Амикацин аналоги в таблетках инструкция по применению. Показания к применению антибиотика амикацин

Амикацин 1000 - антибактериальное средство, входящее в состав комплексных терапевтических схем при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными бактериями. Препарат может негативно влиять на функционирование внутренних органов, поэтому применяться должен по составленной врачом схеме.

АТХ

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Представляет собой гигроскопичную микрокристаллическую субстанцию кремового цвета, которая поставляется во флаконах из прозрачного стекла объемом 10 мл. Каждый флакон содержит амикацина сульфат (1000 мг). 1 или 5 флаконов помещается в картонную пачку вместе с инструкцией.

Фармакологические свойства

Препарат относится к полусинтетическим антибиотикам группы аминогликозидов.

Фармакодинамика

Амикацин обладает бактерицидным действием. Действующее вещество взаимодействует с 30S субъединицами рибосом, препятствует формированию комплексов матричной и транспортной РНК. Антибиотик предотвращает выработку белковых соединений, входящих в состав цитоплазмы бактериальной клетки. Препарат обладает высокой эффективностью в отношении:

грамотрицательных аэробных бактерий (псевдомонад, эшерихии, клебсиеллы, серраций, провиденций, энтеробактера, сальмонеллы, шигеллы);
грамположительных патогенных микроорганизмов (стафилококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину и цефалоспоринам 1 поколения).

Переменной чувствительностью к амикацину обладают:

стрептококки, в том числе гемолитические штаммы;
фекальный энтерокококк (препарат необходимо вводить в сочетании с бензилпенициллином).

Фармакокинетика

Препарат имеет следующие фармакокинетические параметры:

Абсорбция и распределение. При инъекционном применении активное вещество быстро проникает в кровеносную систему. Наибольшее количество амикацина в организме определяется через 90 минут. С белками плазмы взаимодействует незначительная часть антибиотика. Вещество хорошо проникает в межклеточную жидкость, в более низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости, слизистых оболочках бронхов, желчи. Проникает через измененный гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм. Препарат не подвергается преобразованию в организме человека.
Выведение. 50% действующего вещества покидает организм в течение 3 часов. Выводится амикацин с мочой. При почечной недостаточности экскреция вещества может замедляться.

Показания к применению Амикацина 1000 мг

Показаниями к введению препарата являются:

инфекционные заболевания дыхательной системы (воспаление легких, обострение хронического бронхита, гнойный плеврит, легочный абсцесс);
септицемия, вызванная чувствительными к амикацину бактериями;
бактериальное поражение сердечной сумки;
неврологические инфекционные заболевания (менингит, менингоэнцефалит);
абдоминальные инфекции (холецистит, перитонит, пельвиоперитонит);
инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (воспаление почек и мочевого пузыря, бактериальные поражения мочеиспускательного канала);
гнойные поражения мягких тканей (раневые инфекции, вторично инфицированные аллергические и герпетические высыпания, трофические язвы различного происхождения, пиодермия, флегмона);
воспалительные процессы в органах малого таза (простатит, цервицит, эндометрит);
инфекционные поражения костных и хрящевых тканей (септический артрит, остеомиелит);
послеоперационные осложнения, связанные с проникновением бактерий.

Как вводится Амикацин 1000 мг

Дозировка препарата зависит от возраста пациента:

Взрослые и дети весом более 35 кг. Разовая доза рассчитывается по формуле 5-7,5 мг/кг. Уколы делают 2-3 раза в сутки. При неосложненном цистите, пиелонефрите и уретрите вводят по 250 мг 2 раза в день. После процедуры гемодиализа дополнительно вводят 3 мг/кг амикацина. Суточная доза для взрослых не должна превышать 15 мг/кг. Длительность терапевтического курса - 7-10 дней.
Дети младше 6 лет. Разовая доза в первые сутки лечения - 10 мг/кг. В дальнейшем переходят к введению поддерживающих доз - 5-7 мг/кг. Уколы ставят каждые 18-24 часа. При тяжелом течении инфекции интервалы между инъекциями уменьшают до 12 часов.

