарушения в месте введения Часто: астения, жжение на языке. Частота неизвестна: сухость слизистой оболочки полости рта. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Лекарственное взаимодействие

Применение изосорбида динитрата с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному снижению артериального давления. При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление антигипертензивного эффекта. Одновременное применение препарата Изокет® со стимулятором растворимой гуанилатциклзы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие - коронарной перфузии). При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина. При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременное применение препарата Изокет® и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности выраженного снижения артериального давления. Сапроптерин - кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со всеми вазодилатирующими средствами действие которых связано с оксидом азота (NО), включая классических донаторов NO (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида-5 моно нитрат) и других. Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием лекарства начат недавно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, "нитевидный" пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, астения, тошнота, рвота, диарея; повышение внутричерепного давления (при применении высоких доз), метгемоглобинемия. Лечение: В легких случаях: перевод пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами или опущенным головным концом кровати; В более тяжелых случаях: при выраженном снижении АД - восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), введение норэпинефрина (норадреналин) или др. вазоконстрикторов (применение эпинефрина (адреналина) не рекомендуется); при метгемоглобинемии - аскорбиновая кислота 1 г внутрь или 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора в виде натриевой соли (не более 50 мл), оксигенотерапия, искусственная вентиляция легких, гемодиализ.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

Изодинит, Изо Мак, Кардикет, Кардонит, Нитросорбит и др.

Фото препарата

Латинское название: Isoket

Код ATX: C01DA08

Действующее вещество: Динитрат изосорбида (Isosorbide dinitrate)

Производитель: JENAHEXAL PHARMA (Германия)

Описание актуально на: 13.10.17

Изокет – антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство.

Действующее вещество

Изосорбида динитрат.

Форма выпуска и состав

Показания к применению

Для накожного применения: лечение и профилактика приступов стенокардии.
Для приема перорально, сублингвально: восстановительная терапия после инфаркта миокарда, профилактика и купирование приступов стенокардии, лечение сердечной недостаточности хронического течения (в составе комбинированного лечения), некоторых форм легочного сердца, легочной гипертензии (в составе комбинированной терапии).
Для внутривенного введения: отек легких, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в стадии обострения (в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
Для ингаляционного применения: профилактика и купирование приступов стенокардии, лечение и профилактика спазма коронарных артерий в случае использования сердечного катетера, а также как средство экстренной помощи при инфаркте миокарда в стадии обострения и левожелудочковой недостаточности (в стадии обострения) на догоспитальном этапе.

Противопоказания

Кардиогенный шок (в том случае, если нет возможности проводить коррекцию конечного диастолического давления левого желудочка посредством внутриаортальной контрпульсации или медпрепаратов с положительным инотропным воздействием).
Сосудистая недостаточность в стадии обострения (сосудистый коллапс).
Закрытоугольная форма глаукомы.
Гипертиреоз.
Выраженная артериальная гипотензия (ДАД - ниже 60 мм рт.ст., САД ниже 90 мм рт. ст.).
Нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования препарата не установлены).
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в том числе нитратным соединениям).

Назначается с крайней осторожностью таких патологиях и состояниях:

тампонада сердца и констриктивный (сдавливающий) перикардит;
митральный и/или аортальный стеноз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
склонность к ортостатическим реакциям (внезапное снижение уровня АД при изменении положения тела);
пожилой возраст;
заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (включая черепно-мозговые травмы и геморрагический инсульт);
тяжелая почечная и печеночная недостаточность (существует риск развития метгемоглобинемии).

Инструкция по применению Изокет (способ и дозировка)

Спрей

Предназначен для разбрызгивания на слизистую ротовой полости.

Не следует вдыхать раствор. Сделайте глубокий вдох и задержите на несколько секунд дыхание. Поднесите флакон вплотную ко рту и, нажав на распылитель, впрысните раствор в ротовую полость (при этом вы почете почувствовать легкое жжение языка). Теперь закройте рот и дышите около 30 секунд через нос. Пользуйтесь этой информацией в том случае, если ваш лечащий врач не дал других рекомендаций. Если не следовать этим советам, средство может не оказать желаемого эффекта.

