Дезлоратадин-Тева - официальная* инструкция по применению. Описание, упаковка, форма выпуска и состав

Активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 %, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакодинамика. Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE - опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, ).
-Хроническая идиопатическая (уменьшение или устранение , сыпи).

Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки.

Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, .
Со стороны ЦНС: нечасто - ; очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - , ощущение сердцебиения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту; очень редко - , боль в животе, повышение активности "печеночных трансаминаз", повышение концентрации билирубина, .
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко - .
Прочие: часто - повышенная утомляемость.

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Почечная недостаточность тяжелой степени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: , прием активированного угля; при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность не установлена.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид, 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гапромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;

пленочная оболочка : Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 титана диоксид 27,21%, макрогол-400 8,00%, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79%).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой "D" на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Антигистаминный препарат длительного действия, Н 1 -гистамииовых периферических рецепторов блокатор. является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4 . Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).

Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Всасывание

После приема препарата внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (С mах) - приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T 1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

Аллергические реакции возникают у людей лишь со сверхчувствительной иммунной системой. Как правило, они проявляются при повторных воздействиях аллергена на организм, ранее им сенсибилизированный. Такие состояния довольно часто мешают человеку вести нормальный образ жизни.

Чтобы помочь пациентам со сверхчувствительным иммунитетом, фармацевтические компании стали выпускать специальные которые значительно улучшают качество жизни и состояние больного.

Наиболее популярным средством, направленным на борьбу с аллергическими проявлениями, является медикамент «Дезлоратадин». Инструкция по применению, аналоги, форма выпуска и показания этого лекарства будут представлены далее.

Описание, упаковка, форма выпуска и состав

Медикамент «Дезлоратадин», инструкция по применению которого помещена в пачку из плотного картона, выпускается в виде голубых таблеток круглой и двояковыпуклой формы. Они покрыты пленочной оболочкой и имеют белое ядро (на поперечном срезе).

Активным ингредиентом данного средства является дезлоратадин. Помимо него, в состав таблеток входят и дополнительные элементы в виде кукурузного крахмала, кальция гидрофосфата дигидрата, микрокристаллической целлюлозы, магния стеарата и талька.

Что касается пленочной оболочки, то ее изготовляют из сухой смеси, состоящей из титана диоксида, талька, макрагола 3350, лака алюминиевого на основе красителя и желтого железа оксида.

Приобрести рассматриваемое лекарство можно в контурных упаковках и коробках картонных соответственно.

Фармакодинамика препарата

Что представляет собой такое противоаллергическое средство, как «Дезлоратадин» (таблетки)? Инструкция по применению указывает на то, что это блокатор Н1- гистаминовых рецепторов, который имеет длительное воздействие.

Данный медикамент представляет собой действующий метаболит Лоратадина. По своей силе действия он превосходит его в 2-4 раза.

Рассматриваемый препарат способствует ингибированию ряда реакций аллергического воспаления (высвобождает цитокины, хемокины, интерлейкины и простагландин D2).

Противоаллергические таблетки «Дезлоратадин» оказывают противоотечное и противозудное действие, облегчают течение аллергии, уменьшают гиперреактивность бронхов и выраженность аллергензависимого бронхоспазма, а также устраняют спазмы гладкой мускулатуры. Эффект медикамента, принятого внутрь, наблюдается в течение суток.

Нельзя не отметить и то, что данный препарат не оказывает никакого воздействия на ЦНС, в том числе в дозировке в 7,5 мг. У него нет кардиотоксического воздействия, влияния на скорость психомоторных реакций и седативного эффекта.

Кинетические особенности

Где происходит абсорбция медикамента «Дезлоратадин»? Инструкция по применению указывает на то, что всасываемость данного препарата осуществляется из ЖКТ.

Наименьшая концентрация лекарственного средства обнаруживаются в крови спустя 35 минут, а наибольшая — через 3 часа.

Активное вещество медикамента на 87 % связывается с плазменными белками. Принимаемая в течение двух недель дозировка в 20 мг не способствует появлению признаков кумуляции.

Употребление пищи никак не влияет на распределение препарата в организме человека.

Рассматриваемое средство метаболизируется интенсивно. Оно выводится вместе каловыми массами и мочой Период полувыведения лекарства составляет 20-35 часов.

Показания к применению

При каких проявлениях аллергической реакции необходимо назначать препарат «Дезлоратадин Тева»? Инструкция по применению указывает на следующие показания:

• хроническое течение крапивницы;
• поллиноз;
• аллергический ринит круглогодичный.

Противопоказания таблеток

При каких случаях запрещается употреблять таблетки «Дезлоратадин»? Инструкция по применению (для детей этот медикамент назначается только по достижению 12-летнего возраста) сообщает о следующих противопоказаниях лекарственного средства:

• период беременности;
• повышенная чувствительность к ингредиентам лекарства;
• время грудного вскармливания;
• непереносимости лактозы;
• нарушения всасывания глюкозы-галактозы.

Медикамент «Дезлоратадин»: инструкция по применению

Как следует принимать упомянутое средство? Согласно специалистам, данный препарат требует перорального приема в одно и то же время.

Употребление таблеток не зависит от употребления еды. Противоаллергическую таблетку необходимо проглатывать в целом виде.

Подросткам старше 12-летнего возраста, а также взрослым людям медикамент назначают в дозировке 5 мг единожды в сутки.

Что касается такого синонима, как «Дезлоратадин Тева», то его используют том же количестве и с той же кратностью.

Длительность лечения рассматриваемым средством зависит от частоты проявления признаков аллергии и течения заболевания.

Как известно, при интермиттирующем рините симптомы могут наблюдаться в течение менее четырех недель в году. Терапию такого заболевания следует заканчивать только после исчезновения всех его признаков. Возобновлять прием препарата желательно при их повторном возникновении.

Что касается персистирующего ринита, то симптомы такой аллергии могут отмечаться чаще, чем 4 недели в году. Как правило, появление подобных реакций связано с постоянным контактом с аллергеном. При таких случаях лечение следует продолжать до тех пор, пока контакт с аллергеном не завершится.

Побочные явления

Какие нежелательные реакции возникают на фоне приема таблеток «Дезлоратадин»? Инструкция по применению, отзывы потребителей указывают на следующие побочные действия:

Случаи передозировки

Что будет при повышенном приеме доз препарата «Дезлоратадин Тева»? Инструкция гласит, что ежедневное употребление таблеток в количестве 20 мг на протяжении двух недель не вызывает никаких изменений со стороны ССС.

Также следует отметить, что прием медикамента в дозировке 45 мг в течение 10 суток не способствует удлинению интервала QT и появлению каких-либо значимых побочных эффектов.

Аналогичные средства и стоимость

При наличии противопоказаний к приему таблеток «Дезлоратадин» их можно заменить такими средствами, как «АлергоМакс», «Эриус», «Элизей», «Налориус», «Лордестин», «Эзлор», «Дезал», «Эридез». Способ применения таких препаратов может отличаться от способа приема «Дезлоратадина». Поэтому их должен назначать только опытный аллерголог

Купить рассматриваемый медикамент можно за 200-320 рублей (10 таблеток).