При инфицированных ожогах по 7,5 мг/кг амикацина вводят 4-6 раз в сутки, что объясняется более коротким периодом выведения препарата у пациентов данной группы.

Как разводить для внутримышечного введения

1 г порошка разводят 2-3 мл воды для инъекций. Возможно смешивание воды для инъекций с анестетиком (Лидокаином или Новокаином) в соотношении 1:1.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы и физраствора. Концентрация антибиотика не должна превышать 5 мг/мл.

Противопоказания

Препарат не применяют при:

воспалении слухового нерва;
тяжелой почечной недостаточности;
аллергических реакциях на амикацин и другие аминогликозиды.

В список относительных противопоказаний входят:

миастения;
болезнь Паркинсона;
ботулизм;
обезвоживание организма;
почечная недостаточность легкой и средней степени выраженности;
недоношенность.

Побочные действия Амикацина 1000 мг

На фоне антибактериальной терапии Амикацином могут возникать следующие нежелательные эффекты:

нарушение работы органов ЖКТ (приступы тошноты и рвоты, изменение количества печеночных ферментов, нарушение кишечной микрофлоры, жидкий стул, повышение уровня билирубина в крови);
угнетение деятельности кроветворной системы (снижение уровня гемоглобина, ухудшение количественного состава крови);
неврологические патологии (мигрень, ночная бессонница и дневная сонливость, эпилептические приступы, мышечная слабость, снижение чувствительности конечностей, паралич дыхательных мышц);
признаки поражения органов чувств (снижение остроты зрения и слуха, нарушение функций вестибулярного аппарата, нарушение координации движений, изменение вкусовых ощущений);
нарушение функций выделительной системы (уменьшение объема выделяемой урины, появление белка и кровянистых включений в моче);
аллергические заболевания (кожные высыпания, покраснение и зуд кожи, повышение температуры тела, анафилактический шок);
местные реакции (боли в месте введения раствора, раздражение кожи, воспаление вены и окружающих тканей).

Передозировка

При введении высоких доз антибиотика появляются следующие симптомы:

головокружение;
глухота;
сильная жажда;
задержка мочи;
шум в ушах;
снижение аппетита;
проблемы с дыханием.

Лечение подразумевает проведение гемодиализа, введение антихолинэстеразных средств и хлорида кальция. При параличе дыхательных мышц пациента подключают к аппарату ИВЛ.

Особые указания

Применение при беременности и лактации

Антибактериальное средство противопоказано беременным женщинам. В грудное молоко амикацин проникает в незначительных количествах, не влияющих на функционирование организма ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Применение в пожилом возрасте

При лечении инфекций у лиц старше 65 лет следует учитывать вероятность наличия хронических патологий, требующих снижения дозы.

Применение в детском возрасте

Препарат может назначаться детям любого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с:

карбапенемами, бензилпенициллином и цефалоспорином наблюдается взаимное усиление действия;
цитостатиками повышается риск поражения почек и органов слуха;
мочегонными средствами, сульфаниламидами, нестероидными противовоспалительными препаратами снижается скорость выведения амикацина;
миорелаксантами действие последних усиливается;
блокаторами нервно-мышечной проводимости повышается риск паралича дыхательных мышц;
антимиастеническими средствами эффективность последних снижается.

Сроки и условия хранения

Порошок хранят в темном, прохладном месте, не вскрывая флакон. Готовый раствор годен к использованию в течение суток. Срок годности порошка - 24 месяца.

Внутривенная инъекция. Как это делаю я.

Если у ребенка выявлена серьезная инфекция, без применения антибактериальных препаратов не обойтись. Одним из весьма эффективных является Амикацин. Можно ли лечить таким антибиотиком детей, как разводить лекарство правильно и чем его прием может навредить детскому организму?

