Амоксиклав осложнения. Амоксиклав: инструкция по применению

Амоксиклав – это комбинированный препарат, в состав которого входит полусинтетический пенициллин и клавулановая кислота. Данное лекарственное средство применяется для антибактериальной терапии при многих заболеваниях инфекционной этиологии.

Лекарственные формы и состав Амоксиклава

Амоксиклав производится в виде обычных и диспергируемых таблеток, в состав которых входит β-лактамный антибиотик амоксициллин (250, 500 или 875 мг амоксициллина тригидрата) и ингибитор β-лактамаз клавулановая кислота (125 мг клавуланата калия).

Средство выпускается в виде готовой суспензии и порошка для ее самостоятельного приготовления . В 5 мл суспензии присутствует 125, 250 или 400 мг полусинтетического пенициллина, а также 31,25, 62,5 или 57 мг калиевой соли клавулановой кислоты соответственно.

Жидкая форма поставляется во флаконах по 35, 50, 70 и 140 мл, а таблетированная – в блистерах по 2, 5, 6, 8 и 20 штук.

Фармакологическое действие

Амоксициллин представляет собой , активный в отношении широкого спектра представителей болезнетворной микрофлоры . Многие бактерии синтезируют β-лактамазу, которая делает средство пенициллинового ряда неэффективным. Поэтому в состав включен ингибитор данного энзима – клавулановая кислота. Ее калиевая соль образует с разрушающим антибиотик ферментом стабильный неактивный комплекс.

Препарат равномерно распределяется в тканях и жидких средах организма. После приема per os наивысшая концентрация в плазме фиксируется спустя 60 минут. Степень биодоступности амоксициллина тригидрата составляет 90%, а клавуланата калия – около 70%.

Процесс биотрансформации ЛС протекает в печени, а неизмененное вещество и его метаболиты экскретируются преимущественно с мочой.

При каких заболеваниях помогает Амоксиклав?

Данный антибиотик эффективен при инфекционных заболеваниях, обусловленных бактериями, чувствительным к β-лактамным препаратам.

Показаниями к назначению Амоксиклава являются:

Кому противопоказан Амоксиклав?

Препарат противопоказан лицам с индивидуальной гиперсенситивностью к активным или вспомогательным ингредиентам, а также с повышенной чувствительностью к другим антибактериальным средствам пенициллинового ряда. Осторожность необходимо соблюдать при на цефалоспорины в анамнезе.

Обратите внимание

Нельзя принимать Амоксиклав, если использование амоксициллина в сочетании с клавулановой кислотой вызывало печеночную дисфункцию или застой желчи.

К числу прочих противопоказаний относятся:

тяжелая почечная дисфункция;
лимфолейкоз;
псевдомембранозный колит;
(на фоне гепатита или алкогольного поражения);

Данное антибактериальное средство в таблетированном виде не назначается детям и подросткам, не достигшим 12-летнего возраста.

Обратите внимание

Амоксициллин предназначен для курсового лечения; продолжительность курса составляет от 5 дней до 2 недель. Продолжительное бесконтрольное применение и прерывание курса могут способствовать формированию резистентности к антибиотику у патогенной микрофлоры.

В пересчете на амоксициллин при легком или среднетяжелом течении инфекционного заболевания принимают по 250 мг препарата с 8-часовыми интервалами (3 таб. в сутки).

При тяжелых бактериальных инфекциях и заболеваниях респираторной системы показан прием 500 мг каждые 8 ч. или 100 мг 2 раза в сутки.

Предельная уточная доза амоксициллина тригидрата для пациентов старше 12 лет – 6 г, а клавуланата калия – 600 мг.

Детям до 12 лет можно давать суспензию. Дозировка определяется из расчета 45 мг/кг/сут. (по амоксициллину) и 10 мг/кг/сут. (по клавулановой кислоте). Чтобы жидкую форму было проще отмерять, в комплект поставки входят пипетки или мерные ложечки на 5 мл.

Для суспензий по 125 и 250 мг амоксициллина на 5 мл:

Малышам первых 3 месяцев жизни дают по 30 мг/кг препарата в сутки, разделяя дозу на 2 приема. Детям от 3 мес. назначают (в зависимости от тяжести течения инфекционного процесса) от 20 до 40 мг/кг в сутки, разделяя объем на 3 приема.