С целью купирования приступа стенокардии или перед предполагаемой эмоциональной или физической нагрузкой, которая может спровоцировать приступ, необходимо впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с перерывом между впрыскиваниями в 30 секунд на фоне задержки дыхания.
Для купирования приступа разовую дозу из 3 впрыскиваний можно повысить только по настоятельной рекомендации доктора.
При сердечной недостаточности и инфаркте миокарда в стадии обострения применение начинают с 1-3 впрыскиваний под тщательным контролем ЧСС и АД. В случае отсутствия ожидаемого терапевтического эффекта на протяжении 5 минут разрешается повторить впрыскивание (под строгим контролем лечащего врача). Если в течение 10 минут улучшение не наступает, можно повторить использование препарата, контролируя АД.

Концентрат

Применяется внутривенно.

Раствор вводят в виде внутривенных инфузий посредством автоматических инфузионных систем. Это должно осуществляться в больничных условиях под тщательной проверкой показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от тяжести и вида патологии, дополнительно к обычной диагностике (контроль ЧСС, АД, диуреза, симптомы), назначают инвазивные процедуры с целью определения гемодинамических параметров.

Для внутривенного введения препарата применяют системы из следующих материалов: политетрафторэтилен, полипропилен и полиэтилен. Инфузионные материалы, изготовленные из полиуретана или поливинилхлорида, в результате адсорбции вызывают потерю активного вещества, что приходится восполнять повышением дозы.

Дозу необходимо подбирать индивидуально для каждого пациента. Терапию нужно начинать с низких доз, постепенно повышая до необходимой.

Рекомендуемая начальная доза составляет 2-7 мг/час. В некоторых случаях дозу можно повысить до 10 мг/час.
Для больных с сердечной недостаточностью обычно требуются увеличение дозы (в отдельных случаях до 50 мг/час). Оптимальная средняя доза составляет примерно 7.5 мг/час.

Приготовление раствора:

Раствор в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) – 100 мл 0.1% раствора (10 амп. по 10 мл) следует развести до 500 мл.
Раствор в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) – 50 мл 0.1% раствора (5 амп. по 10 мл) необходимо развести до 500 мл.

Сублингвально. Максимальная разовая доза составляет 5-10 мг, а частота приема препарата зависит реакции пациента на терапию и от показаний.

Побочные эффекты

Применение Изокет может спровоцировать следующие побочные действия:

Центральная и периферическая нервная система: нечеткость зрения, сонливость, скованность, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале терапии); редко – коллапс и ишемия мозга.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, головная боль, артериальная гипотензия, головокружение, ощущение жара, преходящая гиперемия лица; в некоторых случаях - парадоксальная реакция (усиление приступов стенокардии).
Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, сухость во рту, появление ощущения жжения языка.
Аллергические проявления: кожные высыпания.
Другое: в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам).

Передозировка

К симптомам передозировки Изокет относится:

коллапс;
обморок;
головная боль, головокружение;
сердцебиение;
зрительные расстройства;
гипертермия;
судороги;
гиперемия кожи;
повышенная потливость;
тошнота, рвота, диарея;
метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ);
брадикардия;
повышение внутричерепного давления;
паралич, кома.

В качестве лечения показано внутривенное введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг и симптоматическая терапия. При тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон) внутривенно, эпинефрин (адреналин) и родственные ему соединения противопоказаны.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Динисорб, Изакардин, Изолонг, Кардикет, Нитросорбид.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Изокет – периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Стимулирует образование эндотелиального релаксирующего фактора в эндотелии сосудов, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки, расширяет коронарные сосуды.
Благодаря препарату приток крови к правому предсердию снижается, что способствует снижению давления в малом круге кровообращения и уменьшению симптоматики отека легких.
Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может провоцировать головные боли.
Вызывает перекрестную толерантность, которая проходит после отмены.
После распыления на слизистую рта эффект появляется через 30 секунд и продолжается 15-120 минут.