Форма выпуска

Амикацин производится в форме раствора и в порошке, но при этом лекарство расфасовано в ампулы и флаконы. Суспензия, капсулы или таблетки Амикацина не существуют, поэтому пить такое лекарство не получится.

Порошковая форма Амикацина представлена флаконами с 250, 500 или 1000 мг активного вещества. К ним могут прилагаться ампулы с водой для инъекций объемом 2 или 5 мл.

Ампулы с раствором Амикацина представлены дозировкой 250 мг антибиотика в 1 мл, а сами ампулы содержат по 2 или 4 мл жидкости. Также препарат можно приобрести в ампулах емкостью 2 мл, где активного вещества содержится 100 мг или 500 мг.

Состав

Во флаконах с порошком присутствует только активное вещество. Раствор для уколов содержит не только амикацин, но и цитрат натрия, воду, серную кислоту и дисульфит натрия.

Принцип действия

Амикацин является лекарством, которое относят к антибиотикам-аминогликозидам. Это также эффективное противотуберкулезное средство. После попадания в организм этот антибактериальный препарат проникает через клеточные мембраны возбудителей, а затем связывается с внутриклеточными компонентами бактерий и нарушает белковый синтез в микробных клетках. В итоге бактерий гибнут, поэтому действие Амикацина называют бактерицидным.

Спектр активности Амикацина против микроорганизмов достаточно широкий.

Это лекарство эффективно борется с:

Псевдомонадами.
Кишечными палочками.
Клебсиеллами.
Энтеробактером.
Шигеллами.
Стрептококками.
Сальмонеллами.
Стафилококками.
Серратиями.
Провиденциями.
Микобактериями.

Амикацин достаточно часто помогает при стойкости к другим антибактериальным средствами, например, к пенициллину, гентамицину или изониазиду. Резистентность к такому лекарству развивается довольно редко (больше 70% микробов остаются к нему чувствительными).

Препарат почти не всасывается и быстро разрушается в пищеварительном тракте, поэтому его вводят в виде инъекций. Максимальная концентрация Амикацина достигается в организме пациента через 30-60 минут, затем она понижается до терапевтической и действует около 10-12 часов. Амикацин с легкостью проникает через ткани и может оказывать действие в костях, головном мозге, легких, сердечной мышце и других органах.

Амикацин губительно действует для большинства микробных клеток

Показания

С какого возраста разрешено принимать?

Инструкция по применению для детей допускает возможность колоть Амикацин с рождения, однако новорожденным малышам это лекарство вводят очень осторожно. Особого внимания также требует назначение препарата недоношенному младенцу.

Детям любого возраста Амикацин должен назначать лишь врач, ведь у использования этого препарата имеются свои предосторожности. К тому же, доктор сможет точно рассчитать нужную дозу, так как малышам в 3 года требуется совсем иное количество лекарства, чем детям в 8 лет или старше.

Антибиотик ребенку должен назначать только врач

Противопоказания

Назначение Амикацина противопоказано при непереносимости этого препарата, а также гиперчувствительности к остальным антибиотикам из группы аминогликозидов.

Также это лекарство не дают:

При проблемах со слухом или вестибулярным аппаратом.
При неврите слухового нерва.
Если нарушена функция почек, например, анализы показали азотемию, уремию или почечную недостаточность.
При тяжелых сердечных патологиях.
При серьезных болезнях кроветворных органов.

Препарат применяют очень осторожно, если у пациента обезвоживание. Беременным такое лекарство назначают лишь при наличии жизненных показаний, ведь Амикацин проникает через плаценту и может отрицательно влиять на слух и почки плода. Медикамент также попадает в женское молоко, поэтому с грудным вскармливанием лечение Амикацином не совмещают.

Побочные действия

У Амикацина отмечают отрицательное воздействие на 8 пару черепных нервов, особенно, если у пациента дегидратация или нарушена работа почек. Поэтому прием такого лекарства часто провоцирует чувство заложенности в ушах, шумы, снижение слуха, а высокая дозировка может привести к необратимой глухоте.