Для суспензий по 400 мг/5 мл:

Амоксиклав с высокой концентрацией антибактериального компонента дают по 25-45 мг/кг/сут. при тяжелых инфекциях, разделяя дозу на 2 приема.

Обратите внимание

Во флакон с порошком для приготовления суспензии нужно добавить кипяченой или дистиллированной воды до риски, закрыть емкость крышкой, и активно встряхивать вплоть до получения гомогенной жидкости.

Побочные эффекты

Большинство пациентов без осложнений переносит курсовую антибиотикотерапию Амоксиклавом. При индивидуальной непереносимости возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний () и ангионевротического отека. В тяжелых ситуациях не исключен .

В редких случаях отмечаются следующие нежелательные эффекты:

диспепсические расстройства;
(ухудшение или потеря аппетита);
холестаз (сопровождается желтушностью склер и кожных покровов);
(на фоне );
суперинфекции (при выработке микрофлорой устойчивости).

Передозировка

При существенном превышении возрастных разовых и (или) суточных дозировок возможны различные расстройства пищеварительной функции и нарушения водно-солевого равновесия. Не исключено также почечная дисфункция.

На фоне передозировки иногда отмечается психомоторное возбуждение, немотивированное чувство тревоги, нарушения сна и судороги.

Пострадавшему требуется очищение желудка и симптоматическая терапия. Целесообразно дать пациенту (по возрастным показаниям это могут быть , Энтеросорб и т.д.). В тяжелых ситуациях может понадобиться госпитализация пострадавшего в профильное отделение стационара и проведение аппаратного очищения крови – гемодиализа.

Взаимодействие Амоксиклава с прочими ЛС

Плазменная концентрация антибиотика возрастает на фоне приема Пробенецида .

Амоксиклав увеличивает общую токсичность Метотрексата вследствие замедления экскреции последнего.

При сочетании с Аллопуринолом возрастает риск появления экзантемы (кожных высыпаний).

Эффективность амоксициллина может снижаться при параллельном приеме с антибиотиками-макролидами , средствами тетрациклинового ряда и сульфаниламидами .

Комбинированный антибактериальный препарат способен уменьшать эффективность , поскольку нарушает их абсорбцию.

Выявлен антагонизм Амоксиклава и Рифампицина (терапевтический эффект взаимно ослабляется).

Параллельное использование с непрямыми антикоагулянтами приводит к увеличению протромбинового времени, что повышает риск кровотечений различной локализации.

Амоксиклав при беременности и грудного вскармливания ребенка

Амоксициллин свободно проникает через гемато-плацентарный барьер, но этот антибиотик не обладает мутагенными, тератогенными или эмбриотоксическими свойствами. Беременным женщинам его можно принимать только по назначению лечащего врача. При необходимости проведения антибиотикотерапии во время лактации может ставиться вопрос о временном переводе грудничка на искусственные молочные смеси , хотя в грудное молоко попадает только очень малое количество антибиотика.

Амоксиклав (Amoksiklav) относится к антибиотикам и очень широко используется специалистами при различных заболеваниях. Этот препарат предпочтителен для лечения ангины, синуситов, отитов, бронхитов, инфекций кожи и мочевыводящих путей, холецистита, пневмонии, инфекций костей и суставов.

Состав и форма выпуска

Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Порошок для приготовления суспензии.

Таблетки Амоксиклав:

375 мг или 625 мг. В составе содержит амоксициллин 250 мг либо 500 мг и клавулановой кислоты 125 мг;
один флакон – 15 штук, в коробке 1 флакон.

Порошок Амоксиклав:

темная бутылка содержит 100 мл раствора;
в коробке 1 бутылка с дозированным черпачком;
в 5 мл готового раствора содержится 125 мг и 31,25 мг либо 250 мг и 62,5 мг активных компонентов соответственно.

Инъекционный раствор Амоксиклав:

сухой порошок 600 мг и 1,2 г в 1 бутылке;
в 1 бутылке содержится амоксициллина 500 мг или 1000 мг и клавулановой кислоты 100 мг и 200 мг соответственно;
в одной упаковке 5 бутылок.

Фармакологическое действие

Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, производимому микроскопическими организмами. Эта кислота, структура которой похожа антибиотикам-с бета – лактамного типа.