Особые указания

Спрей

При первом использовании и в том случае, когда после последнего применения прошло больше 24 часов, требуется после нажатия на распылитель направить брызги сначала в воздух, так как они могут не содержать полную дозу. При использовании флакончик спрея необходимо держать в вертикальном положении распылителем вверх. Старайтесь избежать попадания раствора в глаза.
Раствор содержит алкоголь (около 85%). В период терапии препаратом рекомендуется исключить употребление этанола. Также желательно избегать резкой отмены Изокета. Лучше постепенно снижать дозу лекарственного средства.
Во время лечения требуется осуществлять контроль ЧСС и АД.
Нужно помнить, что высокие дозы и частое назначение могут спровоцировать развитие толерантности. Если это случилось, необходима отмена препарата на 24-48 часов. Также после 3-6 недель регулярного применения можно делать небольшой перерыв (на 3-5 дней), заменив на это время спрей другими антиангинальными препаратами.
Особенно тщательный врачебный надзор нужен при инфаркте миокарда (в стадии обострения) со сниженным давлением наполнения желудочков.

Храните спрей при комнатной температуре и время от времени проверяйте работу распылителя. Это особенно важно делать при продолжительном перерыве в его применении. На этикетке флакона спрея, внизу, нанесена стрелка. Как только уровень жидкости в емкости достигнет верхнего края стрелки, рекомендуется поменять флакон на новый. Дальнейшее применение такого флакона тоже возможно, до тех пор, пока кончик засасывающей трубки при легком наклоне емкости будет погружен в жидкость.

Нельзя одновременно назначать ингибиторы фосфодиэстеразы, поскольку в этом случае существует риск усиления гипотензивного действия препарата.

Концентрат

С особой осторожностью применяют у больных с нарушениями мозгового кровообращения, с митральным и/или аортальным стенозом, у пациентов, имеющих склонность к развития ортостатической гипотензии, у пациентов пожилого возраста. Во время терапии, особенно в случае постепенного повышения дозы, требуется осуществлять контроль ЧСС и АД.

Концентрат раствора не содержит консервантов, стерилен. 0.1% раствор необходимо открывать непосредственно перед использованием, в асептических условиях.

Для обеих лекарственных форм

Особенности индивидуальной реакции пациента могут привести к нарушению способности работать со сложными механизмами и управлять автотранспортными средствами. Данный эффект усиливается в начале терапии, при повышении дозы и смене лекарственного средства, а также при сочетании с приемом спиртных напитков.

При беременности и грудном вскармливании

Назначается, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Экспериментальные исследования не подтвердили тератогенное воздействие препарата.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с другими соусдорасширяющими, антигипертензивными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы гипотензивное действие усиливается.
В сочетании с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов усиливается антиангинальный эффект.
В сочетании с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами антиангинальное действие может снижаться.
В комбинации с м-холиноблокаторами риск повышения внутричеребного давления возрастает.
Все эти эффекты относятся к началу приема препарата.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Стоимость Изокет за 1 упаковку от 339 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Цены в интернет-аптеках:

Название препарата

Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.

15 мл (300 доз) - флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (в т.ч. стенокардией).

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Заболевание

Инфаркт миокарда

Задать вопрос кардиологу
Купить лекарства
Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая. Биодоступность - 60%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в печени с образованием 2 активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата, доля которого составляет 75-85%, T 1/2 - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрата, составляющего 15-25%, с T 1/2 - 2.5 ч.

T 1/2 изосорбида динитрата составляет 60 мин. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитов.

Показания

— купирование приступов стенокардии;

— профилактика приступов стенокардии;

— острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью);

— состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Противопоказания

— острая сосудистая недостаточность;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— закрытоугольная форма глаукомы;

— гипертиреоз;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, сильденафил), т.к. в этом случае возможно усиление гипотензивного действия препарата;

— повышенная чувствительность к нитратным соединениям или другим компонентам препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения желудочков.

С осторожностью следует назначать препарат при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, констриктивном перикардите, тампонаде сердца, аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, при заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), почечной недостаточности тяжелой степени, печеночной недостаточности (т.к. возрастает риск развития метгемоглобинемии), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, следует впрыснуть препарат в рот 1-3 раза с интервалом в 30 сек между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу (3 впрыскивания) для купирования приступа можно увеличивать только по рекомендации врача.

При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности назначают 1-3 впрыскивания под контролем АД и ЧСС. При отсутствии эффекта в течение 5 мин можно повторить впрыскивание под контролем врача. Если улучшение не наступает в течение 10 мин, можно еще раз повторить применение Изокета под контролем АД.