Такой антибиотик обладает и нефротоксическим эффектом. Его прием может привести к гематурии, олигурии, выделению белка с мочой, а также почечной недостаточности. Кроме того, препарат негативно влияет на ощущение равновесия. Пациент после лечения Амикацином может ощущать головокружения и терять координацию своих движений.

Другими побочными действиями при терапии Амикацином бывают:

Головные боли.
Дрожание рук.
Подергивание мускулов.
Парестезии.
Понижение давления крови.
Сердцебиение.
Анемия.
Тошнота.
Дисбактериоз.
Понос.
Зуд кожи, крапивница и прочие аллергические реакции.
Рвота.
Боль в месте укола.
Воспаление кожи.
Лихорадка.
Воспаление вены при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению и дозировка

Перед лечением Амикацином рекомендовано сделать анализ на чувствительность возбудителя к такому лекарству.
Амикацин может быть назначен ребенку внутримышечно либо внутривенно. В вену лекарство вводят либо медленно струйно (около двух минут), либо капельным способом (примерно 60 капель за одну минуту).
Раствор для укола из порошка Амикацина следует подготавливать непосредственно перед инъекцией. Во флакон с 0,25 или 0,5 г препарата для внутримышечного введения добавляют 2 или 3 мл специальной воды для инъекций. Чтобы сделать внутривенное вливание, содержимое флакона разводят в 200 мл глюкозы или физраствора так, чтобы получился раствор с концентрацией ниже 5 мг/мл.
Не рекомендуется соединять раствор Амикацина с какими-либо другими лекарствами в одной инфузионной системе либо в одном шприце, чтобы не спровоцировать появление неактивных комплексов.
Во время терапии Амикацином следует контролировать работу почек (определяют уровень мочевины и креатинина в анализах крови) и состояние преддверно-улитковых нервов (делают аудиограмму).
Рассчитать дозу Амикацина следует на основе веса ребенка. Лечение начинают с разовой дозировки 10 мг на каждый кг массы тела, а затем увеличивают до 15 мг/кг в день. Такая суточная доза разделяется на 2 или 3 приема, то есть ребенку вводят по 7,5 мг/кг препарата каждые 12 часов или по 5 мг/кг каждые 8 часов. К примеру, если ребенок весит 22 кг, то для первой инъекции ему требуется 220 мг лекарства, а далее препарат следует вводить дважды в день по 165 мг или трижды в сутки по 110 мг.
Курс лечения Амикацином длится от 3 до 7 дней, если препарат вводят в вену, и 7-10 дней, если используется внутримышечное введение. Если лечение в течение 5 дней не принесло эффекта, антибиотик заменяют.

Передозировка

Превышение дозы Амикацина способно вызвать токсическую реакцию у пациента. Лекарство вызывает нервно-мышечную блокаду, которая может привести к остановке дыхания. Если препарат в слишком высокой дозировке введен грудничку, это приводит к угнетению нервной системы. Ребенок становится вялым, может впасть в кому и перестать дышать.

Для лечения передозировки больному вводят атропин, хлорид кальция, антихолинэстеразные препараты и другие симптоматические лекарства. Если состояние очень плохое, показано переливание крови и ИВЛ.

Взаимодействие с другими препаратами

У Амикацина отмечают несовместимость со многими другими лекарствами. Среди препаратов, которые не следует назначать вместе с таким антибиотиком, называют гепарин , пенициллины, эритромицин, витамины группы В, хлорид калия, цефалоспорины, аскорбиновую кислоту и некоторые другие лекарства.
Если применять Амикацин вместе с другими аминогликозидами или после курса любого из антибиотиков такой группы, противомикробное действие препарата будет менее выраженное, а токсический эффект усилится.
Нефротоксическое воздействие Амикацина может усилиться при одновременном назначении этого препарата и ванкомицина, амфотерицина В, полимиксина, налидиксовой кислоты или цефалотина.
Если Амикацин назначен вместе с петлевыми диуретиками, например, фуросемидом, это усилит негативное влияние антибиотика на слух.
Если уколы Амикацина совмещать с сульфатом магния, наркотическими анальгетиками, ингаляционным наркозом, полимиксинами или курареподобными лекарствами, это приведет к усилению нервно-мышечной блокады.