Действие Амоксиклава эффективно по отношению бактерий, уязвимых к его воздействию. Симбиоз амоксициллина и клавулановой кислоты очень уникален. Употребление антибиотика приводит к гибели бактериальные клетки, связывая их между собой поверхностными рецепторами. Бактерии, на которых направлено влияние его, начинают привыкать и разрушать данное средство посредством фермента Бета – лактамазы. Клавулановая же кислота помогает снижать энергичность данного фермента. Это и привело к тому, что Амоксиклав, в состав которого входит эта уникальная кислота, используется в различных областях медицины.

В инструкции отмечается, что соединение амоксициллина и клавулановой кислоты уничтожает бактериальные штаммы, устойчивые к амоксициллину. Амоксиклав наделен ярко выраженным бактериостатическим и бактерицидным свойствами на все стрептококки, эхинококкоки и листерии.

Показания к применению Амоксиклава

Согласно инструкции, лекарство необходимо принимать при следующих инфекционных заболеваниях:

Инфицирование верхних и нижних дыхательных путей;
Попадании инфекции в мочеполовые пути;
Гинекологических инфекциях;
Инфицировании кожных покровов и мягких тканей, в их число входят и последствия после укуса животных и людей;
Инфицировании суставов и костей;
Попадании в организм инфекций, передающихся половым путем;
Препарат очень часто используется в лечении комбинированных инфекций:
Перитонита;
Холангита;
Холецистита.

Амоксиклав используется при осложнениях, появившихся в послеоперационный период хирургического вмешательства на органы брюшной полости:

Инфицировании брюшной полости;
Инфекциях полости рта;
Пневмонии;
Отите, тонзиллите и хроническом синусите;
Абсцессах заглоточных и абсцессе молочных желез;
Остеомиелите, выраженном в яркой хронической форме.

Для хирургической профилактики:

Абдоминальной;
Колоректальной;
Гинекологической;
Урологической;
Челюстной;
Оперативном вмешательстве в область головы и шеи.

Противопоказания

Согласно инструкции, Амоксиклав обладает следующими побочными действиями:

Если ранее проявились нарушения в деятельности печени. И крайне редко препарат назначается больным с различными болезнями печени, сопровождающимися в дестабилизации ее функциональной деятельности.
Очень редко и с большой осторожностью назначают антибиотик при болезнях толстой кишки, так как прием средства может вызвать резкое обострение.
В самых крайних случаях назначают Амоксиклав для пациентов с заболеваниями почек, сопровождающиеся почечной недостаточностью.
Амоксиклав запрещен при лимфолейкозе.
Опасно назначать препарат при мононуклеозе, т.к. после употребления лекарства появляется сыпь, напоминающая корьевую, а это затрудняет правильно диагностировать заболевание.
Непереносимость человеком одного из компонентов, входящего в состав средства.
С особой осторожностью назначают препарат в период всей беременности и во время кормления грудью.

При появлении побочных проявлений во время применения антибиотика необходимо немедленно обратиться к врачу, чтобы заменить антибиотик на аналогичный, но не вызывающий побочных явлений. В противном случае в организме человека могут, возникнут необратимые процессы, способные привести к летальному исходу.

Побочные действия

Амоксиклав может вызывать побочные эффекты, влияющие на разные системы и органы человека, и выражаются они в следующем:

Кишечно-желудочный тракт. Нарушение пищеварения и синтеза отдельных витаминов (В и К) – вздутие кишечника, отсутствие аппетита, позывы к тошноте и сама тошнота, непостоянный стул, чередующиеся поносы с запорами. От побочных явлений страдает желудок, 12-ти перстная кишка, желчный пузырь и железа поджелудочная.

Печень. Нарушение функций печени, а иногда вызывают медикаментозную желтуху.

Почки. Препарат токсически влияет на работоспособность почек, что приводит к воспалительным процессам в них и образованию камней в путях, выводящих мочу.

Центральная нервная система. Амоксиклав может вызвать постоянные головные боли, головокружения, треморотические подергивания и судороги возможны при употреблении лекарства.

Кровеносная система. Блокирует синтез лейкоцитов, как следствие снижается иммунитет. А при подавлении синтеза тромбоцитов происходит снижение сворачиваемости крови и появление кровотечений. Так же эритроциты под его воздействием могут склеиваться между собой, что приводит к тяжелой гемолитической анемии.

Аллергические реакции. Крапивница, отек Квинке. Но такие реакции наступают довольно редко.