Правила использования препарата

Аэрозоль не следует вдыхать. Необходимо поднести дозирующее устройство (распылитель) вплотную ко рту, затем сделать глубокий вдох, задержать дыхание и, нажав на распылитель, впрыснуть аэрозоль в полость рта (при этом может появиться легкое чувство жжения языка). Затем следует закрыть рот и около 30 сек дышать через нос.

При первом применении препарата и в том случае, когда после последнего использования Изокета прошло больше суток, при первом нажатии на распылитель следует направить струю в воздух (непрерывно и до конца нажать на распылитель и снова отпустить). При применении флакон нужно держать вертикально, распылителем вверх.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при увеличении дозы возможно снижение АД, развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения также могут появляться головные боли ("нитратные" головные боли), которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата.

Редко при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальная нитратная реакция) и коллапс.

В отдельных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопе (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего обусловленные значительным его урежением).

Со стороны пищеварительной системы: возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту; редко - тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения); редко – ишемия мозга.

Прочие: редко - покраснение кожи лица, ощущение жара, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, сердцебиение, зрительные расстройства, гипертермия, судороги, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, диспноэ), брадикардия, повышение внутричерепного давления, паралич, кома.

Лечение: при метгемоглобинемии – в/в введение 1% метиленового синего в дозе 1–2 мг/кг; при тяжелой артериальной гипотензии фенилэфрин (мезатон), эпинефрин (адреналин) и родственные им соединения противопоказаны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, новокаинамидом, хинидином, ингибиторами фосфодиэстеразы возможно усиление гипотензивного действия.

При комбинации Изокета с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального действия.

При одновременном применении Изокета с симпатомиметиками, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального действия (вследствие выраженного снижения АД, и, как следствие, коронарной перфузии).

При комбинированном применении Изокета с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутричерепного давления.

Следует учитывать, что приведенные данные также относятся к тем случаям, когда прием препарата начат недавно.

Особые указания

В период применения Изокета необходимо контролировать АД и ЧСС.

Следует избегать резкой отмены препарата, препарат отменяют постепенно.

Следует учитывать, что частое назначение и применение препарата в высоких дозах могут вызывать развитие толерантности. В этом случае рекомендуется отменить препарат на 24–48 ч, или после 3–6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время Изокет другими антиангинальными препаратами.

Следует учитывать, что препарат содержит около 85% этанола. Поэтому в период лечения Изокетом следует исключить употребление алкоголя.

Следует избегать попадания препарата в глаза.

При каждом нажатии на распылитель равное количество раствора разбрызгивается в виде мельчайших капелек. Он легко проникает сквозь слизистую оболочку рта и в считанные секунды попадает в кровоток.

Изокет не содержит фреона, безвреден для окружающей среды. Флакон прозрачен, что позволяет вовремя заметить необходимость замены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Этот эффект в значительной мере усиливается в начале лечения, при увеличении дозы и смене препарата, а также при сочетании с приемом алкоголя.

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания применение Изокета возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Необходимо периодически проверять работу распылителя (особенно при длительном перерыве в его использовании). На этикетке флакона внизу нанесена стрелка. Когда уровень жидкости во флаконе достигает верхнего края стрелки, необходимо приобрести следующий флакон спрея. Дальнейшее использование такого флакона возможно до тех пор, пока при легком наклоне кончик засасывающей трубки еще погружен в жидкость.

Сегодня многие специалисты назначают пациентам сосудорасширяющий спрей «Изокет» с профилактической целью или при необходимости купирования приступа стенокардии.

Это лекарственное средство имеет обширный перечень различных показаний к применению. Его успешно используют в терапии сердечно-сосудистых патологий, в том числе для борьбы с острыми состояниями.

Фармакология

Действующему веществу этого лекарства от стенокардии присущи выраженные вазодилатирующие и сосудорасширяющие свойства. Изосорбида динитрат стимулирует образование в организме оксида азота и снижает потребности мышцы сердца в кислороде и энергии, тем самым уменьшая нагрузку на миокард. Он эффективно снижает давление в малом кругу кровообращения, ослабляет кровяной приток к правому предсердию, уменьшает напряжение стенок сердечных желудочков, понижая диастолическое давление и улучшая систолическую функцию в них. Лекарственное средство не оказывает влияния на частоту сокращений сердца и хорошо расширяет церебральные сосуды. Оно также может увеличить сосуды твердой мозговой оболочки и самого мозга, вызывая тем самым боль в голове.