Условия продажи

Покупка препарата доступна только при наличии рецепта.

Условия хранения и срок годности

Место, где будут храниться ампулы или флаконы Амикацина, должно быть защищенным от света и недоступным детям. Температура хранения не должна превышать +25 градусов. Срок годности лекарства составляет 3 года.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Амикацин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Амикацин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Амикацина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Активным антибиотиком группы аминогликозидов является Амикацин. Инструкция по применению сообщает, что порошок для приготовления раствора для уколов в ампулах 250 мг и 500 мг проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Таблетки не выпускают.

Форма выпуска и состав

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах по 4 мл и порошка для приготовления раствора во флаконах. Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке, которая содержит 5 или 10 ампул раствора. В одной картонной пачке может быть 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с соответствующим количеством ампул (5 и 10 штук).

Производят также порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах. Одна картонная пачка может содержать 1, 5 или 10 флаконов.

Основным действующим веществом препарата является амикацина сульфат. Его количество составляет 250 мг в 1 мл раствора. Также в него входят вспомогательные элементы:

Дисульфит натрия.
Вода для инъекций.
Цитрат натрия для инъекций.
Серная кислота разведенная.

Во флаконе амикацина сульфат может содержаться в нескольких дозировках – 250, 500 и 1000 мг.

Фармакологическое действие

Амикацин является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Действие активного вещества заключается в проникновении сквозь мембрану в клетки микроорганизмов, где оно необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, нарушая процесс образования комплекса матричной и транспортной РНК.

В результате этого образуются неполноценные белки и разрушаются цитоплазматические мембраны микробной клетки. Средство обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. К Амикацину устойчивы неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность к препарату развивается медленно, большинство бактерий сохраняют чувствительность к нему. Действующее вещество почти не всасывается из ЖКТ, поэтому необходимо внутривенное или внутримышечное введение. Препарат легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, где накапливается внутри клеток.

Наиболее высокие его концентрации в органах с хорошим кровообращением: легких, печени, селезенке, миокарде и, особенно, почках, где препарат накапливается в корковом веществе. Также он хорошо распределяется во внутриклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови и лимфе.

Не подвергается метаболизму. Выводится из организма преимущественно в неизмененном виде почками, создавая высокие концентрации в моче.

Показания к применению

От чего помогает Амикацин? Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

инфекционные послеоперационные осложнения;
инфекции головного мозга (в том числе менингит);
инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
инфицированные раны;
инфекции гепато-билиарной системы;
абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
инфекционный эндокардит;
сепсис.

Инструкция по применению

Амикацин вводят внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 минут или капельно (в капельнице) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг в сутки, но не более 1,5 г в сутки в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

Внутривенно амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно. Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Читайте также: как принимать бактерицидный антибиотик .

Противопоказания

Амикацин противопоказан при:

беременности;
тяжелой почечной хронической недостаточности;
неврите слухового нерва;
гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам).

С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте. Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Побочные явления

В отзывах об Амикацине есть сообщения, что препарат может вызывать побочные реакции со стороны организма:

Мочевыделительная система: микрогематурия, протеинурия, олигурия;
Органы чувств: необратимая глухота, снижение слуха, головокружения, дискоординация движений;
Кроветворение: тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
Периферическая и центральная нервная система: нарушения мышечной передачи, эпилептические припадки, подергивание мышц, сонливость, головные боли;
Пищеварительная система: нарушения функций печени, тошнота, рвота.

При терапии Амикацином, по отзывам, возможны отек Квинке, лихорадка, гиперемия кожи, зуд, сыпь, а также болезненные ощущения в месте введения препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности. При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах.

Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч;
для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Особые указания

Использование препарата возможно только по назначению и под контролем врача с обязательным учетом особых указаний:

Новорожденным и детям в возрасте до 1 месяца введение препарата проводится только по строгим медицинским показаниям в дозе 10 мг/кг массы тела, которая разбивается на 10 суток.
В случае отсутствия терапевтического эффекта через 48-72 часа от начала терапии, необходимо решение вопроса о замене антибиотика или тактики лечения инфекционной патологии.
С другими лекарственными средствами Амикацин применяют с большой осторожностью с постоянным мониторингом функциональной активности печени, почек и центральной нервной системы.
С особой осторожностью Амикацин используется у людей с миастенией (мышечная слабость) и паркинсонизмом.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Аналоги лекарства Амикацин

По структуре определяют аналоги:

Ликацин.
Амикабол.
Фарциклин.
Амикозит.
Амикин.
Селемицин.
Амикацина сульфат.
Хемацин.
Амикацин Виал; Ферейн.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Амикацин (раствор в ампулах 2 мл 250 мг на мл №10) в Москве составляет 280 рублей. В аптеках отпускается только по рецепту врача.

Срок годности составляет 3 года. Хранить Амикацин инструкция предписывает в темном, сухом, прохладном месте, недоступном для детей при температуре воздуха – не более +25° С.

Амикацин представляет собой полусинтетический антибиотик, который принадлежит к категории аминогликозидов. Лекарство оказывает влияние на бактериальные микроорганизмы, приводя к их гибели. Устойчивость возбудителей к препарату развивается очень медленно, потому данное средство назначают довольно часто.

Состав и форма выпуска

Основная форма выпуска амикацина – порошок. Также в продаже есть раствор, который можно вводить внутривенно и внутримышечно. Главным компонентом лекарства является сульфат амикацина. Многих людей интересует, к какой группе антибиотиков относится амикацин. Средство принадлежит к категории аминогликозидов. К дополнительным ингредиентам относят дисульфит и цитрат натрия, серную кислоту, воду.

Раствор производят в стеклянных ампулах, емкость каждой из которых составляет 4 мл. В упаковке может продаваться 5 или 10 ампул. Порошок для изготовления раствора находится во флаконах по 10 мл.

Принцип действия

После введения вещества медикамент в короткие сроки распределяется по организму. При внутримышечном введении буквально через 1 час удается добиться максимальной концентрации средства в крови. При внутривенном введении это происходит через полчаса.

Амикацин без труда проходит через клеточные мембраны и вступает во взаимодействие с белковыми элементами рибосом. Благодаря действию на рибонуклеиновую кислоту бактериальных микроорганизмов нарушается синтез белковых молекул. Механизм действия амикацина направлен на гибель возбудителей болезни.

Лечебный эффект средства сохраняется на 10-12 часов после введения.

Препарат не метаболизируется. Его основная часть выводится через почки в первоначальном виде. Небольшой объем вещества вырабатывается с желчью.

На полувыведение препарата у взрослых пациентов требуется 2-4 часа. В детском возрасте антибиотик амикацинвыводится за 5-8 часов. При поражении почек длительность выведения способна увеличиваться до 100 часов.

Препарат помогает справляться с различными грамотрицательными бактериями – клебсиеллами, шигеллами, сальмонеллами. Также средство воздействует на псевдомонады, синегнойные и кишечные палочки, серрации.

Помимо этого, лекарство амикацин помогает справляться и с некоторыми грамположительными бактериями – стафилококками. Также средство отличается умеренной активностью по отношению к стрептококкам. При комбинации лекарства с бензилпенициллином удается справиться с фекальными энтерококками. Однако ликвидировать анаэробные бактерии средство не позволяет.

Показания

Данное средство используется для терапии инфекционно-воспалительных патологий, которые спровоцированы грамотрицательными бактериями. Ключевые показания к применению амикацина включают следующее:

Поражения органов дыхания – к ним относят бронхит, воспаление легких, абсцесс, эмпиему плевры;
Инфекции брюшной полости, включая перитонит;
Патологии мочеполовой системы инфекционного характера – в эту категорию входят уретрит, цистит, пиелонефрит;
Патологии желчных путей инфекционного характера;
Инфицированные раны;
Инфекции нервной системы, в том числе менингит;
Гнойные поражения дермы – пролежни разного происхождения, зараженные язвы и ожоги;
Инфекционные осложнения хирургических вмешательств.