Инструкция по применению

Принимать Амоксиклав надо непосредственно после приема пищи. При легкой или средней формах инфекционного заболевания норма употребления составляет 375 миллиграмм (по 1 таблетке) через каждые 8 часов, или по 625 (по 1 таблетке) миллиграмм каждые 12 часов. Пациентам с тяжелой формой заболевания или инфекция дыхательной системы, прописывают по 625 (1 таблетка) миллиграмм каждые 8 часов, или по 1000 (1 таблетка) миллиграмм каждые 12 часов.

Максимальная суточная норма приема средства не должна превышать 6 грамм. Продолжительность лечения не больше двух недель. После окончания лечебного курса не нужно обращаться к врачу для повторного осмотра. Одонтогенная инфекция – 375 (1таблетка) миллиграмм через каждые 8 часов, иди же 625 (1 таблетка) миллиграмм через каждые 12 часов. Курс приема лекарства – 5 суток.

Почечная недостаточность средней формы тяжести – 625 миллиграмм (1 таблетка) через каждые 12 часов. Почечная недостаточность в тяжелой форме – по 625 миллиграмм (1 таблетка) через каждые 24 часа. Анурия – интервал приема лекарства составляет 48 часов и больше.

Амоксиклав в таблетках:

Перед использованием таблетку необходимо вынуть из блистера и растворить в воде. Хватит половины стакана охлажденной кипяченой воды. Или же можно при приеме разжевать и запить его водой. Нельзя запивать газированной водой, так как вода с газом негативно влияет на восприятие организмом данного антибиотика, что во много раз снижает его эффективность.

Амоксиклав в ампулах:

В случаях, когда Амоксиклав в таблетках не дает ожидаемого эффекта, или необходимо в более короткие сроки вылечить пациента, назначается данное медикаментозное средство в виде внутривенных инъекций.

Внутривенное вливание антибиотика Амоксиклав делается в вену, расположенную в области локтевого сустава. При введении лекарства необходимо внимательно следить, чтобы оно не попало под кожу. Иначе могут возникнуть различные аллергические реакции. Вводить препарат необходимо медленно в течение 30-60 минут. Одноразовая норма употребления составляет 1,2 грамма. Промежуток между инъекциями составляет 8 часов.

Амоксиклав для детей

Норму приема средства каждому ребенку педиатр устанавливает персонально и это зависит от тяжести протекания заболевания и месторасположения инфекции. При назначении учитывается чувствительность к препарату, возраст и в каком состоянии находится его здоровье. Очень важно точно соблюдать предписанную врачом норму препарата.

Принимать Амоксиклав детям до 12-ти летнего возраста рекомендуется в виде:

Суспензий;
Сиропов;
Капель.

Его принимают внутрь по три раза в 24 часа.

Одноразовая норма средства зависит от возраста ребенка:

С 7 и до 12-ти лет – 250 миллиграмм;
С 2 и до 7-ми лет – 125 миллиграмм;
С 9-ти месяцев и до 2-х лет – 62,5 миллиграмм.

При тяжелом протекании заболевания норму необходимо увеличить вдвое.

Для приготовления суспензии, сиропа и капель используется вода.

Амоксиклав нужно запивать водой, молоком или соками из фруктов. Таблетку дети должны заглатывать в цельном виде, не разжевывая ее.

Если ребенок болеет гастритом или различными расстройствами желудка – то принимать антибиотик следует вместе с пищей.

При беременности и лактации

Применение Амоксиклава во время беременности и при кормлении грудью возможно, но только в тех случаях, когда ожидаемый эффект превышает возможный риск.

Взаимодействие с другими препаратами

Непрямые антикоагуляторы;
Аллопуринол;
Метатрексат;
Рифампицин;
Тетрациклин;
Сульфаниламид;
Контрацептивы.

Отечественные и зарубежные аналоги

В отечественных аптеках реализуют лекарства, действия которых аналогичны Амоксиклаву. К ним относятся:

Флемоклав;
Оксамп;
Амоксиван;
Фибелл;
Тазоцин;
Бактоклав;
Арлет.

Все эти медикаменты прошли апробацию в отечественных лабораториях и одобрены Министерством здравоохранения России. Стоимость их невелика и они доступны каждому.

Цена в аптеках

Цена на Амоксиклав в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Амоксиклав, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Амоксиклав: инструкция по применению и отзывы

Амоксиклав – комбинированный антибиотический медикамент.

Форма выпуска и состав

Амоксиклав выпускают в виде:

Покрытых оболочкой таблеток с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла;
Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла;
Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина.

Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов:

грамотрицательные анаэробы: разновидности рода Prevotella, Bacteroides fragilis, другие подвиды рода Bacteroides, разновидности рода Porphyromonas, разновидности рода Capnocytophaga, разновидности рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
грамположительные анаэробы: разновидности рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, разновидности рода Clostridium;
грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (демонстрирующие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки бета-гемолитической группы, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes;
прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии рода Corynebacterium;
грамотрицательные аэробы: бактерии рода Shigella, Escherichia coli, бактерии рода Salmonella, бактерии рода Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (клинические исследования подтверждают эффективность действующих веществ Амоксиклава по отношению к данному микроорганизму, также его штаммы не синтезируют бета-лактамазы), Klebsiella oxytoca, бактерии рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы:

грамотрицательные аэробы: бактерии рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии рода Enterobacter, бактерии рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии рода Serratia, Legionella pneumophila, бактерии рода Providencia, Morganella morganii;
прочие: бактерии рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии рода Chlamydia, Coxiella burnetii.

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды.

После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%.

При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом:

при дозировке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 11,64 ± 2,78 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,52 ± 12,31 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,19 ± 0,21 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,18 ± 0,99 мкг/мл, время ее достижения – 1,25 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 10,16 ± 3,04 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,96 ± 0,12 часа;
при дозировке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 7,19 ± 2,26 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,5 ± 8,87 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,15 ± 0,2 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,4 ± 0,83 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 15,72 ± 3,86 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,98 ± 0,12 часа;
при дозировке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 26,7 ± 4,56 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,36 ± 0,56 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 1,5 ± 0,7 мкг/мл, время ее достижения – 1,2 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 12,6 ± 3,25 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,01 ± 0,11 часа.

Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы.

Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы).

Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер.

Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода).

Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов.

В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема.

У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях:

ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, включая острый и хронический синусит, средний отит, тонзиллит, заглоточный абсцесс, фарингит;
Соединительной и костной ткани;
Нижних отделов дыхательных путей, включая хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмонию;
Мочевыводящих путей;
Кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
Желчных путей.

Применение Амоксиклава в виде инъекций показано:

При инфекциях брюшной полости;
При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре;
Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при:

Чувствительности к пенициллиновым препаратам, клавулановой кислоте, амоксициллину, другим составляющим Амоксиклава;
Инфекционном мононуклеозе;
Лимфолейкозе.

Амоксиклав назначают с осторожностью при:

Псевдомембранозном колите в анамнезе;
Печеночной недостаточности;
Тяжелых нарушениях функции почек.

Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально.

Инструкция по применению Амоксиклава: способ и дозировка

Таблетки и раствор для приготовления суспензии для приема внутрь

Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав.

Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции:

Каждые 8 часов по 1 таблетке 250+125 мг;
Каждые 12 часов по 1 таблетке 500+125 мг.

На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг.

При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов.

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет:

При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день;
При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день.

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Раствор для инъекций

Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно.

Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений:

масса тела менее 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 12 часов;
масса тела более 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 8 часов.

Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут.

Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела.

Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках:

КК 10‒30 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 12 часов;
КК менее 10 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа;
гемодиализ: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа в сочетании с дополнительной дозой 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг веса тела в конце диализной сессии (связано с уменьшением концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови).

В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями:

КК более 30 мл/мин: необходимость в коррекции дозы отсутствует;
КК 10‒30 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 12 часов;
КК менее 10 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 24 часа;
анурия: интервал между введениями препарата необходимо увеличить до 48 часов и более.

Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава.

При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора.

Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут.

Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют:

для воды для инъекций: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C;
для растворов натрия хлорида и кальция хлорида для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
для раствора Рингера лактата для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
для раствора натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C.

Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать.

Побочные действия

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
Пищеварительная система: диарея, метеоризм, гастрит, тошнота, диспепсия, глоссит, стоматит, анорексия, энтероколит, рвота;
Нервная система: тревога, неадекватное поведение, перевозбуждение, судороги, спутанное сознание, бессонница, гиперактивность, головокружение, головная боль;
Кожные покровы: крапивница, отек, сыпь; реже – эксфолиативный дерматит, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.

Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз).

В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер.

Передозировка

Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют.

Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки.

При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек.

На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа.

Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен.

Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений.

В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально.

Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты.

Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются:

По активному веществу – Бактоклав, Кламосар , Арлет , Панклав , Медоклав , Ликлав, Аугментин , Рапиклав , Фибелл, Экоклав , Амовикомб, Амоксиван;
По механизму действия – Либакцил, Оксамп , Сантаз, Ампиокс , Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид .

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C.

Амоксиклав — комбинация амоксициллина (пенициллинового антибиотика широкого спектра действия) и клавулановой кислоты (ингибитора β-лактамаз, образующего с ними стойкие неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Амоксиклав обладает широким спектром действия. Препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и устойчивых к нему бактерий, продуцирующих β-лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе, Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp., Enterococcus spp. ), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., N. gonorrhoeae, N. meningitidis , Pasteurella multocida ) и анаэробных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii ) бактерий.
Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и при комбинированном применении не оказывают взаимного влияния на фармакокинетику каждого из веществ в отдельности. После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Период полувыведения амоксициллина составляет 78 мин, а клавулановой кислоты — 60-70 мин. Оба компонента легко проникают в большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, плевральную и перитонеальную жидкость, матку, яичники и др.), проникают через плацентарный барьер, при менингите — через ГЭБ, в следовых количествах определяются в грудном молоке.
После болюсной инъекции Амоксиклава в дозе 1,2 г максимальная концентрация амоксициллина в сыворотке крови составляет 105,4, клавулановой кислоты — 28,5 мг/л. Пик концентрации в жидких средах организма отмечается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на 17-20 и 22-30% соответственно. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям в печени и выделяется в основном почками, а также частично выводится с калом и выдыхаемым воздухом.

Показания к примененинию препарата Амоксиклав

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными к Амоксиклаву микроорганизмами (в том числе хронический бронхит и пневмония); острый и хронический синусит и средний отит, заглоточный абсцесс; одонтогенные инфекции (в том числе периодонтит); инфекции мочевыводящих путей ; гинекологические инфекции, а также гонорея (включая вызванную гонококками, продуцирующими β-лактамазу), шанкроид; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневая инфекция); инфекции костей и суставов; лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами (ЛОР-инфекции, инфекции желчных путей и послеоперационные абдоминальные инфекции, абсцесс молочной железы, аспирационная пневмония). Амоксиклав можно использовать для профилактики гнойно-септических осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, почках, желчных протоках, в ортопедической практике и челюстно-лицевой хирургии.

Применение препарата Амоксиклав

Амоксиклав, Амоксиклав 2Х
Перорально в таблетках препарат рекомендуется назначать взрослым и детям с массой тела более 40 кг, в средней суточной дозе — по 1 таблетке 375 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или по 1 таблетке 625 мг 2-3 раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекционного заболевания. Таблетки Амоксиклава 2Х 1000 мг применяются у взрослых пациентов с тяжелыми инфекциями или респираторными инфекциями по 1 таблетке 2 раза в сутки. Детям от 3 мес и старше с массой тела менее 40 кг при инфекционных заболеваниях средней тяжести Амоксиклав назначают в суточной дозе 25 мг/кг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч), или 20 мг/кг, разделенной на 3 приема (каждые 8 ч), а при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг, разделенной на 2 приема (каждые 12 ч), или 40 мг/кг, разделенной на 3 приема (каждые 8 ч). Новорожденным и детям до 3 мес Амоксиклав назначают в суточной дозе 30 мг/кг (в пересчете на амоксициллин), разделенной на 2 равные дозы.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых составляет 6 г, для детей — 45 мг на 1 кг массы тела; максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг на 1 кг массы тела.
При отите, синусите , инфекциях нижних дыхательных путей и других тяжелых инфекциях рекомендуемая доза для детей составляет 45 мг/кг в сутки (по амоксициллину) каждые 12 ч.
При инфекциях средней тяжести суточная доза составляет 25 мг/кг (каждые 12 ч).
Точная доза суспензии для ребенка может быть рассчитана только с учетом массы тела.
Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) требуется коррекция дозы или увеличение интервала между приемами (при анурии — до 48 ч и больше).
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) дозу необходимо адекватно снизить или увеличить интервал между приемами препарата:

Для приготовления суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть (до отделения порошка от стенок и дна сосуда), затем во флакон в 2 приема добавить воды — 86 мл (Амоксиклав суспензия), каждый раз тщательно взбалтывая. Одна мерная ложка для приема суспензии (прилагается) содержит 5 мл, 3/4 ложки — 3,75 мл; 1/2 ложки — 2,5 мл суспензии.
Парентерально — в/в взрослым и детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — по 1,2 г каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — по 30 мг/кг каждые 8 ч, при тяжелых инфекциях — каждые 6 ч; детям до 3 мес — по 30 мг/кг каждые 8 ч; новорожденным, в том числе недоношенным, — по 30 мг/кг каждые 12 ч. 30 мг Амоксиклава для в/в введения содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
После достижения лечебного эффекта при в/в применении Амоксиклава можно перейти на прием препарата внутрь.
Лечение Амоксиклавом взрослых и детей можно проводить в течение 14 дней.
Дозирование взрослым при почечной недостаточности:

при клиренсе креатинина более 30 мл/мин нет необходимости в снижении дозы;
при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,2 г, а затем по 600 мг в/в с интервалом 12 ч;
при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) лечение начинают с в/в введения 1,2 г, а затем по 600 мг в/в с интервалом 24 ч. У детей с почечной недостаточностью также необходимо снизить дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекции дозы не требуется; при проведении гемодиализа около 85% препарата выводится из организма, поэтому после процедуры препарат вводят в/в в дозе 600 мг.
Для приготовления р-ра для в/в применения содержимое флакона, в котором находится 600 мг Амоксиклава, растворяют в 10 мл воды для инъекций; содержимое флакона, в котором находится 1,2 г Амоксиклава, — в 20 мл воды для инъекций; полученный р-р вводят в/в медленно (в течение 3-4 мин). Для в/в инфузии к 0,6 г (растворенным в 10 мл воды для инъекций) или 1,2 г (растворенным в 20 мл воды для инъекций) препарата добавляют соответственно 50 или 100 мл инфузионного р-ра; вводят в/в капельно в течение 30-40 мин. В/в болюсные инъекции необходимо провести в течение 20 мин после приготовления р-ра для инъекций. Р-р не замораживать.
С профилактической целью в хирургии взрослым перед анестезией в связи с непродолжительными оперативными вмешательствами вводят в/в 1,2 г Амоксиклава; при длительных операциях (более 1 ч) требуется повторное введение препарата (по 1,2 г до 4 раз в сутки); при повышенном риске развития инфекции лечение можно продолжить в послеоперационный период; при явных признаках инфекции во время проведения оперативного вмешательства или после него Амоксиклав применяют (парентерально или внутрь) в послеоперационный период.
Амоксиклав Квиктаб
Обычная суточная доза для взрослых и детей с массой тела больше 40 кг — 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.
Для лечения инфекций легкой или умеренной степени тяжести обычный режим дозирования — 1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч); для лечения тяжелых инфекций — 1 таблетка 500 мг/125 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
Продолжительность курса лечения зависит от показаний, определяется врачом и не должна превышать 14 дней.
Таблетки необходимо растворить в 1/2 стакана воды (не меньше 100 мл), тщательно перемешать перед приемом или разжевать перед глотанием. Таблетки лучше принимать в начале приема пищи.
У пациентов с почечной недостаточностью экскреция клавулановой кислоты и амоксициллина снижена. Необходимо снизить дозу в соответствии с тяжестью функциональных расстройств и/или необходимо увеличить интервал между приемами.
Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 0,166-0,5 мл/с) назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 12 ч.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 0,166 мл/с) назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

Противопоказания к примененинию препарата Амоксиклав

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте и прочим компонентам препарата; холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе.

Побочные эффекты препарата Амоксиклав

Как правило, легкой степени тяжести и быстро проходящие.
Со стороны ЖКТ: диарея (4,1%), тошнота (3%), рвота (1,8%) и диспепсия (1,6%); редко — анорексия, метеоризм, гастрит, стоматит, глоссит или изменение цвета языка, энтероколит. Псевдомембранозный колит, вызванный продуцируемым Clostridium difficile токсином, может развиться во время или после отмены лечения препаратом.
Со стороны системы крови: анемия (в том числе гемолитическая анемия), тромбоцитопения , эозинофилия , лейкопения , агранулоцитоз .
Со стороны нервной системы: редко — головная боль , головокружение , бессонница, ажитация, тревога, неадекватное поведение, спутанность сознания, судороги, гиперактивность.
Гепатобилиарные расстройства: возможно увеличение показателей функциональных печеночных проб, включая бессимптомное повышение активности АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови. Нарушения функции печени чаще всего возникают у пациентов пожилого возраста или у пациентов, получающих продолжительное лечение. Гепатит и холестатическая желтуха возникают редко. Признаки и симптомы, как правило, возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после окончания лечения.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы : редко — интерстициальный нефрит и гематурия .
Прочие: кандидозный вагинит (1%), лихорадка; продолжительный прием препарата может вызвать кандидоз полости рта.