Средство влияет на перераспределение коронарного кровотока в области, где кровообращение снижено. При ИБС (ишемической болезни сердца) и стенокардии за счет действия препарата у больных появляется возможность увеличить допустимые физические нагрузки.

Спрей «Изокет» быстро всасывается по всей площади слизистой оболочки рта, поэтому эффект от его применения наступает спустя 30 секунд и продолжается до 120 минут. Благодаря быстродействию его часто назначают пациентам для купирования неотложных острых состояний.

Форма выпуска

Лекарственное средство представляет собой прозрачный раствор, не имеющий цвета и обладающий спиртовым запахом. Оно выпускается в двух разновидностях:

Спрей «Изокет» подъязычный и дозированный. При одном нажатии на дозатор освобождается в виде мельчайших капель одна его доза, которая состоит из 1,25 мг действующего компонента - изосорбида динитрата, а также вспомогательных элементов: этанола и макрогола 400. Аэрозоль не имеет в составе фреона, поэтому относится к препаратам, безвредным для окружающей среды. Выпускается в прозрачных флаконах по 15 мл, упакованных в коробку с дозатором и инструкцией. Стеклянный флакончик, рассчитанный на 300 нажатий (доз), позволяет следить за количеством препарата и своевременно приобретать замену.
Раствор в форме концентрата, предназначенный для инфузий. В 1 мл этого препарата содержится 1 мг действующего элемента изосорбида динитрата и дополнительные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода. В одной ампуле - 10 мл раствора для инфузий. Выпускается в картонных пачках по 10 штук в каждой.

Показания к применению

Спрей «Изокет» назначается специалистами при стенокардических приступах всех форм и в качестве профилактической меры для их избегания. Также он рекомендуется при постинфарктных состояниях, инфаркте миокарда в острой стадии, увеличении толерантности при ИМС и терапии спазма коронарных артерий. Аэрозоль «Изокет» успешно применяют в качестве лекарства при сердечной недостаточности в области левого желудочка.

Согласно инструкции, концентрат для инфузий назначают пациентам с такими патологиями сердечно-сосудистой системы:

нестабильная стенокардия, возникающая в предынфарктном состоянии или предшествующая инфаркту миокарда;
вазоспастическая стенокардия;
инфаркт миокарда в острой форме, вызванный недостаточностью левого желудочка сердца;
в процессе оперативных вмешательств;
сердечная недостаточность всех видов;
острая левожелудочковая сердечная недостаточность;
отек легких.

Способы применения аэрозоля

Препарат в форме спрея распыляется в полости рта больного, за счет этого он быстро поступает в кровоток. Каждое впрыскивание обеспечивает попадание внутрь одной дозы препарата. Инструкция по применению указывает на различные способы использования медикамента в зависимости от симптоматики.

В целях купирования стенокардического приступа, перед предстоящей физической или эмоциональной нагрузкой, способной стать причиной обострения, задерживается дыхание, и пациент получает от 1 до 3 доз с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями. Увеличение дозировки без наблюдения специалиста запрещено.

В случае подозрения на обострение сердечной недостаточности или с острым течением больной получает от 1 до 3 доз препарата под строгим контролем как частоты сердечных сокращений, так и артериального давления. Если улучшение не наступило, то процедуру повторяют через пять минут по решению доктора. В последующие десять минут состояние должно стабилизироваться. В противном случае можно повторить манипуляцию еще раз под наблюдением врача.

Перед лечебной процедурой купирования коронарного спазма (в случае диагностической или терапевтической катетеризации) пациенту назначают по 1-2 впрыскивания. При возникшей необходимости дозировку можно повторить, но при условии контроля показателей кровообращения.

В случаях, когда новый аэрозоль применяется впервые, или после последнего приема прошло более 24 часов, рекомендуется первое нажатие направить в воздух, так как оно может не содержать необходимой дозировки. Для получения дозы в соответствии с инструкцией распылитель нажимается непрерывно до конца и затем отпускается. Во время использования флакон со спреем должен находиться дозатором вверх и в вертикальном положении.