Особенности применения

Дозировка амикацина определяется формой выпуска и диагнозом. Назначать данный препарат должен только врач. Перед началом лечения специалист оценивает чувствительность возбудителей к активному ингредиенту и реакцию пациента на препарат.

Во время терапии каждую неделю необходимо контролировать работу почек и органа слуха. При наличии каких-либо отклонений дозировку максимально снижают. Особенно это касается детей. Иногда терапию необходимо полностью прекратить.

При инфекционных патологиях амикацин нужно применять только в виде вливаний. Врачи советуют делать уколы амикацина внутривенно или внутримышечно. В первом случае могут быть назначены медленное струйное введение или капельное вливание на протяжении 1 часа. Во втором случае порошок следует смешивать с физиологическим раствором.

Средство нужно готовить перед использованием. Как разводить амикацин для внутримышечного введения? Для этой цели флакон с порошком следует смешать с анальгетиком – новокаином или лидокаином. Это поможет минимизировать болевые ощущения во время манипуляций. Чтобы ускорить процесс рассасывания, средство нужно вводить медленно.

Новорожденным детям вначале назначают 10 мг средства на 1 кг веса. Впоследствии дозу снижают до 7,5 мг. Выполнять инъекции препарата рекомендуется 1-2 раза в день.
Детям до 6 лет вначале однократно вводят 10 мг средства на 1 кг. Впоследствии дозировку снижают до 7,5 мг. Средство вводят каждые 12 часов.
Пациентам 6-12 лет показано 5-7,5 мг на 1 кг. Уколы выполняют каждые 8-12 часов.
Для детей после 12 лет и взрослых дозировка амикацинасоставляет 5-15 мг на 1 кг веса. Общий суточный объем не должен превышать 1,5 г. Уколы выполняют с интервалом 12 часов.

Курс терапии может длиться от 5 дней до 2 недель. При зараженных ожоговых ранах или сложных патологиях средство можно использовать внутримышечно с промежутком 6 часов.

При сложных поражениях почек следует придерживаться таких рекомендаций:

Точная дозировка лекарства должна быть подобрана индивидуально. Важно учитывать локализацию инфекции, степень чувствительности бактериальных микроорганизмов и тяжесть протекания патологии.

С большой осторожностью лекарство назначают недоношенным детям. Это обусловлено увеличением срока выведения аминогликозидов. Данная особенность связана с недостаточным развитием выделительной системы. В результате существует высокая угроза интоксикации организма.

Сегодня врачи нередко советуют применять препарат для проведения ингаляций. Благодаря этому медикаментозное средство попадает непосредственно в пораженный орган. Ингаляционное введение лекарства позволяет доставить 70 % антибиотика в органы дыхания.

Манипуляцию можно выполнять спустя 1,5 часа после еды. После ее завершения важно в течение четверти часа не выходить на улицу. Тяжелобольным пациентам и маленьким детям при проведении ингаляции необходимо плотно прикладывать маску к лицу.

Раствор для ингаляций можно применять для взрослых и детей после 12 лет. Делать это следует 2-5 раз в день. Процедуру рекомендуется проводить 3-6 суток.

Для ингаляционного введения препарата нужно выполнить такие манипуляции: 500 мг активного вещества смешать с 3 мл дистиллированной воды. Чтобы сделать раствор, можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида. Применять для разведения лекарства лидокаин или новокаин запрещено.

При сложном протекании воспаления легких врач советуют применять раствор препарата для ингаляций и дополнять данную процедуру использованием гормональных лекарств.