Особые указания по применению препарата Амоксиклав

Амоксиклав назначают с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. Существует возможность перекрестной аллергии между цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда, поэтому необходима осторожность при назначении Амоксиклава пациентам, у которых наблюдалась аллергия к цефалоспоринам.
При нарушениях со стороны печени необходим периодический контроль ее функции.
У 95% пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом применение препарата сопровождается развитием кожной сыпи, поэтому назначать Амоксиклав в этих случаях не рекомендуется.
У пациентов с тяжелым поражением почек дозу следует подбирать индивидуально, возможно увеличение интервала между введениями препарата.
При лечении Амоксиклавом рекомендуется употреблять значительное количество жидкости.
Амоксиклав дает ложноположительные результаты при проведении пробы Бенедикта (для определения глюкозы в моче) и реакции Кумбса. Рекомендуется применять тесты на глюкозу, основанные на реакции ферментативного окисления.
Данные о тератогенном действии активных компонентов Амоксиклава отсутствуют. Амоксиклав может применяться в период беременности по строгим показаниям.

Взаимодействия препарата Амоксиклав

Амоксиклав для парентерального применения совместим со следующими инфузионными р-рами — вода для инъекций, изотонический р-р натрия хлорида, р-р Рингера лактатный, р-р калия хлорида; Амоксиклав менее устойчив в средах, содержащих декстран или глюкозу. Препарат нельзя смешивать в одном объеме с другими препаратами для парентерального введения.

Передозировка препарата Амоксиклав, симптомы и лечение

Маловероятна. Прием препарата в высокой дозе может вызвать симптомы передозировки: возбуждение, бессонницу, головокружение , иногда — судороги. Лечение симптоматическое. Амоксиклав можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

Условия хранения препарата Амоксиклав

В сухом месте при температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Амоксиклав:

Санкт-Петербург

Амоксиклав — новая инструкция по применению препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, побочные эффекты, цены в аптеках на Амоксиклав. Отзывы о Амоксиклав —

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Препарат: АМОКСИКЛАВ®
Активное вещество препарата: amoxicillin, clavulanic acid
Кодировка АТХ: J01CR02
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Регистрационный номер: П №012124/02
Дата регистрации: 01.09.06
Владелец рег. удост.: LEK d.d. {Словения}

Форма выпуска Амоксиклав, упаковка препарата и состав.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг
Флаконы (5) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Амоксиклав

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор -лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с -лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.
Клавулановая кислота, подобная по структуре -лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции -лактамаз).
Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.

Фармакокинетика препарата.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Распределение
Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты — 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
- одонтогенные инфекции;
- инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);
- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Препарат вводят в/в.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.
Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях — по 1.2 г до 4 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу). Клиренс креатинина

Дозировка и способ применения препарата.

>0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозы не требуется 0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая доза — 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые12 ч <0.166 мл/с (<10 мл/мин) первая доза — 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые 24 ч анурия интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше
Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций
Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл воды для инъекций.
В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)
Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий
Для инфузионного введения Амоксиклава необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1.2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.
При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.
В качестве растворителя для в/в инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы. Инфузионный раствор Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С Вода для инъекций 4 ч 8 ч Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%) 4 ч 8 ч Инфузионный раствор Рингера лактата 3 ч — Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида 3 ч —
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу (глюкозу), декстран или бикарбонат.
Амоксиклав следует вводить в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не замораживать.

Побочное действие Амоксиклав:

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко — кандидоз и другие виды суперинфекции.

Противопоказания к препарату:

Указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
- повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

Применение при беременности и лактации.

Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особый указания по применению Амоксиклав.

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата.
В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.
Препарат содержит калий.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Передозировка препаратом:

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие Амоксиклав с другими препаратами.

При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов как экзантема.
При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с Амоксиклавом диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Амоксиклав не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.
Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами глюкозы, декстрана, бикарбоната и растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.
Фармацевтическое взаимодействие
Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.
Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (т.к. в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.
Амоксиклав не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Амоксиклав.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.