Следует соблюдать осторожность и не допускать попадания брызг в глаза. В течение всего периода лечения необходим постоянный контроль артериального давления (АД) и проведение ЭКГ. Значение АД не должно быть меньше 100 мм рт. ст. Резкая отмена препарата запрещена инструкцией, поэтому назначаемые дозы снижаются постепенно. Алкогольные напитки противопоказаны при приеме аэрозоля «Изокет».

Отзывы специалистов указывают на то, что высокая дозировка медикамента, частое его назначение или систематическое применение могут привести к развитию толерантности у больного. Такая особенность развивается и при использовании других препаратов, имеющих в составе нитраты. В подобных ситуациях доктора рекомендуют отменить использование лекарственного средства на 2-3 дня, а после курса регулярной терапии, продлившегося 3-6 недель, сделать паузу на 3-5 суток, и заменить его временно другими препаратами аналогичного действия. В большинстве случаев после перерыва или отмены терапии чувствительность у пациента довольно быстро восстанавливается. Компоненты средства выводятся в виде метаболитов почками практически в полном объеме.

Дозировка и применение раствора

Согласно предписаниям в инструкции, препарат «Изокет» (раствор для инфузий) применяют внутривенно. Дозировка назначается лечащим вречом индивидуально с учетом гемодинамических и клинических показателей больного. Терапию необходимо начинать с низких доз и, медленно увеличивая, доводить до необходимого количества. Рекомендуемая инструкцией дозировка составляет 2-7 мг/ч, соответственно, средняя доза составляет около 7,5 мг/ч. В случаях особой необходимости объем может быть увеличен до 10 мг/ч.

В большинстве случаев люди с нуждаются в повышенных дозах лекарственного средства. Введение препарата должно проходить в стационарных условиях лечения под наблюдением специалиста и с использованием автоматических систем для инфузий. Вся процедура сопровождается контролем показателей кровообращения (артериального давления и частоты сердечных сокращений).

Раствор для внутривенного введения готовят в стерильных условиях непосредственно перед процедурой. Препарат хранится не более 24 часов. Способы приготовления:

для концентрации 0,01% (100 мкг/мл) - из 50 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл препарата, готового для введения;
для концентрации 0,02% (200 мкг/мл) - из 100 мл 0,1%-ного лекарственного средства можно изготовить 500 мл медикамента, готового для введения.

Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначается при гиперчувствительности пациента к нитратным соединениям, а также другим элементам аэрозоля «Изокет». Применение также запрещено при наличии у больного таких заболеваний:

выраженная гипотония, при которой значение систолического давления опускается ниже 90 мм рт.ст.;
в острой стадии, например, при шоке или сосудистом коллапсе;
перикардит и тампонада перикарда;
при кардиогенном шоке в случаях, когда нет возможности скорректировать другим способом давление в левом сердечном желудочке;
гипертрофическая кардиомиопатия;
закрытоугольная глаукома.

Кроме того, препарат не назначают лицам младше восемнадцати лет. Инструкция по применению рекомендует использование медикамента с особой осторожностью и при постоянном наблюдении в таких случаях:

инфаркт миокарда с острой формой течения при наличии у пациента сниженного давления наполнения левого сердечного желудочка;
повышение внутричерепного давления;
митральный или/и аортальный стеноз;
обнаружение у больного вероятности появления ортостатического нарушения в регуляции кровообращения;
почечная или печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Учеными при разработке препарата были проведены исследования животных. Эксперимент на испытуемых показал, что повреждающего действия на плод не производится.

Однако во время беременности и в лактационный период назначение аэрозоля рекомендовано только в тех ситуациях, когда предполагаемая польза для женщины будет значительно превышать потенциальный риск для плода или грудного малыша. Лечение в этих случаях должно проводиться под строгим надзором специалистов, контролирующих показатели кровообращения (артериальное давление и частоту сокращения сердца), а также общее состояние пациентки.

Взаимодействие с другими медикаментами

Запрещено совместное использование и препарата «Изокет» (спрей). Применение их в комбинации может вызвать усиление гипотензивного эффекта. Такое же последствие влечет за собой одновременный прием аэрозоля «Изокет» и таких медикаментов: антигипертензивные средства, блокаторы кальциевых каналов, «Хинидин» или «Новокаинамид», нейролептики, ингибиторы фосфодиэстеразы-5.