Лечение при беременности и лактации

При беременности препараты с содержанием амикацина можно применять исключительно по четким показаниям. Это вещество способно преодолевать плацентарный барьер и через него попадать в амниотическую жидкость и кровеносную систему плода.

При необходимости использования лекарства в период лактации ставится вопрос о завершении кормления ребенка. Это обусловлено попаданием небольшого количества аминогликозидов в материнское молоко.

Побочные действия

В отдельных ситуациях препарат провоцирует нежелательные последствия для здоровья. Побочные эффекты амикацина включают следующее:

При поражении органов пищеварения может возникать тошнота и рвота. Также нередко нарушается работа печени. Это чревато развитием гипербилирубинемии и увеличением активности трансаминаз печени.
Если страдает кроветворная система, наблюдается анемия, лейкопения. Также есть риск развития тромбоцитопении и гранулоцитопении.
При поражении нервной системы существует угроза появления повышенной сонливости, головных болей, нарушения нервно-мышечной передачи, что вызывает остановку дыхания. Также препарат способен оказывать нейротоксическое влияние. Это проявляется в виде приступов эпилепсии, подергивания мышечной ткани, онемения и покалывания тканей.
Если нарушается работа органов чувств, есть угроза ухудшения слуха и глухоты необратимого характера. Также могут наблюдаться лабиринтные и вестибулярные отклонения. Помимо этого, средство может производить вредный эффект на вестибулярный аппарат. Это проявляется в виде проблем с координацией движений и головокружений. Также может возникать тошнота и рвота.
При поражении органов мочевыделительной системы нарушается работа почек. Это характеризуется появлением олигурии и микрогематурии. Также высока вероятность протеинурии.
Аллергия сопровождается появлением высыпаний на коже, покраснением дермы, ощущением зуда. В сложных случаях развивается ангионевротический отек.
Местные реакции проявляются в виде болезненности в районе укола. Также могут развиваться дерматиты, флебит и перифлебит.

Противопоказания

Препарат имеет целый ряд противопоказаний к использованию:

Недостаточность почек;
Неврит лицевого нерва;
Лактация;
Паркинсонизм;
Аллергия на компоненты средства;
Миастения;
Недоношенность – в данном случае препарат применяют исключительно по жизненным показаниям.

Передозировка

Случаи передозировки амикацином сопровождаются токсическими реакциями. Они характеризуются ухудшением слуха, головокружениями, потерей аппетита. Также могут наблюдаться нарушения мочеиспускания, тошнота, атаксия, рвота, проблемы с дыхательной функцией.

Для устранения проблем с нервно-мышечной передачей проводится гемодиализ. Также возможно выполнение перитонеального диализа. Помимо этого, может требоваться применение солей кальция, антихолинэстеразных препаратов, искусственной вентиляции легких.

Лекарственное взаимодействие

Амикацин запрещено комбинировать с пенициллинами, гидрохлортиазидом, цефалоспоринами, гепарином. Нельзя совмещать данное средство с , капреомицином, витаминами В и С.

Совместное использование с карбенициллином и бензилпенициллином повышает эффект перечисленных средств. Это нужно учитывать при подборе дозировки. При сочетании амикацина с цисплатином, ванкомицином и полимиксином есть вероятность увеличения его негативного действия на уши и почки.

Также амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных лекарств. Применение лекарства в комбинации с парентеральным использованием индометацина повышается угроза нефротоксического и ототоксического действия.

Помимо этого, амикацин уменьшает результативность антимиастенических лекарств.

Если совмещать амикацин с парентеральным использованием полимиксинов, капреомицином или метоксифлураном повышается угроза остановки дыхания

Аминогликозиды

Код в 1С

Наименование

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик - аминогликозид

Торговое название

Амикацин

Международное непатентованное название

амикацин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество – амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, 500 мг.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы - 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, беременность.
С осторожностью - миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст, период лактации.

Способ применения и дозы

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) - 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.
Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.
Недоношенным новорожденным начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.
Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.
Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно
Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.
Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Форма выпуска

Инъекционные препараты

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл.
1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.