Возможно усиление антиангинального эффекта при использовании совместно с такими препаратами, как «Амиодарон», «Пропранолол», «Нифедипин», «Верапамил», и с другими блокаторами кальциевых замедленных каналов.

Повышение внутричерепного давления у пациента может возникнуть при комбинированной терапии с атропином и другими м-холиноблокаторами.

Чрезмерное уменьшение артериального давления, приводящее к коронарной перфузии, появляется под воздействием альфа-адреноблокаторов и симпатомиметиков.

Побочные действия и отзывы

В инструкции описана масса побочных явлений, которые могут быть вызваны препаратом «Изокет» (спрей). Отзывы некоторых пациентов, принимавших этот медикамент, указывают на появление головных болей, которые в медицине называются «нитратными». Как правило, через 2-3 дня проблема исчезает самостоятельно и не требует коррекции. Довольно редко медикамент может вызывать такие явления, как тошнота, покраснение кожного покрова, рвота и сухость во рту.

Некоторые больные, получавшие медикамент в первый раз, жалуются на общую слабость, головокружение, снижение артериального давления и чувство заторможенности. Это вызывается небольшими нарушениями в функционировании сердечно-сосудистой системы. Они возникают при первичном использовании или при превышении рекомендуемой дозировки.

Однако, согласно отзывам, пациенты заметили и эффективность препарата. А при приеме в соответствии с предписаниями специалиста побочные явления возникают не так часто. Исключение составляет головная боль в первые дни использования, которая сопровождает большинство случаев, но, как правило, проходит за несколько суток.

Превышение максимального объема

Передозировка этого медикамента может вызвать ряд серьезных отклонений: обмороки, коллапс, высокое внутричерепное давление, гипертермию, судороги, расстройства зрительной функции, усиленное выделение пота, метгемоглобинемию, брадикардию, паралич и кому. Именно поэтому важно не заниматься самолечением сердца, а принимать препарат строго по предписаниям специалиста!

При описанных симптомах требуется отмена препарата и проведение терапии, направленной на стабилизацию состояния больного.

Аналоги

Медикамент «Кардикет» (CHWARZ PHARMA, Германия) - один из распространенных дженериков (аналогов) препарата «Изокет» (спрей). Цена этого заменителя зависит от концентрации действующего вещества и количества пилюль в упаковке.

Например, средство в таблетках по 20 мг «Кардикет ретард» (20 шт. в упаковке) стоит от 62 до 72 рублей, а такой же препарат, только с дозировкой таблеток 40 мг и количеством в 50 штук, имеет стоимость 210-220 рублей.

Группа медикаментов «Нитросорбид», выпускаемая несколькими российскими компаниями и имеющая разные формы выпуска, тоже является заменителем медикамента «Изокет». Аналоги этой группы имеют такие названия: «Нитросорбид-Русфар», «Нитросорбид», «Нитросорбид Н.С.», «Нитросорбид-УВИ».

Стоимость

В российских аптеках придется заплатить от 365 до 470 рублей за один дозированный препарат «Изокет» (спрей). Цена формируется в зависимости от места расположения торговой точки и ее статуса. На сайтах, торгующих медикаментами, его можно приобрести по более низкой стоимости, чем в обычной аптеке рядом с домом. Но при заказе через Интернет придется заплатить около 200 рублей за доставку или получить средство бесплатно в пункте самовывоза, который не всегда географически удобно расположен.

Также в любой аптеке можно приобрести упаковку (10 ампул) концентрированного раствора для инфузий «Изокет». Цена на него колеблется в пределах 906-980 рублей.

Общие сведения

Препарат произведен немецкой компанией «ЮСБ Фарма ГмбХ». Срок его годности составляет пять лет. Условие продажи - наличие рецепта врача. При длительном перерыве в использовании рекомендуется проверить работоспособность распылителя. На этикетке аэрозоля снизу нарисована стрелка. Когда жидкость достигнет ее уровня, следует приобрести новый препарат, так как использование уже имеющегося флакона возможно лишь при небольшом его наклоне, при котором засасывающая трубочка погружается в жидкость.